Spis treści:
1. Rupurix - działanie
2. Rupurix - wskazania
3. Rupurix - przeciwwskazania
4. Rupurix - dawkowanie
5. Rupurix - interakcje z innymi lekami
6. Rupurix - ciąża
7. Rupurix - skutki uboczne
8. Rupurix - środki ostrożności
9. Rupurix - producent

Działanie

Rupurix - Lek przeciwhistaminowy - długo działający antagonista histaminy o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H₁. Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowany metabolit) zachowują działanie przeciwhistaminowe i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności leku. Rupatadyna w dużym stężeniu wykazuje właściwości hamowania degranulacji komórek tucznych, indukowanej przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, jak również hamowania uwalniania cytokin, zwłaszcza TNF_α przez ludzkie komórki tuczne i monocyty. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniana. W 98,5-99% wiąże się z białkami osocza. Jest niemal całkowicie metabolizowana (głównie z udziałem CYP3A4) do czynnych i nieczynnych metabolitów i wydalana z kałem (60,9%) i moczem (34,6%), w postaci metabolitów. Średni T_0,5 w fazie eliminacji rupatadyny u ochotników w podeszłym wieku i młodych ochotników wynosił odpowiednio 8,7 h i 5,9 h.

Wskazania

Rupurix - Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u dorosłych i młodzieży (w wieku >12 lat).

Przeciwwskazania

Rupurix - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Rupurix - Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 10 mg (1 tabl.) raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, obecnie nie zaleca się stosowania rupatadyny u tych pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny u osób w podeszłym wieku. Rupatadyna w postaci tabletek nie jest zalecana do stosowania u dzieci w wieku <12 lat. U dzieci w wieku od 2 do 11 lat należy stosować rupatydynę w postaci roztworu doustnego 1 mg/ml. Sposób podania. Lek należy przyjmować raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku.

Interakcje z innymi lekami

Rupurix - Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, nefazodon), a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem) należy zachować ostrożność. Stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg jednocześnie z ketokonazolem lub erytromycyną zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę, odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie. Zmiany te nie są związane z wpływem na odstęp QT lub ze zwiększeniem działań niepożądanych, w porównaniu do sytuacji, gdy te leki były stosowane oddzielnie. Jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa 3,5–krotnie ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę. Nie należy stosować leku jednocześnie z sokiem grejpfrutowym. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu rupatadyny na te leki jest ograniczona. Po podaniu z alkoholem, rupatadyna w dawce 10 mg miała minimalny wpływ na wyniki niektórych testów sprawności psychoruchowej, chociaż nie różniły się one istotnie od obserwowanych po podaniu samego alkoholu. Rupatydyna w dawce 20 mg nasila zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu. Tak jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN. Podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko interakcji ze statynami; niektóre z nich są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 układu cytochromu P450. Z tego powodu rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana jednocześnie ze statynami. Po podaniu 10 mg rupatadyny jednocześnie z 7,5 mg midazolamu zaobserwowano nieznacznie większe zwiększenie ekspozycji (C_max i AUC) na midazolam. Z tego powodu rupatadyna działa jako łagodny inhibitor CYP3A4.

Ciąża

Rupurix - W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w okresie ciąży. Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży. Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt; nie wiadomo, czy przenika do mleka kobiecego - należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie rupatadyną biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety. Brak danych klinicznych dotyczących płodności. Badania na zwierzętach wykazały znaczące zmniejszenie płodności po narażeniu większym niż obserwowane u ludzi po podaniu maksymalnej dawki leczniczej.

Skutki uboczne

Rupurix - Często: senność, ból głowy, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, zmęczenie, astenia. Niezbyt często: zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, zwiększenie łaknienia, zaburzenia koncentracji, krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, kaszel, suchość w gardle, ból jamy ustnej i gardła, nudności, ból w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, wymioty, ból brzucha, zaparcia, wysypka, bóle pleców, bóle stawów, bóle mięśni, zwiększone pragnienie, złe samopoczucie, gorączka, drażliwość, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie masy ciała. Rzadko: tachykardia i kołatanie serca (po wprowadzeniu do obrotu rupatadyny 10 mg w postaci tabletek zgłaszano przypadki tachykardii, kołatania serca i reakcji nadwrażliwości - w tym reakcji anafilaktycznych, obrzęku naczynioruchowego i pokrzywki).

Środki ostrożności

Rupurix - Stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, z niewyrównaną hipokaliemią, z chorobami predysponującymi do wystąpienia arytmii (takimi, jak: klinicznie istotna bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego), w podeszłym wieku (≥65 lat). Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 należy zachować ostrożność. Konieczne może być dostosowanie dawki substancji, które są substratami izoenzymu CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, które są substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu. Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym. 1 tabl. zawiera 60 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej) - leku nie stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

Aurovitas Pharma Polska