Spis treści:
1. Tilaprox - działanie
2. Tilaprox - wskazania
3. Tilaprox - przeciwwskazania
4. Tilaprox - dawkowanie
5. Tilaprox - interakcje z innymi lekami
6. Tilaprox - ciąża
7. Tilaprox - skutki uboczne
8. Tilaprox - środki ostrożności
9. Tilaprox - producent

Działanie

Tilaprox - Preparat zawiera dwie substancje czynne, które zmniejszają ciśnienie wewnątrzgałkowe w wyniku różnych mechanizmów działania. Połączone efekty obu leków powodują większe zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w porównaniu z leczeniem każdym z nich stosowanym osobno. Latanoprost jest analogiem prostaglandyny F_2α, selektywnym prostanoidowym agonistą receptorów FP. Obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej - zwiększa przepływ naczyniówkowo-twardówkowy oraz zmniejsza opór odpływu przez siateczkę beleczkowania. Nie ma istotnego wpływu na wytwarzanie cieczy wodnistej oraz na barierę krew-ciecz wodnista, jak również na wewnątrzgałkowe krążenie krwi. Po podaniu do worka spojówkowego wchłania się przez rogówkę i jest hydrolizowany do aktywnego biologicznie kwasu latanoprostowego. Maksymalne stężenie leku w cieczy wodnistej występuje ok. 2 h po podaniu. T_0,5 w osoczu wynosi ok. 17 min. Po miejscowym podaniu leku, ogólnoustrojowa biodostępność kwasu latanoprostowego wynosi 45%. Kwas latanoprostowy wiąże się z białkami osocza w 87%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie. Nieaktywne metabolity wydalane są głównie z moczem. Tymolol jest nieselektywnym β-adrenolitykiem, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, bezpośredniego działania hamującego czynność mięśnia sercowego i nieswoistego działania stabilizującego błonę. Tymolol zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej w nabłonku rzęskowym. Nie stwierdzono istotnego wpływu na przepuszczalność bariery krew-ciecz wodnista dla białek osocza. Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej występuje po ok. 1 h po miejscowym zakropleniu leku. Część dawki przenika do krwiobiegu - maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 10-20 min. T_0,5 w osoczu wynosi 6 h. Metabolizm zachodzi w wątrobie. Metabolity tymololu są wydalane w moczu wraz z częścią leku w postaci nie zmienionej. Istnieje tendencja do utrzymywania się 2-krotnie większych stężeń latanoprostu w cieczy wodnistej po upływie 1-4 h od podania kropli do oczu zawierających latanoprost i tymolol, w porównaniu z monoterapią.

Wskazania

Tilaprox - Wskazany do stosowania u dorosłych (w tym osób starszych) w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania oraz podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, u których reakcja na miejscowo stosowane leki β-adrenolityczne lub analogi prostaglandyn jest niewystarczająca.

Przeciwwskazania

Tilaprox - Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroby przebiegające z nadreaktywnością oskrzeli, w tym astma oskrzelowa obecnie lub w wywiadzie, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Bradykardia zatokowa, choroba węzła zatokowego, blok węzłowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst., który nie jest kontrolowany stymulatorem. Jawna niewydolność serca, wstrząs kardiogenny.

Dawkowanie

Tilaprox - Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): 1 kropla do oka lub obydwu oczu objętych procesem chorobowym raz na dobę. W przypadku pominięcia jednej dawki, należy kontynuować leczenie podając kolejną zaplanowaną dawkę. Ucisk w okolicy przewodu nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek na 2 min po podaniu zmniejszają wchłanianie ogólne. Jeżeli stosowane są inne miejscowe leki okulistyczne, należy je podać po co najmniej 5-min przerwie.

Interakcje z innymi lekami

Tilaprox - Istnieją doniesienia o występowaniu paradoksalnych reakcji podwyższenia ciśnienia wewnątrzgałkowego po jednoczesnym podaniu do oka dwóch analogów prostaglandyn - nie zaleca się stosowania dwóch lub więcej prostaglandyn, analogów lub pochodnych prostaglandyn. Podczas jednoczesnego stosowania kropli do oczu zawierających β-adrenolityki z doustnymi lekami blokującymi kanał wapniowy, β-adrenolitykami, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaron), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami lub guanetydyną może dochodzić do addytywnego działania co powoduje wystąpienie niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii. Podczas jednoczesnego leczenia inhibitorami CYP2D6 (np. chinidyną, fluoksetyną, paroksetyną) i tymololem, zgłaszano występowanie nasilonej ogólnoustrojowej blokady receptorów β-adrenergicznych (np. zwolnienie częstości akcji serca, depresja). Przy jednoczesnym stosowaniu preparatu z innym doustnym β-adrenolitykiem, może wystąpić nasilenie działania zmniejszającego ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znane działania związane z ogólnoustrojową blokadą receptorów β-adrenergicznych - nie zaleca się stosowania dwóch lub więcej miejscowo działających β-adrenolityków. Notowano sporadycznie przypadki rozszerzenia źrenicy podczas jednoczesnego stosowania β-adrenolityków i adrenaliny (epinefryny). Podwyższenie ciśnienia krwi w wyniku nagłego odstawienia klonidyny może być nasilone podczas stosowania β-adrenolityków. β-adrenolityki mogą nasilać działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych oraz mogą maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe hipoglikemii.

Ciąża

Tilaprox - Preparatu nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono, aby latanoprost czy tymolol wywierały jakikolwiek wpływ na płodność samców lub samic.

Skutki uboczne

Tilaprox - Bardzo często: zwiększenie pigmentacji tęczówki (przede wszystkim u pacjentów o tęczówkach koloru mieszanego, np. zielono-brązowych, żółto-brązowych lub niebiesko/szaro-brązowych; zmiana koloru tęczówki jest bardzo powolna, nie wiąże się z innymi objawami lub zmianami patologicznymi, może być trwała; u pacjentów z jednorodnym niebieskim, szarym, zielonym lub brązowym kolorem oczu zmiana zabarwienia występuje wyjątkowo rzadko). Często: podrażnienie oczu (w tym kłucie, pieczenie i świąd), ból oczu. Niezbyt często: przekrwienie oczu, zapalenie spojówek, niewyraźne widzenie, zwiększone łzawienie, zapalenie powiek, zaburzenia rogówki wysypka, świąd. Dodatkowe działania niepożądane specyficzne dla poszczególnych substancji czynnych preparatu. Latanoprost: opryszczkowe zapalenie rogówki, zawroty głowy, zmiana rzęs i włosów pierwotnych na powiekach (zwiększona długość, grubość, pigmentacja oraz ilość rzęs), punktowe zapalenie rogówki, obrzęk okołooczodołowy, zapalenie tęczówki/ zapalenie błony naczyniowej oka, obrzęk plamki w tym torbielowaty obrzęk plamki (u pacjentów z afakią, pseudofakią i przerwanymi tylnymi torebkami soczewki, lub u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka wystąpienia obrzęku plamki), suchość oka, zapalenie rogówki, obrzęk rogówki i nadżerki, nieprawidłowości wzrostu rzęs (trichiasis), torbiel tęczówki, światłowstręt, zmiany w obrębie oczodołu i powieki powodujące pogłębienie bruzdy powiekowej, obrzęk powiek, reakcje skórne zlokalizowane na powiekach, pseudopemfigoid spojówki oka, ciemnienie skóry powiek; dławica piersiowa, niestabilna dławica piersiowa, kołatanie serca; astma, zaostrzenie astmy, duszność; nudności, wymioty; ból stawów, ból mięśni; ból w klatce piersiowej. Tymolol: ogólnoustrojowe reakcje alergiczne (w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, miejscowa lub uogólniona wysypka, świąd, reakcje anafilaktyczne), hipoglikemia, bezsenność, depresja, koszmary nocne, utrata pamięci, halucynacje, omdlenie, udar mózgowo-naczyniowy, niedokrwienie mózgu, nasilenie objawów przedmiotowych i podmiotowych miastenii, zawroty głowy, parestezje, ból głowy, objawy przedmiotowe i podmiotowe podrażnienia oczu (np. pieczenie, kłucie, świąd, łzawienie, zaczerwienienie), zapalenie powiek, zapalenie rogówki, niewyraźne widzenie i odwarstwienie naczyniówki po zabiegu filtracyjnym, zmniejszenie wrażliwości rogówki, suchość oczu, nadżerka rogówki, opadanie powiek, podwójne widzenie, szum w uszach, bradykardia, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęki, arytmia, zastoinowa niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie czynności serca, niewydolność serca, zmniejszone ciśnienie tętnicze krwi, objaw Raynauda, zimne dłonie i stopy, skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z uprzednio występującymi stanami spastycznymi oskrzeli), duszność, kaszel, zaburzenia smaku, nudności, zaburzenia trawienia, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból brzucha, wymioty, wypadanie włosów, łuszczyca, wysypka łuszczycopodobna lub zaostrzenie łuszczycy, wysypka, ból mięśni, zaburzenia seksualne, zmniejszone libido, osłabienie/uczucie zmęczenia. Bardzo rzadko odnotowano przypadki zwapnienia rogówki w związku ze stosowaniem kropli do oczu zawierających fosforany u pacjentów ze znacznie uszkodzoną rogówką.

Środki ostrożności

Tilaprox - Ze względu na zawartość ß-adrenolityku w trakcie stosowania preparatu mogą wystąpić działania niepożądane występujące podczas ogólnego stosowania ß-adrenolityków (rzadziej niż po podaniu ogólnym). U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. choroba wieńcowa, dławica Prinzmetala i niewydolność serca) oraz niedociśnieniem tętniczym terapię lekami ß-adrenolitycznymi należy dokładnie ocenić i rozważyć zastosowanie innych leków. Pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego powinni być obserwowani pod kątem pogorszenia się występujących chorób i działań niepożądanych. U pacjentów z blokiem serca Ist. ß-adrenolityki należy stosować z zachowaniem ostrożności, ze względu na ich niekorzystny wpływ na czas przewodzenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (np. ciężka postać choroby Raynauda lub zespół Raynauda). U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc preparat należy stosować ostrożnie i jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. ß-adrenolityki należy stosować ostrożnie u pacjentów ze skłonnością do samoistnej hipoglikemii lub pacjentów z niestabilną cukrzycą (ß-adrenolityki mogą maskować objawy ostrej hipoglikemii). Leki ß-adrenolityczne mogą także maskować objawy nadczynności tarczycy. Preparaty okulistyczne zawierające ß-adrenolityki mogą powodować suchość oka - należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami rogówki. Jednoczesne podawanie tymololu z innym lekiem ß-adrenolitycznym o działaniu ogólnym może prowadzić do nasilenia działania zmniejszającego ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znanych działań związanych z ogólnoustrojową blokadą receptorów ß-adrenergicznych - reakcja pacjentów powinna być uważnie monitorowana. W trakcie leczenia ß-adrenolitykami pacjenci z chorobą atopową w wywiadzie lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi wywołanymi przez różne alergeny w wywiadzie mogą być bardziej wrażliwi na ponowny kontakt z tymi alergenami i wykazywać brak odpowiedzi na dawki adrenaliny zwykle stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Podczas stosowania środków hamujących wytwarzanie cieczy wodnistej (np. tymolol, acetazolamid) po zabiegach filtracyjnych opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki. Preparaty okulistyczne zawierające ß-adrenolityki mogą znosić ogólnoustrojowe działanie ß-agonistów, np. adrenaliny - należy poinformować anestezjologa, jeśli pacjent stosuje tymolol. Jednoczesne stosowanie dwóch lub więcej prostaglandyn, analogów prostaglandyn lub pochodnych prostaglandyn nie jest zalecane. Latanoprost może stopniowo zmieniać kolor oka poprzez zwiększenie ilości brązowego pigmentu w tęczówce. Nie dowiedziono, aby zmianie koloru tęczówki towarzyszyły inne objawy lub zmiany patologiczne. Zmiany koloru mogą być trwałe. Pacjenci powinni być regularnie badani i jeżeli dojdzie do zwiększenia pigmentacji tęczówki i stan kliniczny tego wymaga należy przerwać leczenie. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjentów o możliwości trwałej zmiany zabarwienia oka. Leczenie jednego oka może prowadzić do trwałej heterochromii. W związku ze stosowaniem latanoprostu zgłaszano przypadki ciemnienia skóry powiek, które może być odwracalne. Latanoprost może stopniowo zmieniać wygląd rzęs i włosów mieszkowych powieki leczonego oka; zmiany te obejmują wydłużenie, pogrubienie, zmianę zabarwienia i ilości rzęs lub włosów oraz nieprawidłowy kierunek wzrostu rzęs, zmiany te ustępują po zakończeniu terapii. Brak udokumentowanych doświadczeń dotyczących stosowania latanoprostu w jaskrze zapalnej, neowaskularnej, przewlekłej zamkniętego kąta przesączania, jaskrze z otwartym kątem przesączania u pacjentów z pseudofakią oraz jaskrze barwnikowej. Latanoprost nie wykazuje wpływu na źrenicę, bądź jest on nieznaczny, jednak nie ma doświadczeń dotyczących stosowania w ostrych atakach jaskry z zamkniętym kątem. Należy zatem zachować ostrożność podczas podawania preparatu w tych stanach chorobowych do czasu uzyskania większej ilości danych klinicznych. Latanoprost należy stosować ostrożnie u pacjentów z opryszczkowym zapaleniem rogówki w wywiadzie. Nie zaleca się jego stosowania w przypadku czynnego zapalenia rogówki wywołanego przez wirus opryszczki oraz u pacjentów z przebytym nawracającym opryszczkowym zapaleniem rogówki, związanym ze stosowaniem analogów prostaglandyn. Ze względu na ryzyko wystąpienia obrzęku plamki żółtej, włącznie z torbielowatym obrzękiem plamki u pacjentów z bezsoczewkowością, pacjentów z pseudofakią z przerwaną tylną torebką soczewki oraz u pacjentów z rozpoznanymi czynnikami ryzyka obrzęku plamki preparat należy stosować ostrożnie. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy, który jest powszechnie używanym środkiem konserwującym w preparatach okulistycznych. Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy powodował podrażnienie oka, objawy suchego oka oraz wpływał na film łzowy i powierzchnię rogówki. Należy zachować ostrożności u pacjentów z zespołem suchego oka i u pacjentów, u których rogówka może być uszkodzona. W przypadku długotrwałego stosowania pacjenci powinni być monitorowani. Soczewki kontaktowe mogą absorbować chlorek benzalkoniowy, o którym wiadomo, że może zmieniać zabarwienie miękkich soczewek kontaktowych. Przed zastosowaniem preparatu soczewki należy zdjąć i zakładać ponownie nie wcześniej niż po 15 minutach. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania preparatu u dzieci i młodzieży nie zostały ustalone.

Producent

Aurovitas Pharma Polska