Spis treści:
1.
Betahistyna Bluefish - działanie
2.
Betahistyna Bluefish - wskazania
3.
Betahistyna Bluefish - przeciwwskazania
4.
Betahistyna Bluefish - dawkowanie
5.
Betahistyna Bluefish - interakcje z innymi lekami
6.
Betahistyna Bluefish - ciąża
7.
Betahistyna Bluefish - skutki uboczne
8.
Betahistyna Bluefish - środki ostrożności
9.
Betahistyna Bluefish - producent
Działanie
Betahistyna Bluefish - Mechanizm działania betahistyny jest wyjaśniony tylko częściowo. Istnieje kilka prawdopodobnych hipotez potwierdzonych danymi z badań na zwierzętach i ludziach. Betahistyna działa zarówno, jako częściowy agonista receptora histaminowego H
1 jak i antagonista receptora histaminowego H
3 również w tkance nerwowej oraz wykazuje nieistotny wpływ na aktywność receptora H
2. Zwiększa obrót i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H
3 i ich regulację „w dół”. Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w okolicy ślimaka, jak również w mózgu. Ułatwia kompensację przedsionkową oraz zmienia generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych - ma zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. Skuteczność betahistyny wykazano w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy pochodzenia przedsionkowego i z chorobą Meniere'a, poprzez wykazanie poprawy w zakresie nasilenia i częstości napadów zawrotów głowy. Po podaniu doustnym betahistyna jest łatwo i prawie całkowicie wchłaniana z każdego odcinka przewodu pokarmowego. Po wchłonięciu lek jest szybko i prawie całkowicie metabolizowany do kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA), który nie ma działania farmakologicznego. Stężenie betahistyny w osoczu krwi jest bardzo małe. Odsetek betahistyny związanej z białkami osocza jest mniejszy niż 5%. Po podaniu doustnym betahistyny stężenie 2-PAA w osoczu (i moczu) osiąga wartość maksymalną po 1 h i zmniejsza się z T
0,5 wynoszącym ok. 3,5 h. 2-PAA jest szybko wydalany z moczem.
Wskazania
Betahistyna Bluefish - Choroba Meniere'a charakteryzująca się triadą następujących, zasadniczych objawów: zawroty głowy pochodzenia błędnikowego (z nudnościami, wymiotami), utrata słuchu (zaburzenia słuchu) i szumy uszne.
Przeciwwskazania
Betahistyna Bluefish - Nadwrażliwość na substancję czynną, betahistyny dichlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Guz chromochłonny nadnerczy.
Dawkowanie
Betahistyna Bluefish - Doustnie. Zalecana dawka początkowa wynosi od 24 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Jeśli ta dawka jest niewystarczająca, można ją zwiększyć do maksymalnej dawki dobowej, wynoszącej 48 mg betahistyny. Dorośli (w tym osoby w podeszłym wieku).
Tabl. 16 mg: 1,5 tabl. 2 razy na dobę (rano i wieczorem) lub 1 lub 1,5 tabl. 3 razy na dobę (rano, w południe i wieczorem) co odpowiada 24-48 mg betahistyny dichlorowodorku.
Tabl. 24 mg: 1-0,5 tabl. 2 razy na dobę (rano i wieczorem) co odpowiada 24-48 mg betahistyny dichlorowodorku.
Szczególne grupy pacjentów. Dane z badań klinicznych w grupie pacjentów w podeszłym wieku są ograniczone, na podstawie dużego doświadczenia po wprowadzeniu leku do obrotu można stwierdzić, że nie ma konieczności zmiany dawkowania w tej grupie pacjentów. Brak dostępnych specyficznych badań klinicznych u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, ale na podstawie doświadczenia po wprowadzeniu leku do obrotu wydaje się, że nie ma konieczności zmiany dawkowania. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z powodu niewystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Sposób podania. Najlepiej przyjmować z posiłkiem, popijając wodą. Przyjmowanie leku z posiłkiem zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego. Tabl. można podzielić na dwie równe dawki.
Interakcje z innymi lekami
Betahistyna Bluefish - Nie wykonano żadnych badań
in vivo dotyczących interakcji. W oparciu o badania
in vitro, nie przewiduje się zahamowania
in vivo enzymów cytochromu P450.
Dane z badań
in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym podtyp MAO B (np. selegilina). Zaleca się ostrożność w czasie równoczesnego stosowania betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych MAO-B). Betahistyna jest analogiem histaminy, interakcje betahistyny z lekami antyhistaminowymi mogą teoretycznie wpływać na skuteczność jednego z nich.
Ciąża
Betahistyna Bluefish - Brak dostatecznych danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję przy narażeniu na kliniczne dawki terapeutyczne. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania betahistyny w okresie ciąży. Nie wiadomo czy betahistyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Betahistyna przenika do mleka samic szczurów. W badaniach na zwierzętach zaobserwowany wpływ w okresie pourodzeniowym był ograniczony do bardzo dużych dawek. Należy ocenić korzyści dla kobiety karmiącej piersią i potencjalne ryzyko dla dziecka. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność u szczurów.
Skutki uboczne
Betahistyna Bluefish - Często: nudności i zaburzenia trawienia, bóle głowy. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (np. anafilaksja), łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe (np. wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia i gazy - podawanie leku podczas posiłku lub zmniejszenie dawki z reguły łagodzi te dolegliwości), skórne i podskórne reakcje nadwrażliwości (szczególnie obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd).
Środki ostrożności
Betahistyna Bluefish - Pacjentów z astmą oskrzelową i chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie należy dokładnie kontrolować w trakcie leczenia.
Producent
Bluefish Pharmaceuticals