Spis treści:
1. Tamsudil - działanie
2. Tamsudil - wskazania
3. Tamsudil - przeciwwskazania
4. Tamsudil - dawkowanie
5. Tamsudil - interakcje z innymi lekami
6. Tamsudil - ciąża
7. Tamsudil - skutki uboczne
8. Tamsudil - środki ostrożności
9. Tamsudil - producent

Działanie

Tamsudil - Tamsulosyna wiąże się wybiórczo i kompetycyjnie z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymi typu α₁ w szczególności z podtypami α_1A i α_1D. Powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Tamsulosyna zwiększa maksymalny wypływ moczu poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, usuwając w ten sposób utrudnienia w przepływie. Ponadto lek łagodzi objawy podrażnienia i trudności w oddawaniu moczu, w których ważną rolę odgrywa skurcz mięśni gładkich dolnych dróg moczowych. Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego stosowania preparatu, co pozwala na znaczne opóźnienie konieczności wykonania operacji lub cewnikowania. Antagoniści receptora α-adrenergicznego mogą powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego. Badania wykazały, że u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi tamsulosyna nie powodowała istotnego klinicznie zmniejszenia jego wartości. Chlorowodorek tamsulosyny szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność jest prawie całkowita. Przyjęcie leku po posiłku spowalnia wchłanianie. Stałość wchłaniania można zapewnić, przyjmując lek zawsze po tym samym posiłku. Po przyjęciu pojedynczej dawki 0,4 mg tamsulosyny po posiłku maksymalne stężenie w osoczu występuje po ok. 6 h. U człowieka tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w około 99%. Tamsulosyna w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia i jest powoli metabolizowana. W osoczu występuje głównie w postaci niezmienionej. Ulega metabolizmowi w wątrobie. Badania in vitro wykazują, że w metabolizmie biorą udział izoenzymy CYP3A4, a także CYP2D6, przy możliwym niewielkim udziale innych izoenzymów CYP w metabolizmie chlorowodorku tamsulosyny. Inhibicja enzymów metabolizujących leki CYP3A4 i CYP2D6 może prowadzić do zwiększonego narażenia na chlorowodorek tamsulosyny. Żaden z metabolitów nie jest równie skuteczny, jak sama tamsulosyna. Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie w moczu, a około 9% podanej dawki leku wydala się w postaci niezmienionej. Okres półtrwania tamsulosyny wynosi około 10 h (po posiłku), a w stanie stacjonarnym około 13 h.

Wskazania

Tamsudil - Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Przeciwwskazania

Tamsudil - Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym obrzęk naczynioruchowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Dawkowanie

Tamsudil - Doustnie. Dorośli: 1 kaps. na dobę, po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania w przypadku zaburzeń czynności nerek. Leczenie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) należy prowadzić z zachowaniem ostrożności ze względu na brak badań w tej grupie chorych. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u dzieci. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku do 18 lat. Sposób podania. Kapsułki należy połykać w całości, popijając szklanką wody, w pozycji siedzącej lub stojącej (nie na leżąco). Kapsułek nie wolno rozgniatać ani żuć ponieważ może to mieć wpływ na zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej.

Interakcje z innymi lekami

Tamsudil - Badania interakcji przeprowadzono tylko u dorosłych. Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem i teofiliną. Jednoczesne stosowanie preparatu z cymetydyną powoduje zwiększenie, a z furosemidem zmniejszenie stężenia tamsulosyny w osoczu (zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapeutycznych, dlatego zmiana dawkowania nie jest konieczna). In vitro ani diazepam ani też propranolol, trichlormetiazyd, chlormadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniają wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Tamsulosyna nie zmienia również wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetiazydu i chlormadinonu. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptorów α₁-adrenergicznych może powodować niedociśnienie krwi. Jednoczesne podanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia narażenia na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne podanie ketokonazolu (silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz C_max chlorowodorku tamsulosyny odpowiednio o 2,8 i 2,2 razy. Chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 (np. ketokonazol) pacjentom o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6. Chlorowodorek tamsulosyny należy ostrożnie stosować w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6 powodowało zwiększenie C_max i AUC tamsulosyny, odpowiednio, o 1,3 oraz 1,6-raza, jednak wartości te nie są klinicznie istotne.

Ciąża

Tamsudil - Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet. W krótkoterminowych i długoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyną zaobserwowano zaburzenia ejakulacji. Po wprowadzeniu do obrotu donoszono o zdarzeniach zaburzeń ejakulacji, ejakulacji wstecznej i braku ejakulacji.

Skutki uboczne

Tamsudil - Często: zawroty głowy, zaburzenia wytrysku. Niezbyt często: ból głowy, palpitacje, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcie, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Rzadko: omdlenia, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, priapizm. Częstość nieznana: zamazane widzenie, zaburzenie widzenia, krwawienie z nosa, suchość w ustach, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, ejakulacja wsteczna, brak ejakulacji. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, z leczeniem tamsulosyną powiązano sytuację zwężenia źrenicy w trakcie zabiegu usunięcia zaćmy i jaskry, znaną jako śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS). Po wprowadzeniu leku do obrotu, poza działaniami niepożądanymi związanymi ze stosowaniem tamsulosyny wymienionymi powyżej, zgłaszano także występowanie migotania przedsionków, arytmii, tachykardii i duszności. Częstość tych działań i rola tamsulosyny w ich powstawaniu nie może być jednoznacznie określona, ponieważ te spontanicznie zgłaszane działania niepożądane pochodziły z całego świata po wprowadzeniu leku do obrotu.

Środki ostrożności

Tamsudil - Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora α₁ -adrenergicznego, podczas leczenia tamsulosyną mogą wystąpić w pojedynczych przypadkach spadki ciśnienia tętniczego krwi, co w rzadkich przypadkach może prowadzić do omdlenia. Po wystąpieniu pierwszych objawów niedociśnienia (zawroty głowy, uczucie osłabienia), pacjent powinien usiąść lub położyć się i pozostać w takiej pozycji do czasu ustąpienia objawów. Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych schorzeń, które mogą powodować objawy podobne do objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia i w regularnych odstępach czasu po jego zakończeniu należy wykonać badanie palpacyjne przez odbyt i, jeśli to konieczne, oznaczenie antygenu specyficznego dla prostaty (PSA). Podczas stosowania tamsulosyny rzadko opisywano przypadki obrzęku naczynioruchowego. W razie wystąpienia obrzęku należy niezwłocznie przerwać leczenie, pacjenta poddać obserwacji aż do czasu ustąpienia obrzęku i nie podawać powtórnie tamsulosyny. U niektórych pacjentów w trakcie lub po leczeniu tamsulosyną, podczas zabiegu operacyjnego usunięcia zaćmy i jaskry obserwowano wystąpienie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS, odmiana zespołu małej źrenicy). IFIS może prowadzić do nasilonych komplikacji podczas operacji i po operacji zaćmy. Odstawienie chlorowodorku tamsulosyny na 1-2 tygodnie przed operacją zaćmy lub jaskry może być pomocne, jednak dotychczas nie ustalono korzyści z odstawienia leku. IFIS odnotowano również u pacjentów, którzy przerwali leczenie tamsulosyną na długo wcześniej przed operacją zaćmy. Rozpoczynanie leczenia chlorowodorkiem tamsulosyny u pacjentów, u których została zaplanowana operacja zaćmy lub jaskry nie jest zalecane. W trakcie oceny przedoperacyjnej, zespół chirurgów i okulistów wykonujący zabieg usunięcia zaćmy lub jaskry powinien ustalić, czy pacjent zakwalifikowany do zabiegu usunięcia zaćmy jest lub był leczony tamsulosyną, aby zapewnić dostępność odpowiednich środków do opanowania IFIS podczas zabiegu chirurgicznego. Chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol) pacjentom o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6. Chlorowodorek tamsulosyny należy ostrożnie stosować w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kaps., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Actavis Group