Spis treści:
1. Telmabax - działanie
2. Telmabax - wskazania
3. Telmabax - przeciwwskazania
4. Telmabax - dawkowanie
5. Telmabax - interakcje z innymi lekami
6. Telmabax - ciąża
7. Telmabax - skutki uboczne
8. Telmabax - środki ostrożności
9. Telmabax - producent

Działanie

Telmabax - Wybiórczy antagonista receptora angiotensyny II (typ AT₁) o dużym powinowactwie. Selektywnie wiąże się z receptorem AT₁, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁, nie wiąże się i nie blokuje innych podtypów receptora AT. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu we krwi. Nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym telmisartan jest szybko, lecz w różnym stopniu wchłaniany z przewodu pokarmowego. Średnia biodostępność bezwzględna wynosi około 50%. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99,5%). Jest metabolizowany w procesie sprzęgania do pochodnych glukuronidowych, nieposiadających aktywności farmakologicznej. Lek jest prawie całkowicie wydalany w postaci niezmienionej z kałem, wydalanie z moczem stanowi poniżej 1% podanej dawki. T_0,5 wynosi >20 h.

Wskazania

Telmabax - Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów z: jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie) lub z cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami dotyczącymi narządów docelowych.

Przeciwwskazania

Telmabax - Nadwrażliwość na składniki preparatu. Zaburzenia w odpływie żółci. Ciężka niewydolność wątroby. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej GFR <60 ml/min/1,73 m²).

Dawkowanie

Telmabax - Doustnie. Dorośli. Pierwotne nadciśnienie tętnicze: zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg. W przypadku braku zadowalającego działania obniżającego ciśnienie tętnicze, dawka telmisartanu może być zwiększona do maksymalnie 80 mg raz na dobę. Alternatywnie, telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, takimi jak hydrochlorotiazyd. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maksymalne działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: zalecana dawka to 80 mg raz na dobę. Nie stwierdzono, czy dawki mniejsze niż 80 mg telmisartanu są skuteczne w zmniejszaniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego podczas rozpoczynania podawania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowania dawki leków obniżających ciśnienie tętnicze. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 20 mg. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dawka nie może być większa niż 40 mg raz na dobę. Sposób podania. Tabletki mogą być przyjmowane niezależnie od posiłku.

Interakcje z innymi lekami

Telmabax - Substytuty soli zawierające potas, suplementy potasu, leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd), inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) oraz trimetoprym stosowane z telmisartanem zwiększają ryzyko hiperkaliemii - w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania należy zachować ostrożność i często monitorować stężenie potasu w surowicy. Ryzyko hiperkaliemii jest szczególnie duże w przypadku skojarzonego leczenia z diuretykami oszczędzającymi potas i substytutami soli zawierającymi potas, podczas gdy jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE lub z NLPZ jest mniej ryzykowne. Zaobserwowano wzrost mediany maksymalnego stężenia digoksyny w osoczu (49%) i stężenia minimalnego (20%) gdy podawano telmisartan jednocześnie z digoksyną, Podczas rozpoczynania, dostosowywania dawki i kończenia leczenia telmisartanem należy monitorować stężenie digoksyny w celu utrzymania w zakresie terapeutycznym. Obserwowano przemijające zwiększenie stężenia litu we krwi i zwiększenie jego toksyczności podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE oraz rzadko, z antagonistami receptora angiotensyny II - jeżeli jednoczesne zastosowanie jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu we krwi. NLPZ (w tym inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych) mogą osłabiać hipotensyjne działanie telmisartanu; ponadto u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. pacjenci odwodnieni lub w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek) nasila się ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek, która jest zwykle przemijająca - takie kojarzenie należy stosować szczególnie ostrożnie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, należy rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu terapii skojarzonej, a później okresowo. Skojarzone stosowanie telmisartanu i ramiprylu prowadziło do 2,5-krotnego zwiększenia AUC oraz C_max ramiprylu i ramiprylatu (znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane). Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami diuretyków, takimi jak furosemid i hydrochlorotiazyd może powodować zmniejszenie objętości krwi i zwiększać ryzyko niedociśnienia w momencie rozpoczęcia terapii telmisartanem. Działanie telmisartanu może nasilić się podczas stosowania innych leków przeciwnadciśnieniowych. Z baklofenem, amifostyną może nasilic się działanie hipotensyjne. Z alkoholem, barbituranami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi i lekami przeciwdepresyjnymi może nasilić się niedociśnienie ortostatyczne. Kortykosteroidy podawane ogólnie osłabiają działanie hipotensyjne telmisartanu. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.

Ciąża

Telmabax - Stosowanie preparatu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Podawanie preparatu podczas II i III trymestru ciąży powoduje działania toksyczne dla płodu (pogorszenie czynności nerek płodu, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemię). Jeśli do narażenia na działanie antagonistów receptora angiotensyny II doszło od II trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne nerek i czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II, powinny być obserwowane w kierunku niedociśnienia. Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią.

Skutki uboczne

Telmabax - Niezbyt często: zakażenia układu moczowego (w tym zapalenie pęcherza moczowego), zakażenie górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie gardła i zapalenie zatok), niedokrwistość, hiperkaliemia, bezsenność, depresja, omdlenie, zawroty głowy, bradykardia, niedociśnienie (zgłaszane jako częste u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym leczonych telmisartanem dodanym do standardowej terapii w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych), niedociśnienie ortostatyczne, duszność, kaszel, ból brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty, świąd, nadmierna potliwość, wysypka, ból pleców (np. rwa kulszowa), kurcze mięśni, ból mięśni, zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek), ból w klatce piersiowej, osłabienie, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi. Rzadko: posocznica (niekiedy zakończona zgonem), eozynofilia, małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości, anafilaksja, hipoglikemia (u pacjentów z cukrzycą), niepokój, senność, zaburzenia widzenia, tachykardia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nieżyt żołądka, zaburzenia smaku, zaburzenia czynności wątroby, obrzęk naczynioruchowy, wyprysk, rumień, pokrzywka, wysypka polekowa, toksyczne uszkodzenie skóry, ból stawów, ból kończyn, ból ścięgien (objawy imitujące zapalenie ścięgien), objawy grypopodobne, zmniejszone stężenie hemoglobiny, zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych i fosfokinazy kreatynowej we krwi. Bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie płuc.

Środki ostrożności

Telmabax - Preparat może być stosowany u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby jedynie z zachowaniem ostrożności. Stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek podczas podawania leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron pacjentom z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy nerkowej w przypadku jednej czynnej nerki. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny we krwi. Brak jest danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów po niedawno przeprowadzonym przeszczepie nerki. Objawowe niedociśnienie tętnicze, szczególnie po pierwszej dawce, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) zmniejszonym stężeniem sodu w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego i (lub) ograniczenia spożycia soli, biegunki lub wymiotów - zaburzenia te powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub w przebiegu chorób nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej) podawanie leków, takich jak telmisartan, wpływających na ten układ, było związane z gwałtownym obniżeniem ciśnienia krwi, hiperazotemią, oligurią oraz rzadko, z ostrą niewydolnością nerek. Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie odpowiadają na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna - stosowanie telmisartanu w tych przypadkach nie jest zalecane. Tak jak w przypadku pozostałych leków przeciwnadciśnieniowych, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u chorych z kardiomiopatią niedokrwienną lub z chorobą wieńcową może powodować zawał serca lub udar. Należy zachować szczególna ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej lub z przerostową kardiomiopatią zawężającą. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii, u pacjentów z grup ryzyka: w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek, z cukrzycą, przyjmujących równocześnie inne preparaty, które mogą zwiększać stężenie potasu (substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2, heparyna, cyklosporyna, takrolimus, trimetoprim) i (lub) u pacjentów ze współistniejącymi chorobami, w szczególności takimi jak odwodnienie, ostra niewyrównana niewydolność serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie czynności nerek (np. w przebiegu chorób zakaźnych), rozpad komórek (np. w ostrym niedokrwieniu kończyn, rozpadzie mięśni poprzecznie prążkowanych, rozległym urazie), przed podjęciem decyzji o jednoczesnym zastosowaniu preparatów działających na układ renina-angiotensyna-aldosteron, należy ocenić stosunek korzyści i ryzyka. U pacjentów z grup ryzyka hiperkaliemii należy szczegółowo monitorować stężenie potasu we krwi. Leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II wykazują mniejszą skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób rasy czarnej. Nie zostało określone bezpieczeństwo i skuteczność stosowania preparatu u dzieci i młodzieży <18 lat - nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej. Preparat zawiera sorbitol i nie powinni stosować go pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy.

Producent

Ranbaxy