Spis treści:
1. TamsuGen - działanie
2. TamsuGen - wskazania
3. TamsuGen - przeciwwskazania
4. TamsuGen - dawkowanie
5. TamsuGen - interakcje z innymi lekami
6. TamsuGen - ciąża
7. TamsuGen - skutki uboczne
8. TamsuGen - środki ostrożności
9. TamsuGen - producent

Działanie

TamsuGen - Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α₁, a szczególnie podtypów α_1A i α_1D. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Zwiększa maksymalny przepływ cewkowy moczu. Zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu, zmniejszając objawy z opróżniania. Zmniejsza również objawy z napełniania. Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Tamsulosyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność jest prawie całkowita. Przyjęcie tamsulosyny po posiłku spowalnia jej wchłanianie. Stałość wchłaniania można zapewnić przyjmując tamsulosynę zawsze po tym samym posiłku. Maksymalne stężenie tamsulosyny w osoczu występuje po mniej więcej 6 h od podania pojedynczej dawki produktu po obfitym posiłku. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ok. 99%. Jest metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie z moczem. T_0,5 po jednorazowym przyjęciu preparatu po posiłku wynosi ok. 10 h, w stanie stacjonarnym ok. 13 h.

Wskazania

TamsuGen - Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Przeciwwskazania

TamsuGen - Nadwrażliwość na substancję czynną łącznie z obrzękiem naczynioruchowym wywołanym działaniem leku lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Hipotonia ortostatyczna w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Dawkowanie

TamsuGen - Doustnie. Dorośli: 1 kaps. na dobę, po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tamsulosyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Kapsułkę należy połykać w całości. Kapsułki nie wolno rozgryzać ani żuć, ponieważ może to mieć wpływ na zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej.

Interakcje z innymi lekami

TamsuGen - Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem i teofiliną. Jednoczesne stosowanie preparatu z cymetydyną powoduje zwiększenie, a z furosemidem zmniejszenie stężenia tamsulosyny w osoczu (zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapeutycznych, dlatego zmiana dawkowania nie jest konieczna). In vitro ani diazepam ani też propranolol, trichlormetiazyd, chlormadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniają wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Tamsulosyna nie zmienia również wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetiazydu i chlormadinonu. In vitro nie obserwowano interakcji z amitryptyliną, salbutamolem, glibenklamidem i finasterydem. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptorów α₁-adrenergicznych może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne stosowanie ketokonazolu (znany silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie wartości AUC i C_max tamsulosyny odpowiednio o współczynnik 2,8 i 2,2. Preparatu nie należy podawać w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 pacjentom z fenotypem wolno metabolizującym CYP2D6 i stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne podawanie tamsulosyny z paroksetyną, będącą silnym inhibitorem CYP2D6 powodowało wzrost C_max i AUC tamsulosyny odpowiednio o współczynnik 1,3 do 1,6, ale wzrosty te nie są uważane za istotne klinicznie. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Ciąża

TamsuGen - Nie dotyczy - preparat przeznaczony do stosowania u mężczyzn. W przebiegu krótko- i długoterminowych badań klinicznych z zastosowaniem tamsulosyny obserwowano zaburzenia wytrysku. W okresie po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano zdarzenia takie jak zaburzenia wytrysku, wytrysk wsteczny oraz brak wytrysku.

Skutki uboczne

TamsuGen - Często: zawroty głowy, zaburzenia wytrysku (w tym wytrysk wsteczny), brak wytrysku. Niezbyt często: ból głowy, kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Rzadko: omdlenia, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, priapizm. Częstość nieznana: niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, krwawienie z nosa, suchość w jamie ustnej, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, z leczeniem tamsulosyną powiązano sytuację zwężenia źrenicy w trakcie chirurgicznego leczenia zaćmy i jaskry, znaną jako śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS). Ponadto zgłaszano: migotanie przedsionków, arytmię, tachykardię i duszność. 

Środki ostrożności

TamsuGen - Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych schorzeń, które mogą powodować objawy podobne do objawów BPH. Wskazane jest przeprowadzenie badania per rectum oraz w razie konieczności oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (PSA) przed rozpoczęciem leczenia oraz systematycznie w trakcie jego trwania. Ze względu na brak badań klinicznych ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min). Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów, u których planowane jest chirurgiczne leczenie zaćmy lub jaskry (ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki - IFIS - podczas zabiegu usunięcia zaćmy). Przerwanie stosowania leku na 1-2 tyg. przed operacją usuwania zaćmy lub jaskry wydaje się pomocne, ale korzyści i wymagany okres odstawienia tamsulosyny nie zostały ustalone. W trakcie oceny przedoperacyjnej należy ustalić, czy pacjent jest lub był leczony tamsulosyną w celu zabezpieczenia odpowiednich środków ostrożności w razie wystąpienia IFIS podczas operacji. W przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego należy natychmiast przerwać podawanie leku i monitorować pacjenta do momentu ustąpienia obrzęku; nie należy ponownie podawać tamsulosyny. Ze względu na ryzyko wystąpienia obniżenia ciśnienia tętniczego, co może być przyczyną omdleń, po stwierdzeniu początkowych objawów hipotonii ortostatycznej (zawrotów głowy, osłabienia) pacjent powinien usiąść lub położyć się, aż do czasu ustąpienia objawów. U pacjentów z fenotypem wolno metabolizującym CYP2D6 mogą wystąpić interakcje przy stosowaniu tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 - nie zaleca się stosowania. Należy ostrożnie stosować tamsulosynę w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami CYP3A4 takimi jak erytromycyna.

Producent

Mylan