Spis treści:
1. Montelukast Medreg - działanie
2. Montelukast Medreg - wskazania
3. Montelukast Medreg - przeciwwskazania
4. Montelukast Medreg - dawkowanie
5. Montelukast Medreg - interakcje z innymi lekami
6. Montelukast Medreg - ciąża
7. Montelukast Medreg - skutki uboczne
8. Montelukast Medreg - środki ostrożności
9. Montelukast Medreg - producent

Działanie

Montelukast Medreg - Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT₁. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD₄ - leuktrienów cysteinylowych - eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania. Działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez montelukast potęguje efekt działania β-agonisty. Montelukast hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę granulocytów kwasochłonnych we krwi obwodowej oraz w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg stężenie maksymalne w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Jest intensywnie metabolizowany z udziałem CYP2C8, ponadto CYP3A4 i CYP2C9 mogą mieć niewielki wpływ. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie w żółcią.

Wskazania

Montelukast Medreg - Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z przewlekłą astmą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających β-mimetyków są niezadowalające. U pacjentów z astmą oskrzelową, montelukast stosowany w leczeniu astmy może również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Preparat jest również wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany przez wysiłek fizyczny.

Przeciwwskazania

Montelukast Medreg - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Montelukast Medreg - Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku od 15 lat z astmą lub z astmą i jednoczesnym sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. raz na dobę, wieczorem. Korzystny wpływ montelukastu na wskaźniki kontroli astmy jest widoczny w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Należy doradzić pacjentom, aby kontynuowali leczenie preparatem zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy. Montelukast  może zostać dołączony do stosowanego aktualnie schematu leczenia. Montelukast nie powinien nagle zastępować glikokortykosteroidów w postaci wziewnej. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Dla dzieci poniżej 15 rż. dostępne są inne dawki i postacie farmaceutyczne. Tabletki 4 mg do rozgryzania i żucia przeznaczone są dla dzieci w wieku 2 do 5 lat. Tabletki 5 mg do rozgryzania i żucia przeznaczone są dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat. Granulat 4 mg jest przeznaczony dla dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat.  Sposób podania. Lek może być stosowany z posiłkiem lub bez.

Interakcje z innymi lekami

Montelukast Medreg - Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływa istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol i noretyndron w stosunku 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o ok. 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, 2C8 i 2C9 takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie z udziałem CYP2C8) wskazywały na to, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem dla CYP2C8, i w mniej znaczącym stopniu, dla 2C9 i 3A4. W badaniu interakcji montelukastu z gemfibrozylem (inhibitor obu CYP 2C8 i 2C9) gemfibrozyl zwiększa ekspozycję montelukastu 4,4-krotnie. Nie jest wymagane rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy jednoczesnym podaniu gemfibrozylu czy innych silnych inhibitorów CYP 2C8, ale istnieje ryzyko zwiększenia występowania działań niepożądanych. Badania in vitro wykazały, że nie są przewidywane klinicznie istotne interakcje z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trymetoprym). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie spowodowało znaczącego wzrostu ekspozycji na montelukast.

Ciąża

Montelukast Medreg - Montelukast może być stosowany w okresie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Ograniczone dane z dostępnych baz danych dotyczących zastosowania leku podczas ciąży nie wskazują na istnienie związku przyczynowego między stosowaniem montelukastu a występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), rzadko opisywanych po wprowadzeniu leku do obrotu na świecie. Badania przeprowadzone na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka kobiecego. Montelukast może być stosowany u matek karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Skutki uboczne

Montelukast Medreg - Często: u pacjentów dorosłych i młodzieży od 15 lat - ból głowy i ból brzucha; u dzieci 6-14 lat - ból głowy. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano następujące działania niepożądane. Bardzo często: zakażenie górnych dróg oddechowych. Często: biegunka, nudności, wymioty, zwiększona aktywność AlAT i AspAT w surowicy, wysypka, gorączka. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne), zaburzenia snu (w tym koszmary senne, bezsenność, somnambulizm), lęk, pobudzenie, zachowanie agresywne, wrogość, depresja, nadpobudliwość psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój ruchowy, drżenie), zawroty głowy, senność, parestezje, hipoestezje, drgawki, krwawienie z nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, siniaczenie, pokrzywka, świąd, ból stawów, ból mięśni (w tym kurcze mięśni), moczenie u dzieci, osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk. Rzadko: zwiększona skłonność do krwawień, zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, tiki nerwowe, kołatanie serca, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: trombocytopenia, nacieki eozynofilowe w wątrobie, omamy, splątanie, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), zacinanie się w mowie, zespoły obsesyjno-kompulsywne, zespół Churga-Strauss (CSS), eozynofilia płucna, zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowo-komórkowe oraz mieszane uszkodzenie wątroby), rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy.

Środki ostrożności

Montelukast Medreg - Leku nie można stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy zastosować krótko działający wziewny β-mimetyk. Jeśli konieczne jest zastosowanie większej niż zwykle liczby inhalacji krótko działających β-mimetyków, pacjenci powinni jak najszybciej zasięgnąć porady lekarza. Nie należy nagle zastępować montelukastem kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszyć dawkę kortykosteroidów przyjmowanych doustnie. Ze względu na ryzyko zespołu Churga-Straussa należy zachować ostrożność i ponownie ocenić schemat leczenia, jeśli u pacjenta pojawi się eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia. U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja i skłonności samobójcze były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących montelukast. Objawy te mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia wystąpią objawy neuropsychiatryczne. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować o zdarzeniach o podłożu neuropsychiatrycznym i poinstruować, o konieczności powiadomienia lekarza w przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera <1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, tzn. uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Medreg