Spis treści:
1. Telmabax - działanie
2. Telmabax - wskazania
3. Telmabax - przeciwwskazania
4. Telmabax - dawkowanie
5. Telmabax - interakcje z innymi lekami
6. Telmabax - ciąża
7. Telmabax - skutki uboczne
8. Telmabax - środki ostrożności
9. Telmabax - producent

Działanie

Telmabax - Wybiórczy antagonista receptora angiotensyny II (typ AT₁) o dużym powinowactwie. Selektywnie wiąże się z receptorem AT₁, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁, nie wiąże się i nie blokuje innych podtypów receptora AT. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu we krwi. Nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym telmisartan jest szybko, lecz w różnym stopniu wchłaniany z przewodu pokarmowego. Średnia biodostępność bezwzględna wynosi ok. 50%. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99,5%). Jest metabolizowany w procesie sprzęgania do pochodnych glukuronidowych, nieposiadających aktywności farmakologicznej. Lek jest prawie całkowicie wydalany w postaci niezmienionej z kałem, wydalanie z moczem stanowi poniżej 1% podanej dawki. T_0,5 wynosi >20 h.

Wskazania

Telmabax - Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów z: jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie) lub z cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych.

Przeciwwskazania

Telmabax - Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Zaburzenia w odpływie żółci. Ciężka zaburzenia czynności wątroby. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej GFR <60 ml/min/1,73 m²).

Dawkowanie

Telmabax - Doustnie. Dorośli. Pierwotne nadciśnienie tętnicze: zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg. W przypadku braku zadowalającego działania obniżającego ciśnienie tętnicze, dawka telmisartanu może być zwiększona do maksymalnie 80 mg raz na dobę. Alternatywnie, telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, takimi jak hydrochlorotiazyd. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maksymalne działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: zalecana dawka to 80 mg raz na dobę. Nie stwierdzono, czy dawki mniejsze niż 80 mg telmisartanu są skuteczne w zmniejszaniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania podawania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowania dawki leków obniżających ciśnienie tętnicze. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 20 mg. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dawka nie może być większa niż 40 mg raz na dobę. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie zaleca się stosowania u pacjentów <18 lat (niewystarczające dane). Sposób podania. Tabletki mogą być przyjmowane niezależnie od posiłku.

Interakcje z innymi lekami

Telmabax - Substytuty soli zawierające potas, suplementy potasu, leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd), inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) oraz trimetoprym stosowane z telmisartanem zwiększają ryzyko hiperkaliemii - w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania należy zachować ostrożność i często monitorować stężenie potasu w surowicy. Ryzyko hiperkaliemii jest szczególnie duże w przypadku skojarzonego leczenia z diuretykami oszczędzającymi potas i substytutami soli zawierającymi potas, podczas gdy jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE lub z NLPZ jest mniej ryzykowne. Zaobserwowano wzrost mediany maksymalnego stężenia digoksyny w osoczu (49%) i stężenia minimalnego (20%) gdy podawano telmisartan jednocześnie z digoksyną, Podczas rozpoczynania, dostosowywania dawki i kończenia leczenia telmisartanem należy monitorować stężenie digoksyny w celu utrzymania w zakresie terapeutycznym. Obserwowano przemijające zwiększenie stężenia litu we krwi i zwiększenie jego toksyczności podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE oraz rzadko, z antagonistami receptora angiotensyny II - jeżeli jednoczesne zastosowanie jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu we krwi. NLPZ (w tym inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych) mogą osłabiać hipotensyjne działanie telmisartanu; ponadto u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. pacjenci odwodnieni lub w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek) nasila się ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek, która jest zwykle przemijająca - takie kojarzenie należy stosować szczególnie ostrożnie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, należy rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu terapii skojarzonej, a później okresowo. Skojarzone stosowanie telmisartanu i ramiprylu prowadziło do 2,5-krotnego zwiększenia AUC oraz C_max ramiprylu i ramiprylatu (znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane). Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami diuretyków, takimi jak furosemid i hydrochlorotiazyd może powodować zmniejszenie objętości krwi i zwiększać ryzyko niedociśnienia w momencie rozpoczęcia terapii telmisartanem. Działanie telmisartanu może nasilić się podczas stosowania innych leków przeciwnadciśnieniowych. Z baklofenem, amifostyną może nasilic się działanie hipotensyjne. Z alkoholem, barbituranami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi i lekami przeciwdepresyjnymi może nasilić się niedociśnienie ortostatyczne. Kortykosteroidy podawane ogólnie osłabiają działanie hipotensyjne telmisartanu. Podwójna blokada układu RAA w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii. Glikokortykosteroidy (do stosowania ogólnego) mogą zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe.

Ciąża

Telmabax - Stosowanie preparatu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania telmisartanu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na proces rozmnażania. Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego w przypadku narażenia na inhibitory ACE w I trymestrze ciąży nie są ostateczne; jednakże nie można wykluczyć niewielkiego zwiększenia ryzyka. Mimo, że nie ma danych z kontrolowanych badań epidemiologicznych dotyczących ryzyka związanego z antagonistami receptora angiotensyny II, z tą grupą leków mogą wiązać się podobne zagrożenia. O ile kontynuacja leczenia za pomocą antagonisty receptora angiotensyny II nie jest niezbędna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć inne leczenie. Narażenie na działanie antagonistów receptora angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży powoduje działanie toksyczne dla płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeżeli do narażenia na działanie antagonistów receptora angiotensyny II doszło w II lub III trymestrze ciąży, zaleca się badanie USG nerek i czaszki. Noworodki, których matki stosowały antagonistów receptora angiotensyny II, należy ściśle obserwować za względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią (brak danych). W trakcie karmienia piersią, w szczególności noworodków i dzieci urodzonych przedwcześnie, zaleca się stosowanie innych leków posiadających lepszy profil bezpieczeństwa. W badaniach przedklinicznych nie obserwowano wpływu telmisartanu na płodność mężczyzn i kobiet.

Skutki uboczne

Telmabax - Niezbyt często: zakażenia dróg moczowych (w tym zapalenie pęcherza moczowego), zakażenie górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie gardła i zapalenie zatok), niedokrwistość, hiperkaliemia, bezsenność, depresja, omdlenia, zawroty głowy, bradykardia, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, duszność, kaszel, bóle brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty, świąd, nadmierne pocenie się, wysypka, bóle pleców (np. rwa kulszowa), kurcze mięśni, bóle mięśni, zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek), ból w klatce piersiowej, astenia (osłabienie), zwiększone stężenie kreatyniny we krwi. Rzadko: posocznica (sepsa; w niektórych przypadkach zakończona zgonem), eozynofilia, małopłytkowość, reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość, hipoglikemia (u pacjentów z cukrzycą), niepokój, senność, zaburzenia widzenia, tachykardia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nieżyt żołądka, zaburzenia smaku, nieprawidłowa czynność wątroby/zaburzenia wątroby, obrzęk naczynioruchowy (również zakończony zgonem), wyprysk, rumień, pokrzywka, wysypka polekowa, toksyczne uszkodzenie skóry, ból stawów, ból kończyn, ból ścięgien (objawy imitujące zapalenie ścięgien), objawy grypopodobne, zmniejszone stężenie hemoglobiny, zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej we krwi. Bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie płuc. Po zastosowaniu antagonistów receptora angiotensyny II notowano przypadki wystąpienia obrzęku naczynioruchowego jelit.

Środki ostrożności

Telmabax - Ciąża. Nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II u kobiet w ciąży. O ile kontynuacja leczenia za pomocą preparatu nie jest niezbędna, u kobiet planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży, leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć alternatywne leczenie. Nie wolno stosować leku u chorych z zastojem żółci, zaburzeniami w odpływie żółci lub z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ telmisartan jest wydalany głównie z żółcią. U tych pacjentów można spodziewać się zmniejszenia klirensu wątrobowego telmisartanu. Lek może być stosowany u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby z zachowaniem ostrożności. Podczas podania leków wpływających na układ RAA pacjentom z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy nerkowej w przypadku jednej czynnej nerki, stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek. W przypadku stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. Brak danych dotyczących stosowania telmisartanu u pacjentów po niedawno przeprowadzonym przeszczepieniu nerki. Objawowe niedociśnienie tętnicze, szczególnie po pierwszej dawce leku, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) zmniejszonym stężeniem sodu w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia spożycia soli, biegunki lub wymiotów. Zaburzenia te oraz niedobory płynów i/lub sodu powinny zostać wyrównane przed podaniem telmisartanu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), antagonistów receptora angiotensyny II (ARB) lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). W związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu RAA (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub z chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej), podawanie leków jak telmisartan, wpływających na ten układ, było związane z gwałtownym obniżeniem ciśnienia krwi, hiperazotemią, oligurią oraz rzadko, z ostrą niewydolnością nerek. Chorzy z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie odpowiadają na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna; stosowanie telmisartanu w tych przypadkach nie jest zalecane. Tak jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia krwionośne, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej, lub przerostową kardiomiopatią zawężającą. U pacjentów z cukrzycą przyjmujących telmisartan może wystąpić hipoglikemia; zaleca się odpowiedni monitoring poziomu glukozy we krwi. W razie konieczności należy dostosować dawkę insuliny lub leku przeciwcukrzycowego. Stosowanie leków oddziałujących na układ RAA może powodować hiperkaliemię. U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek, pacjentów z cukrzycą, pacjentów przyjmujących równocześnie inne leki, które mogą zwiększać stężenie potasu i (lub) u pacjentów ze współistniejącymi chorobami, hiperkaliemia może prowadzić do śmierci. Przed podjęciem decyzji o jednoczesnym zastosowaniu leków, działających na układ RAA, należy ocenić stosunek korzyści i ryzyka. Do głównych czynników ryzyka wystąpienia hiperkaliemii należą: cukrzyca, zaburzenia czynności nerek, wiek (>70 lat); jednoczesne stosowanie jednego lub więcej leków oddziałujących na układ RAA i (lub) suplementów potasu. Preparaty, które mogą wywołać hiperkaliemię to substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) i trimetoprym; stany współistniejące, w szczególności odwodnienie, ostra niewyrównana niewydolność serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie czynności nerek (np. w przebiegu chorób zakaźnych), rozpad komórek (np. w ostrym niedokrwieniu kończyn, rozpadzie mięśni prążkowanych, rozległym urazie). Zaleca się szczegółowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów z grupy ryzyka. Notowano występowanie obrzęku naczynioruchowego jelit z objawami jak: ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka, które ustępowały po przerwaniu leczenia antagonistami receptora angiotensyny II. Jeśli u pacjenta zostanie rozpoznany obrzęk naczynioruchowy jelit, należy przerwać stosowanie telmisartanu i rozpocząć odpowiednią obserwację do czasu całkowitego ustąpienia objawów. Z obserwacji wynika, że inhibitory konwertazy angiotensyny, telmisartan oraz inne leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II wykazują mniejszą skuteczność w obniżaniu ciśnienia tętniczego u osób rasy czarnej w porównaniu do osób innych ras, co jest prawdopodobnie związane z większą częstością występowania zmniejszonego stężenia reniny w populacji chorych rasy czarnej z podwyższonym ciśnieniem tętniczym. Tak jak w przypadku jakiegokolwiek leku przeciwnadciśnieniowego, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u pacjentów z kardiomiopatią niedokrwienną lub z chorobą wieńcową może powodować wystąpienie zawału serca lub udaru. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera sorbitol i nie powinni stosować go pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy. 1 tabl. zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Producent

Ranbaxy