Spis treści:
1. Naklofen Duo - działanie
2. Naklofen Duo - wskazania
3. Naklofen Duo - przeciwwskazania
4. Naklofen Duo - dawkowanie
5. Naklofen Duo - interakcje z innymi lekami
6. Naklofen Duo - ciąża
7. Naklofen Duo - skutki uboczne
8. Naklofen Duo - środki ostrożności
9. Naklofen Duo - producent

Działanie

Naklofen Duo - Niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Blokuje syntezę prostaglandyn poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy. Podczas stosowania diklofenaku stwierdzono zmniejszone stężenie prostaglandyn w moczu, błonie śluzowej żołądka i płynie maziowym. Po podaniu doustnym diklofenak ulega szybkiemu wchłonięciu. Stopień wchłaniania przekracza 90%, jednak jego biodostępność wynosi ok. 60%, co spowodowane jest efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy krwi występuje w ciągu ok. 4 h. Diklofenak wiąże się w 99% z białkami osocza, głównie z albuminami. Przedostaje się łatwo do płynu maziowego, w którym osiąga 60-70% stężenia w surowicy krwi. Po upływie 3-6 h od podania leku stężenie substancji czynnej oraz jej metabolitów w płynie maziowym osiąga wartości wyższe od tych w surowicy krwi. Diklofenak jest wydalany z płynu maziowego wolniej niż z surowicy krwi. T_0,5 diklofenaku wynosi 1-2 h. Jest niemal w całości metabolizowany w wątrobie, głównie na drodze hydroksylacji i metoksylacji. Ok. 70% diklofenaku wydalane jest z moczem w postaci farmakologicznie nieaktywnych metabolitów; jedynie 1% - w postaci niezmienionej. Pozostałe metabolity wydalane są z żółcią i kałem.

Wskazania

Naklofen Duo - Leczenie: zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci chorób reumatycznych: reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatyzmu pozastawowego (między innymi zapalenia ścięgien, więzadeł, kaletek maziowych, tkanek miękkich okołostawowych); bólów spowodowanych pourazowymi i pooperacyjnymi stanami zapalnymi np. po zabiegach chirurgicznych lub ortopedycznych; stanów bólowych w pierwotnym bolesnym miesiączkowaniu.

Przeciwwskazania

Naklofen Duo - Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja. Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja w wywiadzie, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. Czynna lub w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (wystąpienie dwóch lub więcej odrębnych przypadków potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Nie należy stosować diklofenaku u pacjentów, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn może być przyczyną wystąpienia napadu astmy, pokrzywki lub ostrego nieżytu nosa. III trymestr ciąży.

Dawkowanie

Naklofen Duo - Doustnie. Leczenie może obejmować podawanie tylko jednej postaci leku lub kombinacji, przy uwzględnieniu całkowitej dawki dobowej wynoszącej 150 mg. Dorośli: dawka początkowa wynosi 1 kaps. 2 razy na dobę, dawka podtrzymująca - 1 kaps. raz na dobę. W przypadku poważnego nasilenia dolegliwości (szczególnie w godzinach porannych) pacjent może przez krótki czas, przyjmować całą dawkę dobową (2 kaps.) jednorazowo. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując lek w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to konieczne do kontrolowania objawów. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Kapsułki należy połykać w całości, popijając płynem, podczas lub bezpośrednio po posiłku.

Interakcje z innymi lekami

Naklofen Duo - Preparat podawany jednocześnie z litem lub digoksyną może zwiększać stężenie tych substancji w osoczu - zaleca się monitorowanie stężenia litu i digoksyny w surowicy. Jednoczesne stosowanie z lekami moczopędnymi lub lekami zmniejszającymi ciśnienie tętnicze krwi (np. leki blokujące receptory β-adrenergiczne, inhibitory ACE) może spowodować zmniejszenie ich działania przeciwnadciśnieniowego - należy zachować ostrożność podczas leczenia skojarzonego i okresowo kontrolować ciśnienie krwi, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Z powodu zwiększonego ryzyka nefrotoksyczności, pacjentów należy odpowiednio nawadniać i okresowo kontrolować czynność nerek, po rozpoczęciu oraz podczas leczenia skojarzonego, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów ACE. Podczas jednoczesnego stosowania leków oszczędzających potas należy regularnie kontrolować stężenie potasu w surowicy, ponieważ może dojść do jego wzrostu. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, cyklosporyny, takrolimusu lub trimetoprymu może być związane ze zwiększeniem stężeniem potasu w surowicy. Z tego powodu należy często kontrolować stężenie potasu we krwi. Jednoczesne podawanie diklofenaku i innych NLPZ lub kortykosteroidów może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłykowymi może zwiększyć ryzyko krwawienia – należy zachować ostrożność podczas leczenia skojarzonego, zaleca się dokładną kontrolę pacjentów. Diklofenak może zwiększyć działanie nefrotoksyczne cyklosporyny i takrolimusa ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe. W związku z tym diklofenak powinien być podawany w dawkach mniejszych niż u pacjentów nieotrzymujących cyklosporyny i takrolimusa. Leki zawierające probenecyd mogą opóźniać eliminację diklofenaku z organizmu. Diklofenak może zwiększać toksyczność metotreksatu - zaleca się ostrożność podczas stosowania NLPZ w czasie krótszym niż 24 h, przed lub po leczeniu metotreksatem. Równoczesne stosowanie diklofenaku i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może zwiększyć ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Jednoczesne stosowanie chinolonów przeciwbakteryjnych może powodować wystąpienie drgawek. Diklofenak zwykle nie wpływa na działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych. Wystąpiły jednak pojedyncze przypadki zarówno działania hipoglikemizującego jak i hiperglikemizującego, które spowodowały konieczność zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych w trakcie leczenia diklofenakiem. Z tego powodu monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest konieczne podczas terapii skojarzonej. Podczas jednoczesnego stosowania z fenytoiną, ze względu na spodziewany wzrost ekspozycji na fenytoinę, należy monitorować stężenie fenytoiny w osoczu. Kolestypol i cholestyramina mogą opóźniać lub zmniejszać wchłanianie diklofenaku – zaleca się stosowanie diklofenaku przynajmniej 1 h przed lub od 4 do 6 h po przyjęciu kolestypolu lub cholestyraminy. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania diklofenaku z silnymi inhibitorami CYP2C9 (takimi jak worykonazol), ponieważ w wyniku zahamowania metabolizmu diklofenaku, jego stężenie w osoczu oraz ekspozycja na lek mogą się znacznie zwiększyć.

Ciąża

Naklofen Duo - Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują zwiększone ryzyko wystąpienia poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia jelit po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Wartość bezwzględnego ryzyka wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosła z mniej niż 1% do ok. 1,5%. Wartość ta może wzrosnąć wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem okresu leczenia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że podawanie inhibitora syntezy prostaglandyn zwiększyło liczbę strat po- i przedimplantacyjnych oraz śmiertelność zarodka i płodu. Dodatkowo, zaobserwowano zwiększenie częstości występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto, odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. W I i II trymestrze ciąży nie należy podawać diklofenaku, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak jest stosowany przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas I i II trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu należy zaprzestać stosowania diklofenaku. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek, które może prowadzić do niewydolności nerek z małowodziem. U matki i noworodka pod koniec ciąży może prowadzić do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania przeciwagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; hamowania czynności skurczowej macicy, powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. W związku z tym diklofenak jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Diklofenak przenika do mleka kobiet karmiących piersią w niewielkich ilościach. Preparatu nie należy podawać kobietom karmiącym piersią w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych u dziecka. Stosowanie diklofenaku może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecane u kobiet, które planują ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania diklofenaku.

Skutki uboczne

Naklofen Duo - Często: ból i zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia z oddawaniem gazów, jadłowstręt, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wysypka. Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne (w tym skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, niedociśnienie i wstrząs), senność, zmęczenie, zatrzymanie płynów i obrzęk, astma (w tym duszność), zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, smoliste stolce, krwotoczna biegunka, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją), żółtaczka, bezobjawowe zapalenie wątroby, ostre zapalenie wątroby, przewlekłe aktywne zapalenie wątroby, zastój żółci, pokrzywka, obrzęk. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, niedokrwistość (w tym hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy), świąd, pokrzywka, dezorientacja, depresja, bezsenność, zmęczenie, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, niepokój, drżenie, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zaburzenia słuchu, szumy uszne, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, zapalenie płuc, zapalenie jelita grubego (w tym krwotoczne zapalenia okrężnicy i zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, przeponopodobne zwężenia jelit, zapalenie trzustki, piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby, wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka (zespół Lyella), złuszczające zapalenie skóry, wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło, plamica, plamica alergiczna, świąd, niewydolność nerek, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalnie nerek, martwica brodawek nerkowych. Częstość nieznana: splątanie, omamy, złe samopoczucie, zespół Kounisa, niedokrwienne zapalenie okrężnicy. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar).

Środki ostrożności

Naklofen Duo - Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Należy unikać jednoczesnego stosowania diklofenaku z NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak dowodów dotyczących korzyści wynikających ze stosowania skojarzonego oraz potencjalnego nasilenia działań niepożądanych. Ostrożnie stosować u osób w podeszłym wieku; w przypadku pacjentów w podeszłym wieku oraz osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Stosowanie diklofenaku, może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego - zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego. Tak jak w przypadku innych NLPZ, także po podaniu diklofenaku, rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy preparat nie był wcześniej stosowany. Reakcje nadwrażliwości mogą także rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak. Diklofenak może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia, co wynika z jego właściwości farmakodynamicznych. W trakcie stosowania NLPZ istnieje ryzyko wystąpienia krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego - jeśli u pacjentów otrzymujących preparat pojawi się krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, lek należy odstawić. U pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforację niezbędny jest ścisły nadzór lekarski, u tych pacjentów preparat należy stosować szczególnie ostrożnie. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego zwiększa się po zastosowaniu większych dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie, gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku - u tych pacjentów należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek oraz rozważyć leczenie skojarzone lekami osłonowymi np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem (również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie leków zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych leków mogących zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit). Pacjenci ze stwierdzonymi zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny. Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Crohna powinni być objęci ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość pogorszenia stanu ogólnego. Ścisły nadzór medyczny jest konieczny w przypadku stosowania diklofenaku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na możliwość pogorszenia stanu ogólnego. Diklofenak może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem należy regularne kontrolować czynności wątroby. Należy przerwać stosowanie diklofenaku, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby lub ulegają pogorszeniu oraz gdy wystąpią kliniczne objawy przedmiotowe lub podmiotowe wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka). Zapalenie wątroby, spowodowane stosowaniem diklofenaku, może nie być poprzedzone objawami prodromalnymi. Należy zachować ostrożność stosując diklofenak u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może wywołać atak choroby. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z zaburzoną czynnością serca lub nerek, nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych. W takich przypadkach, podczas stosowania preparatu, zaleca się monitorowanie czynności nerek. Przerwanie leczenia dikofenakiem zwykle powoduje powrót do stanu poprzedzającego leczenie. Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich ze skutkiem śmiertelnym, włączając złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka były bardzo rzadko zgłaszane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Największe ryzyko wystąpienia tych ciężkich reakcji występuje na początku terapii, w większości przypadków w pierwszym miesiącu stosowania leku. Stosowanie leku należy natychmiast przerwać po wystąpieniu pierwszych objawów takich jak wysypka skórna, uszkodzenie błony śluzowej lub innych objawów nadwrażliwości. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) łagodną zastoinową niewydolnością serca, należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia ponieważ w związku z leczeniem NLPZ zgłaszano zatrzymywanie płynów i występowanie obrzęków. Przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg na dobę) przez długi okres czasu może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Preparat należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź na leczenie. Pacjenci powinni zachować czujność, czy nie występują u nich objawy przedmiotowe i podmiotowe ciężkich zdarzeń zakrzepowo-tętniczych (np. ból w klatce piersiowej, duszność, osłabienie, zaburzenia mowy), które mogą pojawić się bez ostrzeżeń. W takim przypadku należy poinstruować pacjentów, aby niezwłocznie skontaktowali się z lekarzem. W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem, podobnie jak w przypadku stosowania innych NLPZ, zaleca się badanie kontrolne krwi (morfologia z rozmazem). Diklofenak może przemijająco hamować agregację płytek krwi - należy dokładnie kontrolować pacjentów z zaburzeniami hemostazy. U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie, gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa) zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). U tych pacjentów częściej występują zaostrzenia astmy po NLPZ (tzw. nietolerancja leków przeciwbólowych/astma analgetyczna), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. Szczególne środki ostrożności należy również zachować u pacjentów z alergią na inne substancje, np. z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką. 1 kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 88,32 mg sacharozy - pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować preparatu. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na kapsułkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Krka