Spis treści:
1. Nironovo SR - działanie
2. Nironovo SR - wskazania
3. Nironovo SR - przeciwwskazania
4. Nironovo SR - dawkowanie
5. Nironovo SR - interakcje z innymi lekami
6. Nironovo SR - ciąża
7. Nironovo SR - skutki uboczne
8. Nironovo SR - środki ostrożności
9. Nironovo SR - producent

Działanie

Nironovo SR - Nieergolinowy agonista receptorów dopaminowych D2/D3. Zmniejsza charakterystyczny dla choroby Parkinsona niedobór dopaminy poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu. Działa na podwzgórze i przysadkę mózgową, hamując wydzielanie prolaktyny. Biodostępność ropinirolu wynosi około 50% (36-57%). Po podaniu doustnym C_max jest osiągane w czasie 6-10 h. U pacjentów otrzymujących lek w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek może zwiększyć ogólnoustrojową ekspozycję na ropinirol (zwiększenie AUC średnio o 20%, C_max średnio o 44%, opóźnienie T_max o 3 h). Ropinirol w 10-40% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie za pośrednictwem CYP1A2 i wydalany w postaci metabolitów z moczem. T_0,5 wynosi ok. 6 h.

Wskazania

Nironovo SR - Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie lewodopy do leczenia; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie").

Przeciwwskazania

Nironovo SR - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez regularnych hemodializ. Zaburzenia czynności wątroby.

Dawkowanie

Nironovo SR - Doustnie. Dorośli. Zaleca się indywidualne dobieranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę przez 1. tydz. leczenia; począwszy od 2. tyg. dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz na dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg raz na dobę. Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg leku w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu raz na dobę, u których wystąpią działania niepożądane, których nie są w stanie tolerować, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na 3 równe dawki. Leczenie należy kontynuować najmniejszą dawką w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu umożliwiającą kontrolę objawów klinicznych. Jeśli dawka 4 mg raz na dobę podawana w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów, wówczas można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg raz na dobę. Jeśli dawka ta nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów wówczas można zwiększać dawkę o 2-4 mg w odstępach 2-tyg. lub dłuższych. Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Szczególne zalecenia dotyczące leczenia ropinirolem. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia ze stopniowym zwiększaniem dawki aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej. Stosowanie ropinirolu w skojarzeniu z lewodopą może umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. W badaniach klinicznych udało się zmniejszyć dawkę lewodopą o ok. 30%. W zaawansowanej chorobie Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki preparatu mogą wystąpić dyskinezy, zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy. W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia danego leku. Zmiana leczenia z ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu na preparat w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu wylicza się na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu, którą pacjent przyjmował dotychczas. Jeżeli pacjent przyjmował 0,75-2,25 mg na dobę - dawka preparatu o przedł. uwalnianiu wynosi 2 mg/dobę, przy dawce 3-4,5 mg/dobę - 4 mg, przy dawce 6 mg - 6 mg, przy dawce 7,5-9 mg - 8 mg, przy dawce 12 mg - 12 mg, przy dawce 15-18 mg - 16 mg, przy dawce 21 mg - 20 mg, przy dawce 24 mg - 24 mg. Po zmianie leczenia na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu całkowita dawka dobowa może być dostosowana, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów ≥65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony o ok. 15%, dawka powinna być dobrana indywidualnie w zależności od reakcji na leczenie; u pacjentów ≥75 lat można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-50 ml/min). U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (poddawanych hemodializie) wymagane jest następujące dostosowanie dawki: dawka początkowa - 2 mg raz na dobę; dalsze zwiększenie dawki powinno być oparte na tolerancji i skuteczności; dawka maksymalna ropinirolu - 18 mg/dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy. Sposób podania. Tabletki przyjmować raz na dobę, o tej samej porze każdego dnia, niezależnie od posiłku, połykać w całości, nie wolno ich żuć, kruszyć ani dzielić.

Interakcje z innymi lekami

Nironovo SR - Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych leków. Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu - należy unikać jednoczesnego stosowania z ropinirolem. U pacjentów stosujących duże dawki estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu we krwi - u pacjentek stosujących już HTZ można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym sposobem dawkowania; jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki leku w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Ropinirol jest metabolizowany przez CYP1A2 - w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2 (np.: cyprofloksacyny, enoksacyny, fluwoksaminy) w trakcie terapii ropinirolem, może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu. Palenie tytoniu indykuje metabolizm CYP1A2, w związku z czym w przypadku podjęcia lub zaprzestania palenia podczas terapii ropinirolem konieczne może być ponowne dostosowanie dawki leku. Badania nie wykazały interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (tabl. o natychmiastowym uwalnianiu 2 mg 3 razy/dobę) a teofiliną (substrat CYP1A2). U pacjentów otrzymujących ropinirol w skojarzeniu z antagonistami witaminy K, zgłaszano przypadki nieprawidłowego czasu protrombinowego, zaleca się monitorowanie stanu klinicznego pacjenta i wartości czasu protrombinowego.

Ciąża

Nironovo SR - Nie zaleca się stosowania leku w ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Wykazano, że ropinirol lub jego pochodne przenikają do mleka karmiących samic szczurów. Nie wiadomo, czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Lek może hamować laktację - nie stosować w okresie karmienia piersią. W badaniach dotyczących wpływu na płodność samic szczurów obserwowano wpływ na implantację spowodowany zmniejszeniem stężenia prolaktyny przez ropinirol. Należy odnotować, że prolaktyna nie ma kluczowego znaczenia w procesie implantacji zarodka u ludzi.

Skutki uboczne

Nironovo SR - Działania niepożądane u pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych ropinirolem w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu, tabl. o natychmiastowym uwalnianiu (do 24 mg/dobę) i (lub) po wprowadzeniu lek do obrotu. Monoterapia. Bardzo często: senność; omdlenia; nudności. Często: omamy; zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nagłe zasypianie; zaparcia, zgaga; wymioty, ból brzucha; obrzęki obwodowe; obrzęk nóg. Niezbyt często: reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja; nadmierna senność w ciągu dnia; niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie, czkawka. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd); uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się może wystąpić u pacjentów leczonych agonistami dopaminy; agresja; zespół dysregulacji dopaminergicznej; reakcje wątrobowe, głownie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; spontaniczna erekcja; zespół odstawienia agonisty dopaminy (w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból). Leczenie skojarzone. Bardzo często: senność ; dyskinezy (w badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy); nudności; zaparcia, zgaga. Często: splątanie; zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nagłe zasypianie; niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie; obrzęki obwodowe. Niezbyt często: reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja; nadmierna senność w ciągu dnia, czkawka. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd); uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się może wystąpić u pacjentów leczonych agonistami dopaminy; agresja; zespół dysregulacji dopaminergicznej; reakcje wątrobowe, głownie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; spontaniczna erekcja; zespół odstawienia agonisty dopaminy (w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból).

Środki ostrożności

Nironovo SR - Leków z grupy agonistów dopaminy nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi lub takimi zaburzeniami w wywiadzie, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Pacjentów należy uprzedzić o możliwości wystąpienia nagłych napadów snu (bez jakichkolwiek sygnałów ostrzegawczych). U tych pacjentów można rozważyć zmniejszenie dawki leku lub całkowite zakończenie terapii. Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy, mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsywne lub napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku. Zaburzenia te stwierdzano zwłaszcza u pacjentów leczonych dużymi dawkami leku i zazwyczaj ustępowały po zmniejszeniu dawki lub po zaprzestaniu podawania leku. Ze względu na ryzyko niedociśnienia zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia i ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie niewydolność krążenia wieńcowego). W przypadku nagłego przerwania leczenia dopaminergicznego, informowano o objawach wskazujących na złośliwy zespół neuroleptyczny, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawkowania. Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, notowano zespół odstawienia antagonisty dopaminy (DAWS). Aby przerwać leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu. Ograniczone dane świadczą o tym, że u pacjentów z zaburzeniami panowania nad popędami i u otrzymujących duże dawki dobowe i (lub) duże łączne dawki agonistów dopaminy może występować większe ryzyko wystąpienia zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból i nie ustępować po podaniu lewodopy. Przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestaniem przyjmowania ropinirolu należy poinformować pacjenta o możliwych objawach odstawienia. Podczas stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestawania przyjmowania ropinirolu pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą. Jeśli wystąpią ciężkie i (lub) utrzymujące się objawy odstawienia, można rozważyć ponowne podawanie przez pewien czas ropinirolu w najmniejszej skutecznej dawce. W trakcie przyjmowania leku mogą wystąpić omamy. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci <18 lat. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, nietolerancją galaktozy, galaktozemią lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę o przedłużonym uwalnianiu, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Adamed Pharma