Spis treści:
1. Amlodipine Bluefish - działanie
2. Amlodipine Bluefish - wskazania
3. Amlodipine Bluefish - przeciwwskazania
4. Amlodipine Bluefish - dawkowanie
5. Amlodipine Bluefish - interakcje z innymi lekami
6. Amlodipine Bluefish - ciąża
7. Amlodipine Bluefish - skutki uboczne
8. Amlodipine Bluefish - środki ostrożności
9. Amlodipine Bluefish - producent

Działanie

Amlodipine Bluefish - Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapniowych do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośredni wpływ rozkurczający na mięśnie gładkie naczyń. Zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa mechanizmy: rozszerza tętniczki obwodowe, zmniejszając w ten sposób całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze) - ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen; rozszerza duże tętnice i tętniczki wieńcowe zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych w skutek niedokrwienia - działanie to zwiększa zaopatrzenie w tlen u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica piersiowa Prinzmetala). Amlodypina dobrze, niezależnie od obecności pokarmu, wchłaniana się z przewodu pokarmowego (biodostępność 64-80%), osiągając C_max w czasie 6-12 h. W ok. 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Wydalana jest głównie z moczem w postaci metabolitów (60%) oraz w postaci niezmienionej (10%). T_0,5 w fazie eliminacji wynosi około 35-50 h. Pacjenci z niewydolnością wątroby mają zmniejszony klirens amlodypiny.

Wskazania

Amlodipine Bluefish - Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

Przeciwwskazania

Amlodipine Bluefish - Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne dihydropirydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny. Zwężenie drogi odpływu z lewej z lewej komory serca (np. zwężenie zastawki aortalnej znacznego stopnia). Niestabilna hemodynamicznie niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego.

Dawkowanie

Amlodipine Bluefish - Doustnie. Dorośli: dawka początkowa zarówno w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jaki dławicy piersiowej wynosi 5 mg raz na dobę; dawkę można zwiększyć maksymalnie do 10 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, preparat stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α- i β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami ACE. U pacjentów z dławicą piersiową, preparat może być stosowany w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków β-adrenolitycznych oraz inhibitorów ACE nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Dzieci 6-17 lat: w leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tyg. nie osiągnięto docelowego ciśnienia krwi, może być zwiększona do 5 mg raz na dobę. Nie badano stosowania amlodypiny u dzieci i młodzieży w dawkach większych niż 5 mg na dobę. Dzieci poniżej 6 lat: brak dostępnych danych. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek; amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zazwyczaj stosowaną dawkę, należy jednak zachować ostrożność podczas zwiększania dawki.

Interakcje z innymi lekami

Amlodipine Bluefish - Silne lub umiarkowane inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy np. erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogą znacznie zwiększać stężenie amlodypiny we krwi (co może zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego) szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku - może być konieczna kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki. Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane, ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać działanie hipotensyjne. Stosowanie amlodypiny z induktorami CYP3A4 może zmieniać jej stężenie w osoczu. Podczas stosowania amlodypiny, zwłaszcza z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyny, ziela dziurawca) jak i po jego zakończeniu, należy kontrolować ciśnienie krwi i w razie konieczności rozważyć modyfikację dawki. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów kanału wapniowego u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej (dantrolen i.v.). Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych z amlodypiną nasila działanie hipotensyjne. Istnieje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu we krwi podczas jednoczesnego stosowania z amlodypiną, aby uniknąć toksyczności takrolimusu, podawanie amlodypiny u pacjentów leczonych takrolimusem wymaga monitorowania stężenia takrolimusu we krwi i w razie potrzeby dostosowanie jego dawki. Amlodypina jest słabym inhibitorem CYP3A; w przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów kinazy mTOR (np. syrolimus, temsyrolimus i ewerolimus), amlodypina może zwiększać narażenie na te inhibitory. U pacjentów po przeszczepie nerki obserwowano zmienne wzrosty minimalnego stężenia cyklosporyny (średnia 0% -40%); należy rozważyć monitorowanie stężenia cyklosporyny u pacjentów po przeszczepie nerki przyjmujących amlodypinę, oraz zmniejszenie dawki cyklosporyny w razie potrzeby. Wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg z symwastatyną w dawce 80 mg spowodowało 77% wzrost ekspozycji na symwastatynę w porównaniu do monoterapii symwastatyną - u pacjentów leczonych amlodypiną należy ograniczyć dawki symwastatyny do 20 mg na dobę. Amlodypina nie wpływa na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny lub warfaryny.

Ciąża

Amlodipine Bluefish - Nie określono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy nie można zastosować innego, bezpieczniejszego leku oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek preparatu. Amlodypina przenika do mleka matki. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt nie jest znany. Podejmując decyzję o kontynuowaniu bądź przerwaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu bądź przerwaniu leczenia amlodypiną, należy rozważyć korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia amlodypiną dla matki. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. W jednym badaniu na szczurach zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców.

Skutki uboczne

Amlodipine Bluefish - Bardzo często: obrzęk. Często: senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia), kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), duszność, ból brzucha, nudności, obrzęk okolicy kostek, kurcze mięśni, zmęczenie, osłabienie. Niezbyt często: bezsenność, zmiany nastroju (w tym lęk), depresja, drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie, niedoczulica, parestezja, zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie), szum uszny, niedociśnienie tętnicze, nieżyt błony śluzowej nosa, wymioty, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie), suchość błony śluzowej jamy ustnej, łysienie, plamica, odbarwienia skóry, nadmierne pocenie się, świąd, wysypka, wykwity, pokrzywka, ból stawów, ból mięśni, ból pleców, zaburzenia oddawania moczu, oddawanie moczu w nocy, zwiększenie częstości oddawania moczu, impotencja, ginekomastia, ból w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: splątanie. Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość, reakcje alergiczne, hiperglikemia, wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa, zawał serca, zaburzenia rytmu (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków), zapalenie naczyń krwionośnych, zapalenie trzustki, zapalenie żołądka, rozrost dziąseł, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło. Częstość nieznana: zaburzenia pozapiramdowe, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.

Środki ostrożności

Amlodipine Bluefish - Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Ostrożnie stosować: u pacjentów z niewydolnością serca (u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca istnieje zwiększone ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych i zgonu; u pacjentów z niewydolnością serca IIIst. i IVst. wg NYHA wykazano zwiększenie częstości obrzęku płuc); u pacjentów w podeszłym wieku podczas zwiększania dawki; u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak również podczas zwiększania dawki (zwiększone AUC amlodypiny, przedłużony T_0,5). Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie są związane ze stopniem zaburzenia czynności nerek; amlodypina nie jest usuwana przez dializę. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci <6 lat. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Producent

Bluefish Pharmaceuticals