Spis treści:
1. Finasteridum Bluefish - działanie
2. Finasteridum Bluefish - wskazania
3. Finasteridum Bluefish - przeciwwskazania
4. Finasteridum Bluefish - dawkowanie
5. Finasteridum Bluefish - interakcje z innymi lekami
6. Finasteridum Bluefish - ciąża
7. Finasteridum Bluefish - skutki uboczne
8. Finasteridum Bluefish - środki ostrożności
9. Finasteridum Bluefish - producent

Działanie

Finasteridum Bluefish - Finasteryd jest syntetycznym 4-azasteroidem, swoistym kompetycyjnym inhibitorem wewnątrzkomórkowego enzymu, 5α-reduktazy typu II. Enzym ten przekształca testosteron do silniejszego androgenu – dihydrotestosteronu (DHT). W BPH powiększenie gruczołu krokowego zależy od przemiany testosteronu w DHT. Finasteryd jest wysoce skuteczny w zmniejszaniu krążącego i wewnątrzprostatycznego DHT. Finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptora androgenowego. Wykazano, że u pacjentów z BPH finasteryd podawany przez 4 lata w dawce 5 mg/dobę zmniejszał stężenie DHT w krążeniu o ok. 70% i był związany z medianą zmniejszenia objętości gruczołu krokowego o ok. 20%. Ponadto nastąpiła ok. 50% redukcja PSA w porównaniu z wartością wyjściową, co sugeruje zmniejszenie wzrostu komórek nabłonka prostaty. Tłumienie poziomów DHT i regresja rozrostu gruczołu krokowego, z towarzyszącym obniżeniem poziomu PSA, utrzymywały się w badaniach trwających do 4 lat. W badaniach tych poziom krążącego testosteronu wzrósł o ok. 10%-20%, chociaż mieścił się w granicach fizjologicznych. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 2 h, wchłanianie jest zakończone po 6-8 h. Wiązanie z białkami wynosi ok. 93%. Biodostępność wynosi ok. 80%. Finasteryd jest metabolizowany w wątrobie. T_0,5 w osoczu wynosi średnio 6 h, u mężczyzn powyżej 70 lat - 8 h (6-15 h). Ok. 39% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, ok. 57% - z kałem.

Wskazania

Finasteridum Bluefish - Leczenie i kontrola łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) w celu: zmniejszenia wielkości powiększonego gruczołu krokowego, poprawy przepływu moczu i złagodzenia objawów towarzyszących BPH; zmniejszenia częstości występowania ostrego zatrzymania moczu i konieczności leczenia operacyjnego, takiego jak przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego (TURP) i prostatektomia.

Przeciwwskazania

Finasteridum Bluefish - Nadwrażliwość na finasteryd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Leku nie stosować u kobiet i dzieci. Ciąża.

Dawkowanie

Finasteridum Bluefish - Doustnie. Dorośli: zalecana dawka wynosi 1 tabl. (5 mg) na dobę, niezależnie od posiłków. Tabletkę należy połknąć w całości, bez dzielenia ani rozgryzania. Mimo że poprawa jest zauważalna po krótkim czasie, w celu obiektywnego stwierdzenia zadowalającej odpowiedzi na leczenie, może okazać się konieczna jego kontynuacja przez co najmniej 6 mies. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek o różnym stopniu nasilenia (nawet, gdy CCr wynosi zaledwie 9 ml/min) oraz u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 70 lat) zmiana dawkowania nie jest konieczna. Nie przeprowadzono badań z zastosowaniem finasterydu u pacjentów poddawanych hemodializie. Brak danych dotyczących pacjentów z niewydolnością wątroby. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci. Nie ustalono jeszcze bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci.

Interakcje z innymi lekami

Finasteridum Bluefish - Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji. Finasteryd jest metabolizowany głównie przez układ enzymatyczny cytochromu P450 3A4, jednak, wydaje się, że nie wywiera on znaczącego wpływu na ten układ enzymatyczny. Chociaż ryzyko wpływu finasterydu na farmakokinetykę innych leków oceniono jako niskie, możliwe jest, że inhibitory i induktory cytochromu P450 3A4 będą miały wpływ na stężenie finasterydu w osoczu. Jednak w oparciu o ustalone marginesy bezpieczeństwa, istnieje małe prawdopodobieństwo, że jednoczesne stosowanie takich inhibitorów będzie miało jakiekolwiek znaczenie kliniczne. Wydaje się, że finasteryd nie wpływa znacząco na układ enzymatyczny metabolizujący leki związany z cytochromem P450. W badaniach u ludzi nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji z lekami: propranololem, digoksyną, glibenklamidem, warfaryną, teofiliną i fenazonem.

Ciąża

Finasteridum Bluefish - Finasteryd jest przeciwwskazany u kobiet, które są lub potencjalnie mogą być w ciąży. Z uwagi na zdolność hamowania przez inhibitory 5-alfa-reduktazy typu II przemiany testosteronu do dihydrotestosteronu, leki z tej grupy, w tym finasteryd, podane kobietom w ciąży, mogą powodować nieprawidłowy rozwój zewnętrznych narządów płciowych u płodów płci męskiej. Kobiety, które są lub mogą być w ciąży nie powinny dotykać rozgniecionych ani przełamanych tabletek finasterydu ze względu na możliwość wchłaniania finasterydu i związane z tym zagrożenie dla płodów płci męskiej. Tabletki zawierające finasteryd są powlekane, co podczas zwykłego stosowania zabezpiecza przed kontaktem z substancją czynną leku, o ile tabletka nie zostanie pokruszona lub przełamana. W nasieniu u mężczyzn, którzy otrzymywali finasteryd w dawce 5 mg/dobę, wykryto niewielkie ilości finasterydu. Nie wiadomo, czy u męskich płodów mogą wystąpić niekorzystne skutki, jeśli u matki wystąpiła ekspozycja na nasienie mężczyzny leczonego finasterydem. Jeśli partnerka seksualna pacjenta jest lub może być w ciąży, zaleca się aby zminimalizować ekspozycję na nasienie jej partnera. Nie wiadomo, czy finasteryd jest wydzielany do mleka kobiecego (lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet).

Skutki uboczne

Finasteridum Bluefish - Często: zmniejszenie popędu płciowego, impotencja, zmniejszenie objętości ejakulatu. Niezbyt często: wysypka skórna, zaburzenia ejakulacji, tkliwość piersi, powiększenie piersi. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, takie jak obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk warg, języka, gardła i twarzy), zmniejszenie popędu płciowego utrzymujące się po przerwaniu leczenia, depresja, niepokój, myśli samobójcze, kołotanie serca, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, świąd, pokrzywka, ból jąder, hematospermia, zaburzenia funkcji seksualnych (zmniejszone libido, zaburzenia wzwodu, zaburzenia ejakulacji) które mogą utrzymywać się po przerwaniu leczenia; bezpłodność u mężczyzn i (lub) słaba jakość nasienia. Po zaprzestaniu przyjmowania finasterydu odnotowano normalizację lub poprawę jakości nasienia. Dodatkowo, podczas badań klinicznych i w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu, zgłaszano przypadki raka gruczołu sutkowego u mężczyzn. Należy pamiętać, że u pacjentów leczonych finasterydem stężenia PSA są generalnie zmniejszone. U większości pacjentów, w ciągu pierwszych miesięcy leczenia obserwowane jest gwałtowne zmniejszenie stężenie PSA, po czym stężenie PSA stabilizuje się do nowej wartości wyjściowej. Wartość podstawowa po leczeniu wynosi około połowy wartości sprzed leczenia. W związku z powyższym, u typowego pacjenta leczonego finasterydem przez 6 miesięcy lub dłużej, w celu porównania wartości PSA do wartości prawidłowych, obserwowanych u nieleczonych mężczyzn, należy podwoić tę wartość.

Środki ostrożności

Finasteridum Bluefish - Zmiany nastroju i depresja. U pacjentów przyjmujących finasteryd w dawce wynoszącej 5 mg zgłaszano zmiany nastroju, nastrój depresyjny, depresję oraz rzadziej myśli samobójcze. Pacjentów należy monitorować pod kątem objawów psychicznych i w przypadku ich wystąpienia należy zalecić pacjentowi zasięgnięcie porady u lekarza. Ogólne. Pacjentów z dużą objętością zalegającego moczu i (lub) znacznie zmniejszonym przepływem moczu należy uważnie monitorować, aby uniknąć uropatii zaporowej. Należy wziąć pod uwagę możliwość przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego. Wpływ na swoisty antygen sterczowy (ang. PSA) i wykrywanie raka gruczołu krokowego. U pacjentów z rakiem gruczołu krokowego leczonych finasterydem w dawce 5 mg, dotychczas nie wykazano korzyści klinicznych. Pacjenci ze zwiększonym BPH oraz ze zwiększonym stężeniem swoistego antygenu sterczowego (PSA) w surowicy byli monitorowani w kontrolowanych badaniach klinicznych poprzez oznaczanie PSA i sekwencyjne biopsje gruczołu krokowego. W tych badaniach BPH, finasteryd w dawce 5 mg nie spowodował zmiany współczynnika wykrycia raka gruczołu krokowego, a całkowita liczba przypadków raka gruczołu krokowego nie była znacząco różna u pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo. Przed rozpoczęciem leczenia finasterydem oraz następnie okresowo w trakcie leczenia, zaleca się wykonywanie badania per rectum oraz innych oznaczeń pod kątem wykrycia raka gruczołu krokowego. Oznaczenie stężenia PSA w surowicy również jest stosowane w celu zdiagnozowania raka gruczołu krokowego. Na ogół, gdy oznaczane jest stężenie PSA, PSA >10 ng/ml (Hybritech) przed rozpoczęciem leczenia powoduje konieczność natychmiastowego przeprowadzenia dalszych badań oraz rozważenia biopsji; przy stężeniu PSA pomiędzy 4 a 10 ng/ml zalecane jest dalsze postępowanie diagnostyczne. Wartości PSA u mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego i u zdrowych mogą się w znacznym stopniu nakładać. Dlatego, jeśli u mężczyzn z BPH wartości PSA pozostają w granicach normy, nie można wykluczyć raka gruczołu krokowego, bez względu na stosowanie finasterydu w dawce 5 mg. Stężenie PSA <4 ng/ml przed rozpoczęciem leczenia nie wyklucza raka gruczołu krokowego. U pacjentów z BPH, finasteryd powoduje zmniejszenie stężenie PSA w surowicy o około 50%, nawet w przypadku jednoczesnego występowania raka gruczołu krokowego. To zmniejszenie stężenia PSA w surowicy u pacjentów z BPH leczonych finasterydem w dawce 5 mg należy wziąć pod uwagę podczas interpretacji wyników PSA; nie wyklucza ono możliwości postawienia hipotezy o współwystępowaniu raka gruczołu krokowego. Zmniejszenie to występuje w całym zakresie stężeń początkowych PSA, aczkolwiek jego wielkość wykazuje różnice międzyosobnicze. Analiza danych uzyskanych podczas trwającego 4 lata, kontrolowanego placebo badania z podwójnie ślepą próbą, w którym uczestniczyło 3000 pacjentów (PLESS) potwierdziła, że u pacjentów leczonych finasterydem ≥6 mies., wartości PSA należy podwoić, porównując je z prawidłowymi u pacjentów nieleczonych. Taka korekta zapewnia zachowanie czułości i swoistości oznaczenia PSA i możliwości wykrywania raka gruczołu krokowego. Każde utrzymujące się zwiększenie stężenia PSA u pacjentów leczonych finasterydem należy wnikliwie zbadać, biorąc pod uwagę także nie stosowanie się pacjenta do zaleceń stosowania finasterydu. Procent wolnego PSA (stosunek PSA wolnego do całkowitego) nie jest znacząco obniżany przez finasteryd. Stosunek ten pozostaje stały nawet podczas terapii finasterydem. Jeżeli procent wolnego PSA jest wykorzystywany jako dodatkowa informacja przy diagnozowaniu raka gruczołu krokowego, nie ma konieczności dostosowania tej wartości. Wpływ na stężenie PSA. Stężenie PSA w surowicy związane jest z wiekiem pacjenta i wielkością gruczołu krokowego, a wielkość gruczołu krokowego zależy od wieku chorego. Przy ocenie wyników laboratoryjnych PSA należy pamiętać, że jego stężenia u chorych leczonych finasterydem zwykle zmniejszają się. U większości chorych szybkie zmniejszenie wartości PSA widoczne jest w ciągu pierwszych miesięcy leczenia, po czym wyniki oznaczeń PSA stabilizują się na nowym poziomie. Stężenie PSA po zakończeniu leczenia stanowi około połowy wartości wyjściowej. Dlatego u typowego chorego leczonego finasterydem przez ≥6 mies., wartości PSA należy podwoić, porównując je z prawidłowymi u osób nieleczonych. Rak gruczołu sutkowego u mężczyzn. U mężczyzn, którym podawano finasteryd w dawce 5 mg w badaniach, zgłaszano przypadki raka gruczołu sutkowego. Lekarze powinni poinstruować pacjentów o natychmiastowym zgłoszeniu jakichkolwiek zmian w tkance piersi takich jak guzki, ból, ginekomastia lub wyciek z sutka. Niewydolność wątroby. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu niewydolności wątroby na farmakokinetykę finasterydu. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. 1 tabl. zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Producent

Bluefish Pharmaceuticals