Spis treści:
1. Amisulpryd Holsten - działanie
2. Amisulpryd Holsten - wskazania
3. Amisulpryd Holsten - przeciwwskazania
4. Amisulpryd Holsten - dawkowanie
5. Amisulpryd Holsten - interakcje z innymi lekami
6. Amisulpryd Holsten - ciąża
7. Amisulpryd Holsten - skutki uboczne
8. Amisulpryd Holsten - środki ostrożności
9. Amisulpryd Holsten - producent

Działanie

Amisulpryd Holsten - Neuroleptyk z grupy benzamidów. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D₂ i D₃, do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów podtypów D₁, D₄ i D₅. Nie wykazuje, typowego dla innych neuroleptyków, powinowactwa do receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H₁, ani cholinergicznych. W dużych dawkach silniej blokuje receptory dopaminowe w strukturach układu limbicznego, niż w prążkowiu. W mniejszych dawkach blokuje przede wszystkim presynaptyczne receptory D₂ i D₃, co skutkuje uwolnieniem dopaminy odpowiedzialnej za działanie odhamowania. Wymienione powyżej właściwości farmakologiczne tłumaczą skuteczność amisulprydu zarówno w leczeniu negatywnych, jak i pozytywnych objawów schizofrenii. Po podaniu doustnym amisulpryd wykazuje 2 szczyty wchłaniania: jeden następuje szybko - około 1 h po podaniu leku, drugi - między 3. a 4. h po podaniu leku. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (16%). Całkowita biodostępność wynosi 48%. Amisulpryd tylko w niewielkim stopniu podlega przemianom metabolicznym, zidentyfikowano 2 nieczynne metabolity, stanowiące około 4% dawki leku. T_0,5 amisulprydu wynosi około 12 h. Jest wydalany w moczu w postaci niezmienionej.

Wskazania

Amisulpryd Holsten - Leczenie ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawami pozytywnymi (takimi jak: urojenia, omamy, zaburzenia myślenia) i (lub) objawami negatywnymi (takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne), w tym także u chorych z przewagą objawów negatywnych.

Przeciwwskazania

Amisulpryd Holsten - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Współistniejące nowotwory, których wzrost jest zależny od stężenia prolaktyny, np. gruczolak przysadki typu prolactinoma lub rak piersi. Guz chromochłonny nadnerczy. Dzieci przed okresem pokwitania. Okres karmienia piersią.  Jednoczesne stosowanie z lewodopą.

Dawkowanie

Amisulpryd Holsten - Doustnie. W ostrych zaburzeniach psychotycznych, zaleca się dawki 400-800 mg na dobę. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg na dobę. Nie należy podawać dawki leku >1200 mg na dobę. Nie jest konieczne specjalne dostosowywanie dawki w czasie rozpoczynania leczenia amisulprydem. Dawkę należy dobierać w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na lek. U pacjentów, u których występują jednocześnie objawy pozytywne i negatywne, dawki leku należy dostosować tak, aby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych. Leczenie podtrzymujące należy ustalić indywidualnie i prowadzić najmniejszą skuteczną dawką leku. U pacjentów charakteryzujących się przewagą objawów negatywnych, zaleca się podawanie leku w dawkach 50-300 mg na dobę. W każdym przypadku dawkę leku należy ustalać indywidualnie. Dostępne są leki innych firm farmaceutycznych zawierające amisulpryd w mniejszych dawkach (np. tabl. 50 mg). Amisulpryd należy podawać raz na dobę w przypadku dawek <300 mg, większe dawki należy podawać dwa razy na dobę. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Zaleca się stopniowe odstawianie leku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) amisulpryd należy stosować ze szczególną ostrożnością, z uwagi na możliwość wystąpienia niedociśnienia lub nadmiernej sedacji; może być konieczne zmniejszenie dawki ze względu na niewydolność nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z CCr 30-60 ml/min dawkę leku należy zmniejszyć do połowy; u pacjentów z CCr 10-30 ml/min dawkę leku należy zmniejszyć do 1/3; u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <10 ml/min) zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności (brak danych). U pacjentów z niewydolnością wątroby nie ma konieczności modyfikowania dawki. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u pacjentów w okresie od pokwitania do 18 lat nie zostały ustalone. Dane na temat stosowania amisulprydu u młodzieży ze schizofrenią są ograniczone. W związku z tym, stosowanie amisulprydu u pacjentów w okresie od pokwitania do 18 lat nie jest zalecane; podawanie amisulprydu dzieciom przed okresem pokwitania jest przeciwwskazane.

Interakcje z innymi lekami

Amisulpryd Holsten - Skojarzenia leków przeciwwskazane. Lewodopa: wzajemny antagonizm między działaniem lewodopy i neuroleptyków. Amisulpryd może przeciwdziałać efektom działania agonistów dopaminy, np. bromokryptyny, ropinirolu. Skojarzenia leków niezalecane. Amisulpryd zwiększa działanie ośrodkowe alkoholu. Skojarzenia leków, które należy wziąć pod uwagę. Leki o hamującym działaniu na OUN, w tym leki narkotyczne, przeciwbólowe, leki przeciwhistaminowe (antagoniści receptorów H₁) o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny i inne leki anksjolityczne, klonidyna i pochodne. Leki stosowane w nadciśnieniu tętniczym i inne leki obniżające ciśnienie krwi. Należy zachować ostrożność stosując amisulpryd z produktami, które mogą powodować wydłużenie odstępu QT, np. lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (takimi jak chinidyna, dizopiramid) i lekami przeciwarytmicznymi klasy III (takimi, jak amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi innymi lekami przeciwpsychotycznymi i niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochiną).

Ciąża

Amisulpryd Holsten - Zastosowanie leku u kobiet w ciąży nie jest zalecane, chyba że spodziewane korzyści przewyższają ryzyko. Nie ustalono, jakie jest bezpieczeństwo stosowania amisulprydu podczas ciąży. U noworodków narażonych w III trymestrze ciąży na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym amisulprydu) występuje ryzyko działań niepożądanych, takich jak objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania. Zgłaszano występowanie pobudzenia, hipertonii, hipotonii, drżenia, senności, zaburzeń oddechowych oraz zaburzeń dotyczących karmienia. W związku z tym noworodki powinny być uważnie monitorowane. Nie należy karmić piersią podczas stosowania leku. Przed rozpoczęciem leczenia u kobiet w wieku rozrodczym należy omówić zastosowanie skutecznej metody antykoncepcji.

Skutki uboczne

Amisulpryd Holsten - Bardzo często: objawy pozapiramidowe: drżenie, wzmożone napięcie mięśniowe, hipokinezja, zwiększenie wydzielania śliny, akatyzja, dyskineza (objawy te po zastosowaniu optymalnych dawek amisulprydu mają zwykle umiarkowane nasilenie i częściowo ustępują po zastosowaniu leczenia przeciw parkinsonizmowi, bez konieczności przerywania przyjmowania amisulprydu; częstość występowania objawów pozapiramidowych jest zależna od dawki i jest bardzo mała u pacjentów z przeważającymi negatywnymi objawami po podaniu dawek 50-300 mg/dobę). Często: zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy (przemijające po zaprzestaniu stosowania leku; hiperprolaktynemia może powodować mlekotok, zatrzymanie miesiączki, ginekomastię, ból piersi, zaburzenia erekcji), bezsenność, lęk, pobudzenie, zaburzenia orgazmu, ostra dystonia (spastyczny kręcz szyi, napadowe przymusowe patrzenie w górę w pozapalnym parkinsonizmie, szczękościsk (przemija bez przerywania leczenia amisulprydem, po zastosowaniu leczenia przeciw parkinsonizmowi), senność, niedociśnienie, zaparcia, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: reakcje alergiczne, hiperglikemia, późne dyskinezy (zwłaszcza po długotrwałym leczeniu; charakteryzujące się rytmicznymi, mimowolnymi ruchami przede wszystkim języka i (lub) mięśni twarzy; podawanie leków przeciw parkinsonizmowi jest w tych przypadkach nieskuteczne, a nawet może powodować nasilenie objawów), napady drgawkowe, bradykardia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (szczególnie aminotransferaz). Częstość nieznana: leukopenia, neutropenia i agranulocytoza, złośliwy zespół neuroleptyczny (zagrażający życiu), wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG i komorowe zaburzenia rytmu serca (takie jak torsade de pointes, tachykardia komorowa, która może prowadzić do migotania komór lub zatrzymania krążenia, nagły zgon), żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym zator tętnicy płucnej, niekiedy zakończone zgonem oraz zakrzepica żył głębokich), obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, noworodkowy zespół odstawienia leku.

Środki ostrożności

Amisulpryd Holsten - Ze względu na ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, w razie wystąpienia hipertermii, szczególnie jeśli stosowano duże dawki dobowe, należy przerwać podawanie jakichkolwiek leków przeciwpsychotycznych, w tym amisulprydu. Należy zachować szczególną ostrożność w razie stosowania amisulprydu u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż mogą nasilać się objawy choroby. Amisulpryd może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne. Zaleca się zachować ostrożność przepisując amisulpryd pacjentom z rozpoznaną chorobą sercowo-naczyniową lub wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym i należy unikać jednoczesnego stosowania z neuroleptykami. U pacjentów podeszłym wieku z demencją, leczonych wybranymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, stwierdzono 3-krotne zwiększenie ryzyka epizodów naczyniowo-mózgowych. Mechanizm zwiększenia tego ryzyka jest nieznany. Nie można wykluczyć podobnego ryzyka podczas stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub w innych grupach pacjentów. Należy zachować ostrożność stosując amisulpryd u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Osoby w podeszłym wieku z otępieniem, leczone lekami przeciwpsychotycznymi są w grupie zwiększonego ryzyka zgonu. Chociaż przyczyny zgonów w badaniach klinicznych dotyczących atypowych leków przeciwpsychotycznych były różne, wydaje się, że powodem większości zgonów były zaburzenia krążenia (np. niewydolność serca, nagły zgon) lub zakażenia (np. zapalenie płuc). Nie jest jasne, w jakim stopniu zwiększona śmiertelność, stwierdzona w badaniach obserwacyjnych, może być przypisana atypowym lekom przeciwpsychotycznym, a w jakim niektórym cechom pacjentów. Zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (w tym zakończone zgonem) u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi. W związku z częstym występowaniem u pacjentów przyjmujących leki przeciwpsychotyczne nabytych czynników ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, przed włączeniem do leczenia oraz w trakcie stosowania amisulprydu należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby, a także podjąć należne działania zapobiegawcze. Ze względu na ryzyko wystąpienia hiperglikemii, u pacjentów ze stwierdzoną cukrzycą lub z czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy, u których rozpoczęto leczenie amisulprydem, należy monitorować stężenie glukozy we krwi. Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy, zatem pacjenci z padaczką w wywiadzie powinni być uważnie obserwowani w czasie leczenia tym lekiem. W przypadku zaburzeń czynności nerek należy zmniejszyć dawkę lub rozważyć okresowe przerwanie leczenia. U pacjentów w podeszłym wieku amisulpryd należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności, z uwagi na możliwość zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernego uspokojenia. Może być wymagane zmniejszenie dawki ze względu na niewydolność nerek. Po nagłym przerwaniu stosowania dużych dawek amisulprydu opisywano wystąpienie ostrych objawów odstawienia, w tym nudności, wymiotów, bezsenności. Może również wystąpić nawrót objawów psychotycznych oraz wystąpienie niekontrolowanych ruchów ciała (takich jak akatyzja, dystonia, dyskineza); zaleca się stopniowe odstawianie leku.
Podczas leczenia pacjentów lekami przeciwpsychotycznymi, w tym amisulprydem, odnotowano leukopenię, neutropenię i agranulocytozę. Niewyjaśnione przypadki zakażenia lub gorączki mogą być objawem dyskrazji krwi i wymagać natychmiastowego zbadania wskaźników hematologicznych. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. 1 tabl./tabl. powl. zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Producent

Holsten Pharma