Spis treści:
1. Zinacef - działanie
2. Zinacef - wskazania
3. Zinacef - przeciwwskazania
4. Zinacef - dawkowanie
5. Zinacef - interakcje z innymi lekami
6. Zinacef - ciąża
7. Zinacef - skutki uboczne
8. Zinacef - środki ostrożności
9. Zinacef - producent

Działanie

Zinacef - Antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna II generacji. Gatunki zwykle wrażliwe - bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (wrażliwy na metycylinę), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae; bakterie tlenowe Gram-ujemne: Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis. Drobnoustroje, wśród których może wystąpić problem oporności nabytej: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis (grupa viridans), Citrobacter spp. (z wyjątkiem C. freundii), Enterobacter spp. (z wyjątkiem E. aerogenes i E. cloacae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus spp. (z wyjątkiem P. penneri i P. vulgaris), Providencia spp., Salmonella spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp. Drobnoustroje o oporności naturalnej: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia, Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. Wszystkie S. aureus oporne na metycylinę (MRSA) są oporne na cefuroksym. Cefuroksym w skojarzeniu z antybiotykami aminoglikozydowymi wykazuje co najmniej działanie sumaryczne, a czasami synergiczne. Po podaniu domięśniowym C_max występuje w czasie 30-60 min. Cefuroksym wiąże się w 33-50% z białkami osocza. Stężenia cefuroksymu większe niż MIC dla powszechnie występujących bakterii mogą zostać osiągnięte w migdałkach, tkance zatok przynosowych, błonie śluzowej oskrzeli, kości, płynie opłucnowym, płynie stawowym, płynie maziowym, płynie śródmiąższowym, żółci, plwocinie i ciele szklistym. Cefuroksym przenika przez barierę krew-mózg, jeśli występuje stan zapalny opon. Nie jest metabolizowany. Jest wydalany w procesie przesączania kłębuszkowego i wydzielania cewkowego. T_0,5 po wstrzyknięciu domięśniowym lub dożylnym wynosi w ok. 70 min. T_0,5 u noworodków jest znacznie wydłużony, w zależności od wieku ciążowego; jednakże u starszych niemowląt (>3 tyg. życia) i u dzieci T_0,5 wynosi 60-90 min i jest podobny do obserwowanego u dorosłych. Wydalanie leku jest wolniejsze u pacjentów z niewydolnością nerek. Cefuroksym jest skutecznie usuwany podczas hemodializy i dializy otrzewnowej.

Wskazania

Zinacef - Leczenie wymienionych poniżej zakażeń u dorosłych i dzieci, w tym u noworodków (od urodzenia): pozaszpitalne zapalenie płuc; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli; powikłane zakażenia dróg moczowych, w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek; zakażenia tkanek miękkich: zapalenie skóry i tkanki podskórnej, róża oraz zakażenia ran; zakażenia w obrębie jamy brzusznej; zapobieganie zakażeniom po operacjach w obrębie przewodu pokarmowego (również przełyku), ortopedycznych, układu sercowo-naczyniowego, ginekologicznych (również po cesarskim cięciu). W leczeniu i zapobieganiu zakażeniom, w których ryzyko wystąpienia bakterii beztlenowych jest bardzo duże, cefuroksym należy podawać wraz z dodatkowymi, odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi. Należy wziąć pod uwagę oficjalne zalecenia dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Zinacef - Nadwrażliwość na cefuroksym lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stwierdzona wcześniej nadwrażliwość na antybiotyki cefalosporynowe. Ciężka nadwrażliwość (np. reakcja anafilaktyczna) na jakikolwiek inny antybiotyk β-laktamowy (penicyliny, monobaktamy i karbapenemy) w wywiadzie.

Dawkowanie

Zinacef - Dożylnie lub domięśniowo. Dorośli i dzieci o mc. ≥40 kg - pozaszpitalne zapalanie płuc i zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zakażenia tkanek miękkich (zapalenie skóry i tkanki podskórnej, róża oraz zakażenia ran), zakażenia w obrębie jamy brzusznej: 750 mg co 8 h; powikłane zakażenia dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek): 1,5 g co 8 h; ciężkie zakażenia: 750 mg co 6 h (dożylnie) lub 1,5 g co 8 h (dożylnie); zapobiegawczo w chirurgii przewodu pokarmowego, w operacjach ginekologicznych (również w cesarskim cięciu) i ortopedycznych: 1,5 g podczas wprowadzania do znieczulenia (dawkę można uzupełnić po 8 i 16 h dwiema dawkami 750 mg, domięśniowo); zapobiegawczo w chirurgii układu sercowo-naczyniowego i przełyku: 1,5 g podczas wprowadzania do znieczulenia, następnie 750 mg (domięśniowo) co 8 h przez następne 24 h. Niemowlęta w wieku >3 tyg. i dzieci o mc. <40 kg - pozaszpitalne zapalenie płuc, powikłane zakażenia dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek), zakażenia tkanek miękkich (zapalenie skóry i tkanki podskórnej, róża oraz zakażenia ran), zakażenia w obrębie jamy brzusznej: 30-100 mg/kg mc./dobę (dożylnie) podane w 3 lub 4 dawkach podzielonych; dawka 60 mg/kg mc./dobę jest wystarczająca w większości zakażeń. Niemowlęta (od urodzenia do 3 tyg.) - pozaszpitalne zapalenie płuc, powikłane zakażenia dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek), zakażenia tkanek miękkich (zapalenie skóry i tkanki podskórnej, róża oraz zakażenia ran), zakażenia w obrębie jamy brzusznej: 30-100 mg/kg mc./dobę (dożylnie) podane w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie należy dostosować do klirensu kreatyniny - CCr >20 ml/min: nie jest konieczne zmniejszenie dawki typowej (750 mg do 1,5 g 3 razy na dobę); 10-20 ml/min: 750 mg 2 razy na dobę; <10 ml/min: 750 mg raz na dobę; pacjenci hemodializowani: kolejną dawkę 750 mg należy podać po zakończeniu każdej dializy, jako uzupełnienie podawania parenteralnego cefuroksym może być dodany do płynu do dializy otrzewnowej, zazwyczaj 250 mg na każde 2 litry płynu do dializy; pacjenci z niewydolnością nerek poddawani ciągłej tętniczo-żylnej hemodializie (CAVH) lub wysokoprzepływowej hemofiltracji (HF) na oddziałach intensywnej terapii: 750 mg 2 razy na dobę, w przypadku niskoprzepływowej hemofiltracji należy stosować dawkowanie zalecane w zaburzeniach czynności nerek. Występowanie zaburzeń czynności wątroby nie ma wpływu na farmakokinetykę cefuroksymu. Sposób podania. Lek należy podawać we wstrzyknięciach dożylnych trwających 3-5 min (bezpośrednio do żyły) lub we wlewie kroplowym, lub w ciągłej infuzji trwającej 30-60 min, lub w głębokim wstrzyknięciu domięśniowym. Wstrzyknięcia domięśniowe należy wykonywać głęboko, w stosunkowo duże mięśnie. Nie należy wstrzykiwać w jedno miejsce >750 mg. Dawki >1,5 g należy podawać dożylnie.

Interakcje z innymi lekami

Zinacef - Stosowanie dużych dawek cefalosporyn z silnymi lekami moczopędnymi (np. furosemidem) lub aminoglikozydami zwiększa ryzyko nefrotoksyczności. Probenecyd wydłuża wydalanie cefuroksymu i zwiększa stężenie cefuroksymu we krwi - nie stosować jednocześnie. Cefuroksymu może wpływać na florę jelitową, powodując zmniejszenie wchłaniania zwrotnego estrogenów i zmniejszenie skuteczności złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych. Jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może spowodować zwiększenie wartości INR.

Ciąża

Zinacef - Cefuroksym przekracza barierę łożyskową i uzyskuje terapeutyczne stężenia w płynie owodniowym i we krwi pępowinowej po podaniu matce drogą domięśniową lub dożylną - w ciąży stosować wyłącznie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Cefuroksym jest wydzielany w niewielkich ilościach w mleku ludzkim; nie jest spodziewane wystąpienie działań niepożądanych podczas stosowania dawek terapeutycznych, jednak nie można wykluczyć ryzyka biegunki i zakażenia grzybiczego błon śluzowych u niemowląt - w związku z tym należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać (wstrzymać) leczenie cefuroksymem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki. Badania nad rozrodczością u zwierząt wykazały brak wpływu na płodność. Brak danych na temat wpływu cefuroksymu sodu na płodność u ludzi.

Skutki uboczne

Zinacef - Często: neutropenia, eozynofilia, zmniejszenie stężenia hemoglobiny we krwi, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, reakcje w miejscu wstrzyknięcia (w tym ból i zakrzepowe zapalenie żył). Niezbyt często: leukopenia, dodatni odczyn Coombs'a, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, przemijające zwiększenie stężenia bilirubiny, wysypka skórna, pokrzywka, świąd. Częstość nieznana: nadmierny wzrost Candida spp., nadmierny wzrost Clostridioides difficile, trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna, gorączka polekowa, śródmiąższowe zapalenie nerek, reakcja anafilaktyczna, zapalenie naczyń skóry, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielania się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi, zmniejszenie klirensu kreatyniny. Profil bezpieczeństwa dla cefuroksymu sodowego u dzieci jest zgodny z profilem u dorosłych. Donoszono o występowaniu reakcji nadwrażliwości, mogącej doprowadzić do rozwinięcia się zespołu Kounisa (ostrego alergicznego skurczu tętnic wieńcowych, mogącego spowodować zawał mięśnia sercowego).

Środki ostrożności

Zinacef - Ze względu na spektrum działania, nie należy stosować cefuroksymu w leczeniu zakażeń wywołanych bakteriami Gram-ujemnymi niefermentującymi. Przed podaniem antybiotyku należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący skłonności pacjenta do reakcji nadwrażliwości na cefalosporyny lub inne β-laktamy, w związku z możliwością wystąpienia reakcji anafilaktycznej. Należy zachować ostrożność, jeśli cefuroksym podaje się pacjentowi, u którego wcześniej występowała lekka lub umiarkowana nadwrażliwość na inne antybiotyki β-laktamowe. Przepisując lek należy poinformować pacjenta o objawach przedmiotowych i podmiotowych ciężkich skórnych działań niepożądanych oraz uważnie obserwować reakcje skórne. Jeśli pojawią się objawy przedmiotowe i podmiotowe wskazujące na wystąpienie tych reakcji, należy bezzwłocznie odstawić cefuroksym i rozważyć wdrożenie alternatywnego sposobu leczenia. Jeśli po zastosowaniu cefuroksymu u pacjenta wystąpiła ciężka reakcja, taka jak SJS, TEN lub DRESS, nigdy u tego pacjenta nie należy wznawiać leczenia cefuroksymem. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej leczenie należy przerwać i wdrożyć odpowiednie postępowanie medyczne. Stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w wywiadzie, jak również w przypadku, gdy duże dawki cefuroksymu są stosowane jednocześnie z lekami moczopędnymi (takimi jak furosemid) lub z antybiotykami aminoglikozydowymi - należy monitorować czynność nerek. W trakcie leczenia należy obserwować pacjenta pod kątem nadkażenia (np. grzybiczego lub opornymi szczepami bakterii, w tym Enterococcus spp. i Clostridioides difficile) - w przypadku nadkażenia, należy przerwać podawanie antybiotyku i wdrożyć odpowiednie leczenie. U każdego pacjenta, u którego wystąpiła biegunka związana ze zastosowaniem antybiotyku, należy rozważyć możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego; po ustaleniu rozpoznania tej choroby należy odstawić antybiotyk i wdrożyć odpowiednie leczenie. Nie należy podawać leków hamujących perystaltykę. Preparat nie jest przeznaczony do podania do przedniej komory oka. Pojedyncze przypadki oraz grupy działań niepożądanych dotyczących oczu zgłaszano po niezgodnym z zatwierdzonymi wskazaniami podaniu do przedniej komory oka: obrzęk plamki żółtej, obrzęk siatkówki, odwarstwienie siatkówki, toksyczne uszkodzenie siatkówki, zaburzenie widzenia, zmniejszoną ostrość widzenia, niewyraźne widzenie, zmętnienie rogówki oraz obrzęk rogówki. Zawartość sodu: w fiolce 750 mg - 42 mg sodu (co odpowiada 2,1% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawce sodu u osób dorosłych); w fiolce 1500 mg - 83 mg sodu (co odpowiada 4,15% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawce sodu u osób dorosłych).

Producent

Sandoz