Spis treści:
1. Symazide MR - działanie
2. Symazide MR - wskazania
3. Symazide MR - przeciwwskazania
4. Symazide MR - dawkowanie
5. Symazide MR - interakcje z innymi lekami
6. Symazide MR - ciąża
7. Symazide MR - skutki uboczne
8. Symazide MR - środki ostrożności
9. Symazide MR - producent

Działanie

Symazide MR - Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Gliklazyd zmniejsza stężenia glukozy we krwi pobudzając wydzielanie insuliny przez komórki beta wysp Langerhansa. Zwiększone poposiłkowe wydzielanie insuliny i białka C utrzymuje się po 2 latach leczenia. W cukrzycy typu 2, gliklazyd przywraca wczesny wzrost wydzielania insuliny w obecności glukozy i nasila drugą fazę wydzielania insuliny. Lek wpływa również na naczynia - zmniejsza proces formowania się mikrozakrzepów w dwóch mechanizmach, które mogą leżeć u podstaw powikłań cukrzycy: przez częściowe hamowanie agregacji i adhezji płytek przez zmniejszenie aktywności markerów płytek (beta-tromboglobulina, tromboksan B2); przez wpływ na aktywność fibrynolityczną śródbłonka naczyń przez zwiększenie aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu (tPA). Po podaniu doustnym lek wchłania się całkowicie. Posiłek nie wpływa na szybkość ani na stopień wchłaniania. Stężenie leku w osoczu stopniowo się zwiększa w ciągu pierwszych 6 h, a następnie pozostaje na niezmienionym poziomie między 6. a 12. h po podaniu. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 95%. Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany z moczem, przy czym w moczu stwierdza się mniej niż 1% postaci niezmienionej. W osoczu nie wykryto żadnych aktywnych metabolitów. T_0,5 w fazie eliminacji gliklazydu wynosi 12-20 h. Jednorazowa dawka dobowa preparatu umożliwia utrzymanie stężenia gliklazydu w osoczu przez ponad 24 h.

Wskazania

Symazide MR - Cukrzyca insulinoniezależna (typ 2) u osób dorosłych, kiedy przestrzeganie diety, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie wystarczają do utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi.

Przeciwwskazania

Symazide MR - Nadwrażliwość na gliklazyd, inne pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub którąkolwiek z substancji pomocniczych. Cukrzyca typu l. Stan przedśpiączkowy i śpiączka cukrzycowa, cukrzycowa kwasica ketonowa. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby: w tych przypadkach zaleca się zastosowanie insuliny. Leczenie mikonazolem. Okres karmienia piersią.

Dawkowanie

Symazide MR - Doustnie. Dawka powinna być dostosowana indywidualnie w zależności od reakcji metabolicznej pacjenta (stężenie glukozy we krwi, HbA1c). Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 30 mg na dobę. Jeśli stężenie glukozy we krwi jest skutecznie kontrolowane, dawka ta może być stosowana jako leczenie podtrzymujące. Jeśli stężenie glukozy we krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę można stopniowo zwiększyć do 60 mg, 90 mg lub 120 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać nie wcześniej niż po upływie 1 mies., z wyjątkiem pacjentów, u których stężenie glukozy we krwi nie uległo zmniejszeniu po 2 tyg. leczenia - w takich przypadkach, dawkę można zwiększyć pod koniec 2. tyg. leczenia. Maksymalna zalecana dawka dobowa to 120 mg. Zamiana leczenia gliklazydem w tabletkach 80 mg (postać o natychmiastowym uwalnianiu) na tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu (Symazide MR): 1 tabl. gliklazydu 80 mg jest porównywalna z 30 mg leku w postaci tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu - zmiana może być przeprowadzona pod warunkiem kontrolowania parametrów krwi. Zamiana innego, doustnego leku przeciwcukrzycowego na preparat Symazide MR: podczas zamiany należy wziąć pod uwagę dawkę oraz T_0,5 uprzednio stosowanego leku przeciwcukrzycowego. Zastosowanie okresu przejściowego nie jest konieczne. Należy zastosować dawkę początkową 30 mg i tak ją modyfikować, aby była dostosowana do reakcji stężenia glukozy we krwi danego pacjenta, tak jak to przedstawiono powyżej. W razie zmiany z innych hipoglikemizujących pochodnych sulfonylomocznika i przedłużonym T_0,5 może być konieczna kilkudniowa przerwa w leczeniu, aby zapobiec wystąpieniu efektu addycyjnego dwóch leków i wystąpieniu hipoglikemii. Schemat dawkowania w takich sytuacjach powinien być taki sam jak na początku stosowania preparatu Symazide MR, tzn. leczenie należy rozpocząć od dawki 30 mg, a następnie ją zwiększać w zależności od reakcji metabolicznej pacjenta. Leczenie skojarzone z innymi lekami przeciwcukrzycowymi: gliklazyd może być stosowany z biguanidami, inhibitorami alfa-glukozydazy lub insuliną. U pacjentów stosujących gliklazyd, u których stężenie glukozy we krwi jest niedostatecznie kontrolowane, można rozpocząć leczenie skojarzone z insuliną pod ścisłym nadzorem medycznym. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) oraz u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek. U pacjentów z czynnikami ryzyko hipoglikemii (pacjenci niedożywieni lub źle odżywieni; z ciężkimi lub niedostatecznie wyrównanymi zaburzeniami endokrynologicznymi - niedoczynność przysadki, niedoczynność tarczycy, niewydolność nadnerczy; po zaprzestaniu długotrwałego leczenia i (lub) leczenia dużymi dawkami kortykosteroidów; z ciężkimi chorobami tętnic - ciężka choroba wieńcowa, ciężka niewydolność tętnicy szyjnej, choroba naczyń obwodowych) zaleca się stosowanie minimalnej dawki początkowej wynoszącej 30 mg. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Zalecaną dawkę dobową leku należy przyjmować jednorazowo, w porze śniadania. Tabletki MR 30 mg są niepodzielne (należy je połykać w całości); tabletki MR 60 mg można podzielić na równe dawki (nie należy ich rozgniatać ani żuć). W przypadku pominięcia dawki, nie wolno zwiększać dawki przyjmowanej następnego dnia.

Interakcje z innymi lekami

Symazide MR - Leki zwiększające ryzyko hipoglikemii. Stosowanie z gliklazydem przeciwwskazane: mikonazol (stosowany ogólnie, żel do stosowania w jamie ustnej). Stosowanie z gliklazydem niezalecane: fenylbutazon (stosowany ogólnie) - zaleca się zastosowanie innego leku o działaniu przeciwzapalnym, a gdy nie jest to możliwe, należy poinformować pacjenta o ryzyku hipoglikemii i podkreślić istotną rolę samokontroli, w razie konieczności należy dostosować dawkę gliklazydu w trakcie i po zakończeniu leczenia lekiem przeciwzapalnym; alkohol - należy unikać spożywania alkoholu oraz leków zawierających alkohol. Równoczesne stosowanie z gliklazydem wymaga zachowania ostrożności: inne leki przeciwcukrzycowe (insulina, akarboza, metformina, tiazolidynediony, inhibitory peptydazy dipeptydylowej IV, agoniści receptora GLP-1), leki blokujące receptory adrenergiczne, flukonazol, inhibitory ACE (kaptopryl, enalapryl), leki blokujące receptory H₂, inhibitory MAO, sulfonamidy, klarytromycyna i NLPZ. Leki zwiększające ryzyko hiperglikemii. Równoczesne stosowanie z gliklazydem niezalecane: danazol - jeżeli nie można uniknąć zastosowania danazolu należy poinformować pacjenta o ryzyku i podkreślić znaczenie kontroli stężenia glukozy we krwi i w moczu; może być konieczne dostosowanie dawki gliklazydu podczas i po zakończeniu leczenia danazolem. Równoczesne stosowanie z gliklazydem wymaga zachowania ostrożności: chlorpromazyna (neuroleptyk), w dużych dawkach (>100 mg na dobę) zwiększa stężenie glukozy we krwi (zmniejszenie wydzielania insuliny) - należy uprzedzić pacjenta i podkreślić znaczenie monitorowania stężenia glukozy we krwi i w moczu, może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych podczas i po zakończeniu stosowania chlorpromazyny; glikokortykosteroidy (podawane ogólnie i miejscowo: preparaty dostawowe, do stosowania na skórę oraz doodbytnicze) oraz tetrakozaktyd - zwiększenie stężenia glukozy we krwi z możliwą kwasicą ketonową, należy uprzedzić pacjenta i podkreślić znaczenie monitorowania stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia, może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych podczas i po zakończeniu stosowania glikokortykosteroidów; rytodryna, salbutamol, terbutalina (dożylnie) - należy podkreślić znaczenie kontroli stężenia glukozy we krwi, w razie konieczności należy zastosować insulinę; ziele dziurawca zwyczajnego zmniejsza ekspozycję na gliklazyd - należy podkreślić znaczenie monitorowania stężenia glukozy we krwi. Leki, które mogą powodować zaburzenia stężenia glukozy we krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania gliklazydu i fluorochinolonów należy ostrzec pacjenta o ryzyku zaburzenia stężeń glukozy we krwi i należy podkreślić znaczenie kontroli stężenia glukozy we krwi. Leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna) - pochodne sulfonylomocznika mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe podczas jednoczesnego leczenia, może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwzakrzepowego.

Ciąża

Symazide MR - Kontrolę nad cukrzycą należy uzyskać przed poczęciem, aby zmniejszyć ryzyko wad rozwojowych płodu wiążące się z niewyrównaną cukrzycą u matki. W ciąży nie należy stosować doustnych leków hipoglikemizujących (lekiem pierwszego wyboru jest insulina); przed zajściem w ciążę lub niezwłocznie po jej stwierdzeniu należy zmienić dotychczasowe leczenie na insulinę. Nie ustalono, czy gliklazyd lub jego metabolity przenikają do mleka. Biorąc pod uwagę ryzyko hipoglikemii u noworodka lek jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią. W badaniach na zwierzętach nie zaobserwowano wpływu leku na płodność ani na zdolności rozrodcze.

Skutki uboczne

Symazide MR - Najczęstszym działaniem niepożądanym gliklazydu jest hipoglikemia. Lek może powodować hipoglikemię jeśli posiłki są nieregularne, a zwłaszcza, gdy są pomijane. Możliwe objawy hipoglikemii to: ból głowy, silny głód, nudności, wymioty, zmęczenie, zaburzenia snu, pobudzenie, agresja, osłabiona koncentracja, zaburzenia świadomości oraz spowolnienie reakcji, depresja, uczucie splątania, zaburzenia widzenia i mowy, afazja, drżenie, niedowłady, zaburzenia czucia, zawroty głowy, uczucie bezsilności, utrata samokontroli, majaczenie, drgawki, płytki oddech, bradykardia, senność i utrata świadomości, co może prowadzić do śpiączki oraz zgonu. Dodatkowo mogą być obserwowane objawy pobudzenia adrenergicznego, takie jak: pocenie się, wilgotność skóry, niepokój, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, kołatanie serca, dławica piersiowa oraz zaburzenia rytmu serca. Zazwyczaj objawy ustępują po podaniu węglowodanów (cukier). Należy pamiętać, że sztuczne substancje słodzące są nieskuteczne. Doświadczenia z innymi pochodnymi sulfonylomocznika wykazały, że hipoglikemia może wystąpić ponownie, nawet jeśli pomiary początkowo wskazują na skuteczność leczenia. W przypadku ciężkiej lub długotrwałej hipoglikemii, nawet jeśli jest okresowo kontrolowana poprzez spożycie cukru, niezwłocznie należy rozpocząć leczenie lub nawet może być konieczna hospitalizacja. Zgłaszano przypadki wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych takich jak: ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka oraz zaparcia. Można ich uniknąć lub można je zminimalizować przyjmując gliklazyd w trakcie śniadania. Działania niepożądane rzadziej obserwowane: wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rumień, wysypki plamkowo-grudkowe, odczyny pęcherzowe (np. zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, autoimmunologiczne choroby pęcherzowe i wyjątkowo wysypka polekowa z eozynofilią oraz objawami ogólnymi - DRESS), zmiany w obrazie hematologicznym krwi - rzadko (niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, granulocytopenia) - zmiany te zazwyczaj przemijają po odstawieniu leku, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT, fosfatazy zasadowej), zapalenie wątroby (odosobnione przypadki) - należy przerwać leczenie w przypadku pojawienia się żółtaczki cholestatycznej, przemijające zaburzenia widzenia mogą pojawiać się szczególnie na początku leczenia na skutek zmian stężeń glukozy we krwi. Działania niepożądane danej grupy leków: przypadki erytrocytopenii, agranulocytozy, niedokrwistości hemolitycznej, pancytopenii, alergicznego zapalenia naczyń, hiponatremii, zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych, a nawet zaburzenia czynności wątroby (np. z zastojem żółci i żółtaczką) oraz zapalenie wątroby, które przemijało po odstawieniu pochodnej sulfonylomocznika lub, w odosobnionych przypadkach, prowadziło do zagrażającej życiu niewydolności wątroby.

Środki ostrożności

Symazide MR - W celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii podczas stosowania leku, należy ostrożnie dobierać pacjentów oraz ustalać dawkę gliklazydu, a pacjentów należy odpowiednio poinformować. Leczenie gliklazydem można stosować jedynie u pacjentów spożywających posiłki regularnie (w tym śniadanie). Hipoglikemia częściej pojawia się podczas stosowania diet niskokalorycznych, w następstwie długotrwałego lub forsownego wysiłku fizycznego, picia alkoholu lub w przypadku, gdy zastosowano leczenie skojarzone lekami przeciwcukrzycowymi. Czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia hipoglikemii: brak współpracy ze strony pacjenta lub niezdolność do współpracy (szczególnie pacjenci w podeszłym wieku); niedożywienie, nieregularne pory spożywania posiłków, opuszczanie posiłków, okresy poszczenia lub zmiany w diecie; brak równowagi pomiędzy wysiłkiem fizycznym a podażą węglowodanów; niewydolność nerek; ciężka niewydolności wątroby; przedawkowanie preparatu; niektóre zaburzenia endokrynologiczne, np. zaburzenia czynności tarczycy, niedoczynność przysadki oraz niewydolność nadnerczy; równoczesne podawanie innych preparatów wpływających na glikemię. U pacjentów z niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek hipoglikemia może się przedłużać, co może wymagać specjalnego postępowania. Na kontrolę glikemii u pacjentów otrzymujących leczenie przeciwcukrzycowe mogą mieć wpływ następujące sytuacje: stosowanie preparatów zawierających ziele dziurawca zwyczajnego, gorączka, uraz, infekcja lub zabieg chirurgiczny; w niektórych przypadkach może być konieczne podanie insuliny. Skuteczność działania hipoglikemizującego leku z czasem ulega osłabieniu u wielu pacjentów - może to wynikać ze stopniowego nasilenia się cukrzycy lub ze zmniejszenia reakcji na leczenie. Zjawisko to, znane jest jako wtórne niepowodzenie terapeutyczne, w odróżnieniu od pierwotnego, kiedy to substancja czynna jest nieskuteczna w leczeniu pierwszego rzutu. Przed rozpoznaniem u pacjenta wtórnego niepowodzenia terapeutycznego należy rozważyć odpowiednie dostosowanie dawki oraz sprawdzić przestrzeganie przez pacjenta zaleceń dietetycznych. U pacjentów z cukrzycą leczonych jednocześnie fluorochinolonami, zwłaszcza w podeszłym wieku, zgłaszano zaburzenia stężenia glukozy we krwi, w tym hipoglikemię i hiperglikemię. U wszystkich pacjentów stosujących w tym samym czasie gliklazyd i fluorochinolony zaleca się staranne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Oznaczanie poziomów glikozylowanej hemoglobiny (lub pomiary stężenia glukozy w osoczu na czczo) są zalecane do oceny kontroli glikemii. Pomocna może być samokontrola stężenia glukozy we krwi. Stosowanie pochodnych sulfonylomocznika u pacjentów z niedoborem G-6-PD może prowadzić do niedokrwistości hemolitycznej - należy zachować ostrożność u pacjentów z niedoborem G-6-PD i rozważyć zastosowanie alternatywnego leku niebędącego pochodną sulfonylomocznika. U pacjentów z porfirią opisano przypadki zaostrzenia porfirii po zastosowaniu niektórych innych leków pochodnych sulfonylomocznika. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Producent

Symphar