Spis treści:
1. Clazicon - działanie
2. Clazicon - wskazania
3. Clazicon - przeciwwskazania
4. Clazicon - dawkowanie
5. Clazicon - interakcje z innymi lekami
6. Clazicon - ciąża
7. Clazicon - skutki uboczne
8. Clazicon - środki ostrożności
9. Clazicon - producent

Działanie

Clazicon - Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Gliklazyd zmniejsza stężenie glukozy we krwi pobudzając wydzielanie insuliny przez komórki beta wysp Langerhansa. Zwiększone poposiłkowe wydzielanie insuliny i białka C w trzustce utrzymuje się nawet po 2 latach leczenia. W cukrzycy typu 2, gliklazyd przywraca wczesny wzrost wydzielania insuliny w obecności glukozy oraz nasila drugą fazę wydzielania insuliny. Gliklazyd zmniejsza proces formowania się mikrozakrzepów w dwóch mechanizmach, które mogą leżeć u podstaw powikłań cukrzycy: częściowe hamowanie agregacji i adhezji płytek przez zmniejszenie aktywności markerów płytek krwi (β-tromboglobulina, tromboksan B₂); wpływ na aktywność fibrynolityczną śródbłonka naczyń przez zwiększenie aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu (tPA). Po podaniu doustnym lek wchłania się całkowicie. Posiłek nie wpływa na szybkość ani na stopień wchłaniania. Stężenie leku w osoczu stopniowo się zwiększa w ciągu pierwszych 6 h, a następnie pozostaje na niezmienionym poziomie między 6. a 12. h po podaniu. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 95%. Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany z moczem, przy czym w moczu stwierdza się 1% w postaci niezmienionej. W osoczu nie wykryto żadnych czynnych metabolitów. T_0,5 w fazie eliminacji gliklazydu wynosi 12-20 h. Jednorazowa dawka dobowa preparatu umożliwia utrzymanie skutecznego stężenia gliklazydu w osoczu przez 24 h.

Wskazania

Clazicon - Cukrzyca insulinoniezależna (typu 2) u osób dorosłych, gdy stosowanie diety, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie wystarczają do utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi.

Przeciwwskazania

Clazicon - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy. Cukrzyca typu 1. Cukrzycowy stan przedśpiączkowy lub śpiączka cukrzycowa, cukrzycowa kwasica ketonowa. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby: w tych przypadkach zaleca się zastosowanie insuliny. Leczenie mikonazolem. Karmienie piersią.

Dawkowanie

Clazicon - Doustnie. Dorośli: dawka dobowa wynosi 30-120 mg, jednorazowo, w porze śniadania. W przypadku pominięcia dawki leku nie wolno zwiększać dawki przyjmowanej następnego dnia. Dawkę należy dostosować indywidualnie w zależności od odpowiedzi metabolicznej pacjenta (stężenia glukozy we krwi, HbA1c). Zalecana dawka początkowa wynosi 30 mg raz na dobę. Jeśli stężenie glukozy we krwi jest skutecznie kontrolowane, dawka ta może być stosowana jako leczenie podtrzymujące. Jeśli stężenie glukozy we krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę można stopniowo zwiększyć do 60, 90 lub 120 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać nie wcześniej niż po upływie 1 mies., z wyjątkiem pacjentów, u których stężenie glukozy we krwi nie uległo zmniejszeniu po 2 tyg. leczenia. W takich przypadkach dawkę można zwiększyć pod koniec 2. tyg. leczenia. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 120 mg. Zmiana z preparatu zawierającego 80 mg gliklazydu w tabletce na Clazicon tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu: 1 tabl. preparatu zawierającego 80 mg gliklazydu jest porównywalna z 1 tabl. preparatu Clazicon 30 mg lub połową tabletki 60 mg. Zmianę można przeprowadzić pod warunkiem dokładnego monitorowania parametrów krwi. Zmiana innego doustnego leku przeciwcukrzycowego na lek Clazicon. Podczas zmiany należy wziąć pod uwagę dawkę oraz T_0,5 wcześniej stosowanego leku przeciwcukrzycowego. Zastosowanie okresu przejściowego nie jest zazwyczaj konieczne. Należy zastosować dawkę początkową 30 mg i następnie modyfikować ją tak, aby osiągnąć odpowiednie stężenie glukozy we krwi u danego pacjenta, jak wskazano powyżej. W przypadku zmiany z hipoglikemizujących pochodnych sulfonylomocznika o przedłużonym T_0,5 może być konieczna kilkudniowa przerwa w leczeniu, aby uniknąć wystąpienia działania addytywnego dwóch leków, które może spowodować hipoglikemię. Schemat dawkowania w takich sytuacjach powinien być taki sam, jak na początku stosowania leku Clazicon, tzn. leczenie należy rozpocząć od dawki 30 mg na dobę, a następnie zwiększać ją stopniowo, w zależności od odpowiedzi metabolicznej. Leczenie skojarzone z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Lek można stosować w skojarzeniu z biguanidami, inhibitorami alfa-glukozydazy lub insuliną. U pacjentów przyjmujących lek, u których stężenie glukozy we krwi jest niedostatecznie kontrolowane, można wprowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza leczenie skojarzone z insuliną. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) lek należy stosować zgodnie z tymi samymi zasadami dawkowania, jakie są zalecane u pacjentów w wieku poniżej 65 lat. U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek można zastosować takie same zasady dawkowania jak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, przy czym pacjentów tych należy starannie monitorować. U pacjentów z czynnikami ryzyka hipoglikemii (niedożywienie lub złe odżywianie; ciężkie lub niedostatecznie wyrównane zaburzenia endokrynologiczne - niedoczynność przysadki, niedoczynność tarczycy, niewydolność nadnerczy; zaprzestanie długotrwałego leczenia i (lub) leczenia dużymi dawkami kortykosteroidów; ciężka choroba naczyń krwionośnych - ciężka choroba wieńcowa, ciężka niewydolność tętnicy szyjnej, choroba naczyń obwodowych) zaleca się stosowanie minimalnej dawki początkowej 30 mg na dobę. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci i młodzieży nie zostały ustalone. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości (cała tabletka lub jej połowa). Nie żuć ani nie rozgryzać tabletek. Tabl. 60 mg można podzielić na równe dawki.

Interakcje z innymi lekami

Clazicon - Leki zwiększające ryzyko hipoglikemii. Jednoczesne stosowanie przeciwwskazane: mikonazol (stosowany ogólnie, żel do stosowania w jamie ustnej). Jednoczesne stosowanie niezalecane: fenylbutazon (stosowany ogólnie) - zaleca się zastosowanie innego leku przeciwzapalnego lub, jeśli nie jest to możliwe, należy poinformować pacjenta o ryzyku i podkreślić istotną rolę samokontroli, w razie konieczności należy dostosować dawkę w trakcie i po zakończeniu leczenia lekiem przeciwzapalnym; alkohol - należy unikać spożywania alkoholu oraz leków zawierających alkohol. Równoczesne stosowanie z ostrożnością: inne leki przeciwcukrzycowe (insulina, akarboza, biguanidy np. metformina, tiazolidynediony, inhibitory dipeptydylopeptydazy 4, agoniści receptora GLP-1), leki blokujące receptory β-adrenergiczne, flukonazol, inhibitory ACE (kaptopryl, enalapryl), leki blokujące receptory H₂, inhibitory MAO, sulfonamidy, klarytromycyna i NLPZ. Leki zwiększające stężenie glukozy we krwi. Jednoczesne stosowanie nie zalecane: danazol - jeżeli nie można uniknąć zastosowania tego leku, należy poinformować pacjenta o ryzyku i podkreślić istotną rolę kontroli stężenia glukozy we krwi i w moczu, w razie konieczności należy dostosować dawkę gliklazydu w trakcie i po zakończeniu leczenia danazolem. Równoczesne stosowanie z ostrożnością: chlorpromazyna (lek neuroleptyczny), w dużych dawkach (>100 mg na dobę) - należy poinformować pacjenta o ryzyku i podkreślić istotną rolę kontrolowania stężenia glukozy we krwi, może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwcukrzycowego w czasie i po leczeniu lekiem neuroleptycznym; glikokortykosteroidy (stosowane ogólnie i miejscowo: preparaty dostawowe, śródskórne i doodbytnicze) oraz tetrakozaktyd - zwiększenie stężenia glukozy we krwi z możliwością wystąpienia kwasicy ketonowej, należy poinformować pacjenta o ryzyku i podkreślić znaczenie kontrolowania stężenia glukozy we krwi szczególnie na początku leczenia, może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych podczas i po zakończeniu stosowania glikokortykosteroidów; rytodryna, salbutamol, terbutalina (dożylnie) - należy podkreślić znaczenie kontroli stężenia glukozy we krwi, w razie konieczności należy zastosować insulinę; preparaty zawierające ziele dziurawca - zmniejszenie ekspozycji na gliklazyd, należy podkreślić znaczenie monitorowania stężenia glukozy we krwi; fluorochinolony - w przypadku jednoczeznego stosowania z gliklazydem należy ostrzec pacjenta o ryzyku zaburzenia stężeń glukozy we krwi, należy podkreślić znaczenie monitorowania stężenia glukozy we krwi. Jednoczesne stosowanie po rozważeniu ryzyka. Leki przeciwzakrzepowe (warfaryna) - pochodne sulfonylomocznika mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe, może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwzakrzepowego.

Ciąża

Clazicon - Stosowanie doustnych leków hipoglikemizujących jest niewłaściwe w okresie ciąży, a lekiem pierwszego wyboru w leczeniu cukrzycy u kobiet w ciąży jest insulina.  W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania gliklazydu podczas ciąży. Kontrolę cukrzycy należy uzyskać przed zajściem w ciążę, aby zmniejszyć ryzyko wad rozwojowych płodu wiążące się z niewyrównaną cukrzycą u matki. Zaleca się zamianę doustnych leków hipoglikemizujących na insulinę przed zajściem w ciążę lub niezwłocznie po jej stwierdzeniu. Stosowanie gliklazydu jest przeciwwskazane u kobiet karmiących piersią. Nie odnotowano wpływu na płodność albo zdolność do rozrodu u samców lub samic szczurów.

Skutki uboczne

Clazicon - Może wystąpić hipoglikemia, zwłaszcza w przypadku nieregularnego odżywiania się lub pomijania posiłków (możliwe objawy: ból głowy, silny głód, nudności, wymioty, znużenie, zaburzenia snu, pobudzenie, agresja, osłabiona koncentracja, zaburzenia świadomości i spowolnienie reakcji, depresja, splątanie, zaburzenia widzenia i mowy, afazja, drżenie, niedowłady, zaburzenia czucia, zawroty głowy, uczucie bezsilności, utarta samokontroli, majaczenie, drgawki, płytki oddech, bradykardia, senność i utrata świadomości, co może prowadzić do śpiączki i zgonu); ponadto mogą wystąpić objawy pobudzenia adrenergicznego takie jak: pocenie się, wilgotność skóry, lęk, tachykardia, nadciśnienie, kołatania serca, dławica piersiowa oraz zaburzenia rytmu serca. Hipoglikemia może nawrócić, nawet jeśli pomiary początkowo wskazują na skuteczność leczenia. W przypadku ciężkiej lub długotrwałej hipoglikemii, nawet jeśli jest okresowo kontrolowana poprzez spożycie cukru, niezwłocznie należy rozpocząć leczenie, może być nawet konieczna hospitalizacja. Zgłaszano przypadki wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit, w tym bólu brzucha, nudności, wymiotów, niestrawności, biegunki i zaparć (można ich uniknąć lub zminimalizować przyjmując gliklazyd w trakcie śniadania). Następujące działania niepożądane zgłaszano rzadziej: wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rumień, wysypki plamkowo-grudkowe, odczyny pęcherzowe (jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, autoimmunologiczne choroby pęcherzowe) i wyjątkowo wysypka polekowa z eozynofilią oraz objawami ogólnymi (DRESS); zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT, fosfatazy zasadowej), pojedyncze przypadki zapalenia wątroby (należy przerwać leczenie w przypadku wystąpienia żółtaczki cholestatycznej); rzadko - zmiany w obrazie morfologicznym (niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, granulocytopenia); przemijające zaburzenia widzenia (szczególnie na początku leczenia, na skutek zmian stężenia glukozy we krwi). Działania niepożądane pochodnych sulfonylomocznika: niedokrwistość, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia i alergiczne zapalenie naczyń krwionośnych, hiponatremia, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zaburzenia czynności wątroby (np. z zastojem żółci i żółtaczką) i zapalenie wątroby, które ustępowało po odstawieniu pochodnej sulfonylomocznika lub - w pojedynczych przypadkach - prowadziło do zagrażającej życiu niewydolności wątroby.

Środki ostrożności

Clazicon - Leczenie preparatem można stosować jedynie u pacjentów regularnie przyjmujących posiłki (w tym śniadanie). Ważne jest regularne spożywanie węglowodanów z powodu zwiększonego ryzyka hipoglikemii. Wystąpienie hipoglikemii jest bardziej prawdopodobne podczas stosowania diet niskokalorycznych, w następstwie długotrwałego lub forsownego wysiłku fizycznego, spożywania alkoholu lub w przypadku, gdy zastosowano leczenie skojarzone z innymi lekami hipoglikemizującymi. Aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii, należy starannie dobierać pacjentów oraz ustalać dawkę, a pacjentów należy odpowiednio poinformować. Czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia hipoglikemii: pacjent odmawia współpracy lub nie jest do niej zdolny (szczególnie pacjenci w podeszłym wieku); niedożywienie, nieregularne pory spożywania posiłków, pomijanie posiłków, okresy głodzenia lub zmiany diety; brak równowagi pomiędzy wysiłkiem fizycznym a podażą węglowodanów; niewydolność nerek; ciężka niewydolność wątroby; przedawkowanie gliklazydu; niektóre zaburzenia wewnątrzwydzielnicze: zaburzenia czynności tarczycy, niedoczynność przysadki i niewydolność nadnerczy; spożywanie alkoholu lub jednoczesne podawanie niektórych innych leków. Farmakokinetyka i (lub) farmakodynamika gliklazydu może być zmieniona u pacjentów z niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek. U tych pacjentów hipoglikemia może się przedłużać, co może wymagać odpowiedniego postępowania. Na kontrolę glikemii u pacjentów leczonych lekami przeciwcukrzycowymi mogą mieć wpływ następujące czynniki: stosowanie preparatów zawierających ziele dziurawca zwyczajnego, gorączka, uraz, zakażenie lub zabieg chirurgiczny. W niektórych przypadkach może być konieczne podanie insuliny. Skuteczność działania hipoglikemizującego leku z czasem u wielu pacjentów ulega osłabieniu. Może to wynikać ze stopniowego nasilania się cukrzycy lub ze zmniejszenia odpowiedzi na leczenie. Zjawisko to znane jest jako wtórna nieskuteczność, w odróżnieniu od pierwotnej, kiedy to substancja czynna jest nieskuteczna jako leczenie pierwszego rzutu. Przed rozpoznaniem u pacjenta wtórnej nieskuteczności należy rozważyć odpowiednią modyfikację dawki i sprawdzić przestrzeganie przez pacjenta zaleceń dietetycznych. U pacjentów z cukrzycą leczonych jednocześnie fluorochinolonami, zwłaszcza w podeszłym wieku, zgłaszano zaburzenia stężenia glukozy we krwi, w tym hipoglikemię i hiperglikemię. U wszystkich pacjentów stosujących w tym samym czasie gliklazyd i fluorochinolony zaleca się staranne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Do oceny kontroli glikemii zaleca się oznaczanie stężeń glikozylowanej hemoglobiny (lub pomiary stężenia glukozy w osoczu krwi żylnej na czczo). Przydatna może być również samokontrola stężenia glukozy we krwi. Ze względu na ryzyko rozwoju niedokrwistości hemolitycznej u pacjentów z niedoborem G-6-PD konieczne jest zachowanie ostrożności i rozważenie zastosowania leków z innej grupy niż pochodne sulfonylomocznika. U pacjentów z porfirią opisano przypadki zaostrzenia porfirii po zastosowaniu niektórych innych leków pochodnych sulfonylomocznika. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

Synoptis Pharma