Spis treści:
1. Micardis - działanie
2. Micardis - wskazania
3. Micardis - przeciwwskazania
4. Micardis - dawkowanie
5. Micardis - interakcje z innymi lekami
6. Micardis - ciąża
7. Micardis - skutki uboczne
8. Micardis - środki ostrożności
9. Micardis - producent

Działanie

Micardis - Wybiórczy antagonista receptora angiotensyny II (typu AT₁) o dużym powinowactwie. Selektywnie wiąże się z receptorem AT₁, hamując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁, nie wiąże się i nie blokuje innych podtypów receptora AT. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu we krwi. Nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Telmisartan nie hamuje aktywności konwertazy angiotensyny (kininazy II), enzymu odpowiedzialnego także za rozkład bradykininy. Tak więc nie należy się spodziewać nasilenia działań niepożądanych związanych z działaniem bradykininy. Po podaniu doustnym telmisartan jest szybko, lecz w różnym stopniu wchłaniany z przewodu pokarmowego. Średnia biodostępność bezwzględna wynosi około 50%. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99,5%). Jest metabolizowany w procesie sprzęgania do pochodnych glukuronidowych, nieposiadających aktywności farmakologicznej. Lek jest prawie całkowicie wydalany w postaci niezmienionej z kałem, wydalanie z moczem stanowi poniżej 1% podanej dawki. T_0,5 wynosi >20 h.

Wskazania

Micardis - Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u osób dorosłych z: jawną chorobą miażdżycową (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub choroba tętnic obwodowych w wywiadzie) lub z cukrzycą typu 2 z udokumentowanymi powikłaniami narządowymi.

Przeciwwskazania

Micardis - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zaburzenia odpływu żółci. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). II i III trymestr ciąży.

Dawkowanie

Micardis - Doustnie. Dorośli. Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego: zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg raz na dobę. U niektórych chorych poprawa może nastąpić już po dziennej dawce 20 mg. W przypadku braku osiągnięcia docelowych wartości ciśnienia tętniczego krwi, dawka telmisartanu może być zwiększona maksymalnie do 80 mg jeden raz na dobę. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maksymalne działanie obniżające ciśnienie jest osiągane po 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Alternatywnie, telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi takimi jak hydrochlorotiazyd, który jak wykazano, posiada działanie addycyjne w stosunku do obniżającego ciśnienie tętnicze krwi działania telmisartanu. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: zalecana dawka to 80 mg raz na dobę. Nie wiadomo, czy dawki mniejsze niż 80 mg telmisartanu są skuteczne w zmniejszeniu częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych. Zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego krwi podczas rozpoczynania podawania telmisartanu w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych oraz w razie konieczności dostosowanie dawki leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 20 mg. Telmisartan nie jest usuwany z krwi przez hemofiltrację i nie podlega dializie. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, dawkowanie nie powinno przekraczać 40 mg jeden raz na dobę. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Lek należy połknąć w całości raz na dobę, popijając płynem. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków. Ze względu na właściwości higroskopijne tabletek, należy je wyjmować z blistra bezpośrednio przed zażyciem.

Interakcje z innymi lekami

Micardis - Podwójna blokada układu RAA, np. poprzez zastosowanie telmisartanu z inhibitorem ACE lub aliskirenem zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii - takie połączenie nie jest zalecane; jeśli takie skojarzenie jest konieczne, powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty łącznie z dokładnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów oraz ciśnienia krwi. Telmisartanu oraz inhibitorów ACE nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Stosowanie telmisartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). Substytuty soli zawierające potas, suplementy potasu, leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd), inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) oraz trimetoprym stosowane z telmisartanem zwiększają ryzyko hiperkaliemii; ryzyko jest szczególnie duże w przypadku skojarzonego leczenia z diuretykami oszczędzającymi potas i substytutami soli kuchennej zawierającymi potas (dlatego nie zaleca się takich połączeń), podczas gdy jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE lub lekami z grupy NLPZ jest mniej ryzykowne jeśli zachowane są ściśle środki ostrożności; w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania ww. leków z telmisartanem należy zachować ostrożność i często kontrolować stężenie potasu we krwi. Przemijające zwiększenie stężenia litu w surowicy i jego toksyczności było obserwowane w przypadku jednoczesnego stosowania litu z inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę oraz, rzadko, z antagonistami receptora angiotensyny II, w tym telmisartanem. Jeżeli jednoczesne zastosowanie jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu w surowicy. Zaobserwowano wzrost mediany maksymalnego stężenia digoksyny we krwi (49%) i stężenia minimalnego (20%), gdy podawano telmisartan jednocześnie z digoksyną - podczas rozpoczynania, dostosowywania dawki i kończenia leczenia telmisartanem należy monitorować stężenie digoksyny w celu utrzymania w zakresie terapeutycznym. NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych) mogą osłabiać hipotensyjne działanie telmisartanu; ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek - z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia skojarzonego, później okresowo, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Skojarzone stosowanie telmisartanu i ramiprylu prowadziło do 2,5-krotnego zwiększenia AUC oraz C_max ramiprylu i ramiprylatu (znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane). Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami diuretyków, takimi jak furosemid i hydrochlorotiazyd może wywołać zmniejszenie objętości krwi i powodować ryzyko wystąpienia niedociśnienia w momencie rozpoczęcia terapii telmisartanem. Wpływ telmisartanu na ciśnienie tętnicze może nasilić się podczas jednoczesnego stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Z baklofenem, amifostyną może wystąpić nasilenie działania hipotensyjnego. Z alkoholem, barbituranami, lekami narkotycznymi i lekami przeciwdepresyjnymi może wystąpić nasilenie niedociśnienia ortostatycznego. Kortykosteroidy podawane ogólnie osłabiają działanie hipotensyjne telmisartanu.

Ciąża

Micardis - Stosowanie preparatu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Telmisartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania usg czaszki i nerek płodu; noworodki, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia tętniczego. Nie zaleca się stosowania telmisartanu w okresie karmienia piersią. Podczas karmienia piersią, w szczególności noworodków i dzieci urodzonych przedwcześnie, zaleca się stosowanie innych leków posiadających lepiej ustalony profil bezpieczeństwa stosowania. W badaniach przedklinicznych nie obserwowano wpływu leku na płodność u mężczyzn i kobiet.

Skutki uboczne

Micardis - Niezbyt często: zakażenie dróg moczowych (w tym zapalenie pęcherza moczowego), zakażenie górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie gardła i zapalenie zatok), niedokrwistość, hiperkaliemia, bezsenność, depresja, omdlenie, zawroty głowy, bradykardia, niedociśnienie tętnicze (zgłaszane jako częste u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym leczonych telmisartanem dodanym do standardowej terapii w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych), niedociśnienie ortostatyczne, duszność, kaszel, ból brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty, świąd, nadmierne pocenie się, wysypka, ból pleców (np. rwa kulszowa), kurcz mięśni, ból mięśni, zaburzenia czynności nerek (w tym ostre uszkodzenie nerek), ból w klatce piersiowej, osłabienie, zwiększone stężenie kreatyniny w osoczu. Rzadko: posocznica (w tym zakończona zgonem; to zdarzenie może być przypadkowe lub związane z aktualnie nieznanym mechanizmem), eozynofilia, małopłytkowość, reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość, hipoglikemia (u pacjentów z cukrzycą), hiponatremia, niepokój, senność, zaburzenia widzenia, tachykardia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, dyskomfort w jamie brzusznej, zaburzenia smaku, nieprawidłowa czynność wątroby/zaburzenia wątroby (głównie u pacjentów z Japonii, u których istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia tego działania niepożądanego), obrzęk naczynioruchowy (w tym zakończony zgonem), wyprysk, rumień, pokrzywka, wysypka polekowa, toksyczne uszkodzenie skóry, ból stawów, ból kończyn, ból ścięgien (objawy imitujące zapalenie ścięgien), objawy grypopodobne, zmniejszone stężenie hemoglobiny, zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej we krwi. Bardzo rzadko: śródmiąższowa choroba płuc (nie ustalono jednak związku przyczynowego z leczeniem telmisartanem). Po zastosowaniu antagonistów receptora angiotensyny II notowano przypadki wystąpienia obrzęku naczynioruchowego jelit.

Środki ostrożności

Micardis - Zaburzenia czynności wątroby. Nie wolno podawać leku pacjentom z zastojem żółci, zaburzeniami odpływu żółci lub z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Preparat może być stosowany u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby jedynie z zachowaniem ostrożności. Nadciśnienie naczyniowo-nerkowe. Stwierdzono zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek podczas leczenia preparatami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy nerkowej w przypadku jednej czynnej nerki. Zaburzenia czynności nerek i przeszczep nerki. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. Brak jest doświadczenia dotyczącego podawania leku pacjentom po niedawno przeprowadzonym przeszczepie nerki. Telmisartan nie jest usuwany z krwi przez hemofiltrację i nie podlega dializie. Pacjenci ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) zmniejszonym stężeniem sodu. Objawowe niedociśnienie tętnicze, szczególnie po pierwszej dawce, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) zmniejszonym stężeniem sodu w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia spożycia soli, biegunki lub wymiotów - zaburzenia te powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu. Niedobory płynów i (lub) sodu powinny zostać wyrównane przed podaniem leku. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Istnieją dowody, iż jednoczesne stosowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA uważa się za absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie tętnicze krwi powinny być często i ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Inne stany związane z pobudzeniem układu renina-angiotensyna-aldosteron. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu RAA (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej) podawanie leków, takich jak telmisartan, wpływających na ten układ, było związane z gwałtownym obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi, hiperazotemią, oligurią oraz rzadko z ostrą niewydolnością nerek. Pierwotny aldosteronizm. Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie odpowiadają na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna - stosowanie telmisartanu u tych pacjentów nie jest zalecane. Zwężenie zastawki aortalnej i dwudzielnej, przerostowa kardiomiopatia zawężająca. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej lub przerostową kardiomiopatią zawężającą. Pacjenci z cukrzycą leczeni insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi. Ze względu na ryzyko hipoglikemii, u pacjentów z cukrzycą przyjmujących insulinę lub doustny lek przeciwcukrzycowy oraz telmisartan należy monitorować stężenie glukozy we krwi; konieczna może być również modyfikacja dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych. Hiperkaliemia. Stosowanie leków oddziaływujących na układ renina-angiotensyna-aldosteron może powodować hiperkaliemię. U osób w podeszłym wieku, u pacjentów z niewydolnością nerek, u pacjentów z cukrzycą, u pacjentów leczonych równocześnie innymi lekami, które mogą zwiększać stężenie potasu, i (lub) u pacjentów ze współistniejącymi schorzeniami, hiperkaliemia może prowadzić do zgonu. Przed rozważeniem jednoczesnego stosowania leków działających na układ renina-angiotensyna-aldosteron należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka. Do głównych czynników ryzyka wystąpienia hiperkaliemii należą: cukrzyca, zaburzenia czynności nerek, wiek (>70 lat); jednoczesne stosowanie jednego lub więcej preparatów oddziaływujących na układ renina-angiotensyna-aldosteron, i (lub) suplementów potasu - preparaty lub grupy terapeutyczne leków, które mogą wywołać hiperkaliemię, to substytuty soli zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne (cyklosporyna lub takrolimus) i trimetoprim; stany współistniejące, w szczególności odwodnienie, ostra niewyrównana niewydolność serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie czynności nerek (np. w przebiegu chorób zakaźnych), rozpad komórek (np. w ostrym niedokrwieniu kończyn, rozpadzie mięśni poprzecznie prążkowanych, rozległym urazie). Zaleca się szczegółowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów z grupy ryzyka. Różnice etniczne. Inhibitory konwertazy angiotensyny, telmisartan oraz inne leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II wykazują mniejszą skuteczność w obniżaniu nadciśnienia tętniczego u osób rasy czarnej w porównaniu do osób rasy innej niż czarna. Jest to prawdopodobnie związane z większą częstością występowania zmniejszonego stężenia reniny w populacji pacjentów rasy czarnej z nadciśnieniem tętniczym. Choroba niedokrwienna serca. Nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z kardiomiopatią niedokrwienną lub chorobą niedokrwienną układu sercowo-naczyniowego może powodować wystąpienie zawału serca lub udaru. Obrzęk naczynioruchowy jelit. U pacjentów leczonych antagonistami receptora angiotensyny II notowano występowanie obrzęku naczynioruchowego jelit. U tych pacjentów występowały ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka. Objawy ustąpiły po przerwaniu leczenia antagonistami receptora angiotensyny II. Jeśli u pacjenta zostanie rozpoznany obrzęk naczynioruchowy jelit, należy przerwać stosowanie telmisartanu i rozpocząć odpowiednią obserwację do czasu całkowitego ustąpienia objawów. Substancje pomocnicze. Ze względu na zwartość sorbitolu leku nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy. 1 tabl. zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to oznacza, że uznaje się go za "wolny od sodu".

Producent

Boehringer Ingelheim International