Spis treści:
1. Adartrel - działanie
2. Adartrel - wskazania
3. Adartrel - przeciwwskazania
4. Adartrel - dawkowanie
5. Adartrel - interakcje z innymi lekami
6. Adartrel - ciąża
7. Adartrel - skutki uboczne
8. Adartrel - środki ostrożności
9. Adartrel - producent

Działanie

Adartrel - Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu. Biodostępność wynosi około 50%. C_max jest osiągane po około 1,5 h po podaniu. Wysokotłuszczowy posiłek powoduje zmniejszenie szybkości wchłaniania ropinirolu. W małym stopniu wiąże się z białkami osocza (10-40%). Jest metabolizowany głównie z udziałem izoenzymu CYP1A2 cytochromu P-450. Wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów. T_0,5 wynosi około 6 h.

Wskazania

Adartrel - Objawowe leczenie umiarkowanego do ciężkiego idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg.

Przeciwwskazania

Adartrel - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność nerek (CCr <30 ml/min) u pacjentów, którzy nie są poddawani regularnym hemodializom. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Dawkowanie

Adartrel - Doustnie. Dorośli. Indywidualnie, zależnie od skuteczności i tolerancji leku. Dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz na dobę przez 2 pierwsze dni leczenia. Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do 0,5 mg raz na dobę i stosować do końca pierwszego tyg. leczenia. W następnych tyg. dawkę dobową należy zwiększać do momentu osiągnięcia optymalnej reakcji na leczenie. Średnia dawka stosowana u pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego zespołem niespokojnych nóg wynosiła 2 mg raz na dobę. Dawka może być zwiększana do 1 mg raz na dobę w 2. tyg. Następnie w ciągu kolejnych 2 tyg. dawka może być zwiększana o 0,5 mg na tydzień aż do 2 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów w celu osiągnięcia optymalnej poprawy dawka może być stopniowo zwiększana do dawki maksymalnej 4 mg raz na dobę. W badaniach klinicznych dawka była zwiększana o 0,5 mg każdego tygodnia do 3 mg raz na dobę, a następnie o 1 mg do maksymalnej zalecanej dawki 4 mg raz na dobę. Dawki powyżej 4 mg raz na dobę nie były badane u pacjentów z zespołem niespokojnych nóg. Nie wykazano skuteczności ropinirolu w leczeniu trwającym dłużej niż 12 tyg. Należy ocenić reakcję pacjenta po 12 tyg. leczenia i rozważyć konieczność kontynuowania terapii. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dłużej niż kilka dni, powinno być rozpoczynane ponownie w oparciu o schemat zwiększania dawki. W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia danego leku. Ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo poprzez zmniejszanie dawki dobowej przez okres 1. tyg. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci <18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania. U pacjentów ≥65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony o ok. 15%; chociaż dostosowanie dawki nie jest wymagane, dawkę należy w sposób indywidualny stopniowo zwiększać, uważnie obserwując tolerancję leku, aż do uzyskania optymalnej reakcji klinicznej. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (CCr 30-50 ml/min) nie ma konieczności dostosowania dawek leku. U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (pacjenci hemodializowani) dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz na dobę. Dalsze zwiększanie dawki powinno zależeć od skuteczności i tolerancji. Zalecana maksymalna dawka u pacjentów regularnie hemodializowanych wynosi 3 mg na dobę. Dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane. Stosowanie ropinirolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min) niepoddawanych regularnym hemodializom nie było badane. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek, jednak dawka może być przyjęta do 3 h przed zaśnięciem. Tabletki mogą być przyjmowane podczas posiłku.

Interakcje z innymi lekami

Adartrel - Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P-450. Cyprofloksacyna zwiększa C_max i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, co wpływa na ryzyko objawów niepożądanych (ropinirol stosowano w dawce 2 mg 3 razy na dobę). U pacjentów leczonych ropinirolem może być konieczne skorygowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2 (np. cyprofloksacyny, enoksacyny, fluwoksaminy). Badania interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (w dawce 2 mg 3 razy na dobę) a teofiliną - substratem enzymu CYP1A2 nie wykazały zmian w farmakokinetyce zarówno ropinirolu jak i teofiliny. Ropinirol prawdopodobnie nie wpływa na farmakokinetykę innych leków poprzez działanie na cytochrom P450. Palenie tytoniu indukuje metabolizm z udziałem CYP1A2, dlatego jeśli pacjent podczas leczenia ropinirolem przerwał lub rozpoczął palenie tytoniu, może być wymagane dostosowanie dawki. U pacjentek stosujących HTZ obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. U pacjentek, u których jest już prowadzona HTZ, leczenie ropinirolem może być rozpoczynane zgodnie ze zwykle stosowanym sposobem dawkowania, jeżeli HTZ jest rozpoczynana lub przerywana podczas leczenia ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od reakcji klinicznej. Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i domperydonem powodujących konieczność dostosowania dawek któregokolwiek z leków. Domperydon przeciwdziała obwodowemu działaniu dopaminergicznemu ropinirolu i nie przenika przez barierę krew-mózg. Dlatego też domperydon może mieć wartość jako lek przeciwwymiotny u pacjentów leczonych ośrodkowo działającymi agonistami dopaminy. Leki neuroleptyczne i inne leki z grupy antagonistów dopaminy działających ośrodkowo, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu i dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków i ropinirolu. U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K występowały przypadki zaburzonych wyników badania INR (należy ściśle monitorować pacjentów pod tym kątem).

Ciąża

Adartrel - Nie zaleca się stosowania ropinirolu podczas ciąży dopóki potencjalne korzyści dla pacjenta nie przeważą potencjalnego ryzyka dla płodu. Stężenie ropinirolu może się stopniowo zwiększać w trakcie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozrodczość. Ropinirol nie powinien być stosowany u matek karmiących piersią, ponieważ może hamować laktację. Wykazano, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka szczurów w okresie laktacji, nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Płodność. Nie ma danych dotyczących wpływu ropinirolu na płodność u ludzi. Obserwowano wpływ na implantację zarodka w badaniach płodności u samic szczurów, ale nie obserwowano wpływu na płodność u samców szczurów.

Skutki uboczne

Adartrel - Bardzo często: wymioty, nudności. Często: nerwowość, omdlenie, senność, zawroty głowy, ból brzucha, zmęczenie, augmentacja, efekt z odbicia występujący wczesnym rankiem. Niezbyt często: splątanie, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, czkawka, omamy. Jeśli u pacjenta wystąpią znaczące działania niepożądane, należy rozważyć zmniejszenie dawki. Po zmniejszeniu nasilenia działań niepożądanych można ponownie stopniowo zwiększać dawkę. W razie potrzeby można zastosować leki przeciwwymiotne, takie jak domperydon, które nie są ośrodkowo aktywnymi antagonistami dopaminy. Ponadto po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy, wysypkę, świąd); reakcje psychotyczne inne niż omamy (w tym majaczenie, urojenia, paranoję); agresję (częstość nieznana - występowanie agresji było powiązane z reakcjami psychotycznymi, jak również z objawami kompulsywnymi), zespół dysregulacji dopaminergicznej (częstość nieznana); mania (częstość nieznana); zaburzenia kontroli impulsów (częstość nieznana - w tym patologiczną skłonność do hazardu, nadmierną aktywność seksualną, zwiększone libido, kompulsywne wydawanie lub zakupy, nadmierne objadanie się i jedzenie kompulsywne); zespół odstawienia agonisty dopaminy (częstość nieznana - obejmujący apatię, niepokój, depresję, zmęczenie, pocenie się, ból); spontaniczna erekcja (częstość nieznana); nadmierna senność, nagłe napady snu; niedociśnienie ortostatyczne lub niedociśnienie (niezbyt często); bardzo rzadko przypadki odczynów wątrobowych, głównie zwiększenia aktywności enzymów wątroby. Podczas stopniowego zmniejszania dawki lub przerwania leczenia agonistami dopaminy, w tym ropinirolem, mogą wystąpić pozamotoryczne działania niepożądane. Inne zastosowanie ropinirolu. Ropinirol jest także wskazany do leczenia choroby Parkinsona. Działania niepożądane zgłaszane u pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych ropinirolem w monoterapii i terapii skojarzonej w dawkach do 24 mg na dobę o częstości występowania przewyższającej placebo - bardzo często: omdlenie, dyskineza, senność, nudności; często: omamy, splątanie, wymioty, ból brzucha, zgaga, obrzęk obwodowy (w tym obrzęk nóg); niezbyt często: zwiększenie libido.

Środki ostrożności

Adartrel - Nie należy stosować ropinirolu do leczenia poneuroleptycznej akatyzji, tazykinezji lub wtórnego zespołu niespokojnych nóg (np. spowodowanego niewydolnością nerek, niedokrwistością z niedoboru żelaza lub ciążą). Paradoksalne nasilenie objawów zespołu niespokojnych nóg opisywane jako augmentacja (wcześniejszy początek wystąpienia objawów, zwiększona intensywność lub rozprzestrzenienie się objawów na niedotknięte nimi wcześniej kończyny) lub efekt z odbicia występujący wczesnym rankiem (przesunięciu objawów na godziny wczesnoporanne) były opisywane w trakcie leczenia ropinirolem. Jeśli wystąpi pogorszenie, należy ocenić zasadność leczenia i rozważyć dostosowanie dawki lub przerwanie leczenia. Stosowanie ropinirolu u pacjentów z chorobą Parkinsona, związane było z niezbyt częstym występowaniem senności i przypadków nagłego napadu snu, jednak u pacjentów z zespołem niespokojnych nóg objawy te występowały bardzo rzadko. Pacjenci muszą być poinformowani o powyższych objawach. W takich przypadkach należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie terapii. Pacjenci z poważnymi zaburzeniami psychotycznymi nie powinni być leczeni agonistami dopaminy, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Pacjenci powinni być regularnie monitorowani czy nie występują u nich zaburzenia panowania nad popędami. Pacjentów i ich opiekunów należy poinformować, że u osób leczonych agonistami dopaminy mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzenia panowania nad popędami, w tym patologiczna skłonność do hazardu, zwiększone libido, nadmierna aktywność seksualna, kompulsywne wydawanie lub zakupy, nadmierne objadanie się i jedzenie kompulsywne. W przypadku wystąpienia takich objawów, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie leku. Pacjenci powinni być regularnie monitorowani czy nie występuje u nich mania. Pacjenci i opiekunowie powinni zostać poinformowani, że objawy manii mogą wystąpić z lub bez objawów zaburzeń kontroli impulsów u pacjentów leczonych ropinirolem. Jeśli rozwiną się takie objawy należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie leku. W przypadku nagłego przerwania leczenia dopaminergicznego odnotowywano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny. Dlatego też zaleca się aby lek odstawiać stopniowo. Ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (w szczególności z niewydolnością wieńcową). Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, notowano Zespół odstawienia agonisty dopaminy (DAWS). Aby przerwać leczenie pacjentów z zespołem niespokojnych nóg, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu. Ograniczone dane świadczą o tym, że u pacjentów z zaburzeniami kontroli impulsów i u otrzymujących duże dawki dobowe i (lub) duże łączne dawki agonistów dopaminy może występować większe ryzyko wystąpienia zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból, i nie ustępować po podaniu lewodopy. Przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestaniem przyjmowania ropinirolu należy poinformować pacjenta o możliwych objawach odstawienia. Podczas stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestawania przyjmowania ropinirolu pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą. Jeśli wystąpią ciężkie i (lub) utrzymujące się objawy odstawienia, można rozważyć ponowne podawanie przez pewien czas ropinirolu w najmniejszej skutecznej dawce. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia omamów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania ropinirolu u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby. Działania niepożądane leku powinny być ściśle monitorowane. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. 1 tabl. zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

Producent

GlaxoSmithKline (Ireland)