Spis treści:
1. Uprox - działanie
2. Uprox - wskazania
3. Uprox - przeciwwskazania
4. Uprox - dawkowanie
5. Uprox - interakcje z innymi lekami
6. Uprox - ciąża
7. Uprox - skutki uboczne
8. Uprox - środki ostrożności
9. Uprox - producent

Działanie

Uprox - Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α₁, a szczególnie podtypów α_1A i α_1D. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Zwiększa maksymalny przepływ cewkowy moczu. Zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu, zmniejszając objawy z opróżniania. Zmniejsza również objawy z napełniania. Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Lek wchłania się z przewodu pokarmowego wykazując prawie całkowitą dostępność biologiczną. Po podaniu pojedynczej dawki po posiłku C_max w osoczu stwierdza się po ok. 6 h. Stężenie tamsulosyny zarówno po podaniu pojedynczej jak i wielokrotnej dawki, wykazuje znaczną zmienność osobniczą. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Lek w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia, gdyż jest wolno metabolizowany. Większa część tamsulosyny występuje w osoczu w postaci niezmienionej. Tamsulosyna jest metabolizowana w wątrobie. Cytochromy CYP3A4 i CYP2D6 biorą udział w metabolizmie leku, możliwy jest również niewielki udział innych izoenzymów CYP. Żaden z metabolitów nie wykazuje większej aktywności niż substancja wyjściowa. Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem, przy czym ok. 9% podanej dawki w postaci niezmienionej. Po podaniu pojedynczej dawki po posiłku T_0,5 tamsulosyny w osoczu wynosi ok. 10 h, a po dawkach wielokrotnych (w stanie stacjonarnym) ok. 13 h.

Wskazania

Uprox - Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Przeciwwskazania

Uprox - Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Dawkowanie

Uprox - Doustnie. 1 kaps. na dobę przyjmowana doustnie, po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania w przypadku zaburzeń czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku do 18 lat. Sposób podania. Lek należy przyjmować po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Kapsułkę należy połknąć w całości, nie należy jej rozgryzać ani żuć, ponieważ zaburza to zdolność do stopniowego uwalniania substancji czynnej.

Interakcje z innymi lekami

Uprox - Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem ani teofiliną. Jednoczesne podawanie z cymetydyną powoduje zwiększenie stężenia tamsulosyny w osoczu, natomiast podawanie z furosemidem zmniejszenie jej stężenia. Ponieważ stężenia mieszczą się w granicach terapeutycznych modyfikacja dawkowania nie jest konieczna. W badaniach in vitro nie stwierdzono, aby diazepam, propranolol, trichlorometazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna ani warfaryna zmieniały stężenia wolnej frakcji tamsulosyny w osoczu. Podobnie, tamsulosyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometazydu czy chlormadynonu. Diklofenak i warfaryna mogą jednak zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz C_max tamsulosyny odpowiednio o 2,8 i 2,2 razy. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną CYP2D6 tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4. Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6 powodowało zwiększenie C_max i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 raza, jednak te wartości nie są klinicznie istotne. Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptora α₁-adrenergicznego może spowodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Ciąża

Uprox - Nie dotyczy - preparat przeznaczony do stosowania u mężczyzn. W krótkoterminowych i długoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyną obserwowano zaburzenia wytrysku nasienia. Po dopuszczeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki zaburzeń wytrysku nasienia, wytrysku wstecznego i brak wytrysku.

Skutki uboczne

Uprox - Często: zawroty głowy, zaburzenia wytrysku, wytrysk wsteczny, brak wytrysku. Niezbyt często: ból głowy, kołatanie serca, hipotonia ortostatyczna, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Rzadko: omdlenia, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, priapizm. Częstość nieznana: niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, krwawienie z nosa, suchość w jamie ustnej, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry. Podczas operacji usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry u niektórych pacjentów będących w trakcie leczenia lub leczonych w przeszłości chlorowodorkiem tamsulosyny zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS - odmiana zespołu małej źrenicy), który może zwiększać ryzyko powikłań ze strony oka podczas wykonywania operacji i po operacji. Ponadto w związku z zastosowaniem tamsulosyny obserwowano: migotanie przedsionków, arytmię, tachykardię oraz duszność.

Środki ostrożności

Uprox - Ze względu na ryzyko omdleń po wystąpieniu pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, uczucie osłabienia) pacjent powinien usiąść lub położyć się, pozostając w takiej pozycji do czasu ustąpienia objawów. Przed rozpoczęciem leczenia chlorowodorkiem tamsulosyny należy wykluczyć inne choroby mogące powodować objawy zbliżone do występujących w łagodnym rozroście gruczołu krokowego. Wskazane jest uprzednie przeprowadzenie badania per rectum oraz, w razie konieczności, oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (PSA). Badania te powinny być okresowo powtarzane. Należy ostrożnie podchodzić do leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <10 ml/min), gdyż nie prowadzono badań leku w tej grupie pacjentów. Podczas operacji usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry u niektórych pacjentów będących w trakcie leczenia lub leczonych w przeszłości chlorowodorkiem tamsulosyny zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS - odmiana zespołu małej źrenicy), który może zwiększać ryzyko powikłań ze strony oka podczas wykonywania operacji i po operacji. Istnieją pojedyncze doniesienia o celowości odstawienia chlorowodorku tamsulosyny na 1-2 tyg. przed zabiegiem chirurgicznego usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry, ale korzyści wynikające z przerwania leczenia nie zostały ustalone. Donoszono o występowaniu IFIS również u pacjentów, którzy przerwali leczenie tamsulosyną na dłuższy czas przed zabiegiem. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia chlorowodorkiem tamsulosyny u pacjentów u których planowana jest operacja usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry. Podczas kwalifikacji do zabiegu operacyjnego chirurdzy wykonujący zabieg i okuliści powinni zebrać wywiad, czy pacjenci z zaplanowanymi zabiegami usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry są lub byli leczeni tamsulosyną, w celu zabezpieczenia odpowiednich środków w razie wystąpienia IFIS podczas operacji. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną CYP2D6 chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4. Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.

Producent

Recordati Polska