Spis treści:
1. Requip - działanie
2. Requip - wskazania
3. Requip - przeciwwskazania
4. Requip - dawkowanie
5. Requip - interakcje z innymi lekami
6. Requip - ciąża
7. Requip - skutki uboczne
8. Requip - środki ostrożności
9. Requip - producent

Działanie

Requip - Nieergolinowy agonista receptorów dopaminy D2/D3. Zmniejsza charakterystyczny dla choroby Parkinsona niedobór dopaminy poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu. Biodostępność ropinirolu wynosi około 50% (36-57%). Po podaniu doustnym tabletek o natychmiastowym uwalnianiu C_max jest osiągane w czasie 1,5 h; wysokotłuszczowy posiłek zmniejsza szybkość wchłaniania ropinirolu. Po podaniu doustnym tabletek o przedłużonym uwalnianiu, stężenie leku we krwi narasta powoli i osiąga C_max w czasie 6-10 h. Ropinirol w 10-40% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie za pośrednictwem CYP1A2 i wydalany w postaci metabolitów z moczem. T_0,5 wynosi ok. 6 h.

Wskazania

Requip - Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne i pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (tzw. efekt ,,końca dawki'' lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie").

Przeciwwskazania

Requip - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (CCr <30 ml/min) bez regularnych hemodializ. Zaburzenia czynności wątroby.

Dawkowanie

Requip - Doustnie. Dorośli. Zaleca się indywidualne dobieranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Tabl. powl. (o natychmiastowym uwalnianiu): przyjmować 3 razy na dobę, najlepiej podczas posiłku. Dawka początkowa wynosi 0,25 mg 3 razy na dobę przez 1. tydzień leczenia, następnie dawka może być zwiększana o 0,25 mg 3 razy na dobę aż do dawki 3 mg na dobę w 4. tyg. leczenia. Po początkowym okresie zwiększania dawek, można dalej zwiększać dawki, co tydzień o 0,5-1 mg 3 razy na dobę (1,5-3 mg/dobę). Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawek leku w zakresie 3-9 mg na dobę. Jeśli nie osiągnięto wystarczającej kontroli objawów, dawka ropinirolu może być zwiększana do 24 mg na dobę (stosowanie dawek powyżej 24 mg/dobę nie było badane). Tabl. o przedłużonym uwalnianiu (Modutab): przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia, niezależnie od posiłku, połykać w całości, nie wolno ich żuć, kruszyć ani przełamywać. Dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę przez 1. tydz. leczenia; począwszy od 2. tyg. dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz na dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg raz na dobę. Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg leku w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu raz na dobę, u których wystąpią działania niepożądane, których nie są w stanie tolerować, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na 3 równe dawki. Pacjenci powinni otrzymywać najmniejszą dawkę zapewniającą opanowanie objawów. Jeśli dawka 4 mg raz na dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów, wówczas można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg raz na dobę. Jeśli dawka ta nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów wówczas można zwiększać dawkę o 2-4 mg w odstępach 2-tyg. lub dłuższych. Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Szczególne zalecenia dotyczące leczenia ropinirolem. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia ze stopniowym zwiększaniem dawki. Zmiany leczenia z ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu na preparat w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę preparatu wylicza się na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu, którą pacjent przyjmował dotychczas. Jeżeli pacjent przyjmował 0,75-2,25 mg na dobę - dawka preparatu o przedł. uwalnianiu wynosi 2 mg/dobę, przy dawce 3-4,5 mg/dobę - 4 mg, przy dawce 6 mg - 6 mg, przy dawce 7,5-9 mg - 8 mg, przy dawce 12 mg - 12 mg, przy dawce 15-18 mg - 16 mg, przy dawce 21 mg - 20 mg, przy dawce 24 mg - 24 mg. Po zmianie leczenia na leczenie preparatem w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu całkowita dawka dobowa może być dostosowana, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Stosowanie ropinirolu w skojarzeniu z lewodopą może umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy o ok. 20-30%, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. W zaawansowanej chorobie Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki preparatu mogą wystąpić dyskinezy - należy wówczas zmniejszyć dawkę lewodopy. W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia danego leku. W przypadku podjęcia lub zaprzestania palenia podczas terapii ropinirolem, konieczne może być ponowne dostosowanie dawki ropinirolu, z uwagi na zmianę jego metabolizmu. W przypadku planowania zakończenia leczenia, ropinirol należy odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie dawki przez okres 1 tyg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów >65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony; zwiększanie dawek powinno być stopniowe i dostosowane w zależności od reakcji na leczenie; u pacjentów ≥75 lat można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (CCr 30-50 ml/min). U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (poddawanych hemodializie) wymagane jest następujące dostosowanie dawki: dawka początkowa - 0,25 mg 3 razy na dobę (tabl. o natychmiastowym uwalnianiu) lub 2 mg raz na dobę (tabl. o przedł. uwalnianiu); dalsze zwiększenie dawki powinno być oparte na tolerancji i skuteczności leczenia; dawka maksymalna ropinirolu - 18 mg/dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy; dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane. Nie zaleca się stosowania ropinirolu u dzieci i młodzieży <18 lat.

Interakcje z innymi lekami

Requip - Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek w wymienionych leków. Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu - należy unikać jednoczesnego stosowania z ropinirolem. U pacjentów stosujących duże dawki estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu we krwi - u pacjentek stosujących już HTZ można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym sposobem dawkowania; jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki leku w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Ropinirol jest metabolizowany przez CYP1A2 - w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2 (np.: cyprofloksacyny, enoksacyny, fluwoksaminy) w trakcie terapii ropinirolem, może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu. Palenie tytoniu indykuje metabolizm CYP1A2, w związku z czym w przypadku podjęcia lub zaprzestania palenia podczas terapii ropinirolem konieczne może być ponowne dostosowanie dawki leku. Badania nie wykazały interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (tabl. o natychmiastowym uwalnianiu 2 mg 3 razy/dobę) a teofiliną (substrat CYP1A2). Stosowanie ropinirolu z lekami z grupy antagonistów witaminy K wymaga częstszego monitorowania INR oraz stanu klinicznego pacjenta.

Ciąża

Requip - Nie zaleca się stosowania leku w ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Stężenie ropinirolu może się stopniowo zwiększać w trakcie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozrodczość. Nie stosować w okresie karmienia piersią. Lek może hamować laktację. Wykazano, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka szczurów w okresie laktacji, nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Obserwowano wpływ na implementację zarodka w badaniach płodności u samic szczurów, nie obserwowano wpływu na płodność samców szczurów.

Skutki uboczne

Requip - Poniżej wymieniono działania niepożądane występujące podczas monoterapii ropinirolem oraz w terapii skojarzonej z lewodopą. Bardzo często: senność (rzadziej w przypadku tabl. o przedł. uwalnianiu), omdlenie, dyskineza (zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy), nudności (rzadziej w przypadku tabl. o przedł. uwalnianiu). Często: omamy, splątanie, zawroty głowy (także pochodzenia błędnikowego), nagłe napady snu, zgaga, wymioty, zaparcia, ból brzucha, obrzęki obwodowe (w tym obrzęk nóg). Niezbyt często: reakcje psychotyczne inne niż omamy (w tym majaczenie, urojenia, paranoja), nadmierna senność w ciągu dnia, niedociśnienie ortostatyczne i niedociśnienie tętnicze (częściej w skojarzeniu w lewodopą), czkawka. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd), zaburzenia kontroli impulsów (patologiczna skłonność do hazardu, zwiększone libido, nadmierna aktywność seksualna, kompulsywne wydawanie lub zakupy, nadmierne objadanie się i kompulsywne jedzenie), mania, agresja, zespół dysregulacji dopaminergicznej, zaburzenia wątrobowe (głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych), spontaniczna erekcja, zespół odstawienia agonisty dopaminy (w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból). Podczas stopniowego zmniejszania dawki lub przerwania leczenia agonistami dopaminy, mogą wystąpić pozamotoryczne działania niepożądane.

Środki ostrożności

Requip - Stosowanie ropinirolu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, związane było z występowaniem senności i przypadków nagłego napadu snu; pacjenci przyjmujący lek powinni zachować ostrożność podczas kierowania pojazdami lub obsługiwania maszyn. Jeśli u pacjenta wystąpiła senność i (lub) epizod nagłego snu, pacjent powinien powstrzymać się od kierowania pojazdem/ obsługi maszyn; należy rozważyć zmniejszenie dawki ropinirolu lub zakończenie terapii. Leków z grupy agonistów dopaminy nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi lub takimi zaburzeniami w wywiadzie, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Ze względu na ryzyko niedociśnienia, u pacjentów z ciężką chorobą układu sercowo-naczyniowego (zwłaszcza z niewydolnością naczyń wieńcowych) należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze krwi. Pacjentów należy regularnie monitorować pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsu (patologiczny hazard, hiperseksualizm, zwiększenie popędu płciowego, kompulsywne wydawanie pieniędzy i kompulsywne robienie zakupów, napady objadania się i jedzenie kompulsywne); jeśli wystąpią takie objawy, należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki lub odstawienie ropinirolu. Pacjenci powinni być regularnie monitorowani czy nie występuje u nich mania. Pacjenci i opiekunowie powinni zostać poinformowani, że objawy manii mogą wystąpić z lub bez objawów zaburzeń kontroli impulsów u pacjentów leczonych ropinirolem. Jeśli rozwiną się takie objawy należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie leku. W przypadku nagłego przerwania leczenia dopaminergicznego odnotowywano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny, zaleca się aby preparat odstawiać stopniowo. Okres, w którym tabletki uwalniają środek leczniczy wynosi powyżej 24 h. W przypadku wystąpienia u pacjenta przyspieszonego pasażu żołądkowo – jelitowego, istnieje ryzyko niepełnego uwolnienia leku i wydalenia jego pozostałości wraz ze stolcem. U pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie z niewydolnością naczyń wieńcowych) zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia, w związku z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, notowano zespół DAWS. Aby przerwać leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu. Ograniczone dane świadczą o tym, że u pacjentów z zaburzeniami kontroli impulsów i u otrzymujących duże dawki dobowe i (lub) duże łączne dawki agonistów dopaminy może występować większe ryzyko wystąpienia zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból i nie ustępować po podaniu lewodopy. Przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestaniem przyjmowania ropinirolu należy poinformować pacjenta o możliwych objawach odstawienia. Podczas stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestawania przyjmowania ropinirolu pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą. Jeśli wystąpią ciężkie i (lub) utrzymujące się objawy odstawienia, można rozważyć ponowne podawanie przez pewien czas ropinirolu w najmniejszej skutecznej dawce. Omamy są znanymi działaniami niepożądanymi, występującymi podczas leczenia agonistami dopaminy i lewodopą. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia omamów. Substancje pomocnicze. Lek (tabl. i tabl. o przedł. uwalnianiu) zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera jako substancję barwiącą azozwiązek, żółcień pomarańczową FCF w postaci laku (E 110), która może powodować reakcje alergiczne. Tabl. i tabl. o przedł. uwalnianiu zawierą mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy preparat uznaje się za „wolny od sodu”.

Producent

GlaxoSmithKline Trading Services