Spis treści:
1. Donectil - działanie
2. Donectil - wskazania
3. Donectil - przeciwwskazania
4. Donectil - dawkowanie
5. Donectil - interakcje z innymi lekami
6. Donectil - ciąża
7. Donectil - skutki uboczne
8. Donectil - środki ostrożności
9. Donectil - producent

Działanie

Donectil - Specyficzny i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy - głównego enzymu biorącego udział w rozkładzie acetylocholiny w zakończeniach nerwowych w o.u.n. U pacjentów z chorobą Alzheimera lek podany w dawkach terapeutycznych hamuje aktywność enzymu w około 64-77%. Hamowanie acetylocholinoesterazy (AChE) w czerwonych krwinkach przez chlorowodorek donepezylu, jest skorelowane ze zmianami w skali ADAS-cog, skali o wysokiej czułości badającej wybrane przejawy zdolności poznawczych. Wpływ donepezylu na zmianę przebiegu podstawowej choroby neurologicznej jeszcze nie został zbadany, nie można więc uważać, że donepezyl ma jakikolwiek wpływ na postęp choroby. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 3-4 h po podaniu doustnym. Pokarm nie wpływa na wchłanianie. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3 tyg. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w 95%. Metabolizowany jest w wątrobie przez układ cytochromu P-450 do licznych metabolitów (jeden z metabolitów - 6-O-demetylodonepezyl jest aktywny farmakologicznie). Lek jest wydalany z moczem (57%), częściowo z kałem (14,5%). T_0,5 wynosi około 70 h.

Wskazania

Donectil - Leczenie objawowe łagodnej i średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.

Przeciwwskazania

Donectil - Nadwrażliwość na chlorowodorek donepezylu, pochodne piperydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Donectil - Doustnie. Dorośli (w tym osoby w podeszłym wieku): początkowo 5 mg raz na dobę, przez co najmniej przez 1 miesiąc. Po ocenie klinicznej skuteczności stosowania dawki początkowej, można zwiększyć dawkę do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Leczenie donepezylem można podejmować tylko w przypadkach, gdy możliwa jest regularna kontrola przyjmowania leku przez pacjenta. Leczenie podtrzymujące należy prowadzić tak długo, jak długo stwierdza się korzystne działanie preparatu; niezbędna jest regularna ocena kliniczna działania leku. Odstawienie leku powinno się rozważyć, gdy nie stwierdza się już działania leczniczego. Szczególne grypy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Z uwagi na możliwą zwiększoną ekspozycję na lek u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolności wątroby, zwiększenie dawki powinno być dostosowane do indywidualnej tolerancji pacjenta; brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Preparat należy przyjmować wieczorem, przed snem. Tabl. powl. posiadają linię podziału, która służy rozkruszeniu tabl. w celu łatwiejszego jej połknięcia; nie służy ona do podzielenia tabl. na równe dawki. Tabl. ulegającą rozp. w j. ustn. należy umieścić na języku i odczekać aż rozpuści się w ustach; następnie należy ją połknąć popijając wodą lub bez popijania.

Interakcje z innymi lekami

Donectil - Donepezyl i jego metabolity nie hamują metabolizmu teofiliny, warfaryny, cymetydyny i digoksyny. Digoksyna i cymetydyna nie zmieniają metabolizmu donepezylu. Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna) lub CYP2D6 (np. chinidyna, fluoksetyna) hamują metabolizm donepezylu, zwiększając jego stężenie we krwi. Leki indukujące CYP3A4 i (lub) CYP2D6 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) oraz alkohol zmniejszają stężenie donepezylu we krwi. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku łącznego stosowania donepezylu zarówno z induktorami, jak i inhibitorami cytochromu P-450. Donepezyl może hamować działanie niektórych leków o działaniu przeciwcholinergicznym. Nie należy stosować donepezylu jednocześnie z agonistami bądź antagonistami układu cholinergicznego oraz z innymi inhibitorami acetylocholinoesterazy. Donepezyl może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne sukcynylocholiny lub inne leki hamujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe stosowane podczas znieczulenia. Może wystąpić również synergizm działania z β-adrenolitykami działającymi na układ przewodzący serca.

Ciąża

Donectil - Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Kobiety otrzymujące chlorowodorek donepezylu nie powinny karmić piersią.

Skutki uboczne

Donectil - Bardzo często: biegunka, nudności, ból głowy. Często: przeziębienie, jadłowstręt, omamy, pobudzenie, zachowanie agresywne, niezwykłe sny i koszmary senne, omdlenia, zawroty głowy, bezsenność, wymioty, zaburzenia żołądkowe, wysypka, świąd, kurcze mięśni, nietrzymanie moczu, zmęczenie, ból, wypadki. Niezbyt często: napady drgawek, bradykardia, krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, nieznaczne zwiększenie stężenia kinazy kreatynowej we krwi. Rzadko: objawy pozapiramidowe, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia czynności wątroby (w tym zapalenie wątroby). Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny.

Środki ostrożności

Donectil - Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Nie badano stosowania donepezylu u pacjentów z ciężkim otępieniem w chorobie Alzheimera, innymi rodzajami otępienia lub innymi rodzajami zaburzeń pamięci (np. związanym z procesami starzenia). Zbiorcze wyniki badań nad chorobą Alzheimera oraz innych badań nad otępieniem, w tym badań nad otępieniem naczyniowym, wskazują, że wskaźnik śmiertelności w grupach placebo liczbowo przewyższał wskaźnik w grupach przyjmujących donepezyl. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub innymi nadkomorowymi zaburzeniami przewodzenia, tj. blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy (lek może wywierać efekt wagotoniczny na częstość akcji serca); u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc; u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem choroby wrzodowej (z chorobą wrzodową w wywiadzie lub przyjmujących leki z grupy NLPZ - pacjenci ci powinni być monitorowani w kierunku objawów choroby wrzodowej). Należy unikać podawania donepezylu jednocześnie z innymi inhibitorami acetylocholinoesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Donepezyl może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne sukcynylocholiny podczas znieczulenia ogólnego. Donepezyl, jako cholinomimetyk może hamować odpływ moczu z pęcherza oraz nasilać lub powodować objawy pozapiramidowe. Należy rozważyć odstawienie donepezylu w przypadku niewyjaśnionego zaburzenia czynności wątroby. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (ZZN) lub wysokiej gorączki o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów ZZN, należy przerwać leczenie. Zarówno tabl. powl. jak i ulegające rozp. w j. ustn. zawierają laktozę, dlatego nie należy ich stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy; ponadto tabl. ulegające rozp. w j. ustn. zwierają aspartam i mogą być szkodliwe dla osób z fenyloketonurią.

Producent

PharmaSwiss Česká republika