Spis treści:
1. Blocard - działanie
2. Blocard - wskazania
3. Blocard - przeciwwskazania
4. Blocard - dawkowanie
5. Blocard - interakcje z innymi lekami
6. Blocard - ciąża
7. Blocard - skutki uboczne
8. Blocard - środki ostrożności
9. Blocard - producent

Działanie

Blocard - Kardioselektywny lek β₁-adrenolityczny, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizowania błon komórkowych. Mechanizm działania hipotensyjnego nie jest wyjaśniony, wiadomo że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zablokowanie receptorów β₁-adrenergicznych zwalnia czynność serca, zmniejsza objętość wyrzutową i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Biodostępność wynosi 90%. Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem, w tym 50% w postaci metabolitów. T_0,5 wynosi 10-12 h, działanie utrzymuje się przez 24 h po jednorazowym podaniu.

Wskazania

Blocard - Tabl. 2,5 mg: Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory. Tabl. 5 mg i 10 mg: Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory. Leczenie nadciśnienia tętniczego. Leczenie dławicy piersiowej.

Przeciwwskazania

Blocard - Nadwrażliwość na bisoprolol lub pozostałe składniki preparatu. Ostra niewydolność serca lub okresy niewyrównania niewydolności serca, które wymagają dożylnego stosowania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (bez stosowania rozrusznika serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa. Ciężka postać choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Kwasica metaboliczna.

Dawkowanie

Blocard - Doustnie. Dorośli. Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca. Lek stosuje się u pacjentów z rozpoznaną stabilną przewlekłą niewydolnością serca, której leczenie obejmuje inhibitory ACE (lub przy nietolerancji leków z tej grupy - antagonistów receptora AT₁ angiotensyny II), β-adrenolityki, leki moczopędne, a tam gdzie jest to wskazane, także glikozydy nasercowe. W chwili rozpoczynania leczenia bisoprololem pacjent powinien być w stanie stabilnym (bez objawów ostrej niewydolności serca). Faza dostosowania dawki. Zalecana dawka początkowa wynosi 1,25 mg bisoprololu fumaranu raz na dobę. W zależności od indywidulanej tolerancji, dawkę zwiększa się stopniowo, w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych do dawki 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg i 10 mg raz na dobę. Jeżeli zwiększona dawka jest źle tolerowana, mniejsza dawka może być dawką podtrzymującą. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki 10 mg na dobę. Modyfikacja leczenia. Jeśli maksymalna zalecana dawka jest źle tolerowana, można rozważyć stopniowe zmniejszenie dawki leku. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia lub bradykardii, zaleca się ponowne dostosowanie dawki jednocześnie stosowanych leków. Konieczne może być czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub zakończenie leczenia β-adrenolitykiem. Zawsze należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia i (lub) stopniowe zwiększenie dawki bisoprololu po uzyskaniu stabilizacji stanu pacjenta. Leczenie nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej. W obu wskazaniach zalecana dawka to 5 mg bisoprololu fumaranu raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę. We wszystkich przypadkach dawkowanie jest ustalane indywidualnie w zależności od częstości rytmu serca i reakcji na leczenie. Czas trwania leczenia. Leczenie jest na ogół leczeniem długotrwałym. Ze względu na możliwość przemijającego nasilenia objawów choroby, nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem, zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową (zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej). Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zwykle nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr< 20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, nie należy stosować dawki większej niż 10 mg bisoprololu na dobę. Dzieci i młodzież: nie zaleca się stosowania. Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek - należy zachować szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, rano, na czczo lub podczas śniadania, bez rozgryzania z niewielką ilością płynu. Tabletkę z kreską można podzielić na równe dawki.

Interakcje z innymi lekami

Blocard - Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): może nasilić się wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i ujemne działanie inotropowe. Antagoniści wapnia typu werapamilu i, w mniejszym stopniu, typu diltiazemu: ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Podawanie dożylne werapamilu u pacjentów, którzy leczeni są β-adrenolitykami, może prowadzić do znacznego niedociśnienia oraz bloku przedsionkowo-komorowego. Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna): stosowanie jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym może spowodować nasilenie niewydolności serca wskutek zmniejszenia ośrodkowego napięcia współczulnego (zwolnienie czynności serca, zmniejszenie pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych). Nagłe ich odstawienie, szczególnie przed odstawieniem β-adrenolityków, może zwiększyć ryzyko „nadciśnienia z odbicia". Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): może nasilić się wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i ujemne działanie inotropowe. Antagoniści wapnia typu dihydropirydyny (np. felodypina i amlodypina): jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko niedociśnienia i nie można wykluczyć dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór u pacjentów z niewydolnością serca. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): może nasilić się wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. β-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze): mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu. Leki parasympatykomimetyczne: jednoczesne podawanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększyć ryzyko bradykardii. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilenie działania hipoglikemizującego. Blokada receptorów beta-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii. Środki stosowane w znieczuleniu ogólnym: osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia. Glikozydy naparstnicy: wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwolnienie czynności serca. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): mogą osłabiać działanie hipotensyjne bisoprololu. β-adrenomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina): jednoczesne podawanie z bisoprololem może osłabiać działanie obu preparatów. Leki adrenomimetyczne działające agonistycznie na receptory α- i β-adrenergiczne (np. noradrenalina, adrenalina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawnić działanie zwężające naczynia krwionośne, zależne od receptorów α-adrenergicznych, prowadząc do zwiększenia ciśnienia tętniczego i nasilenia chromania przestankowego. Uważa się, że takie interakcje są bardziej prawdopodobne w przypadku niewybiórczych β-adrenolityków. Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych, a także innych leków obniżających ciśnienie tętnicze (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) może zwiększać ryzyko niedociśnienia. Meflochina: zwiększone ryzyko bradykardii. Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilenie hipotensyjnego działania β-adrenolityków, ale również ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ryfampicyna: w wyniku indukcji enzymów wątrobowych, możliwe jest nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu; najczęściej nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. Pochodne ergotaminy: zaostrzenie zaburzeń krążenia obwodowego.

Ciąża

Blocard - Bisoprolol, ze względu na swoje działanie farmakologiczne, może mieć szkodliwy wpływ na ciążę i (lub) płód lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co jest związane z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub porodem przedwczesnym. U płodu lub noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia lub bradykardia). Jeśli leczenie β-adrenolitykami jest konieczne, zaleca się stosowanie wybiórczych β₁-adrenolityków. Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży chyba, że jest to bezwzględnie konieczne. Noworodek musi pozostać pod ścisłą obserwacją. Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania bisoprololu.

Skutki uboczne

Blocard - Bardzo często: bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca). Często: pogorszenie istniejącej niewydolności serca, zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (takie jak: nudności, wymioty, biegunka, zaparcie), uczucie zimna lub drętwienia kończyn, niedociśnienie (zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca), astenia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), zmęczenie. Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, pogorszenie istniejącej niewydolności serca (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową); bradykardia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową), skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie, osłabienie mięśni, kurcze mięśni, niedociśnienie ortostatyczne, astenia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową), zaburzenia snu, depresja. Rzadko: zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT), omdlenie, zmniejszone wydzielanie łez (należy to uwzględnić, jeśli pacjent stosuje soczewki kontaktowe), zaburzenia słuchu, alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa, reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka), zapalenie wątroby, zaburzenia potencji, koszmary senne, omamy. Bardzo rzadko: zapalenie spojówek, łysienie, łuszczyca (wywołanie lub nasilenie objawów), wysypka łuszczycopodobna.

Środki ostrożności

Blocard - Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem musi być rozpoczęte od fazy dostosowania dawki; na początku leczenia należy regularnie monitorować stan pacjenta. Brak doświadczenia klinicznego u pacjentów stosujących bisoprolol w niewydolności serca z chorobami/stanami współistniejącymi: cukrzyca insulinozależna (typu I), ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzona wada serca, hemodynamicznie istotna wada zastawek, zawał serca przebyty w ciągu ostatnich 3 mies. Ostrożnie stosować u pacjentów: z nadciśnieniem tętniczym, dławicą piersiową oraz towarzyszącą niewydolnością serca; z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (objawy hipoglikemii tj. tachykardia, kołatanie serca, pocenie się mogą być maskowane); w trakcie ścisłej głodówki; w trakcie leczenia odczulającego (ryzyko zwiększenia wrażliwości na alergeny, ryzyko nasienia reakcji anafilaktycznych; leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany skutek terapeutyczny); z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist.; z dławicą Prinzmetala; z chorobą zarostową tętnic obwodowych (ryzyko nasilenia objawów, zwłaszcza na początku leczenia). Należy bardzo dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka u pacjentów z łuszczycą. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. Pacjentom z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy, lek można podać dopiero po uprzednim zablokowaniu receptorów α. Przy znieczuleniu ogólnym β-adrenolityki zmniejszają częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, podczas intubacji oraz w okresie pooperacyjnym; zaleca się kontynuowanie podawania β-adrenolityków w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog musi być poinformowany o podawaniu β-adrenolityków na wypadek wystąpienia interakcji z innymi lekami. Jeśli przed znieczuleniem zachodzi konieczność przerwania stosowania β-adrenolityków, należy stopniowo zmniejszać ich dawkę, a leczenie zakończyć na 48 h przed planowanym znieczuleniem. Należy unikać stosowania leku w pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne (jeśli istnieją takie wskazania należy zachować ostrożność). U pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, należy jednocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Niekiedy, u pacjentów z astmą może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki β₂-adrenomimetyków. Poza ściśle określonymi wskazaniami, nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem, zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową (ryzyko przejściowego pogorszenia czynności serca).

Producent

Polpharma