Spis treści:
1. Romilast - działanie
2. Romilast - wskazania
3. Romilast - przeciwwskazania
4. Romilast - dawkowanie
5. Romilast - interakcje z innymi lekami
6. Romilast - ciąża
7. Romilast - skutki uboczne
8. Romilast - środki ostrożności
9. Romilast - producent

Działanie

Romilast - Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT₁. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD₄. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h po podaniu doustnym. Lek hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę eozynofilów we krwi obwodowej i w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg stężenie maksymalne w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci 2-5 lat po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg stężenie maksymalne osiągane jest w ciągu 2 h. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, jest intensywnie metabolizowany w wątrobie z udziałem CYP3A4, CYP2A6 i CYP2C9. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie w żółcią.

Wskazania

Romilast - Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg i 5 mg. Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną do umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i "doraźnie” stosowanych krótko działających β-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. Preparat może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych glikokortykosteroidów i którzy nie potrafią stosować wziewnych glikokortykosteroidów. Preparat jest również wskazany w zapobieganiu astmie u pacjentów, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Dawka 4 mg przeznaczona jest dla dzieci w wieku 2-5 lat; dawka 5 mg - dla dzieci w wieku 6-14 lat. Tabl. powl. 10 mg. Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną do umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i "doraźnie” stosowanych krótko działających β-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. U pacjentów z astmą, u których preparat jest wskazany z powodu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Preparat jest również wskazany w zapobieganiu astmie u pacjentów, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Dawka 10 mg przeznaczona jest dla pacjentów od 15 lat.

Przeciwwskazania

Romilast - Nadwrażliwość na montelukast lub jakąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Romilast - Doustnie. Dorośli i młodzież ≥15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę wieczorem. Tabl. do rozgryzania i żucia przyjmować na 1 h przed lub 2 h po posiłku. Działanie terapeutyczne preparatu na wskaźniki kontroli astmy występuje w ciągu 1 doby. Przyjmowanie leku należy kontynuować zarówno, gdy objawy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów w wieku 2-14 lat z astmą przewlekłą łagodną, jeśli nie udaje się osiągnąć zadowalającej kontroli astmy w trakcie leczenia po wystąpieniu napadu (zazwyczaj w ciągu 1 mies.), należy rozważyć konieczność zastosowania dodatkowego lub innego leku przeciwzapalnego zgodnie ze schematem leczenia astmy. U pacjentów w wieku 2-5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy, wymagającym leczenia wziewnymi kortykosteroidami; należy ocenić stan pacjenta po 2-4 tyg. leczenia montelukastem, jeśli reakcja na leczenie nie jest zadowalająca, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Lek w dawce 10 mg można dołączyć do wcześniej stosowanego schematu leczenia. Dzieci i młodzież. Tabl. do rozgryz. i żucia 4 mg. Leku nie należy stosować u dzieci w wieku <2 lat. Tabl. do rozgryz. i żucia 5 mg. Leku nie należy stosować u dzieci w wieku <6 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności montelukastu w postaci tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg u dzieci w wieku <6 lat. Tabl. powl. 10 mg są przeznaczone do stosowania u osób w wieku ≥15 lat. Sposób podania. Tabletkę do rozgryz. i żucia należy rozgryźć zanim zostanie połknięta.

Interakcje z innymi lekami

Romilast - Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływała istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o ok. 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem CYP3A4 , CYP2C8 oraz CYP2C9 należy zachować ostrożność, zwłaszcza u dzieci, podczas jednoczesnego podawania go z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4 , CYP2C8 oraz CYP2C9, takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wskazują na to, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednakże, dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8) wskazywały na to, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w znacznie mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym, dotyczącym interakcji leków z zastosowaniem montelukastu i gemfibrozylu (inhibitor zarówno CYP 2C8, jak i 2C9), gemfibrozyl zwiększał 4,4-krotnie układową ekspozycję na montelukast. Podczas jednoczesnego stosowania montelukastu z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP 2C8 dostosowanie dawkowania montelukastu nie jest wymagane, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona.

Ciąża

Romilast - Lek może być stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią tylko w przypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem leku. Dostępne badania mają ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze. W badaniach na zwierzętach wykazano, że montelukast przenika do mleka.

Skutki uboczne

Romilast - Często: u pacjentów dorosłych i młodzieży od 15 lat - ból brzucha i ból głowy; u dzieci 6-14 lat - ból głowy; u dzieci 2-5 lat - ból brzucha i wzmożone pragnienie. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu. Bardzo często: zakażenia górnych dróg oddechowych. Często: biegunka, nudności, wymioty, zwiększona aktywność AlAT i AspAT w surowicy, wysypka, gorączka. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja), zaburzenia snu, w tym koszmary senne, omamy, bezsenność, somnambulizm, drażliwość, lęk, niepokój, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie nastawienie, depresja, nadpobudliwość psychoruchowa (w tym drażliwość, niepokój ruchowy, drżenie), zawroty głowy, senność, parestezje, hipostezje, napady drgawkowe, krwawienie z nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, siniaczenie, pokrzywka, świąd, bóle stawów, bóle mięśni, (w tym kurcze mięśni), mimowolne oddawanie moczu u dzieci, osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk. Rzadko: zwiększona skłonność do krwawień, zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, tiki, kołatanie serca, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: trombocytopenia, nacieki eozynofilów w wątrobie, omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), objawy obsesyjno-kompulsyjne, zacinanie się w mowie, zespół Churga-Straussa, eozynofilia płucna, zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe oraz uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii), rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy.

Środki ostrożności

Romilast - Leku nie można stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Nie należy zastępować montelukastem glikokortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszyć dawkę glikokortykosteroidów przyjmowanych doustnie. Ze względu na ryzyko zespołu Churga-Straussa należy zachować ostrożność i ponownie ocenić schemat leczenia, jeśli u pacjenta pojawi się eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, pogorszenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia. U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ, pomimo leczenia montelukastem. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci >2 lat, stąd nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą o umiarkowanym nasileniu. We wszystkich grupach wiekowych przyjmujących montelukast zgłaszano zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym (takie jak zmiany w zachowaniu, depresja i skłonności samobójcze). Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia wystąpią objawy neuropsychiatryczne. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować, aby zwracali uwagę na zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu. Należy dokładnie ocenić ryzyko i korzyści wynikające z dalszego leczenia preparatem, jeżeli takie zdarzenia wystąpią. U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Tabl. do rozgryzania i żucia zawierają aspartam (mogą być szkodliwe dla pacjentów z fenyloketonurią) oraz mannitol (który może mieć lekkie działanie przeczyszczające). 1 tabl. do rozgryzania i żucia oraz tabl. powl. zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu". Tabl. powl. 10 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

Ranbaxy