Spis treści:
1. Astmodil - działanie
2. Astmodil - wskazania
3. Astmodil - przeciwwskazania
4. Astmodil - dawkowanie
5. Astmodil - interakcje z innymi lekami
6. Astmodil - ciąża
7. Astmodil - skutki uboczne
8. Astmodil - środki ostrożności
9. Astmodil - producent

Działanie

Astmodil - Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT₁. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD₄. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h po podaniu doustnym. Lek hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę granulocytów kwasochłonnych we krwi obwodowej i w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg stężenie maksymalne w osoczu występuje po 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci 2-5 lat po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg stężenie maksymalne osiągane jest po 2 h. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, jest intensywnie metabolizowany w wątrobie z udziałem CYP3A4, CYP2A6 i CYP2C9. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie z żółcią.

Wskazania

Astmodil - Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną lub umiarkowaną, u których leczenie za pomocą wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających β-agonistów nie zapewnia odpowiedniej klinicznej kontroli astmy. Preparat jest również stosowany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Tabl. do rozgryzania i żucia w dawce 4 mg i w dawce 5 mg mogą być stosowane zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, oraz u pacjentów, którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. U pacjentów, u których preparat w postaci tabl. powl. 10 mg stosowany jest w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg wskazane są do stosowania u dzieci 2-5 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg wskazane są do stosowania u dzieci 6-14 lat. Tabl. powl. 10 mg - dla pacjentów od 15 lat.

Przeciwwskazania

Astmodil - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Astmodil - Doustnie. Dorośli i młodzież od 15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę wieczorem. Tabl. do rozgryzania i żucia przyjmować na 1 h przed lub 2 h po posiłku. Działanie terapeutyczne preparatu na wskaźniki kontroli astmy występuje w ciągu 1 doby. Przyjmowanie leku należy kontynuować zarówno, gdy objawy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów w wieku 2-14 lat z astmą przewlekłą łagodną, jeśli nie udaje się osiągnąć zadowalającej kontroli astmy w trakcie leczenia po wystąpieniu napadu (zazwyczaj w ciągu 1 mies.), należy rozważyć konieczność zastosowania dodatkowego lub innego leku przeciwzapalnego zgodnie ze schematem leczenia astmy. U pacjentów w wieku 2-5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy, wymagającym leczenia wziewnymi kortykosteroidami; należy ocenić stan pacjenta po 2-4 tyg. leczenia montelukastem, jeśli reakcja na leczenie nie jest zadowalająca, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Lek w dawce 10 mg można dołączyć do wcześniej stosowanego schematu leczenia.

Interakcje z innymi lekami

Astmodil - Fenobarbital zmniejsza o około 40% wartość AUC montelukastu. Montelukast jest metabolizowany przez CYP3A4, w związku z tym należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4 (np. fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna). Montelukast nie zmienia znacząco metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP2C8 (np. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid). Badania wykazały, że montelukast nie wpływa istotnie na farmakokinetykę teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol : noretindron 35:1), terfenadyny, digoksyny, warfaryny.

Ciąża

Astmodil - Lek może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią tylko w przypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne.

Skutki uboczne

Astmodil - Często: u pacjentów dorosłych i młodzieży od 15 lat - ból brzucha i ból głowy; u dzieci 6-14 lat - ból głowy; u dzieci 2-5 lat - ból brzucha i nadmierne pragnienie. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu: zakażenia górnych dróg oddechowych, zwiększona skłonność do krwawień, reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja, nacieki eozynofilów w wątrobie), zaburzenia snu (w tym koszmary senne), omamy, bezsenność, somnabulizm, drażliwość, lęk, niepokój ruchowy, pobudzenie (w tym zachowania agresywne lub wrogość), drżenie, depresja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze) - w bardzo rzadkich przypadkach, zacinanie się w mowie - bardzo rzadko, zawroty głowy, senność, parestezje, hipoestezje, drgawki, kołatanie serca, krwawienie z nosa, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, nudności, wymioty, zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT), zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe i uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii), obrzęk naczynioruchowy, siniaczenie, pokrzywka, świąd, wysypka, rumień guzowaty, bóle stawów, bóle mięśni (w tym kurcze mięśni), osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk, gorączka. Podczas leczenia montelukastem pacjentów z astmą opisywano bardzo rzadkie przypadki zespołu Churga-Strauss.

Środki ostrożności

Astmodil - Leku nie wolno stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Nie należy nagle zastępować montelukastem kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki glikokortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu. Ze względu na ryzyko zespołu Churga-Strauss należy zwrócić szczególną uwagę, gdy u pacjenta wystąpią objawy eozynofilii, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilające się objawy płucne, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia; w przypadku wystąpienia tych objawów pacjenta należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany dotychczas schemat leczenia. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem, należy unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. U osób dorosłych, młodzieży i dzieci przyjmujących lek zgłaszano zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym; należy zachować szczególną ostrożność. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian. Lekarze przepisujący lek powinni dokładnie ocenić ryzyko i korzyści wynikające z dalszego leczenia preparatem, jeżeli takie zdarzenia wystąpią. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności działania montelukastu u dzieci <2 lat - nie zaleca się stosowania. Tabl. do rozgr. i żucia zawierają aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny, która może być szkodliwa dla pacjentów z fenyloketonurią. Tabl. do rozgryzania i żucia zawierają maltodekstrynę, będącą składnikiem aromatu, która jest źródłem glukozy: 1 tabl. 4 mg zawiera 8,104 mg glukozy, 1 tabl. 5 mg zawiera 10,13 mg glukozy. Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tych postaci. Tabl. do rozgr. i żucia zawierają alkohol benzylowy: 1 tabl. 4 mg zawiera 0,065 mg alkoholu benzylowego, 1 tabl. 5 mg zawiera 0,081 mg alkoholu benzylowego. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Podanie alkoholu benzylowego małym dzieciom wiąże się z ryzykiem ciężkich działań niepożądanych w tym zaburzeń oddychania (tzw. „gasping syndrome”). Nie podawać noworodkom (do 4 tyg. życia) bez zalecenia lekarza. Nie podawać małym dzieciom (w wieku <3 lat) dłużej niż przez tydzień bez zalecenia lekarza lub farmaceuty. Kobiety w ciąży lub karmiące piersią i pacjenci z chorobami wątroby lub nerek powinni skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem leku, gdyż duża ilość alkoholu benzylowego może gromadzić się w ich organizmie i powodować działania niepożądane (tzw. kwasicę metaboliczną). 1 tabl. o rozgr. i żucia 4 mg zawiera 0,032 mg etanolu, 1 tabl. o rozgr. i żucia 5 mg zawiera 0,041 mg etanolu; ilość alkoholu w 1 tabl. o rozgr. i żucia 4 mg lub 5 mg jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina - mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Tabl. tabl. o rozgr. i żucia 4 mg i 5 mg zawierają ponadto d-limonen – składnik aromatu. Tabl. powl. 10 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera 0,05355 g laktozy (0,026775 g glukozy i 0,026775 g galaktozy) w jednej tabletce, należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Wszystkie postaci zawierają mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, tzn. uznaje się je za „wolne od sodu”.

Producent

Polfarmex