Spis treści:
1. Segosana - działanie
2. Segosana - wskazania
3. Segosana - przeciwwskazania
4. Segosana - dawkowanie
5. Segosana - interakcje z innymi lekami
6. Segosana - ciąża
7. Segosana - skutki uboczne
8. Segosana - środki ostrożności
9. Segosana - producent

Działanie

Segosana - Lek przeciwwirusowy, inhibitor neuraminidazy. Fosforan oseltamiwiru jest prolekiem aktywnego metabolitu (karboksylanu oseltamiwiru). Ten aktywny metabolit jest selektywnym inhibitorem enzymów neuraminidazowych wirusa grypy, które są glikoproteinami występującymi na powierzchni wirionu. Aktywność neuraminidazy wirusowej ma istotny wpływ zarówno na wniknięcie cząstki wirusa do niezakażonych komórek, jak i na uwolnienie świeżo wytworzonych cząstek wirusa z zakażonych komórek i dalsze rozprzestrzenianie się zakaźnych wirusów w organizmie. Karboksylan oseltamiwiru in vitro hamuje enzym neuraminidazy wirusa grypy typu A i B. Fosforan oseltamiwiru hamuje zakażenie wirusem grypy i replikację in vitro. In vivo na modelach zwierzęcych, przy ekspozycji na lek antywirusowy podobnej do tej, jaką osiąga się u człowieka podając 75 mg dwa razy na dobę, oseltamiwir podawany doustnie hamuje replikację i patogenność wirusa grypy A i B. Oseltamiwir łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu fosforanu oseltamiwiru (proleku) i ulega wydajnemu przekształcaniu, głównie przez esterazy wątrobowe, do aktywnego metabolitu (karboksylanu oseltamiwiru). Co najmniej 75% dawki doustnej dociera do krążenia w postaci aktywnego metabolitu. Ekspozycja na prolek wynosi poniżej 5% w stosunku do aktywnego metabolitu. Stężenie w osoczu zarówno proleku, jak i aktywnego metabolitu jest proporcjonalne do dawki i nie zmienia się pod wpływem podawania preparatu jednocześnie z pokarmem. Ponieważ neuraminidaza wykazuje aktywność pozakomórkową, karboksylan oseltamiwiru dociera do wszystkich miejsc, gdzie rozprzestrzenia się wirus grypy. Wiązanie karboksylanu oseltamiwiru z białkami ludzkiego osocza jest znikome (ok. 3%). Wchłonięty oseltamiwir jest eliminowany przede wszystkim (>90%) poprzez przekształcenie do karboksylanu oseltamiwiru. Związek ten nie podlega dalszemu metabolizmowi i jest wydalany z moczem. T_0,5 karboksylanu oseltamiwiru wynosi 6-10 h. Aktywny metabolit jest eliminowany w całości poprzez wydzielanie nerkowe. Poniżej 20% dawki doustnej jest wydalane z kałem.

Wskazania

Segosana - Leczenie grypy. Oseltamiwir jest wskazany do stosowania u osób dorosłych i dzieci, w tym noworodków urodzonych w terminie, u których występują objawy typowe dla grypy, kiedy wirus grypy krąży w danym środowisku. Skuteczność leczenia wykazano wtedy, gdy zostaje rozpoczęte w ciągu 2 dni od wystąpienia pierwszych objawów. Zapobieganie grypie. Zapobieganie poekspozycyjne u osób od 1 rż., po kontakcie z przypadkiem klinicznie rozpoznanej grypy, kiedy wirus grypy występuje w danym środowisku. Właściwe stosowanie oseltamiwiru do zapobiegania grypie powinno wynikać z indywidualnej analizy każdego przypadku, uwzględniającej okoliczności i specyfikę populacji wymagającej ochrony; w wyjątkowych sytuacjach (np. w przypadku, gdy szczepy krążące nie odpowiadają 2 szczepom wirusa zawartym w szczepionce, lub w przypadku pandemii) można rozważyć sezonową profilaktykę u osób od 1 rż. Oseltamiwir jest wskazany do poekspozycyjnego zapobiegania grypie u niemowląt <1 rż. podczas pandemii grypy. Oseltamiwir nie zastępuje szczepienia przeciw grypie. Stosowanie leków przeciwwirusowych do leczenia grypy i zapobiegania jej powinno się opierać na oficjalnych zaleceniach. Decyzja dotycząca użycia oseltamiwiru do leczenia i profilaktyki powinna być podjęta po uwzględnieniu charakterystyki krążących wirusów grypy, dostępnych informacji dotyczących wrażliwości na leki szczepów wirusa w danym sezonie oraz skutków choroby w różnych obszarach geograficznych i w różnych populacjach pacjentów.

Przeciwwskazania

Segosana - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Segosana - Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku od 13 lat, o mc >40 kg. Leczenie: 75 mg 2 razy na dobę przez 5 dni. Pacjenci z obniżoną odpornością: 75 mg 2 razy na dobę przez 10 dni. Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej w ciągu pierwszych 2 dni od wystąpienia objawów grypy. Profilaktyka po ekspozycji na wirusa: 75 mg raz na dobę przez 10 dni. Pacjenci z obniżoną odpornością: 75 mg raz na dobę przez 10 dni. Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej, w ciągu pierwszych 2 dni od kontaktu z zarażoną osobą. Profilaktyka podczas epidemii grypy w danym środowisku: 75 mg raz na dobę przez okres do 6 tyg. (lub do 12 tyg. u pacjentów z obniżoną odpornością). Dzieci w wieku od 1 roku do 12 lat. Leczenie grypy: mc. 10-15 kg: 30 mg 2 razy na dobę przez 5 dni, pacjenci z obniżoną odpornością - 30 mg 2 razy na dobę przez 10 dni; mc. >15 do 23 kg: 45 mg 2 razy na dobę przez 5 dni, pacjenci z obniżoną odpornością - 45 mg 2 razy na dobę przez 10 dni; mc. >23 do 40 kg: 60 mg 2 razy na dobę przez 5 dni, pacjenci z obniżoną odpornością - 60 mg 2 razy na dobę przez 10 dni; mc. >40 kg: 75 mg 2 razy na dobę przez 5 dni, pacjenci z obniżoną odpornością - 75 mg 2 razy na dobę przez 10 dni. Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej, w ciągu pierwszych 2 dni od wystąpienia objawów grypy. Profilaktyka po ekspozycji na wirus: mc. 10-15 kg: 30 mg raz na dobę przez 10 dni; mc. >15 do 23 kg: 45 mg raz na dobę przez 10 dni; mc. >23 do 40 kg: 60 mg raz na dobę przez 10 dni; mc. >40 kg: 75 mg raz na dobę przez 10 dni. U pacjentów z obniżoną odpornością dawkowanie jest takie samo. Profilaktyka podczas epidemii grypy w danym środowisku: badania profilaktyki podczas epidemii grypy nie były przeprowadzone u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Niemowlęta w wieku 0-12 miesięcy. Leczenie: 3 mg/kg mc. 2 razy na dobę przez 5 dni; u pacjentów z obniżoną odpornością - przez 10 dni. Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej, w ciągu pierwszych 2 dni od wystąpienia objawów grypy. Powyższe zalecenia dotyczące dawkowania nie są przeznaczone dla wcześniaków to jest dzieci <36. tyg. licząc od dnia po zapłodnieniu. Nie są dostępne wystarczające dane dla tych pacjentów, u których może być wymagane inne dawkowanie ze względu na niedojrzałość czynności fizjologicznych. Profilaktyka po ekspozycji na wirus: połowa dobowej dawki leczniczej, tj. 3 mg/kg mc. raz na dobę przez 10 dni. U pacjentów z obniżoną odpornością dawkowanie jest takie samo. Powyższe zalecenia dotyczące dawkowania nie są przeznaczone dla wcześniaków to jest dzieci <36. tyg. wieku postkoncepcyjnego. Nie są dostępne wystarczające dane dla tych pacjentów, u których może być wymagane inne dawkowanie ze względu na niedojrzałość czynności fizjologicznych. Profilaktyka podczas epidemii grypy w danym środowisku: badania profilaktyki podczas epidemii grypy nie były przeprowadzone u dzieci w wieku 0-12 miesięcy. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne zmniejszenie dawki leczniczej ani profilaktycznej. Nie prowadzono badań u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawki, jeżeli nie stwierdza się umiarkowanego lub ciężkiego zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia czynności nerek. Leczenie grypy. U dorosłych i młodzieży w wieku od 13 lat z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się zmniejszenie dawki: CCr >60 ml/min - 75 mg 2 razy na dobę; CCr >30 do 60 ml/min - 30 mg 2 razy na dobę; CCr >10 do 30 ml/min - 30 mg raz na dobę; CCr ≤10 ml/min - nie zaleca się podawania (brak danych); pacjenci hemodializowani - 30 mg po każdej hemodializie; pacjenci dializowani otrzewnowo: 30 mg pojedyńcza dawka (dane pochodzą z badań pacjentów poddawanych CAPD; należy się spodziewać, iż karboksylan oseltamiwiru zostanie w większym stopniu usunięty przy użyciu APD; jeśli nefrolog uzna za konieczne można dokonać zmiany sposobu leczenia z APD na CAPD). Zapobieganie grypie. U dorosłych i młodzieży w wieku od 13 lat z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki: CCr >60 ml/min - 75 mg raz na dobę; CCr >30 do 60 ml/min - 30 mg raz na dobę; CCr >10 do 30 ml/min - 30 mg co drugi dzień; CCr ≤10 ml/min - nie zaleca się podawania (brak danych); pacjenci hemodializowani: 30 mg po co drugiej hemodializie; pacjenci dializowani otrzewnowo: 30 mg raz w tygodniu (dane pochodzą z badań pacjentów poddawanych CAPD; należy się spodziewać, iż karboksylan oseltamiwiru zostanie w większym stopniu usunięty przy użyciu APD; jeśli nefrolog uzna za konieczne można dokonać zmiany sposobu leczenia z APD na CAPD). Nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania u niemowląt i dzieci (w wieku 12 lat i młodszych) z niewydolnością nerek, by można było określić zalecane dawkowanie w tej grupie pacjentów. Pacjenci z obniżoną odpornością. Zalecana długość leczenia grypy u pacjentów z obniżoną odpornością wynosi 10 dn. Nie jest wymagane dostosowanie dawki. Sposób podania. Pacjenci, którzy mają trudności w połykaniu kapsułek, mogą przyjmować odpowiednie dawki oseltamiwiru w postaci proszku do sporządzania zawiesiny doustnej, który może być dostępny jednak nie pod tą nazwą handlową. Jeśli nie jest dostępny na rynku lek w postaci proszku do przygotowania zawiesiny doustnej, można przygotować zawiesinę z kapsułek w aptece (preferowane) lub w domu. Szczegółowy sposób przygotowania zawiesiny z kapsułek podaje producent w zarejestrowanych dokumentach (Charakterystyka Produktu Leczniczego, Ulotka).

Interakcje z innymi lekami

Segosana - Właściwości farmakokinetyczne oseltamiwiru, takie jak niski stopień wiązania z białkami i metabolizm niezależny od systemów CYP450 i glukuronidazy sugerują, że wystąpienie znaczących klinicznie interakcji lekowych za pośrednictwem tych mechanizmów jest mało prawdopodobne. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek, przyjmujących jednocześnie probenecyd, nie jest konieczne dostosowanie dawki. Jednoczesne stosowanie probenecydu, który jest silnym inhibitorem anionowej drogi wydzielania w cewkach nerkowych, prowadzi do ok. 2-krotnego wzrostu ekspozycji na aktywny metabolit oseltamiwiru.  Oseltamiwir nie wykazuje interakcji kinetycznych z amoksycyliną, która jest wydalana tą samą drogą, co sugeruje, że interakcje oseltamiwiru zachodzące tą drogą są słabe. Wystąpienie znaczących klinicznie interakcji, spowodowanych konkurowaniem o wydzielanie cewkowe w nerkach, jest mało prawdopodobne ze względu na znany margines bezpieczeństwa dla większości takich substancji, sposobu eliminacji aktywnego metabolitu (przesączanie kłębuszkowe i anionowe wydzielanie kanalikowe) oraz pojemność tych dróg wydalania. Należy jednak zachować ostrożność, przepisując oseltamiwir pacjentom przyjmującym jednocześnie wydalane tą samą drogą substancje o wąskim marginesie terapeutycznym (np. chlorpropamid, metotreksat, fenylobutazon). Nie stwierdzono żadnych interakcji farmakokinetycznych oseltamiwiru ani jego głównych metabolitów podczas jednoczesnego podawania z paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym, cymetydyną, lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy (wodorotlenkami magnezu i glinu, węglanem wapnia), rymantadyną lub warfaryną (u pacjentów reagujących stabilnie na leczenie warfaryną i niechorujących na grypę).

Ciąża

Segosana - Stosowanie oseltamiwiru może być rozważane w czasie ciąży, jeśli jest niezbędne i po rozważeniu dostępnych informacji o bezpieczeństwie i korzyściach oraz patogenności krążącego szczepu wirusa grypy. Grypa wiąże się z niekorzystnym wpływem na ciążę i płód oraz ryzykiem powstania poważnych wad wrodzonych, w tym wrodzonych wad serca. Duża liczba danych dotyczących ekspozycji kobiet w ciąży na oseltamiwir, uzyskanych po wprowadzeniu leku do obrotu i z badań obserwacyjnych (ponad 1000 przypadków narażenia na lek w I trymestrze), wskazują na brak toksyczności oseltamiwiru powodującej wady wrodzone płodu lub noworodka. Jednak w jednym badaniu obserwacyjnym, mimo braku zwiększenia całkowitego ryzyka wad wrodzonych, wyniki dotyczące występowania poważnych wrodzonych wad serca, diagnozowanych w ciągu 12 mies. po urodzeniu, nie były jednoznaczne. W tym badaniu, częstość występowania poważnych wrodzonych wad serca po narażeniu na oseltamiwir w I trymestrze ciąży wyniosła 1,76% (7 niemowląt na 397 ciąż) w porównaniu z 1,01% w ciążach z populacji ogólnej bez narażenia na lek. Znaczenie kliniczne tych wyników nie jest jasne, gdyż badanie miało ograniczoną moc (było zbyt małe, populacje kobiet narażonych na działanie oseltamiwiru i kobiet nienarażonych nie mogły być w pełni porównane, w szczególności, jeśli chodzi o potwierdzenie, czy zachorowały czy nie zachorowały na grypę). Dane dotyczące dzieci karmionych piersią przez matki przyjmujące oseltamiwir oraz wydzielania oseltamiwiru do mleka ludzkiego są bardzo ograniczone. Ograniczone dane wskazują, że oseltamiwir i aktywny metabolit były wykrywane w mleku ludzkim, jednak ich stężenia były na tyle niskie, że dawka u niemowlęcia karmionego piersią byłaby subterapeutyczna. Biorąc pod uwagę powyższe informacje, patogenność krążącego wirusa grypy oraz chorobę zasadniczą kobiety karmiącej piersią, można rozważyć podawanie oseltamiwiru, jeśli istnieją istotne potencjalne korzyści dla matki karmiącej piersią. Dane przedkliniczne nie dowodzą, aby oseltamiwir wywierał wpływ na płodność kobiet lub mężczyzn.

Skutki uboczne

Segosana - Dorośli i młodzież. Bardzo często: ból głowy, nudności. Często: zapalenie oskrzeli, opryszczka pospolita, zapalenie nosogardzieli, zakażenia górnych dróg oddechowych, zapalenie zatok, bezsenność, kaszel, ból gardła, wodnisty wyciek z nosa, wymioty, ból brzucha (w tym ból nadbrzusza), niestrawność ból, zawroty głowy (w tym zawroty głowy pochodzenia błędnikowego), zmęczenie, gorączka, ból kończyn. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, zmiany poziomu świadomości, drgawki, zaburzenia rytmu serca, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, egzema (wyprysk), zapalenie skóry, wysypka, pokrzywka. Rzadko: małopłytkowość, reakcje anafilaktyczne, reakcje rzekomoanafilaktyczne, pobudzenie, niecodzienne zachowanie, niepokój, splątanie, urojenia, majaczenie, omamy, koszmary, samookaleczenie, zaburzenia widzenia, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwotoczne zapalenie jelita grubego, piorunujące zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka. Dzieci. Bardzo często: kaszel, przekrwienie błony śluzowej (nieżyt) nosa, wymioty. Często: zapalenie ucha środkowego, ból głowy, zapalenie spojówek (w tym zaczerwienienie oczu, wydzielina z oczu i ból oczu), ból ucha, wodnista wydzielina z nosa, ból brzucha (w tym ból nadbrzusza), niestrawność, nudności. Niezbyt często: zaburzenia błony bębenkowej, zapalenie skóry (w tym alergiczne i atopowe zapalenie skóry). Profil bezpieczeństwa u niemowląt poniżej 1 rż. jest podobny do znanego profilu bezpieczeństwa u dzieci od 1 rż. Profil reakcji niepożądanych u dzieci z astmą oskrzelową był jakościowo zbliżony do obserwowanego u dzieci bez chorób współistniejących. Profil bezpieczeństwa leku u pacjentów z grupy ryzyka (pacjenci, u których istnieje większe ryzyko wystąpienia powikłań z powodu grypy, np. osoby starsze i pacjenci z przewlekłą chorobą serca lub układu oddechowego) był zbliżony pod względem jakościowym do obserwowanego u dorosłych lub młodzieży bez chorób współistniejących. Profil bezpieczeństwa oseltamiwiru obserwowany w badaniach u pacjentów z obniżoną odpornością był spójny z profilem bezpieczeństwa obserwowanym w badaniach u pacjentów bez obniżonej odporności we wszystkich grupach wiekowych (pod innymi względami zdrowym pacjentom lub pacjentom z grupy ryzyka - tj. pacjentom ze współwystępowaniem chorób układu oddechowego i (lub) serca). Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym w grupie dzieci z obniżoną odpornością były wymioty (28%).

Środki ostrożności

Segosana - Lek jest skuteczny tylko w przypadku choroby wywołanej przez wirusy grypy. Nie ma dowodów na skuteczność oseltamiwiru w przypadku choroby wywołanej przez inne czynniki niż wirusy grypy. Oseltamiwir nie zastępuje szczepienia przeciw grypie. Podawanie oseltamiwiru nie może wpływać na decyzję o stosowaniu u danej osoby corocznego szczepienia przeciw grypie. Ochrona przed grypą trwa jedynie tak długo, jak długo podaje się oseltamiwir. Oseltamiwir powinno się stosować do leczenia i zapobiegania grypie tylko wtedy, gdy wiarygodne dane epidemiologiczne wskazują, że wirus krąży w danym środowisku. Wykazano, że wrażliwość krążących szczepów wirusa grypy na oseltamiwir charakteryzuje się znaczną zmiennością. Z tego powodu, lekarz przed podjęciem decyzji o zastosowaniu oseltamiwiru, powinien uwzględnić najnowsze dostępne informacje dotyczące wrażliwości krążących wirusów na oseltamiwir. Nie są dostępne informacje o bezpieczeństwie i skuteczności leku u osób z chorobami na tyle ciężkimi lub niestabilnymi, że są uważane za niezbędne do hospitalizacji. Skuteczność stosowania oseltamiwiru zarówno w leczeniu, jak i profilaktyce grypy u pacjentów z obniżoną odpornością, nie została w sposób pewny ustalona. Nie ustalono skuteczności oseltamiwiru w leczeniu osób z przewlekłymi chorobami serca i (lub) układu oddechowego. W tych populacjach nie stwierdzono różnic w częstości występowania powikłań między leczeniem oseltamiwirem i podawaniem placebo. Obecnie nie są dostępne żadne dane pozwalające na określenie zalecanego dawkowania dla wcześniaków (<36 tyg. wieku postkoncepcyjnego). W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek występujących u młodzieży (13-17 lat) i dorosłych, zalecane jest dostosowanie zarówno dawki leczniczej, jak i profilaktycznej. Nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania leku u niemowląt i dzieci (od 1 rż.) z zaburzeniami czynności nerek, by można było określić zalecane dawkowanie w tej grupie pacjentów. Podczas podawania oseltamiwiru pacjentom chorym na grypę, zwłaszcza dzieciom i młodzieży, obserwowano występowanie zdarzeń neuropsychiatrycznych. Zdarzenia te występują również u chorych na grypę, którzy nie przyjmują oseltamiwiru. Należy ściśle obserwować pacjentów, czy nie występują u nich zmiany zachowania oraz rozważyć zagrożenia i korzyści z dalszego leczenia, indywidualnie dla każdego pacjenta. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w kapsułce, to znaczy że uznaje się go za "wolny od sodu".

Producent

Zentiva