Spis treści:
1. Indapen SR - działanie
2. Indapen SR - wskazania
3. Indapen SR - przeciwwskazania
4. Indapen SR - dawkowanie
5. Indapen SR - interakcje z innymi lekami
6. Indapen SR - ciąża
7. Indapen SR - skutki uboczne
8. Indapen SR - środki ostrożności
9. Indapen SR - producent

Działanie

Indapen SR - Lek moczopędny o działaniu hipotensyjnym - pochodna sulfonamidowa, o właściwościach farmakologicznych podobnych do tiazydowych leków moczopędnych. Działa w części proksymalnej dystalnych kanalików krętych nefronu, gdzie powoduje zwiększenie sekrecji sodu i chlorków oraz w mniejszym stopniu potasu i magnezu, zwiększając w ten sposób objętość wydalanego moczu i obniżając ciśnienie krwi. Efekt hipotensyjny indapamidu utrzymuje się przez 24 h. Działanie to występuje podczas stosowania dawek powodujących łagodne działanie moczopędne. Właściwości przeciwnadciśnieniowe indapamidu są związane z poprawą podatności tętnic i zmniejszeniem oporu tętniczek oraz całkowitego oporu obwodowego. Indapamid zmniejsza przerost lewej komory serca. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu występuje po ok. 12 h. Indapamid wiąże się z białkami osocza w 79%. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 14-24 h (średnio 18 h). Stan stacjonarny jest osiągany po 7 dniach. Powtarzanie dawki nie prowadzi do kumulacji leku. Indapamid jest wydalany głównie z moczem (70%) oraz z kałem (22%) w postaci nieczynnych metabolitów. Jedynie od 5 do 7% dawki jest wydalane w postaci nie zmienionej z moczem.

Wskazania

Indapen SR - Nadciśnienie tętnicze pierwotne.

Przeciwwskazania

Indapen SR - Nadwrażliwość na indapamid, inne sulfonamidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min). Encefalopatia wątrobowa lub inne ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Hipokaliemia.

Dawkowanie

Indapen SR - Doustne. Dorośli: 1 tabl. na dobę, najlepiej rano. W większych dawkach indapamid nie wykazuje silniejszego działania przeciwnadciśnieniowego, natomiast zwiększone jest działanie saluretyczne. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku można stosować lek kiedy czynność nerek jest prawidłowa lub zaburzona jedynie w niewielkim stopniu. W ciężkiej niewydolności nerek (CCr <30 ml/min) stosowanie leku jest przeciwwskazane. Tiazydowe leki moczopędne i inne leki o podobnym działaniu są w pełni skuteczne, kiedy czynność nerek jest prawidłowa lub zaburzona jedynie w niewielkim stopniu. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby stosowanie leku jest przeciwwskazane. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa oraz skuteczności nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą, nie należy żuć.

Interakcje z innymi lekami

Indapen SR - Indapamidu nie należy stosować jednocześnie z solami litu, ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia litu we krwi z objawami przedawkowania (w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania należy dokładnie monitorować stężenie litu we krwi i odpowiednio dostosować jego dawki). Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie z indapamidem leki, które mogą wywołać zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np.: leki przeciwarytmiczne grupy Ia i III (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid, amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), niektóre leki przeciwpsychotyczne (fenotiazyny: chlorpromazyna, cyjamemazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna; benzamidy: amisulpiryd, sulpiryd, sultopiryd, tiapryd; butyrofenony: droperydol, haloperydol) oraz inne: beprydyl, cyzapryd, dyfemanil, erytromycyna i.v., halofantryna, mizolastyna, pentamidyna, sparfloksacyna, moksyfloksacyna, winkamina i.v. - hipokaliemia po zastosowaniu indapamidu zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca, które mogą wystąpić po podaniu tego typu leków; przed ich zastosowaniem należy wyrównać hipokaliemię a podczas stosowania ww. leków należy kontrolować stężenia elektrolitów oraz wykonywać badanie EKG; w przypadku hipokaliemii należy stosować leki niepowodujące ryzyka torsade de pointes. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania indapamidu i inhibitorów ACE. Podczas rozpoczynania leczenia inhibitorem ACE, u pacjentów ze stwierdzoną wcześniej hiponatremią, szczególnie u pacjentów ze zwężeniem tętnicy nerkowej, może dojść do nagłego niedociśnienia tętniczego i (lub) ostrej niewydolności nerek. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym z uwagi na to, że wcześniejsze stosowanie leku moczopędnego może spowodować hiponatremię, należy zaprzestać jego stosowania na 3 dni przed rozpoczęciem stosowania inhibitora ACE, a następnie jeżeli to konieczne, powrócić do stosowania diuretyku. Innym sposobem zmniejszenia ryzyka wystąpienia objawów niepożądanych jest rozpoczęcie leczenia inhibitorem ACE od małych dawek, stopniowo zwiększanych. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca leczenie należy rozpoczynać od małych dawek inhibitora ACE, najlepiej po wcześniejszym zmniejszeniu dawki leku moczopędnego (jeżeli to możliwe). We wszystkich przypadkach należy monitorować czynność nerek (stężenie kreatyniny we krwi) przez pierwsze tygodnie leczenia inhibitorem ACE. Indapamid należy stosować ostrożnie z innymi lekami powodującymi hipokaliemię, takimi jak: amfoterycyna B i.v., gliko- i mineralokortykosteroidy (stosowane ogólnie), tetrakozaktyd, leki przeczyszczające o działaniu pobudzającym perystaltykę - zwiększone ryzyko hipokaliemii (działanie addycyjne); należy monitorować stężenie potasu w osoczu, zwłaszcza podczas jednoczesnego leczenia preparatami naparstnicy. Należy stosować leki przeczyszczające nie pobudzające perystaltyki. Baklofen zwiększa działanie przeciwnadciśnieniowe indapamidu - należy nawodnić pacjenta oraz kontrolować czynność nerek. Hipokaliemia i (lub) hipomagnezemia nasila toksyczne działanie glikozydów naparstnicy - należy monitorować stężenie potasu i magnezu w osoczu oraz zapis EKG i ponownie rozważyć sposób leczenia, jeżeli jest to konieczne. Ostrożnie stosować z lekami z grupy NLPZ (podawanymi ogólnie) i dużymi dawkami salicylanów (≥ 3 g/dobę), ze względu na zmniejszenie przeciwnadciśnieniowego działania indapamidu oraz ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek u pacjentów odwodnionych (należy monitorować czynność nerek oraz stan nawodnienia pacjenta). Leczenie skojarzone z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (amilorid, spironolakton, triamteren) jest korzystne u niektórych pacjentów, ale może również wystąpić hipokaliemia, a u pacjentów z niewydolnością nerek lub z cukrzycą może wystąpić hiperkaliemia - należy monitorować stężenie potasu we krwi i EKG oraz w razie konieczności dostosować leczenie. Metformina stosowana równocześnie z indapamidem może spowodować kwasicę mleczanową - nie należy stosować metforminy, jeśli stężenie kreatyniny we krwi wynosi >15 mg/l (135 µmol/l) u mężczyzn oraz >12 mg/l (110 µmol/l) u kobiet. Duże dawki środków cieniujących zawierających jod mogą zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek u pacjentów odwodnionych w wyniku przyjmowania leków moczopędnych - przed podaniem związku zawierającego jod pacjenta należy nawodnić. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyki nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe indapamidu i zwiększają ryzyko hipotonii ortostatycznej. Łączne podawanie z solami wapnia zwiększa ryzyko hiperkalcemii w wyniku zmniejszonego wydalania przez nerki. Podczas leczenia skojarzonego z cyklosporyną lub takrolimusem może zwiększyć się stężenie kreatyniny we krwi. Kortykosteroidy, tetrakozaktyd (podawane ogólnie) osłabiają działanie przeciwnadciśnieniowego indapamidu.

Ciąża

Indapen SR - Należy unikać stosowania leków moczopędnych u kobiet w ciąży. Nigdy nie należy ich stosować w celu leczenia fizjologicznych obrzęków, występujących w czasie ciąży. Leki moczopędne mogą powodować niedokrwienie płodowo-łożyskowe z ryzykiem zaburzenia wzrostu płodu. Indapamid może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, jednakże przed jego zastosowaniem lekarz powinien zebrać u pacjentki wywiad dotyczący ciąży lub jej planowania. Indapamid przenika do mleka kobiecego - nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Skutki uboczne

Indapen SR - Często: hipokaliemia, wysypki plamkowo-grudkowe. Niezbyt często: hiponatremia, wymioty, plamica, zaburzenia erekcji. Rzadko: hipochloremia, hipomagnezemia, zawroty głowy, uczucie zmęczenia, ból głowy, parestezje, nudności, zaparcia, suchość w jamie ustnej. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, hiperkalcemia, zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie tętnicze, zapalenie trzustki, zaburzenia czynności wątroby, obrzęk naczynioruchowy i (lub) pokrzywka, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, niewydolność nerek. Częstość nieznana: omdlenie, nadmierne nagromadzenie płynu między naczyniówką a twardówką, torsade de pointes (potencjalnie śmiertelne), ryzyko rozwoju encefalopatii wątrobowej w przebiegu niewydolności wątroby, zapalenie wątroby, ryzyko nasilenia objawów współistniejącego tocznia rumieniowatego układowego, wydłużony odstęp QT w EKG, zwiększone stężenie glukozy i kwasu moczowego we krwi podczas leczenia (celowość stosowania tych leków moczopędnych u pacjentów z dną moczanową lub cukrzycą należy szczególnie ostrożnie rozważyć), zwiększona aktywność enzymów wątrobowych. Ponadto mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, głównie dotyczące skóry, u pacjentów skłonnych do alergii oraz reakcji astmatycznych. Odnotowano przypadki nadwrażliwości na światło. Podczas II i III fazy badań porównujących stosowanie indapamidu w dawce 1,5 mg i 2,5 mg, analiza stężenia potasu w osoczu wykazała wpływ indapamidu zależny od dawki - indapamid w dawce 1,5 mg: stężenie potasu w osoczu <3,4 mmol/l obserwowano u 10% pacjentów i <3,2 mmol/l u 4% pacjentów po 4 do 6 tyg. leczenia, po 12 tyg. leczenia średnie zmniejszenie stężenia potasu w osoczu wynosiło 0,23 mmol/l; indapamid w dawce 2,5 mg: stężenie potasu w osoczu <3,4 mmol/l) obserwowano u 25% pacjentów i <3,2 mmol/l u 10% pacjentów po 4 do 6 tyg. leczenia, po 12 tygodniach leczenia średnie zmniejszenie stężenia potasu w osoczu wynosiło 0,41 mmol/l.

Środki ostrożności

Indapen SR - U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby leki moczopędne działające podobnie do leków tiazydowych mogą powodować rozwój encefalopatii wątrobowej, szczególnie w przypadku zaburzeń równowagi elektrolitowej. Stosowanie leków moczopędnych należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia objawów encefalopatii wątrobowej. Jeżeli podczas leczenia wystąpi reakcja nadwrażliwości na światło zaleca się odstawienie leku. Jeżeli ponowne zastosowanie leku moczopędnego okaże się konieczne, zaleca się ochronę powierzchni skóry narażonej na działanie promieni słonecznych lub sztucznego promieniowania UVA. Sulfonamidy i leki będące pochodnymi sulfonamidów mogą powodować reakcję idiosynkratyczną wywołującą nadmierne nagromadzenie płynu między naczyniówką a twardówką z ograniczeniem pola widzenia, przemijającą krótkowzroczność i ostrą jaskrę zamkniętego kąta. Objawy obejmują nagłe zmniejszenie ostrości widzenia lub ból oka i zazwyczaj pojawiają się w ciągu kilku godzin do tygodni od rozpoczęcia leczenia. Nieleczona ostra jaskra zamkniętego kąta może doprowadzić do trwałej utraty wzroku. Podstawowe leczenie polega na jak najszybszym odstawieniu leku. Jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe pozostaje niekontrolowane, należy rozważyć natychmiastowe podjęcie leczenia zachowawczego lub chirurgicznego. Do czynników ryzyka rozwoju ostrej jaskry zamkniętego kąta może należeć uczulenie na penicylinę lub sulfonamidy w wywiadzie. Przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić stężenie sodu w osoczu, a następnie regularnie je kontrolować. Ze względu na ryzyko hiponatremii konieczna jest regularna kontrola stężenia sodu, częstsza u pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów z marskością wątroby. Utrata potasu z hipokaliemią jest głównym ryzykiem związanym ze stosowaniem tiazydowych leków moczopędnych i innych leków o podobnym działaniu. Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów, u których ryzyko rozwoju hipokaliemii (<3,4 mmol/l) jest największe, np. u pacjentów w podeszłym wieku, niedożywionych, leczonych wieloma lekami, u pacjentów z marskością wątroby z obrzękami i wodobrzuszem, z chorobą wieńcową i niewydolnością serca. W przypadku hipokaliemii zwiększa się ryzyko kardiotoksyczności preparatów naparstnicy i ryzyko zaburzeń rytmu serca. W grupie ryzyka znajdują się także pacjenci z wydłużonym odstępem QT, bez względu na to czy jest to zaburzenie wrodzone, czy jatrogenne. Hipokaliemia, podobnie jak bradykardia, przyczynia się do rozwoju ciężkich zaburzeń rytmu serca, szczególnie do potencjalnie śmiertelnego częstoskurczu typu torsade de pointes. Częstsze oznaczanie stężenia potasu w osoczu jest konieczne we wszystkich przedstawionych powyżej sytuacjach. Pierwsze oznaczenie stężenie potasu w osoczu należy wykonać w 1. tyg. leczenia. W razie wykrycia hipokaliemii należy wyrównać niedobór potasu. Hipokaliemia występująca w powiązaniu z małym stężeniem magnezu w surowicy może powodować oporność na leczenie, chyba że stężenie magnezu w surowicy zostanie skorygowane. Wykazano, że leki moczopędne z grupy tiazydów i ich analogi, w tym indapamid, zwiększają wydalanie magnezu z moczem, co może powodować hipomagnezemię. Tiazydowe leki moczopędne i inne leki o podobnym działaniu mogą zmniejszać wydalanie wapnia z moczem, powodując nieznaczne i przemijające zwiększenie stężenia wapnia w osoczu. Znaczna hiperkalcemia może być skutkiem nierozpoznanej nadczynności przytarczyc. W takim przypadku należy przerwać leczenie i wykonać badania oceniające czynność przytarczyc. U pacjentów z cukrzycą, szczególnie u tych, u których współistnieje hipokaliemia, należy monitorować stężenie glukozy we krwi. U pacjentów z hiperurykemią istnieje tendencja do zwiększania częstości napadów dny moczanowej. Tiazydowe leki moczopędne i inne leki o podobnym działaniu są w pełni skuteczne tylko wtedy, gdy czynność nerek jest prawidłowa lub minimalnie zaburzona (stężenie kreatyniny poniżej 25 mg/l, tj. 220 µmol/l u dorosłych). Oceniając czynność nerek na podstawie stężenia kreatyniny należy wziąć pod uwagę wiek, masę ciała i płeć pacjenta. Hipowolemia, wtórna do utraty wody i sodu, indukowana przez leki moczopędne na początku leczenia, powoduje zmniejszenie przesączania kłębuszkowego. Może to powodować zwiększenie stężenia mocznika we krwi i kreatyniny w osoczu. Ta przemijająca czynnościowa niewydolność nerek nie ma konsekwencji u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, natomiast może nasilić już istniejącą niewydolność nerek. Preparat zawiera laktozę (kazda tabletka zawiera 122,15 mg laktozy jednowodnej) - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

Polpharma