Solifenacin Medreg

Spis treści:
1. Solifenacin Medreg - działanie
2. Solifenacin Medreg - wskazania
3. Solifenacin Medreg - przeciwwskazania
4. Solifenacin Medreg - dawkowanie
5. Solifenacin Medreg - interakcje z innymi lekami
6. Solifenacin Medreg - ciąża
7. Solifenacin Medreg - skutki uboczne
8. Solifenacin Medreg - środki ostrożności
9. Solifenacin Medreg - producent

Działanie

Solifenacin Medreg - Kompetycyjny, wybiórczy antagonista receptora muskarynowego, podtypu M₃. Maksymalne stężenie solifenacyny w osoczu (C_max) po przyjęciu w postaci tabletek występuje po 3 do 8 h. Wartość C_max i pole pod krzywą (AUC) zwiększają się proporcjonalnie do dawki w zakresie od 5 mg do 40 mg. Całkowita dostępność biologiczna wynosi około 90%. Przyjmowanie posiłków nie wpływa na wartości C_max i AUC solifenacyny. Solifenacyna w znacznym stopniu (około 98%) wiąże się z białkami osocza, przede wszystkim z kwaśną α ₁-glikoproteiną. Solifenacyna w większości jest metabolizowana w wątrobie, przede wszystkim przez układ cytochromu P450 3A4 (CYP3A4). Istnieją również alternatywne szlaki metaboliczne, które mogą uczestniczyć w przemianach solifenacyny. Klirens układowy solifenacyny wynosi około 9,5 l/h, a okres półtrwania w fazie końcowej wynosi 45 - 68 h. Po podaniu doustnym leku wyodrębniono w osoczu jeden metabolit czynny farmakologicznie (4R-hydroksysolifenacyna) i trzy metabolity farmakologicznie nieczynne (N-glukuronid, N-tlenek i 4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny). Po 26 dobach od podania pojedynczej dawki 10 mg solifenacyny znakowanej radioizotopem ¹⁴C, około 70% aktywności promieniotwórczej wykryto w moczu, zaś 23% w kale. Około 11% aktywności promieniotwórczej w moczu pochodziło z substancji czynnej w postaci niezmienionej; około 18% pochodziło z N-tlenku, 9% z 4R-hydroksy-N-tlenku i 8% z 4R-hydroksy metabolitu (czynny metabolit).

Wskazania

Solifenacin Medreg - Leczenie objawowe naglącego nietrzymania moczu i (lub) częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Przeciwwskazania

Solifenacin Medreg - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądka i jelit (w tym z toksycznym rozdęciem okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania, jak również pacjenci z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób. Pacjenci poddawani hemodializie. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem.

Dawkowanie

Solifenacin Medreg - Doustnie. Dorośli (w tym osoby w podeszłym wieku): zalecana dawka wynosi 5 mg bursztynianu solifenacyny raz na dobę. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć do 10 mg bursztynianu solifenacyny raz na dobę. Podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych, silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak rytonawir, nelfawir, itrakonazol, maksymalna dawka leku nie powinna być większa niż 5 mg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny > 30 ml/min) nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie stosować dawki solifenacyny bursztynianu większej niż 5 mg raz na dobę. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 w klasyfikacji Child-Pugh) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz na dobę. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności solifenacyny u dzieci i dlatego preparatu nie należy stosować u dzieci. Sposób podania. Tabl. należy połykać w całości, popijając płynem. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Interakcje z innymi lekami

Solifenacin Medreg - Jednoczesne stosowanie innych leków o własnościach cholinolitycznych może prowadzić do nasilenia działania terapeutycznego i wystąpienia działań niepożądanych. Po zaprzestaniu podawania leku należy zachować około tygodniową przerwę przed podjęciem leczenia innym preparatem o działaniu cholinolitycznym. Działanie terapeutyczne solifenacyny może zmniejszać się w wyniku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych. Solifenacyna może osłabiać działanie leków nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd. W badaniach in vitro wykazano, że terapeutyczne stężenia solifenacyny nie hamują aktywności CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby. Z tego względu jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna wpływała na zmianę klirensu leków metabolizowanych przez wymienione enzymy. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednocześnie podawany ketokonazol (200 mg/dobę), silny inhibitor CYP3 A4, dwukrotnie zwiększał AUC solifenacyny, zaś ketokonazol w dawce 400 mg/dobę, powodował trzykrotne zwiększenie AUC solifenacyny. Z tego względu podczas podawania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3 A4 (np. rytonawiru, nelfawiru, itrakonazolu) w dawkach terapeutycznych, największa stosowana jednocześnie dawka solifenacyny nie powinna być większa niż 5 mg. Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie badano wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów, jak również wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na ekspozycję na solifenacynę. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, zatem możliwe są interakcje farmakokinetyczne solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np. werapamil, diltiazem) oraz ze związkami o działaniu indukującym CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina). Podczas stosowania solifenacyny nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych tego związku ze złożonymi, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi połączenie etynyloestradiolu i lewonorgestrelu. Podczas stosowania solifenacyny nie stwierdzono zmian farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy. Stosowanie solifenacyny nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.

Ciąża

Solifenacin Medreg - Ze względu na brak danych klinicznych należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania leku kobietom w ciąży. Nie ma danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka matki. W badaniach wykonywanych na myszach stwierdzono, że solifenacyna i (lub) jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju noworodków. Z tego względu należy unikać stosowania leku podczas karmienia piersią.

Skutki uboczne

Solifenacin Medreg - Bardzo często: suchość w jamie ustnej. Często: niewyraźne widzenie, zaparcia, nudności, niestrawność, ból brzucha. Niezbyt często: zakażenia układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego, senność, zaburzenia smaku, zespół suchego oka, suchość w jamie nosowej, refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle, suchość skóry, trudności w oddawaniu moczu, zmęczenie, obrzęki obwodowe. Rzadko: zawroty głowy, ból głowy, niedrożność okrężnicy, zaklinowanie stolca, wymioty, świąd, wysypka, zatrzymanie moczu. Bardzo rzadko: omamy, dezorientacja, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy. Częstość nieznana: reakcja anafilaktyczna, zmniejszone łaknienie, hyperkaliemia, majaczenie, jaskra, Torsade de Pointes, wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie, migotanie przedsionków, kołatanie serca, tachykardia, dysfonia, niedrożność jelita, dyskomfort w jamie brzusznej, zaburzenia czynności wątroby, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, złuszczające zapalenie skóry, osłabienie mięśni, zaburzenia czynności nerek.

Środki ostrożności

Solifenacin Medreg - Przed rozpoczęciem leczenia należy uwzględnić inne przyczyny częstomoczu (niewydolność serca lub choroba nerek). W przypadku zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Ostrożnie stosować u pacjentów: z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza oraz ryzykiem zatrzymania moczu; z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego; z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml - u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 w klasyfikacji Child-Pugh) - u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; jednocześnie leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem; z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym i (lub) jednocześnie stosujących leki mogące spowodować zapalenie przełyku lub mogące je zaostrzyć (takie jak bisfosfoniany); z neuropatią autonomicznego układu nerwowego. U pacjentów, u których występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz torsade de pointes. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego nie zostały dotąd ustalone. U niektórych pacjentów przyjmujących bursztynian solifenacyny obserwowano obrzęk naczynioruchowy z obrzękiem dróg oddechowych. Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze. U niektórych pacjentów leczonych bursztynianem solifenacyny obserwowano występowanie reakcji anafilaktycznej. Jeżeli u pacjenta rozwinie się reakcja anafilaktyczna, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny i wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) stosowne środki zaradcze. Maksymalne działanie leku występuje najwcześniej po 4 tygodniach leczenia. Substancje pomocnicze. 1 tabl. 5 mg zawiera 55,25 mg laktozy jednowodnej/1 tabl. 10 mg zawiera 110,5 mg laktozy jednowodnej - lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

Medreg