Spis treści:
1. Digavar - działanie
2. Digavar - wskazania
3. Digavar - przeciwwskazania
4. Digavar - dawkowanie
5. Digavar - interakcje z innymi lekami
6. Digavar - ciąża
7. Digavar - skutki uboczne
8. Digavar - środki ostrożności
9. Digavar - producent

Działanie

Digavar - Niesteroidowy lek o właściwościach przeciwzapalnych i przeciwbólowych. Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu syntezy prostaglandyn. Aceklofenak jest silnym inhibitorem enzymu cyklooksygenazy, który bierze udział w powstawaniu prostaglandyn. Po podaniu doustnym aceklofenak jest szybko i całkowicie wchłaniany w postaci niezmienionej. Najwyższe stężenie w osoczu osiąga po ok. 1,25-3 h od podania. Aceklofenak przechodzi do mazi stawowej, gdzie jego stężenie osiąga ok. 57% stężenia w osoczu. Średni T_0,5 w osoczu w fazie eliminacji wynosi ok. 4 h. Lek w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99%). Krąży w organizmie przeważnie w postaci niezmienionej. Główny metabolit wykrywany w osoczu to 4'-hydroksyaceklofenak. Ok. 2/3e podanej dawki jest wydalane wraz z moczem, w większości w postaci hydroksylowych metabolitów.

Wskazania

Digavar - Łagodzenie bólu i stanów zapalnych w chorobie zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnym zapaleniu stawów i zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa u dorosłych.

Przeciwwskazania

Digavar - Nadwrażliwość na aceklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa (wrzód trawienny) lub krwawienie (2 lub więcej odrębne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Pacjenci, u których występowały w przeszłości reakcje nadwrażliwości (np. astma, nieżyt błony śluzowej nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka) w odpowiedzi na ibuprofen, aspirynę lub inne NLPZ. Niewydolność wątroby i niewydolność nerek. Zdiagnozowana zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych i (lub) choroba naczyniowa mózgu. Przebyte w przeszłości krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacja, związane z wcześniejszą terapią NLPZ. Pacjenci z czynnymi krwawieniami lub skazą krwotoczną. III trymestr ciąży. Leku nie należy przepisywać w czasie ciąży, chyba że istnieją ku temu ważne powody; należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Dawkowanie

Digavar - Doustnie. Dorośli: zalecana dawka dobowa wynosi 200 mg, stosowana w 2 dawkach podzielonych po 100 mg (1 tabl. rano i 1 tabl. wieczorem). Lek należy stosować w najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie krótki czas pozwalający na kontrolowanie objawów. Szczególne grupy pacjentów. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania aceklofenaku u dzieci, dlatego też nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej. U pacjentów w podeszłym wieku, u których częściej występują zaburzenia czynności nerek, układu sercowo-naczyniowego lub wątroby i którzy przyjmują jednocześnie inne leki, występuje zwiększone ryzyko poważnych działań niepożądanych. Jeśli zastosowanie NLPZ zostało uznane za konieczne, należy przyjmować lek w najmniejszej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy czas. W czasie trwania terapii NLPZ pacjent powinien być regularnie monitorowany pod kątem wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawki ani częstości przyjmowania leku. Nie ma dowodów wskazujących na to, że konieczna jest zmiana dawkowania u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek, ale należy zachować ostrożność. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę aceklofenaku i dlatego zaleca się dawkę początkową wynoszącą 100 mg na dobę. Sposób podania. Tabl. połykać w całości z odpowiednią ilością płynu, najlepiej w czasie posiłku lub po posiłku. Gdy aceklofenak był podawany zdrowym ochotnikom na czczo i po posiłku, stopień wchłaniania aceklofenaku nie ulegał zmianie, zmieniała się jedynie szybkość wchłaniania.

Interakcje z innymi lekami

Digavar - Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ (w tym kwasu acetylosalicylowego), ponieważ takie postępowanie może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Leki obniżające ciśnienie tętnicze krwi - zmniejszenie działania hipotensyjnego. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub w podeszłym wieku), u których inhibitory ACE lub antagoniści receptora angiotensyny II są przyjmowane jednocześnie z NLPZ, może wzrastać ryzyko ostrej niewydolności nerek, która jest zwykle odwracalna. Z tego powodu należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych leków, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni oraz należy rozważyć monitorowanie czynności nerek zaraz po rozpoczęciu terapii skojarzoneji później, w regularnych odstępach czasu. Leki moczopędne - zmniejszenie działania moczopędnego. Leki moczopędne mogą zwiększać ryzyko wystąpienia nefrotoksyczności NLPZ. Mimo, że nie wykazano, aby aceklofenak wpływał na kontrolę ciśnienia krwi, gdy był podawany razem z bendrofluazydem, nie można wykluczyć interakcji z innymi lekami moczopędnymi. W przypadku jednoczesnego stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas należy kontrolować stężenie potasu w surowicy. NLPZ mogą zaostrzyć niewydolność serca, zmniejszyć przesączanie kłębuszkowe (GFR) i zwiększać stężenie glikozydów nesercowych (takich jak digoksyna) w osoczu. Należy unikać takiego połączenia, chyba że możliwe jest częste monitorowanie stężenia glikozydów. Niektóre NLPZ zmniejszają klirens nerkowy litu, co skutkuje jego podwyższonym stężeniem wsurowicy krwi. Należy unikać takiego połączenia, chyba że możliwe jest częste monitorowanie stężenia litu. O możliwych interakcjach między NLPZ a metotreksatem należy pamiętać, gdy stosowane są nawet niskie dawki metotreksatu, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Gdy konieczna jest terapia skojarzona, należy monitorować czynność nerek. Należy zachować ostrożność, gdy NLPZ i metotreksat są przyjmowane w odstępie poniżej 24 h, ponieważ NLPZ mogą zwiększać stężenie metotreksatu w osoczu, co zwiększa jego toksyczność. NLPZ nie powinny być stosowane w ciągu 8-12 dni po przyjęciu mifeprystonu, ponieważ mogą osłabić jego działanie. Przy jednoczesnym stosowaniu leku z kortykosteroidami istnieje zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego. NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna. W przypadku terapii skojarzonej lekiem przeciwzakrzepowym i aceklofenakiem, należy ściśle monitorować stan pacjentów. U pacjentów przyjmujących NLPZ i chinolony ryzyko drgawek może być podwyższone. Przy jednoczesnym stosowaniu aceklofenaku i leków przeciwpłytkowych lub selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) istnieje zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Podejrzewa się, że przyjmowanie NLPZ razem z cyklosporyną lub takrolimusem zwiększa ryzyko nefrotoksyczności z powodu obniżonej syntezy prostacykliny w nerkach. Ważne jest zatem staranne monitorowanie czynności nerek podczas terapii skojarzonej. Stosowanie NLPZ wraz z zydowudyną skutkuje wzrostem ryzyka toksyczności hematologicznej. Stwierdzono, że u chorych na hemofilię zakażonych wirusem HIV otrzymujących jednocześnie zydowudynę i ibuprofen występuje zwiększone ryzyko wylewów krwi do stawów oraz krwiaków. Diklofenak można podawać razem z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bez wpływu na ich działanie kliniczne. Zgłaszano jednak indywidualne przypadki działania hipoglikemicznego i hiperglikemicznego. Z tego powodu przy stosowaniu aceklofenaku, należy rozważyć dostosowanie dawki leków hipoglikemizujących. Jednoczesne przyjmowanie aspiryny lub innych NLPZ może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych, w tym ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Ciąża

Digavar - W I i II trymestrze ciąży nie należy podawać aceklofenaku, chyba że jest to wyraźnie konieczne. Jeśli aceklofenak jest przyjmowany przez kobietę, która planuje ciążę lub która jest w I lub II trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najmniejsza, a czas stosowania leku jak najkrótszy. Zahamowanie syntezy prostaglandyn może wpłynąć niekorzystnie na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej fazie ciąży zwiększa ryzyka poronienia, wady rozwojowej serca lub wytrzewienia. Ryzyko bezwzględne sercowo-naczyniowych wad rozwojowych wzrosło z mniej niż 1% do około 1,5%. Ryzyko to rośnie wraz ze wzrostem dawki i czasu trwania terapii. Od 20 tyg. ciąży stosowanie aceklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Stosowanie aceklofenaku w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować u płodu: wady rozwojowe układu krążenia i oddechowego ( przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek (jw.); natomiast u matki i noworodka, pod koniec ciąży: możliwe wydłużenie czasu krwawienia - działanie antyagregacyjne, które może wystąpić nawet po stosowaniu bardzo małych dawek, zahamowanie skurczów macicy, co skutkuje opóźnieniem lub przedłużeniem akcji porodowej. Nie ma danych dotyczących wydzielania aceklofenaku do mleka ludzkiego; nie zaobserwowano jednak przechodzenia aceklofenaku do mleka karmiących szczurów. Należy unikać stosowania aceklofenaku w czasie ciąży i w okresie karmienia piersią, chyba że potencjalne korzyści dla matki przewyższają możliwe zagrożenia dla płodu. Stosowanie aceklofenaku może zaburzyć płodność u kobiet i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. U kobiet, które mają problem z zajściem w ciążę lub są w trakcie diagnostyki niepłodności, należy rozważyć przerwanie leczenia preparatem.

Skutki uboczne

Digavar - Często: zawroty głowy, niestrawność, ból brzucha, nudności, biegunka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Niezbyt często: wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcia, wymioty, owrzodzenie jamy ustnej, świąd, wysypka, zapalenie skóry, pokrzywka, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi. Rzadko: niedokrwistość, reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs), reakcje nadwrażliwości, zaburzenia widzenia, niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, duszność, smolisty stolec, krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie przewodu pokarmowego, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko/pojedyncze przypadki: granulocytopenia, małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość hemolityczna, hiperkaliemia, depresja, koszmary senne, bezsenność, parestezje, drżenie, senność, ból głowy, zaburzenia smaku, zawroty głowy, szumy uszne, kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, nagłe uderzenia gorąca, zapalenie naczyń, skurcz oskrzeli, stridor/świst krtaniowy, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, perforacja jelita, zaostrzenie choroby Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, krwiste wymioty, zapalenie trzustki, uszkodzenie wątroby (w tym zapalenie wątroby), żółtaczka, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej we krwi, plamica, ostre reakcje śluzówkowo-skórne (w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), niewydolność nerek, zespół nerczycowy, obrzęk, zmęczenie, kurcze nóg, zwiększenie masy ciała.

Środki ostrożności

Digavar - Działania niepożądane mogą zostać ograniczone poprzez stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas pozwalający na kontrolowanie objawów. Należy unikać jednoczesnego przyjmowania leku z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2. U pacjentów w podeszłym wieku po zastosowaniu NLPZ działania niepożądane występują ze zwiększoną częstotliwością; dotyczy to w szczególności krwawień z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą doprowadzić do zgonu. Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których występuje lub występowała w przeszłości astma oskrzelowa, ponieważ leki z grupy NLPZ wywoływały skurcz oskrzeli u tych pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, serca, niewydolnością wątroby, pacjentów przyjmujących diuretyki i pacjentów w podeszłym wieku wskazane jest monitorowanie czynności nerek. Należy wziąć pod uwagę znaczenie prostaglandyn w utrzymywaniu przepływu krwi przez nerki u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek, leczonych diuretykami lub po poważnych zabiegach chirurgicznych. Należy przerwać stosowanie leku jeśli utrzymują się lub pogarszają nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, rozwijają się objawy podmiotowe i przedmiotowe wskazujące na chorobę wątroby lub gdy wystąpią inne objawy (eozynofilia, wysypka). W przypadku pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby niezbędna jest ścisła obserwacja medyczna. Może wystąpić zapalenie wątroby bez objawów prodromalnych. Stosowanie leku u pacjentów z porfirią wątrobową może spowodować wystąpienie napadu. W przypadku pacjentów z nadciśnieniem i (lub) łagodną lub umiarkowaną zastoinową niewydolnością serca w wywiadzie, konieczne jest odpowiednie kontrolowanie ich stanu i przekazanie zaleceń, ponieważ zgłaszano przypadki obrzęków i retencji płynów związane ze stosowaniem NLPZ. Należy starannie rozważyć wskazania do stosowania aceklofenaku u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca (klasa I wg NYHA) i pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Ponieważ ryzyko sercowo-naczyniowe związane ze stosowaniem aceklofenaku może rosnąć wraz ze zwiększaniem dawki i czasu ekspozycji na aceklofenak, lek należy przyjmować przez możliwie najkrótszy czas, w najmniejszej skutecznej dawce dobowej. Należy okresowo dokonywać oceny potrzeby stosowania leczenia objawowego oraz odpowiedzi na leczenie. Terapię aceklofenakiem należy prowadzić ostrożnie i pod ścisłym nadzorem medycznym również u pacjentów, u których wcześniej wystąpiło krwawienie z naczyń mózgowych. Ze względu na ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, ścisły nadzór medyczny jest konieczny u pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia dotyczące przewodu pokarmowego, z wywiadem sugerującym występowanie wrzodów przewodu pokarmowego, z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, chorobą Leśniowskiego-Crohna, ze skazą krwotoczną lub z zaburzeniami hematologicznymi. Ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji rośnie wraz ze zwiększaniem dawki NLPZ, u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, szczególnie z powikłaniami w postaci krwotoku lub perforacji oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U takich pacjentów leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki. U takich pacjentów, a także u pacjentów przyjmujących jednocześnie małą dawkę aspiryny lub inne leki mogące zwiększyć zagrożenie dla przewodu pokarmowego, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami działającymi ochronnie (takimi jak mizoprostol czy inhibitory pompy protonowej). Pacjenci, u których wystąpiło wcześniej działanie toksyczne na układ pokarmowy, szczególnie ci w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszystkie nietypowe objawy ze strony przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienie z przewodu pokarmowego), zwłaszcza w początkowym etapie terapii. Ostrożność jest zalecana u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększyć ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak: doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe (takie jak warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe (takie jak aspiryna). W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia u pacjentów przyjmujących aceklofenak należy przerwać leczenie. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna) w wywiadzie, ponieważ może wystąpić zaostrzenie tych chorób. U pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym (SLE) i mieszaną chorobą tkanki łącznej może wystąpić zwiększone ryzyko aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Ze względu na ryzyko ciężkich reakcji skórnych leczenie preparatem należy przerwać natychmiast po pojawieniu się wysypki na skórze, zmian na błonach śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości. Wyjątkowo, ospa wietrzna może prowadzić do poważnych powikłań w postaci zakażenia skóry i tkanek miękkich. Nie można wykluczyć, że NLPZ przyczyniają się do zaostrzania takich infekcji. Z tego powodu należy unikać stosowania aceklofenaku u pacjentów z ospą wietrzną. Lek może odwracalnie hamować agregację płytek. Należy unikać stosowania aceklofenaku u pacjentów, u których w wyniku przyjmowania NLPZ bądź metamizolu rozwinęła się anemia, agranulocytoza lub małopłytkowość. Przy leczeniu długotrwałym należy profilaktycznie monitorować np. parametry wydolności nerek, czynności wątroby (może wystąpić zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych) i morfologię krwi. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na jedną tabl., to znaczy, że uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Actavis Group