Spis treści:
1. Masultab - działanie
2. Masultab - wskazania
3. Masultab - przeciwwskazania
4. Masultab - dawkowanie
5. Masultab - interakcje z innymi lekami
6. Masultab - ciąża
7. Masultab - skutki uboczne
8. Masultab - środki ostrożności
9. Masultab - producent

Działanie

Masultab - Neuroleptyk z grupy benzamidów. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D₂ i D₃, do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów podtypów D₁, D₄ i D₅. Nie wykazuje, typowego dla innych neuroleptyków, powinowactwa do receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminowych H₁ ani cholinergicznych. W dużych dawkach silniej blokuje receptory dopaminowe w strukturach układu limbicznego niż w prążkowiu. Lek stosowany w małych dawkach preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory D₂ i D₃, czego skutkiem jest uwalnianie dopaminy i zjawisko "odhamowania". Wymienione powyżej właściwości farmakologiczne warunkują skuteczność działania amisulprydu zarówno w leczeniu negatywnych, jak i pozytywnych objawów schizofrenii. Po podaniu doustnym amisulpryd wykazuje 2 maksima wchłaniania: jedno następuje szybko - około 1 h po podaniu leku, drugie - między 3. a 4. h po przyjęciu leku. Lek w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (16%). Całkowita biodostępność wynosi 48%. Amisulpryd tylko w niewielkim stopniu podlega przemianom metabolicznym, zidentyfikowano 2 nieaktywne metabolity, stanowiące około 4% całkowitej dawki leku. Lek nie ulega kumulacji w organizmie, a jego parametry farmakokinetyczne pozostają nie zmienione po powtarzanym dawkowaniu. T_0,5 amisulprydu wynosi około 12 h. Lek jest wydalany z moczem w postaci nie zmienionej. T_0,5 w fazie eliminacji zwiększa się u pacjentów z niewydolnością nerek, natomiast klirens nerkowy zmniejsza się 2,5-3 razy.

Wskazania

Masultab - Leczenie ostrej i przewlekłej schizofrenii: z objawami pozytywnymi (takimi jak: urojenia, omamy, zaburzenia myślenia, wrogość i urojenia paranoiczne); z objawami negatywnymi (takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne). Amisulpryd pozwala także kontrolować wtórne objawy negatywne i zaburzenia afektywne, takie jak depresja.

Przeciwwskazania

Masultab - Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Nowotwory, których wzrost jest zależny od stężenia prolaktyny, np. gruczolak przysadki typu prolaktynoma i rak piersi. Guz chromochłonny nadnerczy. Dzieci przed okresem dojrzewania. Wrodzone wydłużenie odstępu QT. Jednoczesne stosowanie z lewodopą. Jednoczesne stosowanie z lekami, które mogą wydłużyć odstęp QT. Jednoczesne stosowanie z lekami, które mogą wywołać torsade de pointes: leki przeciwarytmiczne klasy IA, takie jak chinidyna i dyzopiramid; leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, sotalol; inne leki, takie jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna.

Dawkowanie

Masultab - Doustnie. W ostrych zaburzeniach psychotycznych, zaleca się dawki doustne wynoszące od 400 do 800 mg na dobę. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg na dobę. Nie zbadano w wystarczającym stopniu bezpieczeństwa stosowania dawek ponad 1200 mg na dobę, nie należy zatem ich podawania. Nie jest wymagane specjalne dostosowywanie dawki podczas rozpoczynania leczenia amisulprydem. Dawkę należy dostosować w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta. U pacjentów, u których występują jednocześnie objawy pozytywne i negatywne, dawki leku należy ustalić tak, żeby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych. Leczenie podtrzymujące należy prowadzić najmniejszą skuteczną dawką. U pacjentów z przewagą objawów negatywnych, zaleca się podawanie leku doustnie w dawkach od 50 do 300 mg na dobę. W każdym przypadku dawkę leku należy ustalać indywidualnie. Lek można podawać do 400 mg raz na dobę, doustnie; większą dawkę należy podawać w dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów. Bezpieczeństwo stosowania amisulprydu było badane u niewielkiej liczby pacjentów w podeszłym wieku. Z uwagi na ryzyko wystąpienia niskiego ciśnienia tętniczego krwi i sedacji u pacjentów w podeszłym wieku amisulpryd należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności. Wymagane może być również zmniejszenie dawki ze względu na niewydolność nerek. Amisulpryd jest eliminowany z organizmu przez nerki. W przypadku niewydolności nerek dawkę należy zmniejszyć do połowy u pacjentów, u których klirens kreatyniny (CCr) wynosi 0,5-1,0 ml/s (30-60 ml/min) oraz do 1/3 dawki u pacjentów, u których CCr wynosi 0,2-0,6 ml/s (10-30 ml/min). Brak danych o pacjentach z ciężkim uszkodzeniem nerek CCr <0,2 ml/s (10 ml/min), należy zachować szczególną ostrożność u tych pacjentów. Ponieważ lek jest słabo metabolizowany, u pacjentów z niewydolnością wątroby nie ma konieczności zmniejszania dawki. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania amisulprydu u młodzieży od okresu dojrzewania płciowego do 18 lat nie zostały ustalone. Dane na temat stosowania amisulprydu u młodzieży ze schizofrenią są ograniczone. W związku z powyższym, stosowanie amisulprydu u młodzieży od okresu dojrzewania do 18 lat nie jest zalecane. Podawanie amisulprydu dzieciom przed okresem dojrzewania jest przeciwwskazane, gdyż nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania w tej grupie wiekowej.

Interakcje z innymi lekami

Masultab - Skojarzenia leków przeciwwskazane. Leki, które mogą wywołać torsade de pointes lub wydłużenie odstępu QT: leki przeciwarytmiczne klasy IA, takie jak chinidyna, dyzopiramid; leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, sotalol; inne leki, takie jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna
podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna. Lewodopa, ze względu na wzajemny antagonizm lewodopy i neuroleptyków. Amisulpryd może blokować działanie agonistów dopaminy, takich jak bromokryptyna, ropinirol. Skojarzenia leków niewskazane.  Amisulpryd może nasilać działanie alkoholu na OUN. Leki, które zwiększają ryzyko torsade de pointes lub mogą wydłużyć odstęp QT: leki powodujące bradykardię, takie jak leki β-adrenolityczne; antagoniści wapnia indukujący bradykardię, jak diltiazem i werapamil, klonidyna, guanfacyna i digoksyna; leki zaburzające równowagę elektrolitową: diuretyki zmniejszające stężenie potasu we krwi, leki przeczyszczające, amfoterycyna B podawana dożylnie, glikokortykosteroidy, tetrakozaktydy. Należy wyrównać hipokaliemię; leki przeciwpsychotyczne takie jak pimozyd i haloperydol, leki przeciwdepresyjne z grupy pochodnych imipraminy, lit. Skojarzenia leków, które należy rozważyć. Leki działające na OUN, w tym narkotyki, leki znieczulające, leki przeciwbólowe, leki przeciwhistaminowe H1 o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny i inne leki przeciwlękowe, klonidyna i jej pochodne. Leki przeciwnadciśnieniowe i inne leki obniżające ciśnienie krwi. Jednoczesne stosowanie klozapiny z amisulprydem może prowadzić do zwiększenia stężenia amisulprydu w osoczu.

Ciąża

Masultab - Ponieważ bezpieczeństwo stosowania amisulprydu w czasie ciąży nie jest ustalone, nie zaleca się przyjmowania leku w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. U noworodków, których matki stosowały leki przeciwpsychotyczne (w tym amisulpryd) w III trymestrze ciąży, po urodzeniu mogą wystąpić działania niepożądane, w tym objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z pobieraniem pokarmu. Dlatego należy starannie kontrolować stan noworodków. Nie wiadomo, czy amisulpryd przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Z tego względu karmienie piersią w trakcie stosowania leku jest przeciwwskazane.

Skutki uboczne

Masultab - Bardzo często: objawy pozapiramidowe (drżenia, wzmożone napięcie mięśniowe, hipokinezja, nadmierne ślinienie się, akatyzja, dyskineza). Często: hiperprolaktynemia, mlekotok, zatrzymanie miesiączki, ginekomastia, ból piersi, zaburzenia erekcji, bezsenność, lęk, pobudzenie, zaburzenia orgazmu, ostra dystonia (kurczowy kręcz szyi, dwustronne dystoniczne wznoszenie wzroku oraz nadmierny wyprost szyi, szczękościsk), senność, niewyraźne widzenie, niedociśnienie tętnicze, zaparcia, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: leukopenia, neutropenia, reakcje alergiczne, hiperglikemia, hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia, hiponatremia, zespół nieadekwatnego wydzielania wazopresyny (SIADH), dezorientacja, późna dyskineza (charakteryzująca się rytmicznymi ruchami mimowolnymi, głównie języka i (lub) twarzy szczególnie po długotrwałym podawaniu lub zaprzestaniu podawania. Nie powinny być stosowane leki przeciwparkinsonowskie, ponieważ są nieskuteczne i mogą nasilać objawy.), drgawki, bradykardia, nadciśnienie tętnicze, przekrwienie błony śluzowej nosa, zachłystowe zapalenie płuc (głównie po skojarzeniu z lekami działającymi hamująco na OUN), osteopenia, osteoporoza, zatrzymanie moczu, wzrost aktywności enzymów wątrobowych (głównie aminotransferaz). Rzadko: agranulocytoza, łagodny guz przysadki typu prolaktynoma, złośliwy zespół neuroleptyczny, potencjalnie zagrażający życiu, wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu (takie jak: torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, zatrzymanie krążenia, nagły zgon), zakrzepica żylna (w tym przypadki zatorowości płucnej, czasem kończące się zgonem, oraz zakrzepica żył głębokich), obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka. Częstość nieznana: zespół odstawienia u noworodka.

Środki ostrożności

Masultab - Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwpsychotycznych, możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego, potencjalnie śmiertelnego powikłania, z takimi objawami jak hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia czynności autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia świadomości oraz zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w surowicy. W razie wystąpienia hipertermii, szczególnie jeśli stosowano duże dawki dobowe leku, należy przerwać podawanie leków przeciwpsychotycznych, w tym amisulprydu. Należy zachować ostrożność w razie stosowania amisulprydu u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż może on nasilać objawy choroby. Amisulpryd można stosować tylko wówczas, gdy nie można uniknąć leczenia przeciwpsychotycznego. Amisulpryd wywołuje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT, co zwiększa  ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsade de pointes. Przed zastosowaniem leku, jeśli stan kliniczny pacjenta na to pozwala, zaleca się monitorowanie czynników, które mogą zwiększyć ryzyko wystąpienia tego typu zaburzeń rytmu serca, jak np: bradykardia <55 uderzeń serca na min; zaburzenia elektrolitowe, w szczególności hipokaliemia; wrodzone wydłużenie odstępu QT; stosowanie leków, które mogą powodować ciężką bradykardię (<55 uderzeń serca na min), hipokaliemię, zmniejszone przewodzenie w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT. Należy zachować ostrożność, stosując amisulpryd u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Osoby w podeszłym wieku z otępieniem, leczone lekami przeciwpsychotycznymi są w grupie zwiększonego ryzyka zgonu. Wyniki badań obserwacyjnych sugerują, że podobnie jak stosowanie atypowych leków przeciwpsychotycznych, leczenie konwencjonalnymi lekami przeciwpsychotycznymi może wiązać się ze zwiększoną śmiertelnością. Nie wiadomo, w jakim stopniu zwiększoną śmiertelność stwierdzoną w badaniach obserwacyjnych można przypisać atypowym lekom przeciwpsychotycznym, a w jakim pewnym cechom pacjentów. U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej; przed włączeniem do leczenia oraz w trakcie stosowania amisulprydu należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby, a także podjąć należne środki bezpieczeństwa. Amisulpryd może podwyższać stężenie prolaktyny. Należy zachować ostrożność u pacjentów z rakiem piersi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym oraz prowadzić ścisłą obserwację tych pacjentów w trakcie leczenia amisulprydem. Podczas leczenia amisulprydem zaobserwowano przypadki łagodnych guzów przysadki typu prolaktynoma. W przypadku bardzo wysokiej aktywności prolaktyny lub klinicznych objawów guza przysadki (takich jak ubytki pola widzenia i bóle głowy), należy wykonać badania obrazowe przysadki. Jeśli diagnoza guza przysadki zostanie potwierdzona, należy przerwać leczenie amisulprydem. Podczas terapii amisulprydem, obserwowano występowanie hiperglikemii; u pacjentów z rozpoznaną cukrzycą lub z czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy należy zapewnić właściwe monitorowanie glikemii w trakcie leczenia amisulprydem. Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy, zatem pacjenci z padaczką w wywiadzie powinni być uważnie obserwowani w czasie leczenia preparatem. Amisulpryd jest wydalany z organizmu przez nerki. W razie niewydolności nerek należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stosowanie leczenia przerywanego. U pacjentów w podeszłym wieku amisulpryd, należy stosować ze szczególną ostrożnością z uwagi na możliwość wystąpienia niskiego ciśnienia tętniczego oraz sedacji; może być wymagane zmniejszenie dawki ze względu na niewydolność nerek. Opisywano ostre objawy odstawienia, np. nudności, wymioty i bezsenność po nagłym przerwaniu stosowania dużych dawek leków przeciwpsychotycznych. Odnotowano również nawrót objawów psychotycznych oraz pojawienie się ruchów mimowolnych (takich jak akatyzja, dystonia, dyskineza). W związku z tym, zalecane jest stopniowe odstawianie amisulprydu. Odnotowano przypadki leukopenii, neutropenii i agranulocytozy u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi, w tym amisulprydem. Niewyjaśnione infekcje lub gorączka mogą być objawem zaburzenia składu krwi i wymagać natychmiastowego zbadania wskaźników hematologicznych. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

G.L. Pharma