Spis treści:
1. Amoksiklav ES - działanie
2. Amoksiklav ES - wskazania
3. Amoksiklav ES - przeciwwskazania
4. Amoksiklav ES - dawkowanie
5. Amoksiklav ES - interakcje z innymi lekami
6. Amoksiklav ES - ciąża
7. Amoksiklav ES - skutki uboczne
8. Amoksiklav ES - środki ostrożności
9. Amoksiklav ES - producent

Działanie

Amoksiklav ES - Preparat stanowi połączenie amoksycyliny (półsyntetyczna penicylina wrażliwa na działanie wielu β-laktamaz) z kwasem klawulanowym, unieczynniającym β-laktamazy. Szczepy zwykle wrażliwe na lek - tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (wrażliwe na metycylinę), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes i inne paciorkowce β-hemolizujące; tlenowe bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. Szczepy, u których może wystąpić oporność nabyta - Klebsiella pneumoniae. Drobnoustroje z opornością naturalną - Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae. Wszystkie gronkowce oporne na metycylinę są oporne na amoksycylinę z kwasem klawulanowym. Oba składniki preparatu szybko wchłaniają się z przewodu pokarmowego; wchłanianie jest optymalne, gdy lek jest podawany na początku posiłku. Biodostępność obu składników wynosi ok. 70%. Amoksycylina wiąże się z białkami osocza w ok. 18%, kwas klawulanowy w ok. 25%. Amoksycylina jest metabolizowana w ok. 10-25% do nieczynnego kwasu penicylinowego i wydalana głównie przez nerki; kwas klawulanowy jest w dużym stopniu metabolizowany i wydalany z moczem i kałem oraz jako dwutlenek węgla z wydychanym powietrzem. T_0,5 we krwi w fazie eliminacji amoksycyliny z kwasem klawulanowym wynosi ok. 1 h.

Wskazania

Amoksiklav ES - Leczenie następujących zakażeń wywołanych lub uznanych za prawdopodobnie wywołane przez Streptococcus pneumoniae opornego na penicylinę, u dzieci w wieku ≥3 miesięcy i masie ciała <40 kg: ostre zapalenie ucha środkowego, pozaszpitalne zapalenie płuc. Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Amoksiklav ES - Nadwrażliwość na substancje czynne, na którąkolwiek z penicylin lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wystąpienie w przeszłości ciężkiej natychmiastowej reakcji nadwrażliwości (tj. anafilaksji) na inny lek β-laktamowy (np. cefalosporynę, karbapenem lub monobaktam). Wystąpienie w przeszłości żółtaczki lub zaburzeń czynności wątroby spowodowanych przez amoksycylinę lub kwas klawulanowy.

Dawkowanie

Amoksiklav ES - Doustnie. Dzieci o mc. <40 kg (w wieku ≥3 miesięcy): (90 mg + 6,4 mg)/kg mc./dobę w 2 dawkach podzielonych. Nie należy przedłużać leczenia ponad 14 dni bez powtórnej kontroli stanu zdrowia pacjenta. Brak dostępnych danych klinicznych dotyczących stosowania u dzieci <3 mż. Brak doświadczeń dotyczących stosowania leku u dorosłych i młodzieży o mc. ≥40 kg - nie jest możliwe przedstawienie zaleceń w tej populacji. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z klirensem kreatyniny (CCr) >30 ml/min. U pacjentów z CCr <30 ml/min nie jest zalecane stosowanie, ze względu na brak zaleceń dotyczących możliwości dostosowania dawki. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność, kontrolując regularnie czynność wątroby. Sposób podania. Lek należy podawać na początku spożywanego posiłku w celu zminimalizowania możliwości wystąpienia nietolerancji ze strony przewodu pokarmowego. Po przyjęciu zawiesiny pacjent powinien wypić szklankę wody.

Interakcje z innymi lekami

Amoksiklav ES - U pacjentów leczonych amoksycyliną i doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi należy ściśle kontrolować czas protrombinowy lub INR po rozpoczęciu lub zakończeniu stosowania antybiotyku, może być konieczna modyfikacja dawki doustnych leków przeciwzakrzepowych (opisywano przypadki zwiększania się INR u pacjentów leczonych acenokumarolem lub warfaryną, u których zastosowano amoksycylinę). Penicyliny mogą zmniejszać wydalanie metotreksatu, nasilając jego toksyczność. Probenecyd zmniejsza nerkowe wydzielanie kanalikowe amoksycyliny, zwiększa stężenie amoksycyliny we krwi i przedłuża jej działanie (nie dotyczy to kwasu klawulanowego) - nie zaleca się jednoczesnego stosowania z probenecydem. Stosowanie preparatu z mykofenolanem mofetylu może zmniejszać stężenie aktywnego metabolitu - kwasu mykofenolowego (MPA) - jeżeli nie ma klinicznych objawów dysfunkcji przeszczepu, zwykle nie jest konieczna zmiana dawki mykofenolanu mofetylu, jednak pacjenta należy obserwować podczas leczenia skojarzonego oraz po zakończeniu antybiotykoterapii.

Ciąża

Amoksiklav ES - Należy unikać stosowania leku w ciąży, z wyjątkiem sytuacji, gdy zastosowanie jest konieczne. Ograniczone dane dotyczące stosowania amoksycyliny z kwasem klawulanowym u kobiet w ciąży nie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia wrodzonych wad rozwojowych. W pojedynczym badaniu u kobiet z przedwczesnym pęknięciem pęcherza płodowego wykazano, że profilaktyczne stosowanie leku może zwiększać ryzyko wystąpienia u noworodka martwiczego zapalenia jelita cienkiego i okrężnicy. Obie substancje przenikają przez łożysko i do mleka matki (nieznany jest wpływ kwasu klawulanowego na karmione piersią niemowlę). Istnieje ryzyko wystąpienia biegunki i zakażenia grzybiczego błon śluzowych niemowlęcia, w związku z czym może być konieczne przerwanie karmienia piersią. Należy brać pod uwagę możliwość uczulenia. W czasie karmienia piersią stosować jedynie po ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Skutki uboczne

Amoksiklav ES - Często: kandydoza skóry i błon śluzowych, biegunka, wymioty, nudności. Niezbyt często: zawroty głowy, ból głowy, niestrawność, zwiększenie aktywności AspAT i (lub) AlAT, wysypka, świąd, pokrzywka. Rzadko: przemijająca leukopenia (w tym neutropenia), trombocytopenia, rumień wielopostaciowy. Częstość nieznana: nadmierny wzrost niewrażliwych bakterii, przemijająca agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, wydłużony czas krwawienia i czas protrombinowy, zespół Kounisa, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, zespół przypominający chorobę posurowiczą, alergiczne zapalenie naczyń, przemijająca nadmierna ruchliwość, drgawki, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, zapalenie okrężnicy związane ze stosowaniem antybiotyku (w tym rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy i krwotoczne zapalenie okrężnicy), czarny język włochaty, przebarwienia zębów, zapalenie jelit indukowane lekami, ostre zapalenie trzustki, żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), linijna IgA dermatoza, śródmiąższowe zapalenie nerek, krystaluria (obejmująca ostre uszkodzenie nerek). Leczenie należy przerwać w razie wystąpienia objawów alergicznego zapalenia skóry. Bardzo rzadko opisywano powierzchowne przebarwienia zębów u dzieci. Odpowiednia higiena jamy ustnej może pomóc zapobiec wystąpieniu przebarwień, które zwykle można usunąć podczas szczotkowania.

Środki ostrożności

Amoksiklav ES - Środki ostrożności Przed rozpoczęciem leczenia amoksycyliną z kwasem klawulanowym niezbędne jest zebranie dokładnego wywiadu dotyczącego uprzednio występujących reakcji nadwrażliwości na penicyliny lub cefalosporyny lub inne leki β-laktamowe. U pacjentów leczonych penicylinami obserwowano ciężkie i sporadycznie zakończone zgonem reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaktoidalne i ciężkie niepożądane reakcje skórne). Reakcje nadwrażliwości mogą prowadzić do rozwinięcia się zespołu Kounisa, czyli poważnej reakcji alergicznej, która może prowadzić do zawału serca. Możliwość wystąpienia takich reakcji jest większa u osób, u których w przeszłości wystąpiła nadwrażliwość na penicyliny oraz u osób z chorobami atopowymi. Jeśli wystąpi reakcja alergiczna należy przerwać leczenie i wdrożyć alternatywny stosowny sposób leczenia. Zapalenie jelit indukowane lekami (DIES) występowało głównie u dzieci otrzymujących amoksycylinę z kwasem klawulanowym. Jest to reakcja alergiczna, której wiodącym objawem są przewlekłe wymioty (1- 4 h po podaniu leku), z jednoczesnym brakiem objawów alergii: skórnych lub oddechowych. Dalsze objawy mogą obejmować ból brzucha, biegunkę, niedociśnienie lub leukocytozę z neutrofilią. Raportowano ciężkie przypadki, w tym z progresją do wstrząsu. Jeśli jest pewne, że przyczyną zakażenia są drobnoustroje wrażliwe na amoksycylinę, należy rozważyć zamianę stosowanego połączenia amoksycyliny z kwasem klawulanowym na samą amoksycylinę, zgodnie z oficjalnymi wytycznymi. Drgawki mogą wystąpić u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub otrzymujących duże dawki. Należy unikać stosowania amoksycyliny z kwasem klawulanowym, jeśli podejrzewa się mononukleozę zakaźną (stwierdzono związek pomiędzy występowaniem odropodobnych wysypek, a zastosowaniem amoksycyliny). Podawanie allopurynolu w czasie leczenia amoksycyliną może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia skórnych reakcji alergicznych. Długotrwałe stosowanie może czasami powodować rozwój drobnoustrojów niewrażliwych na ten lek. Uogólniony rumień z krostkami i gorączką, występujący na początku leczenia, może być objawem ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP). Jeśli taka reakcja wystąpi, konieczne jest odstawienie preparatu, jest przeciwwskazane wszelkie dalsze podawanie amoksycyliny. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Zdarzenia dotyczące wątroby notowano przeważnie u pacjentów płci męskiej i w podeszłym wieku (mogą być związane z przedłużającym się leczeniem), bardzo rzadko notowano je u dzieci. Objawy przedmiotowe i podmiotowe zwykle pojawiają się podczas lub tuż po zakończeniu leczenia, w niektórych przypadkach mogą nie być widoczne przez kilka tygodni po zakończeniu leczenia. Są zwykle przemijające, ale obserwowano również ciężkie zdarzenia, w krańcowo rzadkich przypadkach notowano zgony. Prawie zawsze występowały u pacjentów z ciężkim schorzeniem podstawowym lub jednocześnie przyjmujących inne leki o znanym możliwym oddziaływaniu na wątrobę. U każdego pacjenta, u którego wystąpiła biegunka w trakcie lub po zakończeniu stosowania antybiotyku, należy rozważyć możliwość wystąpienia związanego z antybiotykiem zapalenia okrężnicy, po ustaleniu rozpoznania tej choroby należy odstawić antybiotyk i wdrożyć odpowiednie leczenie; przeciwwskazane jest stosowanie preparatów hamujących perystaltykę jelit. W czasie długotrwałego leczenia zaleca się okresowe badania czynności narządów wewnętrznych, w tym nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. Notowano wydłużanie się czasu protrombinowego. Podczas jednoczesnego stosowania leków zmniejszających krzepliwość krwi należy prowadzić odpowiednie kontrole, może być konieczna modyfikacja dawek tych leków. U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem moczu bardzo rzadko obserwowano krystalurię (obejmującą uszkodzenie nerek), przeważnie podczas leczenia pozajelitowego. Podczas podawania dużych dawek amoksycyliny, zaleca się zapewnienie odpowiedniej podaży płynów i wydalania moczu, aby zminimalizować możliwość tworzenia się kryształków amoksycyliny w moczu. U pacjentów z cewnikiem w pęcherzu moczowym, należy regularnie sprawdzać drożność cewnika. Lek zawiera <1 mmol (23 mg) sodu na jednostkę dawkowania, tzn. uznaje się go za „wolny od sodu”. Preparat zawiera 0,017 mg alkoholu benzylowego/5 ml zawiesiny (co odpowiada 1,5 g proszku). Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Istnieje zwiększone ryzyko u małych dzieci (< 3 lat) z powodu kumulacji. Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby lub u kobiet w ciąży z powodu ryzyka kumulacji i toksyczności (kwasica metaboliczna). Preparat zawiera <0,004 mg alkoholu (etanolu)/5 ml zawiesiny. Ilość alkoholu w 5 ml zawiesiny jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym preparacie nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Lek zawiera <0,000017 mg siarczynów/5 ml zawiesiny; preparat rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Producent

Sandoz