Spis treści:
1. Symasteride - działanie
2. Symasteride - wskazania
3. Symasteride - przeciwwskazania
4. Symasteride - dawkowanie
5. Symasteride - interakcje z innymi lekami
6. Symasteride - ciąża
7. Symasteride - skutki uboczne
8. Symasteride - środki ostrożności
9. Symasteride - producent

Działanie

Symasteride - Finasteryd, syntetyczna pochodna 4-azasteroidowa, jest swoistym inhibitorem 5α-reduktazy typu II, enzymu wewnątrzkomórkowego, który przekształca testosteron do silniejszego androgenu – dihydrotestosteronu (DHT). W łagodnym rozroście gruczołu krokowego powiększenie stercza jest zależne od przekształcenia testosteronu do DHT w tkance stercza. Finasteryd bardzo skutecznie zmniejsza stężenie DHT we krwi krążącej oraz w tkankach stercza. Finasteryd nie ma powinowactwa do receptora androgenowego. Maksymalne stężenie finasterydu w osoczu krwi występuje po około 2h od przyjęcia dawki. Wchłanianie jest zakończone po 6 - 8h. Spożywanie pokarmów nie ma wpływu na dostępność biologiczną. Finasteryd jest wiązany się z białkami osocza krwi w około 93%. Finasteryd podlega metabolizmowi oksydacyjnemu w wątrobie. Po podaniu doustnym finasterydu stwierdzono występowanie dwóch metabolitów finasterydu, które mają małą aktywność hamującą 5 - α-reduktazę w porównaniu do finasterydu. Średni okres półtrwania finasterydu w fazie wydalania wynosi 6h. Szybkość wydalania finasterydu jest nieznacznie mniejsza u osób w wieku podeszłym. W miarę starzenia się osób badanych następuje wydłużenie okresu półtrwania od około 6h u mężczyzn w wieku od 18 do 60 lat do 8h u mężczyzn w wieku powyżej 70 lat. Po podaniu doustnym finasterydu 39% dawki jest usuwane z moczem w postaci metabolitów (z moczem nie jest wydalany lek w postaci niezmienionej). Około 57% całkowitej dawki jest wydalane z kałem.

Wskazania

Symasteride - Leczenie łagodnego rozrostu gruczołu krokowego w celu: złagodzenia objawów, zmniejszenia ryzyka wystąpienia ostrego zatrzymania moczu, zmniejszenia ryzyka konieczności przeprowadzenia leczenia operacyjnego, w tym przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (TURP) i prostatektomii. Lek powoduje zmniejszenie powiększonego gruczołu krokowego, usprawnia przepływ moczu oraz zmniejsza objawy związane z rozrostem gruczołu krokowego. Preparat należy stosować u pacjentów z powiększonym gruczołem krokowym.

Przeciwwskazania

Symasteride - Nadwrażliwość na finasteryd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Leku nie stosować u kobiet i dzieci. Ciąża - stosowanie u kobiet w czasie ciąży lub w wieku rozrodczym.

Dawkowanie

Symasteride - Doustnie. Dorośli: zalecana dawka to 1 tabl. (5 mg) na dobę. Tabletkę należy połknąć w całości, niezależnie od posiłków. W celu oceny, czy osiągnięto korzystną odpowiedź na leczenie, może być niezbędna jego kontynuacja przez co najmniej 6 miesięcy, mimo że zmniejszenie nasilenia objawów może być zauważalne we wczesnym okresie. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia ostrego zatrzymania moczu następuje w ciągu 4 miesięcy leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z różnego stopnia niewydolnością nerek (nawet przy klirensie kreatyniny 9 ml/min) oraz u pacjentów w podeszłym wieku, pomimo że badania farmakokinetyczne wykazały zmniejszoną eliminację finasterydu u pacjentów powyżej 70 lat. Brak danych o ewentualnej potrzebie zmiany dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci.

Interakcje z innymi lekami

Symasteride - Nie stwierdzono istotnych, z klinicznego punktu widzenia, interakcji lekowych. Finasteryd jest metabolizowany w głównej mierze przy udziale systemu enzymatycznego cytochromu P450 3A4, ale wydaje się, że nie wpływa w sposób istotny na ten system. Chociaż szacuje się, że ryzyko zakłócenia przez finasteryd farmakokinetyki innych leków jest niewielkie, możliwy jest wpływ inhibitorów i induktorów aktywności cytochromu P450 3A4 na stężenie finasterydu w osoczu. Jednak w oparciu o ustalony margines bezpieczeństwa wszelkie przypadki zwiększenia stężenia finasterydu wywołane jednoczesnym stosowaniem tego rodzaju inhibitorów nie powinny być istotne klinicznie. W badaniach przeprowadzonych u ludzi obejmujących propranolol, digoksynę, glibenklamid, warfarynę, teofilinę oraz fenazon nie stwierdzono znaczących klinicznie interakcji.

Ciąża

Symasteride - Leku nie należy stosować u kobiet. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym. Preparat podawany kobietom w ciąży mógłby spowodować nieprawidłowy rozwój zewnętrznych narządów płciowych u płodów męskich. Kobiety w ciąży i kobiety w wieku rozrodczym nie powinny dotykać pokruszonych lub przełamanych tabletek finasterydu, ze względu na możliwość wchłonięcia finasterydu i, w następstwie, wystąpienie ryzyka zaburzeń rozwojowych męskiego płodu. Tabletki są powlekane, co zapobiega bezpośredniemu kontaktowi z substancją czynną, pod warunkiem jednak, że tabletki nie są uszkodzone lub pokruszone. U pacjentów przyjmujących finasteryd w dawce 5 mg na dobę wykrywano niewielkie ilości leku w nasieniu. Nie wiadomo, czy na płód płci męskiej może mieć niepożądany wpływ kontakt jego matki z nasieniem pacjenta leczonego finasterydem. W przypadku, gdy partnerka seksualna pacjenta leczonego finasterydem jest w ciąży lub istnieje przypuszczenie, że może być w ciąży, zaleca się, aby pacjent ograniczył do minimum narażenie swojej partnerki na kontakt z nasieniem. Nie wiadomo, czy finasteryd przenika do mleka ludzkiego.

Skutki uboczne

Symasteride - Często: obniżone libido, impotencja, zmniejszenie objętości ejakulatu. Niezbyt często: wysypka, zaburzenia ejakulacji, tkliwość gruczołów sutkowych, powiększenie gruczołów sutkowych. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk warg, języka, gardła i twarzy), depresja, utrzymywanie się obniżonego libido po przerwaniu leczenia, niepokój, myśli samobójcze, kołatanie serca, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, świąd, pokrzywka, ból jąder, zaburzenia wzwodu utrzymujące się po przerwaniu leczenia, zaburzenia ejakulacji utrzymujące się po przerwaniu leczenia, niepłodność męska i (lub) słaba jakość nasienia. Po odstawieniu finsterydu zgłaszano unormowanie lub poprawę jakości nasienia. Ponadto zgłaszano następujące przypadki w badaniach klinicznych oraz w trakcie stosowania po wprowadzeniu leku do obrotu: rak piersi u mężczyzn. Oceniając wyniki oznaczeń PSA należy wziąć pod uwagę zmniejszenie stężenia PSA u pacjentów stosujących finasteryd.

Środki ostrożności

Symasteride - Informacje ogólne. Pacjentów z dużą objętością zalegającego moczu i (lub) bardzo zmniejszonym odpływem moczu, należy uważnie obserwować w celu uniknięcia powikłań spowodowanych niedrożnością dróg moczowych, należy rozważyć możliwość zabiegu chirurgicznego. Zmiana nastroju i depresja. U pacjentów przyjmujących finasteryd w dawce wynoszącej 5 mg zgłaszano zmiany nastroju, nastrój depresyjny, depresję oraz rzadziej myśli samobójcze. Pacjentów należy monitorować pod kątem objawów psychicznych i w przypadku ich wystąpienia należy zalecić pacjentowi zasięgnięcie porady u lekarza. Wpływ na PSA i diagnozowanie raka gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia, a następnie okresowo w trakcie leczenia, zalecane jest badanie gruczołu krokowego per rectum oraz inne badania służące do wykrywania raka prostaty. Do wykrywania raka gruczołu krokowego wykorzystywane są również pomiary PSA w osoczu. Zgodnie z ogólnie przyjętymi zasadami stężenie wyjściowe PSA >10 ng/ml (oznaczane metodą Hybritech) powinno skłonić do dalszej diagnostyki i rozważenia zasadności biopsji. Przy stężeniach PSA pomiędzy 4 a 10 ng/ml zalecana jest dalsza diagnostyka. Należy pamiętać, że wartości stężenia PSA u mężczyzn zdrowych i u mężczyzn z chorych na raka gruczołu krokowego nakładają się. Z tego względu u mężczyzn z BPH stężenie PSA w granicach normy nie wyklucza obecności raka gruczołu krokowego, niezależnie od leczenia finasterydem. Wyjściowy poziom PSA <4 ng/ml nie wyklucza możliwości występowania raka gruczołu krokowego. U pacjentów z BPH, finasteryd powoduje spadek poziomu PSA w surowicy o około 50%, nawet w przypadku raka gruczołu krokowego. Przy ocenie wyników poziomu PSA, u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego leczonych preparatem, musi być brany pod uwagę spadek poziomu PSA w osoczu krwi, który nie wyklucza współistnienia raka gruczołu krokowego. Spadek poziomu PSA może być do przewidzenia po przeanalizowaniu dotychczasowych wyników tego badania, jednak może różnić się u poszczególnych pacjentów. U pacjentów leczonych finasterydem przez 6 miesięcy lub dłużej, wartości PSA należy podwoić, porównując je z prawidłowymi wartościami u pacjentów nieleczonych. Ta zależność zapewnia czułość i specyficzność badania PSA oraz możliwość wykrycia tym badaniem raka gruczołu krokowego. Utrzymujący się wzrost PSA u pacjentów stosujących finasteryd powinien być dokładnie przeanalizowany. Należy również wziąć pod uwagę to, czy przestrzegane były zalecenia dotyczące stosowania finasterydu. Procent wolnego PSA (stosunek PSA wolnego do całkowitego) nie jest znacząco obniżany przez finasteryd. Stosunek ten pozostaje stały nawet podczas terapii finasterydem. Jeżeli procent wolnego PSA jest wykorzystywany jako dodatkowa informacja przy diagnozowaniu raka gruczołu krokowego, nie ma konieczności dostosowania jego wartości. Wpływ na poziom PSA. Poziom PSA w osoczu związany jest z wiekiem pacjenta i wielkością gruczołu krokowego, a wielkość jego zależy od wieku chorego. Podczas oceny wyników laboratoryjnych PSA należy pamiętać, że jego wartości u pacjentów stosujących finasteryd zwykle zmniejszają się. U większości pacjentów szybki spadek PSA widoczny jest w ciągu pierwszych miesięcy leczenia, po czym wyniki oznaczeń PSA stabilizują się na nowym poziomie. Poziom PSA po leczeniu stanowi około połowy wartości wyjściowej. Dlatego u typowego pacjenta stosującego lek przez 6 lub więcej miesięcy, wartości PSA należy podwoić, porównując je z prawidłowymi wartościami u osób nieleczonych. Rak piersi u mężczyzn. Podczas badań klinicznych oraz w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki raka piersi u mężczyzn przyjmujących finasteryd w dawce wynoszącej 5 mg. Lekarze powinni poinformować pacjentów o konieczności niezwłocznego zgłaszania wszelkich zmian zauważonych w tkance gruczołów sutkowych, takich jak guzki, bolesność, powiększenie gruczołów sutkowych czy wyciek z brodawki sutkowej. Niewydolność wątroby. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu niewydolności wątroby na farmakokinetykę finasterydu. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabl. powlekanej, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Farmak International