Spis treści:
1. Seractil - działanie
2. Seractil - wskazania
3. Seractil - przeciwwskazania
4. Seractil - dawkowanie
5. Seractil - interakcje z innymi lekami
6. Seractil - ciąża
7. Seractil - skutki uboczne
8. Seractil - środki ostrożności
9. Seractil - producent

Działanie

Seractil - Niesteroidowy lek przeciwzapalny z grupy pochodnych kwasu propionowego o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Hamuje aktywność cyklooksygenazy. Lek zawiera wyłącznie aktywną postać racemicznego ibuprofenu: enancjomer S(+)-ibuprofenu. Na podstawie przeprowadzonych badań wykazano, iż S(+) ibuprofen jest lekiem skuteczniejszym od swego odpowiednika racemicznego w łagodzeniu bólów towarzyszących osteoporozie, w leczeniu bólów menstruacyjnych i innych rodzajów bólu. Ponadto deksibuprofen nie wywiera tak licznych działań niepożądanych, jest mniej toksyczny dla organizmu człowieka. Wchłania się z przewodu pokarmowego, po doustnym podaniu ulega częściowej absorpcji w żołądku, a następnie w jelicie cienkim. Deksibuprofen jest metabolizowany w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja), a farmakologicznie nieaktywne metabolity są całkowicie wydalane przez nerki (90%). Niewielka część metabolitów ulega eliminacji z żółcią. T_0,5 w fazie eliminacji dla deksibuprofenu wynosi 1,8 do 3,5 h. W >99% wiąże się z białkami osocza. C_max we krwi występuje po 2 h od doustnego przyjęcia deksibuprofenu. Przyjmowanie deksibuprofenu podczas posiłku wydłuża czas jego dystrybucji i osiągnięcia maksymalnego stężenia z ok. 2,1 h do 2,8 h, a także zmniejsza jego maksymalne stężenie we krwi (z 20,6 do 18,1 μg/ml).

Wskazania

Seractil - Objawowe leczenie ostrego bólu menstruacyjnego, innych rodzajów bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, takich jak bóle mięśniowo-szkieletowe lub bóle zębów. Ponadto tabl. 400 mg: objawowe leczenie bólu i zapalenia w chorobie zwyrodnieniowej stawów.

Przeciwwskazania

Seractil - Nadwrażliwość na substancję czynną, inne NLPZ lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Napady astmy, skurcz oskrzeli, ostre zapalenie błony śluzowej nosa, polipy przewodu nosowego, pokrzywka lub obrzęk naczynioruchowy związane ze stosowaniem substancji o podobnym działaniu (np. kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ). Stwierdzone w wywiadzie perforacje lub krwawienia z przewodu pokarmowego związane ze wcześniejszym stosowaniem leków z grupy NLPZ. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie z przewodu pokarmowego (co najmniej 2 wyraźne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienia z naczyń mózgowych lub inne czynne krwawienia. Czynna choroba Leśniowskiego-Crohna lub czynna postać wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). Ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR <30 ml/min). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. III trymestr ciąży.

Dawkowanie

Seractil - Doustnie. Dorośli. Dawka powinna być dostosowana do nasilenia choroby i dolegliwości pacjenta. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów. Zmniejszanie bólu od łagodnego do umiarkowanego: dawka początkowa wynosi 200 mg, dawka dobowa 600 mg; maksymalna dawka jednorazowa wynosi 400 mg, maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg. Łagodzenie bólu menstruacyjnego: 600-900 mg na dobę w 3 dawkach; maksymalna dawka dobowa wynosi 900 mg. Tabl. 400 mg - Zmniejszenie bólu i zapalenia w chorobie zwyrodnieniowej stawów: 600-900 mg na dobę w 3 dawkach; maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać od jak najmniejszej dawki, w przypadku dobrej tolerancji, dawkę można zwiększyć. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby lub nerek leczenie należy rozpocząć od jak najmniejszej dawki. Brak danych dotyczących stosowania deksibuprofenu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat- nie zaleca się stosowania. Sposób podania. Tabl. należy przyjmować podczas posiłku, popijając płynem, można je dzielić na równe dawki.

Interakcje z innymi lekami

Seractil - Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania NLPZ jednocześnie z innymi lekami, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzeń przewodu pokarmowego, zaburzenia czynności nerek oraz krwawień z żołądka i (lub) dwunastnicy. Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania z lekami przeciwzakrzepowymi (NLPZ nasilają działanie leków przeciwzakrzepowych, np. warfaryny; jednoczesne stosowanie wymaga przeprowadzania badań krzepliwości krwi i zmniejszenia dawki leku przeciwzakrzepowego), metotreksatem w dawce 15 mg/tydzień (NLPZ zwiększają stężenie metotreksatu we krwi i nasilają jego toksyczność), solami litu (NLPZ zwiększają stężenie litu we krwi i nasilają jego toksyczność, w razie konieczności stosowania należy monitorować stężenie litu i zmniejszyć dawkę litu), innymi lekami z grupy NLPZ i kwasem acetylosalicylowym w dawce >100 mg/dobę (zwiększone ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego i krwawienia). Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i małych dawek kwasu acetylosalicylowego może zmniejszać antyagregacyjne działanie kwasu acetylosalicylowego. Deksibuprofen może osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych. Łączne przyjmowanie NLPZ i inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II może zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek, w szczególności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w podeszłym wieku lub odwodnionych (należy kontrolować czynność nerek i zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjenta); długotrwałe stosowanie NLPZ może zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie antagonistów receptora angiotensyny II i inhibitorów ACE. Jednoczesne przyjmowanie NLPZ i cyklosporyny, takrolimusu, syrolimusa lub antybiotyków aminoglikozydowych może zwiększać toksyczne działanie obu leków na nerki (należy kontrolować czynność nerek, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku). Ryzyko krwawień lub owrzodzenia przewodu pokarmowego może być zwiększone na skutek jednoczesnego przyjmowania NLPZ i kortykosteroidów, leków przeciwpłytkowych lub selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny. NLPZ zwiększają stężenie digoksyny we krwi i nasilają jej toksyczność. Deksibuprofen zwiększa stężenie metotreksatu we krwi - w przypadku jednoczesnego przyjmowania leku i małych dawek metotreksatu (<15 mg/tydzień) należy monitorować liczbę krwinek we krwi, zwłaszcza w pierwszym tygodniu leczenia, szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (nawet łagodnymi) i w podeszłym wieku. Niektóre leki z grupy NLPZ mogą zwiększać stężenie fenytoiny we krwi i nasilać jej toksyczność (należy kontrolować stężenie fenytoiny we krwi). Równoczesne stosowanie induktorów CYP2C8 i CYP2C9 (fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna) może obniżać działanie deksibuprofenu. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas i NLPZ może zwiększyć ryzyko wystąpienia niewydolności nerek i zmniejszenia przepływu krwi przez nerki. Podczas łącznego stosowania NLPZ i leków zwiększających stężenie potasu we krwi (leki moczopędne oszczędzające potas, antagoniści receptora angiotensyny II, inhibitory ACE, leki immunospuresyjne) nasila się ryzyko hiperkaliemii (należy kontrolować stężenie potasu we krwi). Deksibuprofen nasila działanie leków trombolitycznych, tiklopidyny i innych leków zmniejszających krzepliwość krwi. Podczas jednoczesnego stosowania z zydowudyną (azydotymidyną) zwiększa ryzyko krwawienia do stawu oraz powstawania krwiaków u pacjentów z hemofilią. Jednoczesne stosowanie NLPZ i pochodnych sulfonylomocznika może powodować wahania stężenia glukozy we krwi (może być konieczne monitorowanie jej stężenia w surowicy). Wysokie dawki NLPZ mogą zwiększać stężenie pemetreksedu - należy unikać jednoczesnego stosowania NLPZ w dużych dawkach na dwa dni przed i dwa dni po podaniu pemetreksedu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Nadużywanie alkoholu w trakcie leczenia NLPZ może zwiększać częstość występowania i nasilać działania niepożądane ze strony żołądka i jelit.

Ciąża

Seractil - Hamowanie syntezy prostaglandyn może wywierać szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronień, jak również wad serca i wytrzewienia wrodzonego u dzieci w związku ze stosowaniem przez matkę inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Bezwzględne ryzyko wystąpienia wad rozwojowych serca wzrasta z mniej niż 1% do ok. 1,5%. Uważa się, iż ryzyko zwiększa się wraz z wielkością dawki i długością okresu leczenia. Od 20. tyg. ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie w skutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Dlatego do końca 5. miesiąca ciąży leki z grupy NLPZ należy stosować jedynie w przypadkach bezwzględnej konieczności. Jeżeli NLPZ przyjmowane są w tym okresie, to należy stosować jak najmniejsze dawki przez jak najkrótszy możliwy okres. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na deksibuprofen przez kilka dni od 20. tyg. ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania deksibuprofen. W okresie III trymestru ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: działanie toksyczne na serce i płuca (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenie czynności nerek; a matkę i noworodka na następujące ryzyko: potencjalne wydłużenie czasu krwawienia w wyniku zahamowania agregacji płytek; działanie to może wystąpić nawet w przypadku stosowania bardzo małych dawek, zahamowanie czynności skurczowej macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub wydłużenia porodu. Z tego względu stosowanie deksibuprofenu jest przeciwwskazane od początku 6. mies. ciąży. Ibuprofen przenika w nieznacznym stopniu do mleka kobiet karmiących piersią. Karmienie piersią podczas stosowania deksibuprofenu jest możliwe podczas krótkotrwałego stosowania małych dawek. Leki z grupy NLPZ mogą w sposób odwracalny zaburzać płodność u kobiet przez wpływ na owulację i nie są zalecane u kobiet planujących ciążę.

Skutki uboczne

Seractil - Może występować wydłużenie czasu krwawienia. Bardzo często: niestrawność, ból brzucha. Często: senność, ból głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i błędnikowego, nudności, wymioty, biegunka, wysypka, zmęczenie. Niezbyt często: plamica (także alergiczna), obrzęk naczynioruchowy, lęk, bezsenność, niepokój psychoruchowy, szumy uszne, zaburzenia widzenia, nieżyt nosa, skurcz oskrzeli, owrzodzenie żołądka i(lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego (utrata krwi na skutek krwawień w obrębie przewodu pokarmowego może powodować krwawe wymioty i niedokrwistość), zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, smoliste stolce, pokrzywka, świąd. Rzadko: zaburzenia krwi (trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia, niedokrwistość aplastyczna lub hemolityczna), reakcje anafilaktyczne, reakcje psychotyczne, depresja, drażliwość, dezorientacja, splątanie, pobudzenie, odwracalne toksyczne niedowidzenie, upośledzenie słuchu, wzdęcia, zaparcia, zapalenie przełyku, zwężenie przełyku, perforacje przewodu pokarmowego, zaostrzenie choroby uchyłkowej jelita grubego, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna, nieprawidłowa czynność wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka. Bardzo rzadko: nasilenie stanów zapalnych wywołanych zakażeniem (martwicowe zapalenie powięzi); uogólnione reakcje nadwrażliwości (gorączka z wysypką, bóle brzuszne, ból głowy, nudności i wymioty, oznaki uszkodzenia wątroby, aseptyczne zapalenie opon mózgowych; w obecności chorób autoimmunologicznych np. układowy toczeń rumieniowaty lub inne choroby kolagenowe; obrzęk twarzy, języka i krtani, skurcz oskrzeli, astma, tachykardia, hipotonia, wstrząs), aseptyczne zapalenie opon mózgowych, ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), nekroliza naskórka, układowy toczeń rumieniowaty, łysienie, reakcja nadwrażliwości na światło, alergiczne zapalenie naczyń. Częstość nieznana: zespół Kounisa, polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano również występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Może wystąpić zatrzymanie płynu w organizmie, do którego skłonność mają w szczególności pacjenci z nadciśnieniem tętniczym lub zaburzeniem czynności nerek. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie ibuprofenu, szczególnie długotrwale w dużych dawkach (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał mięśnia sercowego lub udar)(utrata krwi na skutek krwawień w obrębie przewodu pokarmowego może powodować krwawe wymioty i niedokrwistość).

Środki ostrożności

Seractil - Leki z grupy NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów: ze stwierdzonymi w wywiadzie zaburzeniami w obrębie przewodu pokarmowego, np. wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, chorobą Leśniowskiego-Crohna (ryzyko zaostrzenia choroby); jednocześnie przyjmujących leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego lub krwawień, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe (np. kwas acetylosalicylowy); z zaburzeniami wątroby i nerek (ryzyko zatrzymania płynów w organizmie, wystąpienia obrzęków oraz pogorszenia czynności nerek; należy na bieżąco monitorować czynność nerek); z czynną lub stwierdzoną w wywiadzie astmą oskrzelową (ryzyko skurczu oskrzeli); z układowym toczniem rumieniowatym oraz mieszaną chorobą tkanki łącznej (ryzyko działań niepożądanych w obrębie nerek i OUN, w tym aseptycznego zapalenia opon mózgowych); z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych; oraz przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego, owrzodzeń lub perforacji wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki NLPZ u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą wrzodową, zwłaszcza z powikłaniami w postaci krwawień lub perforacji, chorobą alkoholową oraz u osób w podeszłym wieku; u tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki. W tej grupie pacjentów, jak również u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego bądź innych leków, które mogą zwiększać ryzyko działań niepożądanych dotyczących układu pokarmowego, należy rozważyć leczenie skojarzone z lekami osłonowymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Pacjenci długotrwale leczeni deksibuprofenem wymagają nadzoru lekarskiego (badanie czynności nerek i wątroby, monitorowanie parametrów czynności układu krwiotwórczego/obrazu morfologicznego krwi). Deksibuprofen może zwiększyć stężenie azotu mocznikowego w osoczu i kreatyniny. Zazwyczaj nadużywanie leków przeciwbólowych, a zwłaszcza jednoczesne stosowanie różnych substancji czynnych o działaniu przeciwbólowym może prowadzić do trwałych zmian w nerkach (określanych mianem nefropatii poanalgetycznej), stwarzających ryzyko niewydolności nerek. Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z ibuprofenem bądź innymi lekami z grupy NLPZ (w tym selektywnymi inhibitorami COX-2). Tak jak inne NLPZ, deksibuprofen może powodować przemijające, nieznaczne zwiększenie wartości niektórych wskaźników czynności wątroby, w tym znaczący wzrost aktywności AspAT i AlAT; w przypadku istotnego zwiększenia aktywności tych wskaźników lek należy odstawić. U pacjentów leczonych preparatem obserwowano przypadki zespołu Kounisa, z objawami ze strony układu sercowo-naczyniowego, występującymi wtórnie do reakcji alergicznej lub nadwrażliwości, związanymi ze zwężeniem tętnic wieńcowych i, które mogą prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, zgłaszano w związku ze stosowaniem deksibuprofenu. Większość tych reakcji wystąpiła w ciągu pierwszego miesiąca. Jeśli objawy przedmiotowe i podmiotowe świadczą o wystąpieniu tych reakcji, należy natychmiast odstawić deksibuprofen i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (stosownie do przypadku). Podobnie jak inne NLPZ, deksibuprofen może w sposób odwracalny hamować proces agregacji oraz czynność płytek krwi, powodując wydłużenie czasu krwawienia; należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów ze skazą krwotoczną oraz innymi zaburzeniami krzepnięcia, a także wówczas, gdy deksibuprofen przyjmowany jest równocześnie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. Dane uzyskane w badaniach nieklinicznych sugerują, iż hamowanie agregacji płytek przez małe dawki kwasu acetylosalicylowego może być zmniejszone w przypadku równoczesnego przyjmowania leków z grupy NLPZ (np. deksibuprofenu). Interakcja ta może osłabiać mechanizm ochronnego działania na układ sercowo-naczyniowy. Z tego względu w przypadku równoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego w małych dawkach długotrwale, niezbędne jest zachowanie szczególnej ostrożności. Zgłaszano przypadki ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) związane ze stosowaniem produktów zawierających ibuprofen. Deksibuprofen należy odstawić po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki skórnej, uszkodzenia błony śluzowej bądź jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości oraz w przypadku wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego lub owrzodzeń. Leki z grupy NLPZ mogą maskować objawy istniejących zakażeń. Zaleca się unikanie stosowania preparatu u pacjentów z ospą wietrzną (ryzyko pogorszenia infekcji). Długotrwałe przyjmowanie dużych dawek leków przeciwbólowych niezgodnie ze wskazaniami może powodować wystąpienie bólów głowy, których nie należy leczyć dużymi dawkami leku. Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym anafilaktyczne/anafilaktoidalne, także bez wcześniejszej ekspozycji na działanie leku. Lek może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli lek stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. Brak danych dotyczących stosowania deksibuprofenu u dzieci i młodzieży - nie zaleca się stosowania leku.

Producent

Biofarm®