Spis treści:
1. Pulmicort Turbuhaler - działanie
2. Pulmicort Turbuhaler - wskazania
3. Pulmicort Turbuhaler - przeciwwskazania
4. Pulmicort Turbuhaler - dawkowanie
5. Pulmicort Turbuhaler - interakcje z innymi lekami
6. Pulmicort Turbuhaler - ciąża
7. Pulmicort Turbuhaler - skutki uboczne
8. Pulmicort Turbuhaler - środki ostrożności
9. Pulmicort Turbuhaler - producent

Działanie

Pulmicort Turbuhaler - Budezonid jest glikokortykosteroidem wykazującym silne miejscowe działanie przeciwzapalne. Dokładny mechanizm działania glikokortykosteroidów w leczeniu astmy nie jest w pełni poznany. Prawdopodobnie ważną rolę odgrywają reakcje przeciwzapalne polegające na zahamowaniu uwalniania mediatorów reakcji zapalnej i zahamowaniu odpowiedzi immunologicznej zależnej od cytokin. Siła działania budezonidu, mierzona jako powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego, jest ok. 15 razy większa niż siła działania prednizolonu. Budezonid działa przeciwzapalnie, co powoduje, że zmniejsza skurcz oskrzeli zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. U pacjentów z nadwrażliwością oskrzeli budezonid zmniejsza wpływ histaminy i metacholiny na drogi oddechowe. Po inhalacjach z użyciem inhalatora, maksymalne stężenia budezonidu w osoczu (4,0 nmol/l po przyjęciu dawki 800 μg) występują w czasie do 30 minut. Maksymalne stężenie w osoczu oraz zmiany wielkości pola pod krzywą stężenia leku w osoczu wraz z upływem czasu miały charakter liniowy zależnie od dawki, lecz były nieco (20-30%) większe po podaniu wielokrotnym (3 tygodnie leczenia) niż po podaniu dawki pojedynczej. Depozycja płucna u osób zdrowych została oszacowana na 34% ±10% dawki odmierzonej (średnia arytmetyczna ±SD [odchylenie standardowe]), podczas gdy 22% dawki pozostawało w ustniku, a pozostała część dawki (w przybliżeniu 45% dawki odmierzonej) była połykana. Budezonid wiąże się z białkami osocza w ok. 85-90%. W wyniku efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, budezonid w znacznym stopniu (ok. 90%) podlega przemianie do metabolitów o małej aktywności glikokortykosteroidowej. Aktywność glikokortykosteroidowa głównych metabolitów budezonidu, 6β-hydroksybudezonidu i 16α-hydroksyprednizolonu, wynosi <1% aktywności budezonidu. Budezonid jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, wchodzący w skłąd układu enzymatycznego cytochromu P450. Metabolity budezonidu są wydalane w postaci wolnej lub sprzężonej, przede wszystkim przez nerki. Budezonid w postaci niezmienionej nie był wykrywany w moczu. U zdrowych, dorosłych ludzi budezonid ma duży klirens ogólnoustrojowy (około 1,2 l/min). Końcowy T_0,5 budezonidu po podaniu dożylnym wynosi około 2-3 h. U dzieci z astmą w wieku od 4 do 6 lat ogólnoustrojowy klirens budezonidu wynosi ok. 0,5 l/min. Ale w przeliczeniu na kg masy ciała klirens u dzieci jest w przybliżeniu o 50% większy niż u dorosłych. U dzieci chorych na astmę T_0,5 budezonidu po inhalacji wynosi w przybliżeniu 2,3 h i jest prawie taki sam jak T_0,5 u dorosłych, zdrowych ochotników. 

Wskazania

Pulmicort Turbuhaler - Astma oskrzelowa. Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP).

Przeciwwskazania

Pulmicort Turbuhaler - Nadwrażliwość na budezonid.

Dawkowanie

Pulmicort Turbuhaler - Wziewnie. Astma oskrzelowa. Dawkowanie preparatu ustala się indywidualnie. Poniżej podano zalecenia dotyczące ustalenia całkowitej dawki początkowej oraz największej całkowitej dawki preparatu w zależności od wcześniejszego leczenia astmy oskrzelowej oraz wieku pacjenta. Dorośli: zwykle stosowana całkowita dawka dobowa wynosi 200-800 μg i może być podawana w 2 dawkach do 4 dawek podzielonych. W ciężkich przypadkach całkowita dawka dobowa może wynosić do 1600 μg. Jeżeli całkowita dawka dobowa nie jest większa niż 400 μg, może być podawana raz na dobę. Dzieci w wieku 6 lat i starsze: 100-800 μg na dobę, w 2 dawkach do 4 dawek podzielonych. Jeżeli całkowita dawka dobowa nie jest większa niż 400 μg, może być podawana raz na dobę. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki podtrzymującej. Należy poinformować pacjenta o tym, że ze względu na bardzo małą ilość inhalowanego proszku można nie wyczuć smaku po inhalacji. Poprawy stanu klinicznego po podaniu 1 dawki można się spodziewać po kilku godzinach od inhalacji. Pełne działanie lecznicze jest osiągane po kilku tyg. leczenia. Preparat jest przeznaczony do długotrwałego leczenia, natomiast nie zapewnia szybkiego łagodzenia objawów ostrych napadów astmy oskrzelowej. Badania kliniczne wykazały, że depozycja budezonidu w płucach po zastosowaniu preparatu jest większa niż po zastosowaniu aerozolu ciśnieniowego (pMDI). W przypadku zmiany leczenia preparatem zawierającym budezonid w postaci aerozolu ciśnieniowego na Pulmicort Turbuhaler w stanie stabilnym astmy oskrzelowej należy rozważyć zmniejszenie dawki. U pacjentów, którym trzeba zwiększyć dawkę glikokortykosteroidów w celu poprawy skuteczności leczenia, zwykle zaleca się raczej zwiększenie dawki wziewnego budezonidu, niż włączenie glikokortykosteroidów doustnych. Pacjenci leczeni doustnymi glikokortykosteroidami. Po uzyskaniu właściwej kontroli astmy, stosowanie leku pozwala na zastąpienie lub znaczące zmniejszenie dawki doustnych glikokortykosteroidów. Podczas zmiany leczenia z doustnych glikokortykosteroidów na leczenie budezonidem wziewnym pacjent powinien być we względnie stabilnym stanie. Zaleca się wówczas stosowanie przez 10 dni dużych dawek budezonidu w skojarzeniu z wcześniej stosowanym glikokortykosteroidem doustnym w niezmienionej dawce. Następnie dawkę doustnego glikokortykosteroidu należy stopniowo zmniejszać (np. mniej więcej o ok. 2,5 mg prednizolonu lub równoważną dawkę innego glikokortykosteroidu na miesiąc) do najmniejszej dawki zapewniającej kontrolę objawów choroby. Często stosowanie doustnych glikokortykosteroidów można zastąpić całkowicie budezonidem wziewnym. Przewlekła obturacyjna choroba płuc. Zalecaną dawką jest 400 μg podawane 2 razy na dobę. Jeśli pacjentom z POChP stosującym doustne glikokortykosteroidy przepisuje się lek Pulmicort Turbuhaler należy podczas zmniejszania dawki glikokortykosteroidów doustnych stosować te same zalecenia, które podano powyżej, u pacjentów z astmą. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Budezonid jest metabolizowany głównie w wątrobie, dlatego u pacjentów z ciężką marskością wątroby może dojść do zwiększenia jego stężenia w surowicy. Sposób podania. Bardzo ważne jest prawidłowe używanie inhalatora Turbuhaler. Szczegółowa instrukcja stosowania jest dołączona do każdego opakowania leku. W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia zakażeń grzybiczych w obrębie jamy ustnej i gardła, pacjent powinien wypłukać jamę ustną wodą po każdej inhalacji.

Interakcje z innymi lekami

Pulmicort Turbuhaler - Metabolizm budezonidu przebiega głównie z udziałem CYP3A4. Inhibitory tego enzymu, np. ketokonazol i itrakonazol, mogą kilkakrotnie zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na budezonid. Ze względu na brak danych uzasadniających dostosowanie dawek, należy unikać terapii skojarzonej. Jeśli jednoczesne stosowanie takich leków z budezonidem jest konieczne, przerwa między stosowaniem tych leków powinna być jak najdłuższa, a dodatkowo należy rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu. Ograniczone dane dotyczące tej interakcji w przypadku zastosowania dużych dawek wziewnego budezonidu wskazują na możliwość znacznego zwiększenia stężenia budezonidu w osoczu (około 4-krotne), jeśli jednocześnie z wziewnym budezonidem (pojedyncza dawka wynosząca 1000 μg) stosowany jest itrakonazol w dawce 200 mg raz na dobę. U kobiet stosujących jednocześnie estrogeny lub steroidowe środki antykoncepcyjne obserwowano zwiększone stężenie w osoczu i nasilone działanie glikokortykosteroidów, ale nie obserwowano żadnych działań podczas jednoczesnego stosowania budezonidu i doustnych środków antykoncepcyjnych z małą zawartością substancji czynnych. Ponieważ czynność kory nadnerczy może być zahamowana, test stymulacji ACTH służący do diagnozy niewydolności przysadki mózgowej może dawać błędne wyniki (małe wartości).

Ciąża

Pulmicort Turbuhaler - Większość wyników prospektywnych badań epidemiologicznych oraz dane uzyskane po wprowadzeniu leku do obrotu na świecie nie wykazują zwiększonego ryzyka występowania działań niepożądanych u płodu i noworodka, jeśli wziewny budezonid był stosowany podczas ciąży. Ważne jest zarówno dla płodu, jak i matki, aby zapewnić odpowiednie leczenie astmy podczas ciąży. Podobnie jak w przypadku innych leków stosowanych w ciąży należy rozważyć korzyści ze stosowania budezonidu dla matki oraz ryzyko dla płodu. Budezonid przenika do mleka kobiecego. Mimo to, podczas stosowania dawek terapeutycznych budezonidu nie przewiduje się jakiegokolwiek wpływu takiego leczenia na dziecko karmione piersią. Budezonid może być stosowany przez kobiety karmiące piersią. Leczenie podtrzymujące budezonidem w postaci inhalacji (200 lub 400 μg 2 razy na dobę) u kobiet z astmą karmiących piersią powodowało u dzieci karmionych piersią nieistotną ogólnoustrojową ekspozycją na działanie budezonidu. W badaniu farmakokinetycznym, oszacowano dobową dawkę leku dla niemowląt karmionych piersią na 0,3% dobowej dawki zastosowanej u matki, w odniesieniu do obu wyżej wymienionych dawek. Średnie stężenie w osoczu u niemowląt oszacowano na 1/600 stężenia stwierdzanego w osoczu matki, przy założeniu całkowitej biodostępności dawki leku podanej niemowlętom doustnie. Stężenie budezonidu w osoczu u niemowląt było poniżej granicy oznaczalności. Na podstawie danych dotyczących budezonidu stosowanego wziewnie oraz faktu, że wykazuje on liniową farmakokinetykę podczas stosowania dawek terapeutycznych w zalecanych odstępach czasu, zarówno podczas podawania donosowego, wziewnego, doustnego czy doodbytniczego, przewiduje się, że narażenie u dzieci karmionych piersią na działanie budezonidu stosowanego w dawkach terapeutycznych jest małe.

Skutki uboczne

Pulmicort Turbuhaler - Często: kandydoza jamy ustnej i gardła, zapalenie płuc (u pacjentów z POChP), kaszel, chrypka (rzadko u dzieci), podrażnienie gardła, bezgłos (rzadko u dzieci). Niezbyt często: zaćma, nieostre widzenie, skurcze mięśni, drżenia mięśni, niepokój, depresja. Rzadko: natychmiastowe i opóźnione reakcje nadwrażliwości (w tym wysypka, kontaktowe zapalenie skóry, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, objawy przedmiotowe i podmiotowe ogólnoustrojowego działania glikokortykosteroidów (w tym zahamowanie czynności kory nadnerczy i spowolnienie wzrostu - u dzieci i młodzieży), nerwowość, zmiany zachowania (głównie u dzieci), skurcz oskrzeli, łatwe siniaczenie. Częstość nieznana: jaskra, zaburzenia snu, lęk, nadmierna aktywność psychoruchowa, agresja. W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, zaćmę zgłaszano niezbyt często także w grupie otrzymującej placebo. Dokonano zsumowanej analizy badań klinicznych z udziałem 13 119 pacjentów stosujących budezonid w postaci wziewnej i 7278 pacjentów otrzymujących placebo. Częstość występowania niepokoju wynosiła 0,52% w grupie otrzymującej wziewny budezonid i 0,63% w grupie otrzymującej placebo. Natomiast częstość występowania depresji wynosiła 0,67% w grupie otrzymującej wziewnie budezonid i 1,15% w grupie otrzymującej placebo. Sporadycznie, podczas stosowania wziewnych glikokortykosteroidów mogą wystąpić przedmiotowe lub podmiotowe objawy ogólnoustrojowego działania glikokortykosteroidów, prawdopodobnie zależnie od dawki, czasu stosowania, jednoczesnego i wcześniejszego stosowania kortykosteroidów, a także indywidualnej wrażliwości.

Środki ostrożności

Pulmicort Turbuhaler - Budezonid nie jest przeznaczony do szybkiego łagodzenia objawów w zaostrzeniach astmy, kiedy to wymagane jest zastosowanie wziewnie krótko działającego leku rozszerzającego oskrzela. Pacjenci, u których było konieczne doraźne leczenie dużymi dawkami glikokortykosteroidów lub długotrwałe leczenie największymi zalecanymi dawkami wziewnych glikokortykosteroidów należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia niewydolności kory nadnerczy. Mogą u nich wystąpić objawy niewydolności kory nadnerczy w sytuacjach nasilonego stresu. Należy rozważyć zwiększenie dawki glikokortykosteroidów doustnych przed przewidywanym narażeniem na ciężki stres oraz przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi. Objawy ogólnoustrojowe mogą wystąpić podczas stosowania wziewnych glikokortykosteroidów, szczególnie, gdy są one stosowane długotrwale w dużych dawkach. Prawdopodobieństwo wystąpienia tych objawów po zastosowaniu wziewnych glikokortykosteroidów jest znacznie mniejsze niż po zastosowaniu glikokortykosteroidów doustnych. Do możliwych objawów ogólnoustrojowych zalicza się: zespół Cushinga, objawy zespołu Cushinga, zahamowanie czynności nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćmę, jaskrę i rzadziej objawy psychiczne lub zaburzenia zachowania, w tym nadmierną aktywność psychoruchową, zaburzenia snu, lęk, depresję lub agresję (szczególnie u dzieci). Z tego powodu jest istotne, aby stosować najmniejszą skuteczną dawkę wziewnych glikokortykosteroidów, umożliwiającą właściwą kontrolę astmy. Zaburzenia czynności wątroby mogą wpływać na wydalanie budezonidu, powodując zmniejszenie szybkości eliminacji i zwiększenie działania ogólnoustrojowego. Należy pamiętać o możliwości wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Należy unikać jednoczesnego stosowania budezonidu z ketokonazolem, itrakonazolem, inhibitorami proteazy HIV lub innymi, silnymi inhibitorami izoenzymu CYP 3A4. Jeśli nie jest to możliwe, przerwa między podaniem tych leków i budezonidu powinna być jak najdłuższa. Szczególną uwagę należy zachować u pacjentów z czynną lub nieaktywną gruźlicą płuc oraz u pacjentów z grzybiczymi lub wirusowymi zakażeniami dróg oddechowych. Podczas stosowania wziewnych glikokortykosteroidów wystąpić mogą zakażenia grzybicze w obrębie jamy ustnej. W przypadku takiego zakażenia może być konieczne zastosowanie odpowiedniego leczenia przeciwgrzybiczego, a u niektórych pacjentów przerwanie stosowania glikokortykosteroidów wziewnych. Podobnie jak w przypadku innych leków wziewnych, bezpośrednio po zastosowaniu preparatu może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli. W razie wystąpienia ciężkich reakcji należy ocenić dotychczasowe leczenie i w razie konieczności zmienić leczenie. W okresie zmiany leczenia z doustnych glikokortykosteroidów na leczenie preparatem niektórzy pacjenci odczuwają niespecyficzne dolegliwości, np. bóle mięśni i stawów. Wystąpienie takich objawów, jak: zmęczenie, bóle głowy, nudności, wymioty lub inne podobne objawy, może wskazywać na niewystarczającą aktywność glikokortykosteroidową. W takich przypadkach może być konieczne okresowe zwiększenie dawki doustnych glikokortykosteroidów. Zastąpienie glikokortykosteroidów o działaniu ogólnym leczeniem preparatem może spowodować wystąpienie reakcji alergicznych, np. zapalenia błony śluzowej nosa lub wyprysku, które wcześniej były tłumione przez lek stosowany ogólnie. W przypadkach zaostrzenia POChP konieczne jest zastosowanie dodatkowego leczenia, zgodnie z wiedzą i doświadczeniem lekarza. Należy poinformować pacjenta o konieczności zgłoszenia się do lekarza, jeżeli objawy choroby nie ustępują mimo systematycznego stosowania zalecanych dawek. W razie zaostrzenia objawów należy zastosować dodatkowy krótkotrwały kurs leczenia glikokortykosteroidami doustnymi. Wpływ na wzrost. Zaleca się regularną kontrolę wzrostu dzieci, które długotrwale przyjmują glikokortykosteroidy wziewne. Jeśli wzrost dziecka jest spowolniony, należy ponownie ocenić sposób leczenia i możliwość zmniejszenia stosowanej dawki glikokortykosteroidu wziewnego. Przed podjęciem decyzji o zmianie sposobu leczenia należy dokładnie rozważyć korzyści ze stosowania glikokortykosteroidu w stosunku do ryzyka związanego ze spowolnieniem wzrostu. Ponadto wskazane jest wówczas rozważenie konsultacji z lekarzem specjalizującym się w chorobach układu oddechowego u dzieci. Zapalenie płuc u pacjentów z POChP. U pacjentów z POChP otrzymujących wziewne kortykosteroidy zaobserwowano zwiększenie częstości występowania zapalenia płuc, w tym zapalenia płuc wymagającego hospitalizacji. Istnieją pewne dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia zapalenia płuc wraz ze zwiększeniem dawki steroidów, ale nie zostało to jednoznacznie wykazane we wszystkich badaniach. Nie ma jednoznacznych dowodów klinicznych na różnice między lekami zawierającymi wziewne kortykosteroidy, dotyczące stopnia ryzyka występowania zapalenia płuc. Lekarze powinni szczególnie wnikliwie obserwować pacjentów z POChP, czy nie rozwija się u nich zapalenie płuc, ponieważ kliniczne objawy takich zakażeń oraz zaostrzenia POChP często się nakładają. Do czynników ryzyka zapalenia płuc u pacjentów z POChP należą aktualne palenie tytoniu, starszy wiek, niski wskaźnik masy ciała (BMI) i ciężka postać POChP. Zaburzenie widzenia może wystąpić w wyniku ogólnoustrojowego i miejscowego stosowania kortykosteroidów. Jeżeli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów.

Producent

AstraZeneca