Spis treści:
1. Trifas - działanie
2. Trifas - wskazania
3. Trifas - przeciwwskazania
4. Trifas - dawkowanie
5. Trifas - interakcje z innymi lekami
6. Trifas - ciąża
7. Trifas - skutki uboczne
8. Trifas - środki ostrożności
9. Trifas - producent

Działanie

Trifas - Lek o działaniu saluretycznym, polegającym na blokowaniu wchłaniania zwrotnego jonów sodowych i chlorkowych w ramieniu wstępującym pętli Henlego. Działanie moczopędne leku występuje szybko, osiągając maksimum w ciągu godziny po podaniu dożylnym, działanie utrzymuje się do 12 h. U zdrowych ochotników, w zakresie dawek 5-100 mg, obserwowano wzrost diurezy proporcjonalny do logarytmu dawki („diuretyk o wysokim pułapie”). U pacjentów z ciężką lub schyłkową przewlekłą niewydolnością nerek, torasemid powoduje ustąpienie obrzęków i spadek podwyższonego ciśnienia tętniczego krwi. Torasemid ulega przekształceniu do trzech metabolitów: M1, M3 i M5. Torasemid wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jego metabolity M1, M3 i M5 odpowiednio w 86%, 95% i 97%. Torasemid i jego metabolity cechują się kinetyką liniową, tzn. maksymalne stężenie w surowicy i powierzchnia pola pod krzywą stężenia leku w surowicy rosną proporcjonalnie do dawki leku. U zdrowych ochotników ok. 80% podanej dawki wydala się z moczem w postaci torasemidu i jego metabolitów: torasemid ok. 24%, metabolit M1 ok. 12%, metabolit M3 ok. 3%, metabolit M5 ok. 41%. Główny metabolit M5 nie posiada działania moczopędnego; około 10% całkowitego działania farmakodynamicznego przypada na metabolity M1 i M3. U zdrowych osób końcowy T_0,5 torasemidu i jego metabolitów wynosi 3-4 h. W przypadku niewydolności nerek, klirens całkowity oraz T_0,5  eliminacji torasemidu pozostają niezmienione; T_0,5 trwania metabolitów M3 i M5 ulega wydłużeniu. Jednak działanie farmakodynamiczne pozostaje niezmienione, a czas działania nie zależy od stopnia niewydolności nerek. Torasemid i jego metabolity są tylko w niewielkim stopniu usuwane drogą hemodializy i hemofiltracji.

Wskazania

Trifas - Wyłącznie u dorosłych pacjentów z ciężką niewydolnością czynności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min i (lub) stężenie kreatyniny >6 mg/dl). W celu zachowania diurezy, w przypadku wystąpienia obrzęków, przesięków i wysokiego ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, również u pacjentów dializowanych, jeśli diureza resztkowa wynosi >200 ml/dobę. Uwaga: Lek jest wskazany do stosowania wyłącznie u pacjentów z ciężką niewydolnością czynności nerek. Nie stosuje się u pacjentów z prawidłową czynnością nerek!

Przeciwwskazania

Trifas - Nadwrażliwość na substancję czynną torasemid, sulfonylomocznik lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych. Niewydolność nerek z bezmoczem. Śpiączka wątrobowa lub stan przedśpiączkowy. Niskie ciśnienie krwi. Zmniejszenie objętości krwi krążącej (hipowolemia). Obniżone stężenie sodu i potasu we krwi. Znaczne zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego, (np. spowodowane przerostem gruczołu krokowego). Karmienie piersią. Prawidłowa lub tylko umiarkowanie upośledzona czynność nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min i (lub) stężenie kreatyniny w surowicy <3,5 mg/dl) z powodu ryzyka nadmiernej utraty wody i elektrolitów.

Dawkowanie

Trifas - Dożylnie. Dorośli. Leczenie torasemidem powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarską. Dawkowanie powinno być ustalane indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od stopnia niewydolności nerek. Leczenie należy rozpoczynać od 5 ml roztworu na dobę (co odpowiada 50 mg torasemidu), podawanego w powolnym wlewie dożylnym za pomocą pompy infuzyjnej. Jeżeli wydalanie moczu jest niewystarczające, dawkę można zwiększyć do 10-20 ml na dobę, podaną dożylnie za pomocą pompy infuzyjnej w ciągu godziny (co odpowiada 100-200 mg torasemidu). Niezużyty roztwór należy wyrzucić. Szczególne grupy pacjentów. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży <18 lat, dlatego też, nie zaleca się stosowania torasemidu w tej grupie wiekowej. Nie jest wymagane modyfikowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z niewydolnością wątroby leczenie powinno być prowadzone ze szczególną ostrożnością, z uwagi na możliwość zwiększenia stężenia torasemidu we krwi. Sposób podania. Lek należy podawać w powolnym wlewie dożylnym za pomocą pompy infuzyjnej. Nie należy podawać we wlewie szybszym niż 0,4 ml/min (co odpowiada 4 mg torasemid/min). Postępowanie z ampułkami typu OPC (one-point-cut) - nie jest konieczne piłowanie ampułki; ampułkę trzymać w taki sposób, aby kolorowy punkt był skierowany do góry; postukać lub potrząsnąć ampułką, aby spowodować przemieszczenie całego roztworu znajdującego się w górnej części ampułki do jej dolnej część; odłamać szyjkę od dolnej części ampułki. Należy podawać tylko przejrzysty roztwór. W razie potrzeby zawartość 1 amp. leku można rozcieńczyć 30 ml, 125 ml, 250 ml lub 500 ml izotonicznego (0,9%) roztworu NaCl lub 5% roztworu glukozy. Rozcieńczony w ten sposób roztwór należy podać natychmiast. Nie podawać we wlewie dotętniczym. W przypadku kontynuacji leczenia, zalecana jest jak najszybsza zmiana postaci dożylnej leku na postać doustną. Leku nie należy podawać dożylnie dłużej niż przez 1 tydzień.

Interakcje z innymi lekami

Trifas - Torasemid nasila działanie innych leków obniżających ciśnienie krwi, zwłaszcza inhibitorów ACE. Podawanie inhibitorów ACE jednocześnie lub bezpośrednio po leczeniu torasemidem, może spowodować gwałtowne obniżenie ciśnienia krwi. Hiperkaliemia, spowodowana przez torasemid, może zwiększać ilość i nasilić działania niepożądane jednocześnie stosowanych glikozydów naparstnicy. Torasemid może osłabiać działanie leków przeciwcukrzycowych. Probenecid i NLPZ (np. indometacyna, kwas acetylosalicylowy) mogą hamować moczopędne i przeciwnadciśnieniowe działanie torasemidu. W przypadku stosowania dużych dawek salicylanów, torasemid może nasilać ich działanie toksyczne na OUN. Szczególnie w przypadkach leczenia dużymi dawkami torasemid może nasilać oto- i nefrotoksyczne działanie antybiotyków aminoglikozydowych (np. kanamycyna, gentamycyna, tobramycyna) i leków przeciwnowotworowych zawierających pochodne platyny (cisplatyna) oraz nefrotoksyczne działanie cefalosporyn. Torasemid może nasilać działanie teofiliny oraz działanie zwiotczające mięśnie leków o działaniu kuraryzującym. Leki przeczyszczające oraz mineralo- i glikokortykoidy mogą zwiększać utratę potasu powodowaną przez torasemid. Torasemid może zwiększać stężenie litu we krwi, a przez to nasilać jego działanie oraz działania niepożądane. Torasemid może zmniejszać naczyniokurczące działanie amin katecholowych (np. epinefryny, norepinefryny).

Ciąża

Trifas - W badaniach na zwierzętach torasemid przenikał przez łożysko, dlatego nie zaleca się stosowania leku podczas ciąży. W związku z brakiem dostępnych danych, torasemid może być podawany w czasie ciąży jedynie w przypadku istnienia niepodważalnych wskazań. Można zastosować jedynie najmniejszą skuteczną dawkę. Leki diuretyczne nie są odpowiednimi lekami w leczeniu nadciśnienia i obrzęków u kobiet ciężarnych, ponieważ mogą zaburzać przepływ przez łożysko i co za tym idzie, wzrost wewnątrzmaciczny. W przypadku, gdy torasemid musi być zastosowany w sytuacji niewydolności serca lub nerek u kobiety ciężarnej, ściśle monitorowane powinny być elektrolity, hematokryt, jak również wzrost płodu. Nie wiadomo czy torasemid jest wydzielany do mleka matki u ludzi. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków i niemowląt. W związku z tym, stosowanie torasemidu podczas laktacji jest przeciwwskazane. Jeżeli zastosowanie leku w czasie laktacji jest konieczne, należy zaprzestać karmienia piersią. W badaniach na zwierzętach nie zaobserwowano wpływu torasemidu na płodność.

Skutki uboczne

Trifas - Często: zaostrzona zasadowica metaboliczna, kurcze mięśni (zwłaszcza na początku leczenia), podwyższenie stężenia kwasu moczowego i glukozy we krwi, podwyższenie stężenia lipidów we krwi (triglicerydy, cholesterol), hipokaliemia (z jednoczesnym stosowaniem diety ubogiej w potas, przy wymiotach, biegunce, nadużywaniu środków przeczyszczających, u pacjentów z przewlekłymi zaburzeniami czynności wątroby), zaburzenia żołądkowo-jelitowe, np. utrata apetytu, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunki, zaparcia (szczególnie na początku leczenia), zwiększenie aktywności niektórych enzymów wątrobowych (gamma-GT) we krwi, bóle i zawroty głowy, uczucie zmęczenia, osłabienie (zwłaszcza na początku leczenia). Niezbyt często: podwyższone stężenie kreatyniny i mocznika we krwi, suchość w jamie ustnej, parestezje. Bardzo rzadko: zmniejszona ilość płytek krwi, erytrocytów i (lub) leukocytów, reakcje alergiczne (np. świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło), ciężkie reakcje skórne, w związku z zagęszczeniem krwi mogą wystąpić komplikacje zakrzepowo-zatorowe, stany splątania, niedociśnienie, zaburzenia w krążeniu wieńcowym lub centralnym, w tym niedokrwienie mięśnia sercowego i mózgu (stany te mogą prowadzić np. do zaburzeń rytmu serca, dławicy piersiowej, ostrego zawału mięśnia sercowego lub omdleń), zapalenie trzustki, zaburzenia widzenia, szumy uszne, utrata słuchu. Ostre, potencjalnie zagrażające życiu reakcje nadwrażliwości (wstrząs anafilaktyczny) mogą wystąpić po dożylnym podaniu leku i wymagają podjęcia odpowiednich nadzwyczajnych środków. W zależności od stosowanej dawki i długości trwania leczenia, mogą wystąpić zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, w szczególności np. hipowolemia, hipokaliemia i (lub) hiponatremia. U pacjentów z zaburzeniami mikcji (np. z powodu przerostu gruczołu krokowego), zwiększona produkcja moczu może prowadzić do zatrzymania moczu i nadmiernego rozciągnięcia pęcherza moczowego.

Środki ostrożności

Trifas - Z powodu niedostatecznie udokumentowanych wyników badań klinicznych, torasemidu nie należy stosować w przypadku: dny moczanowej, zaburzeń rytmu serca (np. blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst.), zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej, jednoczesnego stosowania soli litu, aminoglikozydów i cefalosporyn, patologicznych zmian w morfologii krwi (np. małopłytkowość lub niedokrwistość u pacjentów bez towarzyszącej niewydolności nerek), zaburzeń czynności nerek spowodowanych związkami nefrotoksycznymi- dzieci i młodzież <18 lat, klirensu kreatyniny 20-30 ml/min i (lub) wartości stężenia kreatyniny w surowicy w zakresie 3,5-6 mg/100 dl. Podczas długotrwałego leczenia torasemidem zalecana jest regularna kontrola gospodarki wodno-elektrolitowej, zwłaszcza stężenia potasu w osoczu krwi. Regularnej kontroli powinno podlegać również stężenie glukozy, kwasu moczowego, kreatyniny i lipidów we krwi. Z uwagi na ryzyko zwiększenia stężenia glukozy we krwi, u pacjentów z jawną lub utajoną cukrzycą należy uważnie kontrolować metabolizm węglowodanów. Morfologia krwi (ilość erytrocytów, leukocytów, trombocytów) również powinna być regularnie wykonywana. Szczególnie na początku terapii oraz u pacjentów w podeszłym wieku, należy zwracać uwagę na wszelkie oznaki zaburzeń elektrolitowych i hemokoncentracji.

Producent

Menarini International Operations