Spis treści:
1. Repirol SR - działanie
2. Repirol SR - wskazania
3. Repirol SR - przeciwwskazania
4. Repirol SR - dawkowanie
5. Repirol SR - interakcje z innymi lekami
6. Repirol SR - ciąża
7. Repirol SR - skutki uboczne
8. Repirol SR - środki ostrożności
9. Repirol SR - producent

Działanie

Repirol SR - Nieergolinowy agonista receptorów dopaminy D2/D3. Pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu przez co łagodzi skutki niedoboru dopaminy występującego w chorobie Parkinsona. Działając na podwzgórze i przysadkę mózgową, ropinirol hamuje wydzielanie prolaktyny. Biodostępność ropinirolu wynosi około 50% (36-57%). Po podaniu doustnym tabl. o przedłużonym uwalnianiu, stężenie leku w osoczu zwiększa się powoli i mediana czasu do osiągnięcia C_max wynosi 6-10 h. W 10-40% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie za pośrednictwem CYP1A2 i wydalany w postaci metabolitów z moczem. T_0,5 wynosi ok. 6 h. Obserwowano dużą międzyosobniczą zmienność parametrów farmakokinetycznych. Po podaniu w stanie stacjonarnym ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu osobnicza zmienność C_max wynosiła 30-55%, a AUC 40-70%. U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek regularnie poddawanych hemodializie klirens ropinirolu po podaniu doustnym zmniejsza się o ok. 30%.

Wskazania

Repirol SR - Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii w celu opóźnienia wprowadzenia do leczenia lewodopy; leczenie skojarzone z lewodopą w okresach choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie").

Przeciwwskazania

Repirol SR - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (CCr <30 ml/min) bez stosowania regularnej hemodializy. Zaburzenia czynności wątroby.

Dawkowanie

Repirol SR - Doustnie. Dorośli. Zaleca się indywidualne dobieranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Rozpoczynanie leczenia: dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę przez 1. tydz. leczenia; począwszy od 2. tyg. dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz na dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg raz na dobę. Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg leku w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu raz na dobę, u których wystąpią działania niepożądane, których nie są w stanie tolerować, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na 3 równe dawki. Schemat leczenia. Pacjenci powinni otrzymywać najmniejszą dawkę zapewniającą opanowanie objawów. Jeśli dawka 4 mg raz na dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów, wówczas można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg raz na dobę. Jeśli dawka ta nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów wówczas można zwiększać dawkę o 2-4 mg w odstępach 2-tyg. lub dłuższych. Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia ze stopniowym zwiększaniem dawki. Stosowanie preparatu w skojarzeniu z lewodopą może umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. W badaniach klinicznych u pacjentów stosujących równocześnie preparat stopniowo zmniejszono dawkę lewodopy o ok. 30%. W zaawansowanej chorobie Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki preparatu mogą wystąpić dyskinezy - należy wówczas zmniejszyć dawkę lewodopy. W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia leku. Zmiany leczenia z ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu na preparat w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę preparatu wylicza się na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu, którą pacjent przyjmował dotychczas. Jeżeli pacjent przyjmował 0,75-2,25 mg na dobę - dawka preparatu o przedł. uwalnianiu wynosi 2 mg/dobę, przy dawce 3-4,5 mg/dobę - 4 mg, przy dawce 6 mg - 6 mg, przy dawce 7,5-9 mg - 8 mg, przy dawce 12 mg - 12 mg, przy dawce 15-18 mg - 16 mg, przy dawce 21 mg - 20 mg, przy dawce 24 mg - 24 mg. Po zmianie leczenia na leczenie preparatem w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu całkowita dawka dobowa może być dostosowana, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leczenia. U pacjentów ≥65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony o ok. 15%. Zwiększanie dawek powinno być stopniowe i dostosowane w zależności od reakcji na leczenie. U pacjentów ≥75 lat można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia. U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (poddawanych hemodializie) wymagane jest następujące dostosowanie dawki: dawka początkowa - 2 mg raz na dobę; dalsze zwiększenie dawki powinno być oparte na tolerancji i skuteczności leczenia; dawka maksymalna ropinirolu - 18 mg/dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy; dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane. Sposób podania. Preparat należy przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia, niezależnie od posiłku. Tabl. należy połykać w całości, nie wolno ich żuć, kruszyć ani dzielić.

Interakcje z innymi lekami

Repirol SR - Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawek tych leków. Neuroleptyki i inne leki z grupy antagonistów dopaminy działających ośrodkowo, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu - należy unikać jednoczesnego stosowania z ropinirolem. U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu - u pacjentek stosujących już HTZ można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym sposobem dawkowania; jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Ropinirol jest metabolizowany głównie przez CYP1A2 - w przypadku włączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2, np.: cyprofloksacyny, enoksacyny lub fluwoksaminy w trakcie terapii ropinirolem, może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu. Palenie tytoniu wpływa pobudzająco na metabolizm CYP1A2, dlatego jeżeli pacjent zaprzestaje palenia tytoniu lub rozpoczyna je w trakcie leczenia ropinirolem konieczne może być ponowne dostosowanie dawki leku. Badania nie wykazały interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (tabl. o natychmiastowym uwalnianiu 2 mg 3 razy/dobę) a teofiliną (substrat CYP1A2). Stosując jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano przypadki zaburzonych wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR). Pacjentom takim należy zapewnić wzmożone monitorowanie kliniczne i biologiczne (INR).

Ciąża

Repirol SR - Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na reprodukcję. Ponieważ potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane, nie zaleca się stosowania ropinirolu w czasie ciąży, jeśli potencjalne korzyści dla pacjentki nie przeważają nad ryzykiem dla płodu. Ropinirolu nie należy stosować u kobiet karmiących piersią, ponieważ może on hamować laktację. Wykazano, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka szczurów w okresie laktacji. Nie wiadomo czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Obserwowano wpływ na implantację zarodka w badaniach płodności u samic szczurów, ale nie obserwowano wpływu na płodność u samców szczurów.

Skutki uboczne

Repirol SR - Działania niepożądane zgłaszane podczas badań klinicznych u pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych ropinirolem w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu (do 24 mg/dobę). Monoterapia. Bardzo często: senność, omdlenia, nudności. Często: omamy, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nagłe napady snu, zaparcia, zgaga, wymioty, bóle brzucha, obrzęki obwodowe, obrzęk kończyn dolnych. Niezbyt często: reakcje psychotyczne (inne niż omamy), w tym majaczenie, urojenia, paranoja; nadmierna senność w ciągu dnia; niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie, czkawka. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd); uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub zakupy oraz kompulsywne i napadowe objadanie się; agresja (wiązała się z reakcjami psychotycznymi oraz z objawami kompulsywnymi), zespół dysregulacji dopaminergicznej; reakcje wątrobowe (głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych), spontaniczna erekcja, zespół odstawienia agonisty dopaminy (apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból). Leczenie skojarzone. Bardzo często: senność, dyskinezy (mogą występować w fazie początkowego stopniowego zwiększania dawek ropinirolu; zmniejszenie dawki lewodopy może prowadzić do poprawy dyskinez), nudności. Często: omamy, splątanie, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd); reakcje wątrobowe (głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych), spontaniczna erekcja, zespół odstawienia agonisty dopaminy (apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból).

Środki ostrożności

Repirol SR - Stosowanie ropinirolu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, wiązano z występowaniem senności i przypadków nagłych napadów snu. Zgłaszano wystąpienie nagłego napadu snu w trakcie dnia, w niektórych przypadkach bez świadomości jego wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych. Należy poinformować pacjentów o powyższych objawach i zalecić zachowanie ostrożności podczas kierowania pojazdami mechanicznymi lub podczas obsługi maszyn w trakcie leczenia ropinirolem. Pacjenci, u których wystąpiła senność i (lub) nagły napad snu, muszą powstrzymać się od kierowania pojazdami mechanicznymi oraz obsługiwania maszyn. Można rozważyć zmniejszenie dawki ropinirolu lub zakończenie terapii. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi oraz pacjenci z tego typu zaburzeniami w wywiadzie powinni być leczeni agonistami dopaminy tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsywne i napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku. Po nagłym przerwaniu terapii dopaminergicznej zgłaszano objawy sugerujące złośliwy zespół neuroleptyczny. Z tego względu zaleca się stopniowe zmniejszanie dawkowania. Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, notowano zespół odstawienia agonisty dopaminy (DAWS). Aby przerwać leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu. Ograniczone dane świadczą o tym, że u pacjentów z zaburzeniami panowania nad popędami i u otrzymujących duże dawki dobowe i (lub) duże łączne dawki agonistów dopaminy może występować większe ryzyko wystąpienia zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból i nie ustępować po podaniu lewodopy. Przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestaniem przyjmowania ropinirolu należy poinformować pacjenta o możliwych objawach odstawienia. Podczas stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestawania przyjmowania ropinirolu pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą. Jeśli wystąpią ciężkie i (lub) utrzymujące się objawy odstawienia, można rozważyć ponowne podawanie przez pewien czas ropinirolu w najmniejszej skutecznej dawce. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia omamów. Tabletki preparatu uwalniają lek przez 24 h. W przypadku przyspieszenia pasażu jelitowego może wystąpić ryzyko niepełnego uwolnienia leku i wydalenia jego pozostałości z kałem. W związku z ryzykiem niedociśnienia zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia ropinirolem, u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie w przypadku niewydolności krążenia wieńcowego). Substancje pomocnicze. Tabl. 2 mg zawierają laktozę - leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. 4 mg zawierają żółcień pomarańczową, która może powodować reakcje alergiczne. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, czyli jest zasadniczo „wolny od sodu”.

Producent

Bausch Health Ireland