Spis treści:
1. ApoBetina - działanie
2. ApoBetina - wskazania
3. ApoBetina - przeciwwskazania
4. ApoBetina - dawkowanie
5. ApoBetina - interakcje z innymi lekami
6. ApoBetina - ciąża
7. ApoBetina - skutki uboczne
8. ApoBetina - środki ostrożności
9. ApoBetina - producent

Działanie

ApoBetina - Mechanizm działania betahistyny jest poznany tylko częściowo. Betahistyna działa jednocześnie jako słaby agonista receptorów H₁ i jako silny antagonista receptorów H₃, również w tkance mózgowej, i nie wykazuje istotnego działania na receptory H₂. Nasila wytwarzanie i uwalnianie histaminy przez blokowanie i zmniejszanie aktywności presynaptycznych receptorów H₃. Betahistyna może zwiększać przepływ naczyniowy w obrębie układu przedsionkowego i mózgu. Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały, że ukrwienie prążka naczyniowego błędnika w uchu wewnętrznym poprawia się, prawdopodobnie dzięki rozluźniającemu działaniu na zwieracze prekapilarne mikrokrążenia w uchu wewnętrznym. Betahistyna skraca czas powrotu do zdrowia po jednostronnym przecięciu nerwu przedsionkowego u zwierząt poprzez pobudzanie i ułatwianie kompensacji przedsionkowej. Jest to skutek zwiększenia wytwarzania i uwalniania histaminy przez blokowanie i zmniejszanie aktywności receptorów H₃. Betahistyna skraca również czas rekonwalescencji po przecięciu nerwu przedsionkowego u ludzi. Ponadto wykazuje zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów potencjału czynnościowego przez neurony przedsionkowe jąder bocznego i przyśrodkowego. Po podaniu doustnym betahistyna wchłania się z wszystkich części przewodu pokarmowego szybko i prawie całkowicie. Mniej niż 5% wchłoniętej betahistyny wiąże się z białkami osocza. Po wchłonięciu jest natychmiast i prawie całkowicie metabolizowana do kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA), który nie wykazuje działania farmakologicznego. C_max 2-PAA w osoczu i moczu występuje w ciągu 1 h po podaniu, a T_0,5 wynosi ok. 3,5 h. Kwas 2-pirydylooctowy jest wydalany z moczem. Przy podaniu od 8 mg do 48 mg betahistyny, ok. 85% podanej dawki jest wydalane z moczem.

Wskazania

ApoBetina - Choroba Meniere'a charakteryzująca się triadą następujących, zasadniczych objawów: zawroty głowy pochodzenia błędnikowego (z nudnościami i (lub) wymiotami); postępująca utrata słuchu (trudności w słyszeniu); szumy uszne. Objawowe leczenie zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego.

Przeciwwskazania

ApoBetina - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Guz chromochłonny nadnerczy (betahistyna jest syntetycznym analogiem histaminy, dlatego może indukować uwalnianie amin katecholowych z guza, powodując ciężkie nadciśnienie tętnicze).

Dawkowanie

ApoBetina - Doustnie. Dorośli. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta na lek. Poprawę można zaobserwować czasami po kilku tygodniach leczenia. Najlepsze wyniki terapeutyczne uzyskuje się niekiedy po kilku miesiącach leczenia. Tabl. 8 mg i tabl. 16 mg. Dawka dobowa dla dorosłych wynosi od 24 mg do 48 mg w dawkach podzielonych. Tabl. 8 mg: 1-2 tabl. 3 razy na dobę. Tabl. 16 mg: ¹/₂-1 tabl. 3 razy na dobę. Tabl. 24 mg. Dawka dobowa dla dorosłych wynosi 48 mg w dawkach podzielonych. Tabl. 24 mg: 1 tabl. 2 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Lek nie jest wskazany u dzieci w wieku poniżej 18 lat z powodu niewystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Najlepiej stosować podczas posiłku popijając wodą. Tabl. 16 mg i 24 mg można podzielić na równe dawki.

Interakcje z innymi lekami

ApoBetina - Nie udowodniono występowania przypadków niebezpiecznych interakcji. Istnieje doniesienie dotyczące interakcji z etanolem oraz związkiem zawierającym pirymetaminę i dapson, a także nasilenia działania betahistyny przez salbutamol. Nie wykonano żadnych badań in vivo dotyczących interakcji. W oparciu o badania in vitro, nie przewiduje się zahamowania in vivo enzymów cytochromu P450. Dane z badań in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym podtyp MAO-B (np. selegilina). Zaleca się ostrożność w czasie równoczesnego stosowania betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych MAO-B). Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy interakcje betahistyny z lekami antyhistaminowymi mogą teoretycznie wpływać na skuteczność jednego z nich.

Ciąża

ApoBetina - Betahistyny nie należy stosować w czasie ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo, czy betahistyna przenika do mleka ludzkiego. Należy ocenić korzyści dla kobiety karmiącej piersią i ryzyko dla dziecka. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność u szczurów.

Skutki uboczne

ApoBetina - Często: nudności i zaburzenia trawienia, ból głowy. Działania niepożądane zgłaszane w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu oraz w literaturze naukowej (częstość nieznana): reakcje nadwrażliwości (np. anafilaksja), łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe (np. wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia i gazy) - podawanie leku podczas posiłku lub zmniejszenie dawki z reguły łagodzi te dolegliwości, skórne i podskórne reakcje nadwrażliwości (w szczególności obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd). Rzadko zgłaszano podrażnienie żołądka i jelit.

Środki ostrożności

ApoBetina - Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z wrzodem trawiennym lub owrzodzeniem trawiennym w wywiadzie, ze względu na sporadyczne występowanie dyspepsji u pacjentów leczonych betahistyną. Pacjentów z astmą oskrzelową i chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie należy dokładnie kontrolować w trakcie leczenia. Należy zachować ostrożność w przepisywaniu betahistyny pacjentom z pokrzywką, wysypkami skórnymi lub alergicznym nieżytem nosa, ze względu na możliwość zaostrzenia tych objawów. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera laktozę jednowodną - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

Aurovitas Pharma Polska