Spis treści:
1. Amipryd - działanie
2. Amipryd - wskazania
3. Amipryd - przeciwwskazania
4. Amipryd - dawkowanie
5. Amipryd - interakcje z innymi lekami
6. Amipryd - ciąża
7. Amipryd - skutki uboczne
8. Amipryd - środki ostrożności
9. Amipryd - producent

Działanie

Amipryd - Neuroleptyk z grupy pochodnych benzamidu. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D₂ i D₃, do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje natomiast powinowactwa do receptorów podtypów D₁, D₄ i D₅. W przeciwieństwie do klasycznych, jak i atypowych neuroleptyków, amisulpryd nie wykazuje powinowactwa do receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H₁ ani cholinergicznych. W dużych dawkach silniej blokuje receptory dopaminowe w strukturach układu limbicznego niż w prążkowiu. W przeciwieństwie do klasycznych neuroleptyków amisulpryd nie powoduje katalepsji. Lek stosowany w małych dawkach preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory D₂ i D₃, czego skutkiem jest uwalnianie dopaminy i zjawisko "odhamowania". Wymienione powyżej nietypowe własności farmakologiczne mogą tłumaczyć przeciwpsychotyczne działanie amisulprydu w większych dawkach poprzez blokowanie postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych i jego skuteczność w mniejszych dawkach, w przypadku negatywnych objawów, poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów dopaminergicznych. Amisulpryd, po podaniu doustnym, wykazuje u ludzi 2 maksymalne poziomy wchłaniania: pierwszy następuje szybko - ok. 1 h od podania leku, drugi – między 3-4 h po podaniu. Całkowita biodostępność wynosi 48%. Lek w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (16%). Amisulpryd tylko w niewielkim stopniu podlega przemianom metabolicznym, zidentyfikowano 2 nieaktywne metabolity, stanowiące około 4% całkowitej dawki leku. Lek nie ulega kumulacji w organizmie, a jego parametry farmakokinetyczne pozostają nie zmienione po powtarzanym dawkowaniu. T_0,5 amisulprydu wynosi ok. 12 h po podaniu doustnym. Lek jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji zwiększa się u pacjentów z niewydolnością nerek, natomiast klirens nerkowy zmniejsza się 2,5-3 razy.

Wskazania

Amipryd - Leczenie ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawami pozytywnymi (takimi jak: urojenia, omamy, zaburzenia myślenia, wrogość i nieufność) i (lub) objawami negatywnymi (takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne), w tym także u chorych z przewagą objawów negatywnych.

Przeciwwskazania

Amipryd - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Występowanie nowotworów, których wzrost jest zależny od poziomu prolaktyny, np. gruczolaka przysadki typu prolaktynoma i raka piersi. Guz chromochłonny nadnerczy. Stosowanie w skojarzeniu z lewodopą. Stosowanie w skojarzeniu z lekami, które mogą wywołać ciężkie zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, na przykład z: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (jak chinidyna , dyzopiramid); lekami przeciwarytmicznymi klasy III (jak amiodaron i sotalol); innymi lekami, takimi jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna, azolowe leki przeciwgrzybicze. Dzieci przed okresem pokwitania.

Dawkowanie

Amipryd - Doustnie. Dorośli. U pacjentów z objawami pozytywnymi. W ostrych zaburzeniach psychotycznych zaleca się dawki doustne wynoszące od 400-800 mg amisulprydu na dobę. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg amisulprydu na dobę. Nie zbadano w wystarczającym stopniu bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 1200 mg amisulprydu na dobę, w związku z czym nie zaleca się ich stosowania. Specjalne dawkowanie na początku leczenia amisulprydem nie jest wymagane. Dawkę należy dobierać w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na lek. U pacjentów, u których występują jednocześnie objawy pozytywne i negatywne. Dawkę leku należy ustalić tak, żeby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych (400-800 mg/dobę). Leczenie podtrzymujące należy prowadzić najmniejszą skuteczną dawką leku. U pacjentów charakteryzujących się przewagą objawów negatywnych. Zalecana dawka wynosi od 50-300 mg/dobę. Dawkę leku należy ustalać indywidualnie. Amisulpryd może być podawany raz na dobę w dawkach do 400 mg, większe dawki należy stosować w dawce podzielonej, 2 razy na dobę, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat): bezpieczeństwo stosowania w tej grupie pacjentów było badane u ograniczonej liczby osób. Amisulpryd należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności, z uwagi na możliwość wystąpienia spadków ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernej sedacji. Może być konieczne zmniejszenie dawki ze względu na niewydolność nerek. Pacjenci z niewydolnością nerek: amisulpryd jest eliminowany z organizmu przez nerki. W przypadku niewydolności nerek dawkę leku należy zmniejszyć do połowy u pacjentów, u których CCr mieści się w zakresie 30-60 ml/min oraz do jednej trzeciej dawki u pacjentów, u których CCr mieści się w zakresie 10-30 ml/min. Brak danych o chorych z ciężkim uszkodzeniem nerek (CCr <10 ml/min), dlatego też nie należy stosować leku u tych pacjentów. Niewydolność wątroby: amisulpryd podlega w niewielkim stopniu przemianom metabolicznym, nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież: nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności amisulprydu u ludzi od okresu pokwitania do 18 lat. Dostępne są jedynie ograniczone dane na temat stosowania amisulprydu u młodzieży w schizofrenii. W związku z tym, nie zaleca się stosowania amisulprydu u pacjentów od okresu pokwitania do 18 lat. Jeżeli jednak leczenie takich pacjentów jest absolutnie konieczne, musi być rozpoczynane i kontynuowane przez lekarza mającego doświadczenie w leczeniu schizofrenii w tej grupie wiekowej. Stosowanie amisulprydu jest przeciwwskazane u dzieci przed okresem pokwitania, gdyż nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania leku w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości lub przepołowione, popijając wodą. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Interakcje z innymi lekami

Amipryd - Skojarzenie leków przeciwwskazane. Leki, które mogą powodować wystąpienie torsade de pointes, takie jak np.: leki przeciwarytmiczne klasy IA, takie jak chinidyna, dyzopiramid; leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, sotalol; inne leki takie jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna, azolowe leki przeciwgrzybicze. Lewodopa: wzajemny antagonizm lewodopy i neuroleptyków. Amisulpryd może działać przeciwnie do agonistów dopaminy, takich jak bromokryptyna, ropinirol. Skojarzenie leków niezalecane. Skojarzenie z lekami, które mogą zwiększać ryzyko torsade de pointes lub wydłużenia odstępu QT: produktami powodującymi bradykardię, takimi jak leki β-adrenolityczne, niektórymi antagonistami kanału wapniowego (np. diltiazemem lub werapamilem), klonidyną,guanfacyną i glikozydami naparstnicy; lekami powodującymi hipokaliemię lub zaburzającymi równowagę elektrolitową: produktami zmniejszającymi stężenie potasu we krwi, takimi jak diuretyki, środki przeczyszczające, podawana dożylnie amfoterycyna B, glikokortykosteroidy i tetrakozaktyd. Hipokaliemię należy odpowiednio leczyć; neuroleptykami, takimi jak pimozyd i haloperydol; imipraminą, lekiem przeciwdepresyjnym; litem; niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (np. astemizolem, terfenadyną); meflochiną. Amisulpryd może nasilać działanie alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy, w związku z czym podczas stosowania leku nie należy spożywać alkoholu. Skojarzenia leków wymagające zachowania środków ostrożności. Jednoczesne stosowanie z następującymi prepratami może nasilać ich działanie: produkty działające na OUN, takie jak narkotyki, leki znieczulające i przeciwbólowe, leki przeciwhistaminowe (antagoniści receptorów H₁) o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny i inne leki anksjolityczne oraz klonidyna i jej pochodne; preparaty przeciwnadciśnieniowe i inne leki obniżające ciśnienie tętnicze krwi; klozapina: jednoczesne stosowanie z amisulprydem może prowadzić do zwiększenia stężenia amisulprydu w osoczu.

Ciąża

Amipryd - Nie zaleca się przyjmowania leku w ciąży, chyba że korzyści przekraczają ryzyko. U kobiet w wieku rozrodczym, należy omówić zastosowanie skutecznej antykoncepcji przed rozpoczęciem leczenia amisulprydem. U noworodków, których matki stosowały leki przeciwpsychotyczne (w tym amisulpryd) w III trymestrze ciąży, mogą wystąpić działania niepożądane, w tym objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z pobieraniem pokarmu. Dlatego należy starannie kontrolować stan noworodków. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy powstrzymać się od leczenia amisulprydem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety. W niektórych przypadkach amisulpryd przenika do mleka kobiecego w ilościach znacznie powyżej akceptowanej wartości 10% dawki znormalizowanej względem masy ciała matki, ale stężenia we krwi u niemowląt karmionych piersią nie były oceniane. W badaniach na zwierzętach obserwowano zmniejszenie płodności związane z farmakologicznym działaniem leku (efekt działania prolaktyny).

Skutki uboczne

Amipryd - Bardzo często: objawy pozapiramidowe: drżenia, wzmożone napięcie mięśniowe hipokinezja, nadmierne ślinienie się, akatyzja, dyskineza (objawy te po stosowaniu podtrzymujących dawek leku mają zazwyczaj umiarkowane nasilenie i częściowo ustępują po podaniu leku przeciw parkinsonizmowi, bez konieczności przerywania podawania amisulprydu. Częstość występowania objawów pozapiramidowych jest zależna od dawki i jest bardzo mała u pacjentów z przeważającymi negatywnymi objawami leczonych dawkami 50-300 mg/dobę). Często: wzrost stężenia prolaktyny w surowicy, ustępujący po odstawieniu leku; hiperprolaktynemia może powodować mlekotok, zatrzymanie miesiączki, ginekomastię, ból piersi i zaburzenia erekcji; bezsenność, lęk, pobudzenie, zaburzenia orgazmu; senność; niewyraźne widzenie; niedociśnienie tętnicze; zaparcia, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej; zwiększenie masy ciała; ostra dystonia (kurczowy kręcz szyi, napady wejrzeniowe, szczękościsk) - objawy ustępują bez przerwania leczenia amisulprydem po podaniu leku przeciwparkinsonowskiego. Niezbyt często: leukopenia, neutropenia; reakcje alergiczne; hiperglikemia, hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia; splątanie; późna dyskineza z objawami: rytmiczne ruchy mimowolne, przede wszystkim języka i/lub twarzy szczególnie po długotrwałym podawaniu leku (leki przeciwparkinsonowskie są nieskuteczne i mogą nasilać objawy); napady padaczkowe; bradykardia; zwiększone ciśnienie krwi; przekrwienie błony śluzowej nosa, zachłystowe zapalenie płuc (głównie po skojarzeniu z innymi lekami przeciwpsychotycznymi i lekami o hamującym działaniu na OUN); uszkodzenie wątroby; osteopenia, osteoporoza, zatrzymanie moczu; wzrost aktywności enzymów wątrobowych, głównie aminotransferaz. Rzadko: agranulocytoza; łagodny guz przysadki typu prolactinoma; hiponatremia, zespół nieadekwatnego wydzielania wazopresyny (SIADH); złośliwy zespół neuroleptyczny (potencjalnie zagrażający życiu); wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu takie jak torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, zatrzymanie krążenia, nagły zgon; zakrzepica żylna w tym przypadki zatorowości płucnej, czasem kończące się zgonem, oraz zakrzepica żył głębokich; obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka. Częstość nieznana: zespół niespokojnych nóg; reakcja nadwrażliwości na światło; zespół odstawienia u noworodka.

Środki ostrożności

Amipryd - Podczas stosowania amisulprydu zgłaszano ciężkie uszkodzenia wątroby, należy poinformować pacjenta o konieczności natychmiastowego zgłaszania objawów, takich jak astenia, jadłowstręt, nudności, wymioty, ból brzucha lub żółtaczka. W takim przypadku, należy niezwłocznie przeprowadzić badania, w tym badania kliniczne, i biologiczną ocenę czynności wątroby. Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, możliwe jest wystąpienie potencjalnie śmiertelnego złośliwego zespołu neuroleptycznego z takimi objawami jak hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia czynności autonomicznego układu nerwowego oraz zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w surowicy. W razie wystąpienia hipertermii, szczególnie jeśli stosowano duże dawki dobowe, należy przerwać podawanie jakichkolwiek leków przeciwpsychotycznych, w tym amisulprydu. Podobnie jak w przypadku innych leków o działaniu antydopaminergicznym należy zachować szczególną ostrożność w razie stosowania amisulprydu u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż lek ten może nasilać objawy choroby. Amisulpryd może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne. Amisulpryd jest wydalany z organizmu przez nerki, w razie niewydolności nerek, należy zmniejszyć dawkę lub rozważyć przerwanie leczenia. Podczas leczenia niektórymi atypowymi środkami przeciwpsychotycznymi, w tym amisulprydem, obserwowano przypadki hiperglikemii. Pacjenci z cukrzycą, lub u których występuje ryzyko cukrzycy, i przyjmujący amisulpryd, powinni regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi. Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy, w związku z czym pacjenci z padaczką w wywiadzie powinni być uważnie obserwowani podczas stosowania amisulprydu. U pacjentów w podeszłym wieku, amisulpryd, podobnie jak inne neuroleptyki, należy stosować ze szczególną ostrożnością ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia i sedacji. Zmniejszenie dawki może być również konieczne z powodu niewydolności nerek. Po nagłym odstawieniu środków przeciwpsychotycznych stosowanych w dużych dawkach rzadko odnotowywano ostre objawy odstawienia, takie jak nudności, wymioty i bezsenność. Może również nastąpić nawrót objawów psychotycznych, a także pojawianie się ruchów mimowolnych (takich jak akatyzja, dystonia i dyskineza), z tego względu zaleca się stopniowe odstawianie amisulprydu. Wydłużenie odstępu QT. Amisulpryd powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT. Działanie to może zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsade de pointes. Jeśli stan kliniczny pacjenta na to pozwala, przed zastosowaniem amisulprydu zaleca się wykluczenie następujących czynników, które mogą sprzyjać wystąpieniu tego typu zaburzeń rytmu serca. Są to: bradykardia (poniżej 55 uderzeń na minutę), choroba serca lub nagła śmierć w wywiadzie rodzinnym, lub wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, w szczególności hipokaliemia, wrodzone wydłużenie odstępu QT, stosowane obecnie leki, które mogą powodować znaczną bradykardię (<55 uderzeń na minutę), hipokaliemię, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT. Zalecane jest przeprowadzenie badania EKG przed rozpoczęciem leczenia u wszystkich pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami serca w wywiadzie rodzinnym lub w razie nieprawidłowych wyników badania klinicznego serca. Podczas terapii należy indywidualnie u każdego pacjenta ocenić konieczność monitorowania EKG (np. podczas zwiększania dawki). Dawkę amisulprydu należy zmniejszyć, jeżeli jest wydłużony odstęp QT, a stosowanie leku przerwać, jeżeli QTc >500ms. Okresowa kontrola elektrolitów jest szczególnie zalecana, jeżeli pacjent przyjmuje leki moczopędne lub choruje jednocześnie na inną chorobę. Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi. Udar mózgu. W randomizowanych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo prowadzonych u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, leczonych atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, zaobserwowano trzykrotny wzrost ryzyka wystąpienia incydentów naczyniowo-mózgowych, mechanizm prowadzący do zwiększenia tego ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć takiego zagrożenia podczas stosowania innych leków przeciwpsychotycznych oraz w innych grupach pacjentów. W związku z tym amisulpryd należy stosować z ostrożnością u pacjentów, u których występuje ryzyko incydentów naczyniowo-mózgowych. Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem. Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem, leczeni lekami przeciwpsychotycznymi są narażeni na zwiększone ryzyko zgonu. Chociaż przyczyny zgonów w badaniach klinicznych ze stosowaniem atypowych leków przeciwpsychotycznych były zróżnicowane, większość wydawała się spowodowana przyczynami ze strony układu krążenia (np. niewydolność serca, nagła śmierć sercowa) lub chorobami infekcyjnymi (np. zapalenie płuc). Wyniki badań obserwacyjnych sugerują, że podobnie jak stosowanie atypowych leków przeciwpsychotycznych, leczenie konwencjonalnymi lekami przeciwpsychotycznymi może zwiększać śmiertelność. Nie wiadomo, w jakim stopniu obserwowaną zwiększoną śmiertelność można przypisać lekom przeciwpsychotycznym, a w jakim niektórym cechom pacjentów. Amisulpryd nie jest przeznaczony do leczenia otępienia związanego z zaburzeniami zachowania. Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano incydenty żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE). U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzie żylnym, z tego względu przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia amisulprydem należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąć odpowiednie działania zapobiegawcze. Rak piersi. Amisulpryd może zwiększać stężenie prolaktyny. W związku z tym należy zachować ostrożność, a pacjenci z rakiem piersi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym podczas terapii amisulprydem powinni być ściśle monitorowani. Łagodny nowotwór przysadki. Amisulpryd może zwiększać stężenie prolaktyny. Podczas leczenia amisulprydem zaobserwowano przypadki łagodnych guzów przysadki, typu prolaktynoma. W przypadku bardzo wysokiego stężenia prolaktyny lub klinicznych objawów guza przysadki (takich jak ubytki pola widzenia ibóle głowy), należy wykonać badania obrazowe przysadki. Jeśli potwierdzi się rozpoznanie guza przysadki, leczenie amisulprydem musi zostać przerwane. Zaburzenia krwi i układu chłonnego. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, w tym amisulprydu, występowała leukopenia, neutropenia i agranulocytoza. Niewyjaśnione infekcje lub gorączka mogą wskazywać na nieprawidłowy skład krwi i wymagają natychmiastowego badania hematologicznego. Substancje pomocnicze. Lek zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Producent

Hasco-Lek