Spis treści:
1.
Olfen - działanie
2.
Olfen - wskazania
3.
Olfen - przeciwwskazania
4.
Olfen - dawkowanie
5.
Olfen - interakcje z innymi lekami
6.
Olfen - ciąża
7.
Olfen - skutki uboczne
8.
Olfen - środki ostrożności
9.
Olfen - producent
Działanie
Olfen - Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), pochodna kwasu fenylooctowego. Działa przeciwzapalnie, przeciwreumatycznie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Podstawowy mechanizm działania związany jest z hamowaniem biosyntezy prostaglandyn, które odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu zapalnego, bólu i gorączki. Diklofenak wchłania się całkowicie z przewodu pokarmowego, osiągając C
max w czasie 2,6 h. Ok. połowa podanej dawki diklofenaku jest szybko metabolizowana w wątrobie (efekt "pierwszego przejścia"), AUC po podaniu doustnym lub doodbytniczym jest w przybliżeniu połową wartości występującej po dożylnym podaniu równoważnej dawki. Diklofenak wiąże się z białkami osocza w 99,7%. Przenika do płynu maziowego, gdzie maksymalne stężenie występuje po 2-4 h od osiągnięcia maksymalnego stężenia we krwi. T
0,5 w fazie eliminacji z płynu maziowego wynosi 3-6 h. Po 2 h od osiągnięcia wartości maksymalnych we krwi, stężenia substancji czynnej w płynie maziowym są większe niż we krwi i pozostają większe aż przez 12 h. Biotransformacja diklofenaku obejmuje częściowo glukuronidację niezmienionej cząsteczki, lecz diklofenak ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku, czego powstaje kilka pochodnych fenolowych, z których większość ulega przekształceniu do glukuronidów. Dwie spośród pochodnych fenolowych wykazują aktywność biologiczną, chociaż w znacznie mniejszym zakresie niż diklofenak. Około 60% podanej dawki jest wydalane przez nerki w postaci metabolitów, mniej niż 1% w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki jest wydalana w postaci metabolitów z żółcią w kale. T
0,5 we krwi w fazie eliminacji wynosi 1-2 h.
Wskazania
Olfen - Ostre stany zapalne stawów (włączając ostrą dnę moczanową). Przewlekłe stany zapalne stawów, a w szczególności reumatoidalne zapalenie stawów (przewlekłe zapalenie stawów). Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa) i inne zapalne choroby reumatyczne kręgosłupa. Młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów (choroba Stilla). Zaburzenia powstałe w trakcie choroby zwyrodnieniowej stawów i zapaleń stawów kręgosłupa. Reumatyczne stany zapalne tkanek miękkich. Bolesny obrzęk lub zapalenie po kontuzji.
Przeciwwskazania
Olfen - Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Napady astmy, pokrzywka lub ostre zapalenie błony śluzowej nosa występujące po podaniu pochodnych kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących syntezę prostaglandyn. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacja. Czynna lub podawana w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (wystąpienie dwóch lub więcej odrębnych przypadków potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja związane z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca. Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. III trymestr ciąży.
Dawkowanie
Olfen - Doustnie. Dorośli: pojedyncza dawka - 50 mg; zalecana całkowita dawka dobowa - 50 do 150 mg, w 2-3 dawkach podzielonych.
Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów, regularnie monitorować możliwość wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego. U pacjentów z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek lub wątroby nie ma konieczności dostosowywania dawki. Ze względu na wielkość dawki, lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku <14 lat.
Sposób podania. Tabletkę należy przyjąć przed posiłkiem, nie żuć; popić szklanką wody.
Interakcje z innymi lekami
Olfen - Diklofenak może zwiększać stężenie litu i digoksyny we krwi - zaleca się monitorowanie stężenia litu i digoksyny we krwi. Stosowany równocześnie z glikozydami nasercowymi może nasilać objawy niewydolności serca, zmniejszać wskaźnik przesączania kłębuszkowego i zwiększać stężenia glikozydów we krwi. Może osłabiać działanie leków moczopędnych i hipotensyjnych (β-adrenolityków, inhibitorów ACE) - należy odpowiednio nawadniać pacjentów i okresowo kontrolować ciśnienie tętnicze (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) oraz czynność nerek (po rozpoczęciu leczenia skojarzonego oraz w jego trakcie, szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów ACE). Stosowany jednocześnie z diuretykami oszczędzającymi potas może nasilać hiperkaliemię - zalecane jest monitorowanie stężenia potasu we krwi. Stosowany z innymi NLPZ lub kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym może nasilać działanie niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Należy unikać jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ (w tym kwasu acetylosalicylowego). Stosowany z lekami przeciwzakrzepowymi, przeciwpłytkowymi lub lekami z grupy SSRI może zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego - należy kontrolować stan pacjentów. Podczas stosowania diklofenaku z lekami przeciwcukrzycowymi należy kontrolować stężenie glukozy we krwi - obserwowano zarówno hipo-, jak i hiperglikemię. Może zwiększać stężenie i nasilać toksyczność metotreksatu - szczególną ostrożność należy zachować 24 h przed lub po podaniu metotreksatu. Może nasilać nefrotoksyczność cyklosporyny - należy zredukować dawkę diklofenaku. Może nasilać nefrotoksyczność takrolimusa. Może zwiększać ekspozycję na fenytoinę - kontrolować stężenie fenytoiny we krwi. Stosowany jednocześnie z chinolonami może powodować drgawki. Osłabia działanie mifepristonu - NLPZ nie powinny być zażywane 8-12 dni po zastosowaniu mifepristonu. Probenecyd, sulfinpyrazon mogą opóźniać wydalanie diklofenaku. Kolestypol i cholestyramina spowalniają lub zmniejszają wchłanianie diklofenaku - zaleca się przyjmowanie diklofenaku co najmniej 1 h przed lub 4-6 h po przyjęciu kolestypolu i (lub) cholestyraminy. Silne inhibitory CYP2C9 (np. sulfinpyrazon i worykonazol) mogą hamować metabolizm diklofenaku, znacznie zwiększając jego stężenie i ekspozycję - zachować ostrożność. Żywiczan diklofenaku (podstawowy wymieniacz jonów) może hamować wchłanianie innych leków podawanych doustnie.
Ciąża
Olfen - Nie stosować diklofenaku w I i II trymestrze ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne (istnieje zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży; całkowite ryzyko wystąpienia sercowo-naczyniowych wad rozwojowych zwiększa się z poniżej 1% do około 1,5%; ryzyko zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia). U zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, dodatkowo zaobserwowano zwiększenie częstości występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego. Od 20. tyg. ciąży stosowanie diklofenaku może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Jeśli diklofenak jest stosowany przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas I i II trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza , a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tyg. ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania diklofenaku. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zwężenie lub zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek. U matki i noworodka, pod koniec ciąży może prowadzić do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; hamowania czynności skurczowej macicy powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. W związku z tym diklofenak jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Ponieważ diklofenak w niewielkich ilościach przenika do mleka kobiet karmiących piersią, nie należy go przyjmować w okresie karmienia piersią. Stosowanie diklofenaku może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet. Nie zaleca się przyjmowania diklofenaku u kobiet planujących ciążę. W przypadku kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub poddawanych badaniom w kierunku niepłodności, należy rozważyć odstawienie diklofenaku.
Skutki uboczne
Olfen - Często: ból głowy, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcia, jadłowstręt, zwiększenie aktywności aminotransferaz, wysypka. Rzadko: nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne (niedociśnienie tętnicze i wstrząs), senność, astma (w tym duszność), zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, krwawe biegunki, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (z krwawieniem lub bez i perforacją), zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, obrzęk. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna), agranulocytoza, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy), dezorientacja, depresja, bezsenność, koszmary senne, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, drżenie mięśni, jałowe zapalenie opon mózgowych, zaburzenia smaku, udar naczyniowy mózgu, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, szumy uszne, zaburzenia słuchu, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, zapalenie płuc, zapalenie okrężnicy (w tym krwotoczne, zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroba Crohna), zaparcia, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej (w tym wrzodziejące zapalenie jamy ustnej), zapalenie języka, zaburzenia w obrębie przełyku, błoniaste zwężenie jelit, zapalenie trzustki, piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby, niewydolność wątroby, wysypka pęcherzowa, wyprysk, rumień, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, złuszczające zapalenie skóry, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło, plamica, plamica alergiczna, świąd, ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych. Częstość nieznana: zespół Kounisa, krwiaki spontaniczne, niedokrwienne zapalenie jelita grubego. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) i w leczeniu długotrwałym zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar).
Środki ostrożności
Olfen - Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia i krwawienia z przewodu pokarmowego: z owrzodzeniem w wywiadzie (zwłaszcza powikłanym krwotokiem lub perforacją), u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia (takie jak: doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - SSRI lub leki przeciwpłytkowe, w tym kwas acetylosalicylowy w małej dawce) - w tych grupach pacjentów niezbędny jest ścisły nadzór lekarski i zachowanie szczególnej ostrożności, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę diklofenaku oraz rozważyć leczenie skojarzone z lekami ochronnymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Stosowanie NLPZ może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności zespolenia żołądkowo-jelitowego; zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego. Jednoczesne stosowanie diklofenaku z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2 nie jest zalecane, z uwagi na zwiększone ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Przyjmowanie diklofenaku w najmniejszej dawce skutecznej i przez najkrótszy czas konieczny do złagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z: toczniem rumieniowatym układowym, jak również mieszanymi chorobami tkanki łącznej (ryzyko wystąpienia objawów aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych); małą masą ciała i (lub) osłabionych (zwiększone ryzyko działań niepożądanych); wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, chorobą Leśniowskiego-Crohna (ryzyko zaostrzenia tych chorób); zaburzeniami hemostazy (ryzyko krwawienia); zaburzeniami czynności wątroby (ryzyko pogorszenia stanu ogólnego); porfirią wątrobową (ryzyko wywołania ataku choroby); astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipami nosa), POChP lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego, szczególnie gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa oraz u pacjentów uczulonych na inne substancje (ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli, obrzęku Quinckego lub pokrzywki); z zaburzoną czynnością serca lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, w podeszłym wieku, jednoczenie stosujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych (monitorować czynność nerek). Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną lub umiarkowaną zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami, należy odpowiednio kontrolować, gdyż w związku z leczeniem NLPZ były zgłaszane przypadki zatrzymania płynów i obrzęki. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zdarzeń zakrzepowych tętnic w związku ze stosowaniem diklofenaku - u pacjentów ze źle kontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych, chorobą naczyń mózgu, jak również u pacjentów z czynnikami ryzyka zaburzeń dotyczących układu krążenia (takimi jak:. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie (możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej). W trakcie długotrwałego leczenia diklofenakiem zaleca się regularne kontrolowanie wskaźników hematologicznych oraz czynności nerek i wątroby. Należy przerwać stosowanie diklofenaku, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby lub ulegają pogorszeniu oraz gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka itp.); w razie wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego czy owrzodzenia; a także po wystąpieniu pierwszych objawów nadwrażliwości, takich jak: wysypka skórna, zmiany na błonach śluzowych. Podczas stosowania NLPZ istnieje ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości, mogące rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego (objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku z reakcją alergiczną na diklofenak). Lek może maskować objawy istniejącego zakażenia. Stosowanie leków przeciwbólowych (zwłaszcza wielu) może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek (nefropatia analgetyczna). Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl. powl., to znaczy, że uznaje się go za „wolny od sodu”.
Producent
Teva