Spis treści:
1. Ristidic - działanie
2. Ristidic - wskazania
3. Ristidic - przeciwwskazania
4. Ristidic - dawkowanie
5. Ristidic - interakcje z innymi lekami
6. Ristidic - ciąża
7. Ristidic - skutki uboczne
8. Ristidic - środki ostrożności
9. Ristidic - producent

Działanie

Ristidic - Inhibitor acetylo- i butyrylocholinoesterazy z grupy karbaminianów. Rywastygmina usprawnia cholinergiczne przekaźnictwo neurosynaptyczne poprzez spowalnianie procesu rozkładu acetylocholiny, uwalnianej przez czynnościowo sprawne neurony cholinergiczne. Tak więc rywastygmina może mieć pozytywny wpływ na objawy ubytkowe, dotyczące procesów poznawczych u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Alzheimera i chorobą Parkinsona. Rywastygmina wywiera działanie hamujące w stosunku do cholinoesteraz, tworząc z nimi kompleks za pomocą wiązania kowalencyjnego, co powoduje ich czasową inaktywację. Rywastygmina wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego, osiągając C_max po ok. 1 h. Na skutek oddziaływania rywastygminy na jej enzym docelowy, zwiększenie biodostępności jest około 1,5 raza większe, niż wynikałoby to ze zwiększenia dawki. Bezwzględna biodostępność po dawce 3 mg wynosi około 36% ±13%. Podanie rywastygminy z pokarmem opóźnia wchłanianie leku o 90 min, zmniejsza wartość C_max i zwiększa wartość AUC o ok. 30%. Rywastygmina wiąże się z białkami w ok. 40%. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Jest szybko i w dużym stopniu metabolizowana (T_0,5 we krwi wynosi ok. 1 h) głównie w reakcji hydrolizy, przy udziale cholinoesterazy, do dekarbamylowanego metabolitu. Powstały w ten sposób metabolit wykazuje in vitro jedynie niewielką aktywność hamującą w stosunku do acetylocholinoesterazy (<10%). Enzymy cytochromu P-450 odgrywają jedynie niewielką rolę metabolizmie rywastygminy. Lek jest wydalany głównie z moczem, w postaci metabolitów.

Wskazania

Ristidic - Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona.

Przeciwwskazania

Ristidic - Nadwrażliwość na substancję czynną, inne karbaminiany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wcześniejsze reakcje w miejscu podania, wskazującymi na alergiczne kontaktowe zapalenie skóry po zastosowaniu rywastygminy w postaci plastra.

Dawkowanie

Ristidic - Doustnie. Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w diagnozowaniu i leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego lub otępienia związanego z chorobą Parkinsona. Leczenie rywastygminą można podejmować tylko w przypadkach, gdy możliwa jest opieka osoby odpowiedzialnej za regularne przyjmowanie leku przez pacjenta. Dawka początkowa: 1,5 mg 2 razy na dobę. Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana, po co najmniej 2 tyg. leczenia można zwiększyć ją do 3 mg 2 razy na dobę. Kolejne zwiększanie dawki do 4,5 mg, a następnie do 6 mg 2 razy na dobę, jest możliwe w przypadku dobrej tolerancji obecnie stosowanej dawki i może być rozważane po co najmniej 2-tygodniowym okresie leczenia poprzednią dawką. Działania niepożądane występujące podczas leczenia np. nudności, wymioty, bóle brzucha lub utrata apetytu, zmniejszenie masy ciała lub nasilenie objawów pozapiramidowych (np. drżenia), mogą ustąpić w przypadku pominięcia jednej lub kilku dawek. W przypadku utrzymywania się działań niepożądanych, dawka dobowa powinna zostać czasowo zmniejszona do poprzedniej, dobrze tolerowanej dawki lub należy przerwać leczenie. Dawka podtrzymująca: 3-6 mg 2 razy na dobę; w celu uzyskania maksymalnego działania terapeutycznego pacjenci powinni kontynuować leczenie stosując największą, dobrze tolerowaną dawkę. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 6 mg 2 razy na dobę. Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się działanie terapeutyczne. Z tego względu należy regularnie poddawać ponownej ocenie działanie terapeutyczne leku, szczególnie u pacjentów leczonych dawkami <3 mg 2 razy na dobę. Jeśli po 3 mies. leczenia dawką podtrzymującą nie nastąpi korzystna zmiana w złagodzeniu objawów otępienia, leczenie należy przerwać. Przerwanie leczenia należy również rozważyć w przypadku braku oznak działania terapeutycznego. Nie badano działania terapeutycznego w badaniach klinicznych, kontrolowanych placebo, trwających dłużej niż 6 mies. Jeżeli przerwano podawanie rywastygminy na dłużej niż kilka dni, należy wznawiać leczenie, stosując dawkę 1,5 mg 2 razy na dobę. Ustalenie optymalnej dawki powinno wówczas odbywać się tak, jak opisano powyżej. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby należy indywidualnie ustalić dawkę, ze względu na zwiększenie ekspozycji na lek u tych pacjentów. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby, lek może być stosowany wyłącznie pod ścisłą kontrolą. Sposób podania. Preparat należy przyjmować 2 razy na dobę (z porannym i wieczornym posiłkiem). Kapsułki połykać w całości.

Interakcje z innymi lekami

Ristidic - Rywastygmina, jako inhibitor cholinoesterazy, może nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie, o działaniu analogicznym do sukcynylocholiny, stosowanych w trakcie znieczulenia ogólnego - należy zachować ostrożność w przypadku stosowania środków znieczulających. Należy rozważyć dostosowanie dawki rywastygminy lub czasowe przerwanie leczenia, jeśli to konieczne. Ze względu na działanie farmakodynamiczne i możliwe działania addycyjne, rywastygminy nie należy stosować równocześnie z innymi substancjami cholinomimetycznymi; rywastygmina może wpływać na działanie antycholinergicznych substancji leczniczych (np. oksybutynina, tolterodyna). Działania addycyjne prowadzące do bradykardii (która może skutkować omdleniem) były zgłaszane po zastosowaniu skojarzenia różnych leków β-adrenolitycznych (w tym atenololu) i rywastygminy. Uważa się, że leki β-adrenolityczne wywierające wpływ na układ sercowo-naczyniowy są związane z największym ryzykiem tych działań, jednak otrzymano również zgłoszenia dotyczące pacjentów stosujących inne leki β-adrenolityczne. Z tego względu należy zachować ostrożność podając rywastygminę w skojarzeniu z lekami β-adrenolitycznymi, a także innymi lekami wywołującymi bradykardię (np. leki antyarytmiczne klasy III, antagoniści kanału wapniowego, glikozydy naparstnicy, pilokarpina). Ponieważ bradykardia stanowi czynnik ryzyka wystąpienia częstoskurczu typu torsade de pointes, leczenie skojarzone rywastygminą i lekami wywołującymi torsade de pointes, takimi jak leki antypsychotyczne, tj. niektóre fenotiazyny (chloropromazyna, lewomepromazyna), benzamidy (sulpiryd, sultopryd, amisulpryd, tiapryd, weralipryd), pimozyd, haloperydol, droperydol, cysapryd, cytalopram, difemanil, erytromycyna IV, halofantryna, mizolastyna, metadon, pentamidyna i moksyfloksacyna, wymaga zachowania ostrożności i może wymagać monitorowania stanu klinicznego (EKG). Nie zaobserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy rywastygminą a digoksyną, warfaryną, diazepamem czy fluoksetyną. Podawanie rywastygminy nie wpływa na spowodowane przez warfarynę wydłużenie czasu protrombinowego. Stosowanie rywastygminy z digoksyną nie wpływało niekorzystnie na przewodnictwo w mięśniu sercowym. Biorąc pod uwagę metabolizm rywastygminy, nie należy spodziewać się interakcji metabolicznych z innymi lekami, chociaż rywastygmina może hamować metabolizm innych substancji metabolizowanych przy udziale butyrylocholinoesterazy.

Ciąża

Ristidic - Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo czy rywastygmina przenika do mleka kobiet karmiących piersią, w związku z tym pacjentki przyjmujące rywastygminę nie powinny karmić piersią. Nie obserwowano szkodliwego wpływu rywastygminy na płodność lub zdolności reprodukcyjne szczurów. Wpływ rywastygminy na płodność ludzi nie jest znany.

Skutki uboczne

Ristidic - Pacjenci z otępieniem typu alzheimerowskiego. Bardzo często: brak łaknienia, zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka. Często: zmniejszony apetyt, koszmary senne, pobudzenie, splątanie, lęk, ból głowy, senność, drżenie, ból brzucha, niestrawność, zwiększona potliwość, uczucie zmęczenia, astenia, złe samopoczucie, zmniejszenie masy ciała. Niezbyt często: bezsenność, depresja, omdlenie, zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby, upadek. Rzadko: drgawki, dusznica bolesna, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, wysypka. Bardzo rzadko: omamy, zakażenia dróg moczowych, objawy pozapiramidowe (w tym nasilenie choroby Parkinsona), zaburzenia rytmu serca (np. bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków, tachykardia), nadciśnienie tętnicze, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki. Częstość nieznana: odwodnienie, agresja, niepokój ruchowy, zespół chorego węzła zatokowego, przypadki nasilonych wymiotów związane z pęknięciem przełyku, zapalenie wątroby, świąd, alergiczne zapalenie skóry (rozsiane). Dodatkowo, u pacjentów stosujących rywastygminę w postaci systemu transdermalnego często obserwowano: majaczenie, gorączkę, zmniejszenie apetytu, nietrzymanie moczu (często), nadaktywność psychoruchową (niezbyt często), rumień, pokrzywkę, pęcherze, alergiczne zapalenie skóry (częstość nieznana). Pacjenci z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona. Bardzo często: drżenie, nudności, wymioty, upadek. Często: zmniejszenie łaknienia, odwodnienie, bezsenność, lęk, niepokój, omamy wzrokowe, depresja, zawroty głowy, senność, ból głowy, choroba Parkinsona (nasilenie), spowolnienie ruchowe, dyskineza, hipokineza, sztywność (objaw „koła zębatego”), bradykardia, nadciśnienie tętnicze, biegunka, ból brzucha, niestrawność, nadmierne wydzielanie śliny, zwiększona potliwość, zmęczenie, astenia, zaburzenia chodu, chód parkinsonowski. Niezbyt często: dystonia, migotanie przedsionków, blok przedsionkowo-komorowy, niedociśnienie tętnicze. Częstość nieznana: agresja, zespół chorego węzła zatokowego, zapalenie wątroby, alergiczne zapalenie skóry (rozsiane). Dodatkowo u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona, stosujących rywastygminę w postaci systemu transdermalnego obserwowano pobudzenie (często).

Środki ostrożności

Ristidic - Krótko po zwiększeniu dawki obserwowano działania niepożądane (np. nadciśnienie tętnicze i omamy u pacjentów z otępieniem występującym w chorobie Alzheimera oraz nasilenie objawów pozapiramidowych, zwłaszcza drżenia, u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona), które u części pacjentów ustępowały po zmniejszeniu dawki. W pozostałych przypadkach przerywano podawanie preparatu. Zaburzenia żołądka i jelit, takie jak nudności, wymioty i biegunka mają związek z dawką i mogą wystąpić szczególnie w początkowym okresie leczenia i (lub) w okresie zwiększania dawki. Wymienione działania niepożądane częściej występują u kobiet. Pacjenci z przedmiotowymi i podmiotowymi objawami odwodnienia w wyniku długotrwałych wymiotów lub biegunki mogą być leczeni dożylnym podaniem płynów i zmniejszeniem dawki lub przerwaniem podawania leku, jeśli ustalenie rozpoznania i rozpoczęcie leczenia nastąpi szybko. Odwodnienie może mieć poważne następstwa. Niektóre przypadki wystąpienia nasilonych wymiotów były związane z pęknięciem przełyku (takie przypadki występowały zwłaszcza po zwiększeniu dawki lub dużych dawkach rywastygminy). W czasie leczenia rywastygminą, należy kontrolować masę ciała pacjenta, ze względu na ryzyko zmniejszenia masy ciała. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z wyższym ryzykiem wystąpienia częstoskurczu typu torsade de pointes; np. u pacjentów z zaostrzeniem niewydolności serca, ostatnio przebytym zawałem mięśnia sercowego, bradyarytmiami, czynnikami predysponującymi do hipokaliemii lub hipomagnezemii bądź jednoczesnym stosowaniem leków, o których wiadomo, że wywołują wydłużenie odstępu QT i (lub) częstoskurcz typu torsade de pointes. Rywastygminę należy ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub z zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy). Rywastygmina może powodować zwiększone wydzielanie soku żołądkowego - lek stosować ostrożnie u pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, a także u pacjentów, u których istnieją predyspozycje do tych schorzeń. Inhibitory cholinoesterazy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których istnieją predyspozycje do wystąpienia niedrożności dróg moczowych i napadów drgawkowych. Nie badano stosowania rywastygminy u pacjentów z bardzo zaawansowaną postacią otępienia w chorobie Alzheimera lub w przebiegu choroby Parkinsona, innymi typami otępienia lub innymi typami zaburzenia pamięci (np. związane z wiekiem pogorszenie funkcji poznawczych) i dlatego nie zaleca się stosowania rywastygminy w tej grupie pacjentów. Rywastygmina może nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe. Nasilenie (w tym spowolnienie ruchowe, dyskinezy, zaburzenia chodu) i zwiększoną częstość występowania lub nasilenie drżenia obserwowano u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona. Zaleca się kontrolę kliniczną pod kątem tych działań niepożądanych. U pacjentów z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby może wystąpić więcej działań niepożądanych. Należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących stopniowego zwiększania dawki odpowiednio do indywidualnej tolerancji. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dlatego w przypadku stosowania leku w tej populacji pacjentów, konieczne jest ścisłe monitorowanie. Pacjenci z mc. <50 kg mogą doświadczyć większej liczby działań niepożądanych, a ryzyko przerwania leczenia z powodu tych działań może być u nich większe.

Producent

Bausch Health Ireland