Spis treści:
1. Ranloc - działanie
2. Ranloc - wskazania
3. Ranloc - przeciwwskazania
4. Ranloc - dawkowanie
5. Ranloc - interakcje z innymi lekami
6. Ranloc - ciąża
7. Ranloc - skutki uboczne
8. Ranloc - środki ostrożności
9. Ranloc - producent

Działanie

Ranloc - Pochodna benzoimidazolu o działaniu hamującym wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Przekształcana jest do czynnej postaci w kwaśnym środowisku kanalików śródkomórkowych komórek okładzinowych żołądka, gdzie hamuje aktywność enzymu H⁺/K⁺- zależnej ATP-azy, która odpowiada za końcowy etap wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Hamowanie jest zależne od dawki i dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. Leczenie pantoprazolem prowadzi do zmniejszenia kwaśności treści żołądkowej oraz wtórnego zwiększenia stężenia gastryny proporcjonalnie do zmniejszenia kwaśności. Zwiększenie stężenia gastryny jest przemijające. Pantoprazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2,5 h. Biodostępność całkowita pantoprazolu wynosi około 77%. Wiązanie z białkami surowicy wynosi około 98%. Pantoprazol jest niemal całkowicie metabolizowany w wątrobie. Lek wydalany jest głównie przez nerki (w około 80%) w postaci metabolitów; pozostała część wydalana jest z kałem. T_0,5 fazy końcowej eliminacji wynosi około 1,5 h.

Wskazania

Ranloc - Tabl. dojelitowe 20 mg. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat: objawowa postać choroby refluksowej przełyku; długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. Dorośli: zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym przez nieselektywne niesteroidowe leki przeciwzapalne u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, wymagających długotrwałego leczenia NLPZ. Tabl. dojelitowe 40 mg. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat: refluksowe zapalenie przełyku. Dorośli: eradykacja Helicobacter pylori w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną przez H. pylori; choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy; zespół Zollingera-Ellisona i inne choroby wiązane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego.

Przeciwwskazania

Ranloc - Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Ranloc - Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat. Objawowa postać choroby refluksowej przełyku: 1 tabl. 20 mg raz na dobę. Objawy ustępują zwykle po 2-4 tyg. stosowania. Jeśli okres ten nie jest wystarczający do uzyskania wyleczenia, lek zazwyczaj należy stosować przez kolejne 4 tyg. Po ustąpieniu objawów, nawrotom choroby można zapobiegać, stosując 20 mg pantoprazolu raz na dobę w razie potrzeby ("na żądanie"). Ponowne podawanie leku w sposób ciągły można rozważyć w przypadku, gdy nie udaje się uzyskać zadowalającej kontroli objawów za pomocą leczenia "na żądanie". Długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku: 1 tabl. 20 mg raz na dobę, jako dawka podtrzymująca. Jeśli wystąpi nawrót choroby, dawkę tę można zwiększyć do 40 mg pantoprazolu na dobę. W takich przypadkach dostępny jest lek o mocy 40 mg. Po wyleczeniu nawrotu, dawkę można ponownie zmniejszyć do 20 mg pantoprazolu raz na dobę. Refluksowe zapalenie przełyku: 1 tabl. 40 mg raz na dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może być podwojona (zwiększona do 80 mg/dobę) szczególnie, gdy brak odpowiedzi na inne leczenie. W celu wyleczenia refluksowego zapalenia przełyku lek zazwyczaj należy stosować przez 4 tyg. Jeśli okres ten nie jest wystarczający do uzyskania wyleczenia, lek zazwyczaj należy stosować przez kolejne 4 tyg. Dorośli. Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, u których konieczne jest długotrwałe leczenie NLPZ: 1 tabl. 20 mg raz na dobę. Eradykacja H. pylori w skojarzeniu z dwoma odpowiednimi antybiotykami. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne lokalne (np. zalecenia krajowe) dotyczące oporności bakterii oraz właściwego stosowania i przepisywania leków przeciwbakteryjnych. W zależności od rodzaju oporności w celu eradykacji H. pylori zalecane są następujące schematy leczenia skojarzonego: a) 1 tabl. 40 mg pantoprazolu 2 razy na dobę + 1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę + 500 mg klarytromycyny 2 razy na dobę; b) 1 tabl. 40 mg pantoprazolu 2 razy na dobę + 400-500 mg metronidazolu (lub 500 mg tinidazolu) 2 razy na dobę + 500 mg klarytromycyny 2 razy na dobę; c) 1 tabl. 40 mg pantoprazolu 2 razy na dobę + 1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę + 400-500 mg metronidazolu (lub 500 mg tinidazolu) 2 razy na dobę. W przypadku leczenia skojarzonego w eradykacji H. pylori, drugą tabletkę pantoprazolu należy przyjąć 1 h przed kolacją. Leczenie skojarzone prowadzone jest zwykle przez 7 dni i może być przedłużone o kolejne 7 dni, do całkowitego czasu leczenia, do 2 tyg. Jeżeli w celu zapewnienia całkowitego wyleczenia owrzodzeń wskazane jest dalsze leczenie pantoprazolem, należy rozważyć zastosowanie dawkowania zalecanego w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Leczenie choroby wrzodowej żołądka: 1 tabl. 40 mg raz na dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może zostać podwojona (zwiększona do 80 mg/dobę), zwłaszcza, gdy brak odpowiedzi na inne leczenie. Zazwyczaj w ciągu 4 tyg. owrzodzenia żołądka ulegają wyleczeniu. Jeśli okres ten jest niewystarczający, w większości przypadków w celu uzyskania całkowitego wyleczenia należy przedłużyć go o następne 4 tyg. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy: 1 tabl. 40 mg raz na dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może być podwojona (zwiększona do 80 mg/dobę) szczególnie, gdy nie ma reakcji na inne leczenie. Zazwyczaj w ciągu 2 tyg. owrzodzenia dwunastnicy ulegają wyleczeniu. Jeżeli okres 2 tyg. jest niewystarczający, w większości przypadków w celu uzyskania całkowitego wyleczenia należy przedłużyć go o następne 2 tyg. Zespół Zollingera-Ellisona i inne chorobowe stany będące wynikiem nadmiernego wydzielania: początkowo 80 mg na dobę (2 tabl. po 40 mg), następnie dawkę można zwiększyć lub zmniejszyć wg potrzeb na podstawie pomiarów wydzielania soku żołądkowego. Przy dawkach dobowych większych niż 80 mg, dawkę należy podzielić i podawać 2 razy na dobę. Możliwe jest czasowe zwiększenie dawki do ponad 160 mg, ale nie należy jej stosować dłużej, niż wymaga tego uzyskanie odpowiedniej kontroli wydzielania kwasu solnego. Czas trwania leczenia w zespole Zollingera-Ellisona i innych stanach chorobowych przebiegających z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego nie jest ograniczony i powinien być dostosowywany do potrzeb klinicznych. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Leku nie należy stosować w leczeniu skojarzonym w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ obecnie brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwie stosowania w leczeniu skojarzonym w tej grupie pacjentów. Nie należy przekraczać dawki dobowej 20 mg pantoprazolu (1 tabl. 20 mg) u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie należy stosować w leczeniu skojarzonym w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ obecnie brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w leczeniu skojarzonym w tej grupie pacjentów. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na ograniczoną liczbę danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Tabl. należy połykać w całości 1 h przed posiłkiem, popijając wodą. Tabletek nie należy żuć ani rozgryzać.

Interakcje z innymi lekami

Ranloc - Pantoprazol może zmniejszać lub zwiększać wchłanianie leków, których biodostępność jest zależna od pH takich jak azole przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol) i erlotynib. Pantoprazolu nie należy podawać jednocześnie z atazanawirem, ze względu na istotne zmniejszenie biodostępności atazanawiru; jeśli nie można uniknąć takiego połączenia należy dokładnie monitorować pacjenta (wiremia) oraz nie należy podawać pantoprazolu w dawce większej niż 20 mg/dobę. Może być konieczne dostosowanie dawki inhibitora proteazy wirusa HIV. Po wprowadzeniu leku do obrotu w pojedynczych przypadkach podczas równoczesnego stosowania z przeciwzakrzepowymi pochodnymi kumaryny zaobserwowano zmiany wartości INR. Dlatego też, u pacjentów leczonych np. fenprokumonem lub warfaryną zaleca się kontrolę czasu protrombinowego / INR po rozpoczęciu, zakończeniu lub podczas nieregularnego stosowania pantoprazolu. Podczas jednoczesnego stosowania dużych dawek metotreksatu (np. 300 mg) i inhibitorów pompy protonowej u niektórych pacjentów zaobserwowano wzrost stężenia leku w organizmie. Dlatego, w przypadku niektórych chorób, jak nowotwór i łuszczyca, gdy stosowane są duże dawki metotreksatu, zaleca się czasowe odstawienie pantoprazolu. Pantoprazol jest metabolizowany w wątrobie przez układ enzymów cytochromu P-450. Nie można wykluczyć interakcji pomiędzy pantoprazolem, a innymi związkami metabolizowanymi przez ten sam układ enzymów. Inhibitory cytochromu CYP2C19 takie jak fluwoksamina mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową na pantoprazol. Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami pantoprazolu lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Induktory enzymów cytochromu CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna lub ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericumperforatum) mogą zmniejszać w osoczu stężenie inhibitorów pompy protonowej, metabolizowanych przez te układy enzymatyczne. W badaniach nie stwierdzano istotnych klinicznie interakcji pomiędzy pantoprazolem a lekami takimi, jak: karbamazepina, diazepam, glibenklamid, nifedypina oraz doustne środki antykoncepcyjne zawierajace lewonorgestrel i etynyloestradiol. Wyniki badań dotyczących interakcji wskazują, że pantoprazol nie ma wpływu na metabolizm substratów CYP1A2 (np. kofeina, teofilina), CYP2C9 (np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metroprolol), CYP2E1 (np. etanol) oraz nie koliduje z zależnym od p-glikoproteiny wchłanianiem digoksyny. Nie stwierdzono także interakcji z podawanymi jednocześnie środkami zobojętniającymi kwas. Nie stwierdzono występowania klinicznie istotnych interakcji z klarytromycyną, metronidazolem, amoksycyliną.

Ciąża

Ranloc - Należy unikać stosowania leku w ciąży. Umiarkowana ilość danych u kobiet w ciąży (pomiędzy 300-1000 kobiet w ciąży) nie wskazuje, aby lek powodował wady rozwojowe lub działał toksycznie na płód i noworodka. W badaniach na zwierzętach stwierdzono szkodliwy wpływ na reprodukcję. W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie pantoprazolu do mleka. Brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania pantoprazolu do mleka ludzkiego, jednak istnieją doniesienia o takim przenikaniu. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u noworodka/niemowlęcia karmionego piersią. Dlatego też należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać/wstrzymać się od stosowania preparatu biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono zaburzenia płodności po podaniu pantoprazolu.

Skutki uboczne

Ranloc - Często: polipy dna żołądka (łagodne). Niezbyt często: zaburzenia snu, ból i zawroty głowy; biegunka, nudności, wymioty, uczucie pełności w jamie brzusznej, wzdęcia, zaparcia, suchość błon śluzowych jamy ustnej, ból i dyskomfort w obrębie brzucha; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz i GGTP), wysypka, wykwity, wypryski, świąd; złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa; astenia, zmęczenie i ogólne złe samopoczucie. Rzadko: agranulocytoza; nadwrażliwość (w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny); hiperlipidemia i wzrost stężenia lipidów; zmiany masy ciała; depresja (i jej zaostrzenia); zaburzenia smaku; zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie; zwiększenie stężenia bilirubiny; pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy; ból stawów, ból mięśni; ginekomastia; podwyższona temperatura ciała, obrzęki obwodowe. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, pancytopenia; dezorientacja (i jej zaostrzenia). Częstość nieznana: hiponatremia, hipomagnezemia, hipokalcemia i hipokaliemia mogą być związane z występującą hipomagnezemią; omamy, splątanie z zaostrzeniami (szczeg. u pacjentów predysponowanych); parestezje; mikroskopowe zapalenie jelita grubego; uszkodzenie wątroby, żółtaczka, niewydolność wątroby; zespół Stevensa-Johnsona, toksyczno-rozpływna martwica naskórka, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS); skurcze mięśni; śródmiąższowe zapalenie nerek, które może prowadzić do niewydolności nerek.

Środki ostrożności

Ranloc - U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy regularnie kontrolować aktywność enzymów wątrobowych we krwi, zwłaszcza jeśli pantoprazol jest stosowany długotrwale. Preparat należy odstawić w przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych. Podawanie pantoprazolu 20 mg w profilaktyce owrzodzenia żołądka i dwunastnicy wywołanych NLPZ należy ograniczyć do pacjentów, u których konieczna jest kontynuacja stosowania leków z grupy NLPZ oraz znajdujących się w grupie zwiększonego ryzyka powikłań żołądkowo-jelitowych (np. wiek >65 lat, choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, bądź krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie). W przypadku wystąpienia objawów alarmowych (takich jak znaczna niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty, niedokrwistość, smołowate stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, należy wykluczyć ich podłoże nowotworowe, gdyż leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. Leczenie preparatem może prowadzić do nieznacznego wzrostu ryzyka występowania zakażeń układu pokarmowego wywołanych przez bakterie: Salmonella, Clostridium difficile oraz Campylobacter. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona i innymi zaburzeniami zwiększonego wydzielania kwasu żołądkowego, wymagającymi długotrwałego leczenia, pantoprazol może osłabiać wchłanianie witaminy B₁₂ ze względu na niedobór lub brak kwasu solnego w soku żołądkowym; należy to wziąć pod uwagę podczas długotrwałego leczenia pacjentów ze zmniejszonymi zapasami witaminy B₁₂ lub czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu jej wchłaniania lub w przypadku wystąpienia objawów klinicznych. U pacjentów leczonych IPP, do których należy pantoprazol, przez co najmniej 3 mies. i w większości przypadków, dłużej niż jeden rok rzadko opisywano przypadki ciężkiej hipomagnezemii. Objawy ciężkiej hipomagnezemii, takie jak: zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu, mogą rozwinąć się w sposób utajony i w związku z tym nie być rozpoznane. Hipomagnezemia może prowadzić do hipokalcemii lub hipokaliemii. U pacjentów z największym nasileniem hipomagnezemii (oraz hipomagnezemii związanej z hipokalcemią lub hipokaliemią) zaprzestanie stosowania IPP oraz rozpoczęcie leczenia suplementacyjnego magnezem prowadziło do poprawy. U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia. Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Inhibitory pompy protonowej mogą zwiększyć ogólne ryzyko złamań o 10-40%. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego (SCLE). Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania preparatu. Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir, gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność. Przy długotrwałej terapii, szczególnie gdy leczenie trwa ponad rok, pacjenci powinni być objęci regularnym nadzorem lekarza. Tabl. zawierają mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabletce, czyli uznaje się je za "wolne od sodu".

Producent

Ranbaxy