Spis treści:
1. Polpix SR - działanie
2. Polpix SR - wskazania
3. Polpix SR - przeciwwskazania
4. Polpix SR - dawkowanie
5. Polpix SR - interakcje z innymi lekami
6. Polpix SR - ciąża
7. Polpix SR - skutki uboczne
8. Polpix SR - środki ostrożności
9. Polpix SR - producent

Działanie

Polpix SR - Nieergolinowy agonista receptorów dopaminowych D2/D3. Łagodzi efekty niedoboru dopaminy, charakterystycznego dla choroby Parkinsona, poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu. Działa na podwzgórze i przysadkę mózgową, hamując wydzielanie prolaktyny. Biodostępność ropinirolu wynosi około 50% (36-57%). Po podaniu doustnym C_max jest osiągane w czasie 6-10 h. U pacjentów otrzymujących lek w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek może zwiększyć ogólnoustrojową ekspozycję na ropinirol (zwiększenie AUC średnio o 20%, C_max średnio o 44%, opóźnienie T_max o 3 h). Ropinirol w 10-40% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie za pośrednictwem CYP1A2 i wydalany w postaci metabolitów z moczem. T_0,5 wynosi ok. 6 h.

Wskazania

Polpix SR - Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii w celu opóźnienia wprowadzenia do leczenia lewodopy; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje działania terapeutycznego (efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie").

Przeciwwskazania

Polpix SR - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) u pacjentów, którzy nie są poddawanymi regularnym hemodializom. Zaburzenia czynności wątroby.

Dawkowanie

Polpix SR - Doustnie. Dorośli. Zaleca się indywidualne dobieranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę przez 1. tydz. leczenia; począwszy od 2. tyg. dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz na dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg raz na dobę. Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg leku w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu raz na dobę, u których wystąpią działania niepożądane, których nie są w stanie tolerować, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na 3 równe dawki. Pacjenci powinni otrzymywać najniższą dawkę ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zapewniającą opanowanie objawów. Jeśli dawka 4 mg raz na dobę podawana w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów, wówczas można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg raz na dobę. Jeśli dawka ta nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów wówczas można zwiększać dawkę o 2-4 mg w odstępach 2-tyg. lub dłuższych. Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Szczególne zalecenia dotyczące leczenia ropinirolem. Jeżeli leczenie zostało przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia przez dostosowanie dawki ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu. Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia ropinirolem, należy to zrobić stopniowo, zmniejszając dawkę dobową w ciągu 1 tyg. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia poprzez stopniowe zwiększanie dawek. W przypadku stosowania preparatu w leczeniu skojarzonym z lewodopą, może zaistnieć możliwość stopniowego zmniejszenia dawki lewodopy, w zależności od reakcji na leczenie. W badaniach klinicznych zmniejszono dawkę lewodopy o ok. 30%. W zaawansowanej chorobie Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki preparatu mogą wystąpić dyskinezy, zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy. W przypadku zamiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia danego leku. Zmiany leczenia ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu na preparat w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu wylicza się na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu, którą pacjent dotychczas przyjmował. Jeżeli pacjent przyjmował 0,75-2,25 mg na dobę - dawka preparatu o przedł. uwalnianiu wynosi 2 mg/dobę, przy dawce 3-4,5 mg/dobę - 4 mg, przy dawce 6 mg - 6 mg, przy dawce 7,5-9 mg - 8 mg, przy dawce 12 mg - 12 mg, przy dawce 15-18 mg - 16 mg, przy dawce 21 mg - 20 mg, przy dawce 24 mg - 24 mg. Po zmianie leczenia na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu dawka może być dostosowana, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Dzieci i młodzież: nie zaleca się stosowania. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów ≥65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony o ok. 15%; dostosowanie dawki nie jest wymagane, ale dawkę ropinirolu należy indywidualnie, stopniowo zwiększać, uważnie obserwując tolerancję leku, aż do uzyskania optymalnej reakcji klinicznej. U pacjentów ≥75 lat można rozważyć wolniejsze zwiększanie i dostosowanie dawki w czasie rozpoczynania leczenia. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z chorobą Parkinsona oraz łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (CCr 30-50 ml/min). U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (poddawanych hemodializie) wymagane jest następujące dostosowanie dawki: dawka początkowa - 2 mg raz na dobę; dalsze zwiększenie dawki powinno zależeć od tolerancji i skuteczności; dawka maksymalna ropinirolu - 18 mg/dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy; dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia, niezależnie od posiłku (w niektórych przypadkach posiłki o wysokiej zawartości tłuszczu mogą podwajać wartości AUC oraz C_max), połykać w całości, nie wolno ich żuć, rozkruszać lub przełamywać.

Interakcje z innymi lekami

Polpix SR - Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych leków. Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu - należy unikać jednoczesnego stosowania z ropinirolem. U pacjentów leczonych ropinirolem może być konieczne dostosowanie jego dawki, w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2 np. cyprofloksacyny, enoksacyny, cymetydynylub fluwoksaminy. U pacjentów z chorobą Parkinsona nie wykazano interakcji pomiędzy ropinirolem a teofiliną. U pacjentów stosujących duże dawki estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu we krwi - u pacjentek stosujących już HTZ można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym sposobem dawkowania; jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki leku w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Palenie tytoniu wpływa pobudzająco na metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, jeżeli pacjent zaprzestaje palenia tytoniu lub rozpoczyna je w trakcie leczenia ropinirolem, może zaistnieć konieczność dostosowania dawki. U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano przypadki zaburzonych wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR). Pacjentom takim należy zapewnić wzmożone monitorowanie kliniczne i biologiczne (pod kątem INR).

Ciąża

Polpix SR - Nie zaleca się stosowania leku w ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Stężenie ropinirolu może się stopniowo zwiększać w trakcie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Nie stosować w okresie karmienia piersią. Nie wiadomo, czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego, nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Lek może hamować laktację. W badaniach płodności u samic szczurów zaobserwowano wpływ na implantację, nie zaobserwowano wpływu na płodność u samców.

Skutki uboczne

Polpix SR - Monoterapia. Bardzo często: senność, omdlenie, nudności. Często: omamy; zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nagłe napady snu; zaparcia, zgaga; wymioty, ból brzucha; obrzęki obwodowe; obrzęk nóg. Niezbyt często: reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja; nadmierna senność w ciągu dnia; niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie, czkawka. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd); zaburzenia kontroli impulsów (patologiczna skłonność do hazardu, zwiększone libido, nadmierna aktywność seksualna, kompulsywne wydawanie lub zakupy, nadmierne objadanie się i kompulsywne jedzenie); mania; agresja (związana z reakcjami psychotycznymi jak również objawami kompulsywnymi); zespół dysregulacji dopaminergicznej; zaburzenia wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; spontaniczna erekcja; zespół odstawienia agonisty dopaminy, (w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból). Podczas stopniowego zmniejszania dawki lub przerwania leczenia agonistami dopaminy, w tym ropinirolu, mogą wystąpić pozamotoryczne działania niepożądane. Leczenie skojarzone. Bardzo często: senność, dyskineza (u pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, w trakcie początkowego dobierania dawki ropinirolu mogą wystąpić dyskinezy; w badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy); nudności. Często: splątanie; niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Częstość nieznana: zespół odstawienia agonisty dopaminy (w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból). Podczas stopniowego zmniejszania dawki lub przerwania leczenia agonistami dopaminy, w tym ropinirolu, mogą wystąpić pozamotoryczne działania niepożądane.

Środki ostrożności

Polpix SR - Pacjentów (zwłaszcza z chorobą Parkinsona) należy uprzedzić o możliwości wystąpienia nagłych napadów snu (bez świadomości ich wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych). U tych pacjentów można rozważyć zmniejszenie dawki leku lub zakończenie terapii. Pacjentów z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi lub z takimi zaburzeniami w wywiadzie należy leczyć agonistami dopaminy, tylko wtedy, jeśli potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy, w tym preparatem mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się; w takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku. Pacjenci powinni być regularnie monitorowani czy nie występuje u nich mania. Pacjenci i opiekunowie powinni zostać poinformowani, że objawy manii mogą wystąpić z lub bez objawów zaburzeń kontroli impulsów u pacjentów leczonych preparatem. Jeśli rozwiną się takie objawy należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie leku. Notowano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny, w przypadku nagłego przerwania leczenia dopaminergicznego; zaleca się stopniowe zmniejszanie dawkowania. Okres, w którym tabletki uwalniają środek leczniczy wynosi powyżej 24h. W przypadku wystąpienia u pacjenta przyspieszonego pasażu żołądkowo-jelitowego, istnieje ryzyko niepełnego uwolnienia substancji czynnej i wydalenia jego pozostałości wraz ze stolcem.  U pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie z niewydolnością naczyń wieńcowych) zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia, w związku z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Aby przerwać leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu. W przypadku zmniejszania dawki lub odstawiania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, mogą wystąpić pozamotoryczne działania niepożądane (z objawami obejmującymi: apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból, nawet o silnym natężeniu). Należy poinformować o tym pacjenta przed odstawieniem agonisty dopaminy, a następnie regularnie monitorować. W przypadku utrzymujących się objawów może być konieczne tymczasowe zwiększenie dawki ropinirolu. W trakcie leczenie antagonistami dopaminy i lewodopą istnieje możliwość występowania omamów. Tabl. o przedł. uwalnianiu 2 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. o przedł. uwalnianiu 4 mg zawierają żółcień pomarańczową, która może powodować reakcje alergiczne. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w każdej tabl. o przedł. uwal., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Producent

Polpharma