Spis treści:
1. Pregamid - działanie
2. Pregamid - wskazania
3. Pregamid - przeciwwskazania
4. Pregamid - dawkowanie
5. Pregamid - interakcje z innymi lekami
6. Pregamid - ciąża
7. Pregamid - skutki uboczne
8. Pregamid - środki ostrożności
9. Pregamid - producent

Działanie

Pregamid - Lek przeciwpadaczkowy - pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) (kwas (S)-3- (aminometylo)-5-metyloheksanowy). Wiąże się z pomocniczą podjednostką α₂-δ otwieranego poprzez zmianę napięcia błonowego kanału wapniowego w OUN. Pregabalina jest szybko wchłaniana po podaniu na czczo i osiąga C_max we krwi w ciągu 1 h po podaniu dawki pojedynczej i dawek wielokrotnych. Biodostępność pregabaliny po podaniu doustnym wynosi ≥ 90% i jest niezależna od dawki. Po podaniu dawek wielokrotnych stan stacjonarny zostaje osiągnięty po 24-48 h. Podawanie leku wraz z pokarmem zmniejsza szybkość wchłaniania, co powoduje zmniejszenie C_max o ok. 25-30% i opóźnienie T_max o ok. 2,5 h, nie ma jednak istotnego klinicznie wpływu na stopień wchłaniania pregabaliny. Nie wiąże się z białkami osocza. W organizmie ludzkim pregabalina podlega metabolizmowi w nieistotnym stopniu. Około 98% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej; N-metylowa pochodna pregabaliny - główny metabolit w moczu, stanowi 0,9% dawki. Średni T_0,5 pregabaliny w fazie eliminacji wynosi 6,3 h.

Wskazania

Pregamid - Leczenie bólu neuropatycznego pochodzenia obwodowego i ośrodkowego u osób dorosłych. Leczenie skojarzone napadów częściowych u dorosłych, które są lub nie są wtórnie uogólnione. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych (GAD) u osób dorosłych.

Przeciwwskazania

Pregamid - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Pregamid - Doustnie. Dorośli: w zakresie 150-600 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Ból neuropatyczny: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg na dobę, podawanej w 2-3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta oraz tolerancji leczenia, po 3-7 dniach dawkę można zwiększyć do 300 mg na dobę, a jeśli istnieje taka potrzeba, do maksymalnej dawki 600 mg, po dodatkowej 7-dniowej przerwie. Padaczka: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę podawanej w 2-3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, dawkę można zwiększyć po 1 tyg. leczenia do 300 mg/dobę; dawkę maksymalną 600 mg/dobę można osiągnąć po kolejnym tygodniu. Uogólnione zaburzenia lękowe: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta oraz tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 300 mg/dobę po 1 tyg. leczenia; po upływie kolejnego tygodnia dawkę można zwiększyć do 450 mg/dobę, a następnie po kolejnym tygodniu można wprowadzić dawkę maksymalną 600 mg/dobę; należy regularnie oceniać konieczność dalszego leczenia. Przerwanie leczenia pregabaliną: lek odstawiać stopniowo przez okres co najmniej 1 tyg., niezależnie od wskazania. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek dawkę preparatu należy zmniejszyć zależnie od klirensu kreatyniny: CCr ≥60 ml/min - dawka początkowa 150 mg/dobę, dawka maksymalna 600 mg/dobę (w 2-3 dawkach); CCr ≥30-<60 ml/min - dawka początkowa 75 mg/dobę, dawka maksymalna 300 mg/dobę (w 2-3 dawkach); CCr ≥15-<30 ml/min - dawka początkowa 25-50 mg/dobę, dawka maksymalna 150 mg/dobę (w 1-2 dawkach); CCr <15 ml/min - dawka początkowa 25 mg/dobę, dawka maksymalna 75 mg/dobę (w 1 dawce). U pacjentów dializowanych dobowa dawka pregabaliny powinna być dostosowana do czynności nerek. Oprócz dawki dobowej, pacjent powinien otrzymywać dodatkową dawkę bezpośrednio po każdym 4-godzinnym zabiegu hemodializy: dawka początkowa 25 mg/dobę, dawka maksymalna 100 mg/dobę (dawka uzupełniająca podawana jednorazowo). U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawek. Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia dawki pregabaliny, ze względu na zmniejszoną czynność nerek. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności pregabaliny u dzieci w wieku <12 lat i młodzieży od 12 do 17 lat, nie można sformułować żadnych zaleceń dotyczących dawkowania. Sposób podania. Preparat może być przyjmowany podczas posiłku lub niezależnie od niego.

Interakcje z innymi lekami

Pregamid - Pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, tak więc jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (<2% dawki jest usuwane w moczu w postaci metabolitów), in vitro nie hamuje metabolizmu leków, nie wiąże się z białkami osocza i jest mało prawdopodobne, że wywołuje lub podlega interakcjom farmakokinetycznym. W badaniach in vivo nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych pomiędzy pregabaliną a fenytoiną, karbamazepiną, kwasem walproinowym, lamotryginą, gabapentyną, lorazepamem, oksykodonem lub etanolem. Analiza farmakokinetyczna populacji wykazała, że doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina, fenobarbital, tiagabina i topiramat, nie miały istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny. Jednoczesne stosowanie pregabaliny i doustnych leków antykoncepcyjnych noretysteronu i (lub) etynyloestradiolu nie wpływa na farmakokinetykę żadnego z leków w stanie stacjonarnym. Pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepamu. Po wprowadzeniu leku do sprzedaży zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej, śpiączki i zgonu u pacjentów, którzy przyjmowali pregabalinę oraz opioidy i (lub) inne leki działające hamująco na OUN. Pregabalina działa prawdopodobnie addytywnie do oksykodonu, jeśli chodzi o zaburzenia funkcji poznawczych i motoryki dużej. Nie prowadzono specyficznych badań dotyczących interakcji farmakodynamicznych u ochotników w podeszłym wieku. Interakcje z innymi lekami badano wyłącznie u osób dorosłych.

Ciąża

Pregamid - Leku nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to absolutnie konieczne (jeśli korzyść dla matki jest zdecydowanie większa niż potencjalne zagrożenie dla płodu). U kobiet w wieku rozrodczym należy stosować skuteczną antykoncepcję. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozród. Pregabalina przenika do mleka ludzkiego. Nie jest znany wpływ pregabaliny na noworodki i niemowlęta. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub o przerwaniu leczenia pregabaliną należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu pregabaliny na płodność kobiet. W badaniach klinicznych oceniających wpływ pregabaliny na ruchliwość plemników, zdrowym mężczyznom podawano pregabalinę w dawce 600 mg na dobę. Po 3 mies. leczenia nie zaobserwowano wpływu na ruchliwość plemników. Badania wpływu na płodność u samic szczurów wykazały niekorzystny wpływ na rozród. Badania wpływu na płodność u samców szczurów wykazały niekorzystny wpływ na rozród i rozwój. Znaczenie kliniczne tych obserwacji nie jest znane.

Skutki uboczne

Pregamid - Bardzo często: ból i zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, senność. Często: zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zwiększenie apetytu, nastrój euforyczny, stan splątania, drażliwość, dezorientacja, bezsenność, zmniejszone libido, ataksja, zaburzenia koordynacji, drżenie, dyzartria, amnezja, zaburzenia pamięci, zaburzenia uwagi, parestezje, niedoczulica, uspokojenie, zaburzenia równowagi, letarg, nieostre widzenie, podwójne widzenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka, wzdęcia, uczucie rozdęcia brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, skurcze mięśni, ból stawów, ból pleców, ból kończyn, kręcz szyi, zaburzenia erekcji, obrzęk obwodowy, obrzęk, zaburzenia chodzenia, upadki, uczucie podobne do występującego po spożyciu alkoholu, nietypowe samopoczucie, zmęczenie, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: neutropenia, nadwrażliwość, anoreksja, hipoglikemia, omamy, napady paniki, niepokój ruchowy, pobudzenie, depresja, nastrój depresyjny, podwyższony nastrój, agresja, zmiany nastroju, depersonalizacja, trudności ze znalezieniem odpowiednich słów, nietypowe sny, zwiększone libido, brak orgazmu, apatia, omdlenia, stupor, drgawki kloniczne mięśni, utrata przytomności, nadreaktywność psychoruchowa, dyskineza, zawroty głowy zależne od postawy ciała, drżenie zamiarowe, oczopląs, zaburzenia poznawcze, zaburzenia psychiczne, zaburzenia mowy, osłabienie odruchów, przeczulica, uczucie pieczenia, brak smaku, złe samopoczucie, utrata obwodowej części pola widzenia, zaburzenia widzenia, obrzęk oka, zaburzenia pola widzenia, zmniejszenie ostrości widzenia, ból oka, astenopia, wrażenie błysków, uczucie suchości w oku, zwiększone wydzielanie łez, podrażnienie oka, przeczulica słuchowa, tachykardia, blok przedsionkowo-komorowy Ist., bradykardia zatokowa, zastoinowa niewydolność serca, niedociśnienie, nadciśnienie, uderzenia gorąca, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), marznięcie rąk i stóp, duszność, krwawienie z nosa, kaszel, niedrożność nosa, zapalenie błony śluzowej nosa, chrapanie, suchość błony śluzowej nosa, refluks żołądkowo-przełykowy, nadmierne wydzielanie śliny, niedoczulica w okolicy warg, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT i AspAT), wysypka grudkowa, pokrzywka, nadmierne pocenie się, świąd, obrzęk stawów, ból mięśni, drżenie mięśni, ból szyi, sztywność mięśni, nietrzymanie moczu, dyzuria, zaburzenia seksualne, opóźniony wytrysk, bolesne miesiączkowanie, ból piersi, obrzęk uogólniony, obrzęk twarzy, ucisk w klatce piersiowej, ból, gorączka, pragnienie, dreszcze, astenia, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zmniejszenie liczby płytek krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia potasu we krwi, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne, odhamowanie, drgawki, omamy węchowe, hipokineza, dysgrafia, zespół parkinsonowski, utrata wzroku, zapalenie rogówki, wrażenie drgania obrazu widzianego, zmienione wrażenie głębi obrazu widzianego, rozszerzenie źrenic, zez, jaskrawe widzenie, wydłużenie odstępu QT, tachykardia zatokowa, arytmia zatokowa, obrzęk płuc, uczucie ucisku w gardle, wodobrzusze, zapalenie trzustki, obrzęk języka, zaburzenia połykania, żółtaczka, zespół Stevensa-Johnsona, zimne poty, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rabdomioliza, niewydolność nerek, skąpomocz, zatrzymanie moczu, brak miesiączki, wydzielina z piersi, powiększenie piersi, ginekomastia, zmniejszenie liczby białych krwinek we krwi. Bardzo rzadko: niewydolność wątroby, zapalenie wątroby. Częstość nieznana: depresja oddechowa. Po przerwaniu krótko i długotrwałego leczenia pregabaliną u niektórych pacjentów obserwowano objawy odstawienia. Odnotowano następujące objawy: bezsenność, ból głowy, nudności, lęk, biegunka, objawy grypopodobne, drgawki, nerwowość, depresja, myśli samobójcze, ból, nadmierne pocenie się i zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, sugerujące uzależnienie fizyczne. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów. W przypadku przerwania długotrwałego leczenia pregabaliną, dane sugerują, że częstość i nasilenie objawów odstawienia mogą być zależne od dawki. Profil bezpieczeństwa stosowania pregabaliny obserwowany w pięciu badaniach pediatrycznych z udziałem pacjentów z częściowymi napadami padaczkowymi wtórnie uogólnionymi lub bez wtórnego uogólnienia był podobny do występującego w badaniach u dorosłych pacjentów z padaczką. W 12-tygodniowym badaniu u pacjentów leczonych pregabaliną najczęściej występującymi zdarzeniami niepożądanymi były: senność, gorączka, zakażenie górnych dróg oddechowych, zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała i zapalenie błony śluzowej nosa i gardła. Najczęstszymi zdarzeniami niepożądanymi w 14-dniowym badaniu u pacjentów leczonych pregabaliną były senność, zakażenie górnych dróg oddechowych i gorączka.

Środki ostrożności

Pregamid - Pacjenci z cukrzycą. Zgodnie z aktualną praktyką kliniczną, niektórzy pacjenci z cukrzycą, u których podczas stosowania pregabaliny doszło do zwiększenia masy ciała, mogą wymagać dostosowania dawek leków hipoglikemizujących. Reakcje nadwrażliwości. Jeśli wystąpią objawy obrzęku naczynioruchowego, takie jak obrzęk twarzy, warg lub górnych dróg oddechowych, należy natychmiast odstawić pregabalinę. Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, senność, utrata świadomości, stan splątania i zaburzenia psychiczne. Leczenie pregabaliną było związane z występowaniem zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i senności, które u osób w podeszłym wieku mogą zwiększać ryzyko wystąpienia przypadkowych zranień (upadku). Po wprowadzeniu leku do sprzedaży zgłaszano również przypadki utraty świadomości, splątania i zaburzeń psychicznych. Dlatego należy zalecić pacjentom zachowanie ostrożności do chwili poznania, jaki wpływ ma na nich lek. Objawy związane z narządem wzroku. W kontrolowanych badaniach klinicznych, niewyraźne widzenie stwierdzono u większego odsetka osób leczonych pregabaliną niż u pacjentów otrzymujących placebo. W większości przypadków objaw ten ustępował w miarę kontynuacji leczenia. W badaniach klinicznych, w których przeprowadzano badania okulistyczne, częstość występowania zmniejszenia ostrości widzenia i zmian w polu widzenia była większa u pacjentów leczonych pregabaliną niż u pacjentów otrzymujących placebo; z kolei częstość występowania zmian w badaniach dna oka była większa u pacjentów otrzymujących placebo). Po wprowadzeniu leku do sprzedaży donoszono również o występowaniu działań niepożądanyc h dotyczących narządu wzroku, w tym o utracie wzroku, niewyraźnym widzeniu lub innych zmianach ostrości widzenia, z których wiele było przemijających. Przerwanie stosowania pregabaliny może doprowadzić do ustąpienia tych objawów lub ich zmniejszenia. Niewydolność nerek. Zgłaszano przypadki niewydolności nerek, która niekiedy ustępowała po odstawieniu pregabaliny. Odstawienie jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych.  Brak wystarczających danych dotyczących odstawienia jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych, w celu zastosowania monoterapii pregabaliną, po opanowaniu napadów pregabaliną wprowadzoną jako leczenie wspomagające. Objawy odstawienia. U niektórych pacjentów po przerwaniu krótkotrwałego i długotrwałego leczenia pregabaliną obserwowano objawy odstawienia. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia tych objawów. Podczas stosowania pregabaliny lub krótko po jej odstawieniu mogą wystąpić drgawki, w tym stan padaczkowy oraz napady padaczkowe typu grand mal. Częstość występowania i nasilenie objawów odstawienia po przerwaniu długotrwałego leczenia pregabaliną mogą być zależne od dawki. Zastoinowa niewydolność serca. Ze względu na ryzyko wystąpienia zastoinowej niewydolności serca, u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego, należy stosować z zachowaniem ostrożności. Przerwanie stosowania pregabaliny może skutkować ustąpieniem tych objawów. Leczenie ośrodkowego bólu neuropatycznego wywołanego urazem rdzenia kręgowego. W leczeniu ośrodkowego bólu neuropatycznego wywołanego urazem rdzenia kręgowego stwierdzono zwiększoną ogólną częstość występowania działań niepożądanych oraz działań niepożądanych ze strony OUN, zwłaszcza senności. Powodem może być działanie addytywne innych, jednocześnie stosowanych leków (np. leków przeciwspastycznych), niezbędnych w leczeniu tego stanu. Fakt ten należy brać pod uwagę w przypadku zapisywania pregabaliny takim pacjentom. Depresja oddechowa. Pacjenci z upośledzeniem czynności układu oddechowego, chorobami układu oddechowego lub chorobami neurologicznymi, zaburzeniami czynności nerek, stosujący jednocześnie leki działające depresyjnie na OUN oraz w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na wystąpienie depresji oddechowej. U tych pacjentów może być konieczne dostosowanie dawki. Myśli i zachowania samobójcze. Donoszono o występowaniu myśli i zachowań samobójczych u pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe z różnych wskazań. Metaanaliza randomizowanych, kontrolowanych placebo badań oceniających leki przeciwpadaczkowe również wykazała niewielkie zwiększenie ryzyka wystąpienia myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm tego zjawiska nie jest znany, a dostępne dane nie wykluczają możliwości zwiększenia ryzyka pod wpływem pregabaliny. Dlatego należy obserwować pacjentów, czy nie wystąpiły u nich objawy myśli i zachowań samobójczych, a także rozważyć odpowiednie leczenie. Należy doradzać pacjentom (i ich opiekunom), aby zwracali się o pomoc medyczną, jeśli pojawią się objawy myśli lub zachowań samobójczych. Osłabienie czynności dolnego odcinka przewodu pokarmowego. Jeśli pregabalina ma być stosowana jednocześnie z opioidami, należy rozważyć podjęcie środków przeciwdziałających zaparciom (szczególnie u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku). Jednoczesne stosowanie z opioidami. Zaleca się ostrożność przy przepisywaniu pregabaliny razem z opioidami ze względu na ryzyko depresji OUN. W badaniu kontrolnym osób używających opioidów, u pacjentów, którzy przyjmowali pregabalinę jednocześnie z opioidem, występowało zwiększone ryzyko zgonu z powodu opioidów w porównaniu ze stosowaniem wyłącznie opioidów; to zwiększone ryzyko obserwowano przy małych dawkach pregabaliny (≤300 mg), a tendencją do większego ryzyka było stosowanie wysokich dawek pregabaliny (>300 mg). Niewłaściwe stosowanie, nadużywanie lub uzależnienie. Zgłaszano przypadki niewłaściwego stosowania, nadużywania i uzależnienia. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów, którzy w przeszłości nadużywali leków oraz obserwować tych pacjentów, czy nie występują u nich objawy niewłaściwego stosowania, nadużywania lub uzależnienia od pregabaliny (zgłaszano przypadki rozwoju tolerancji na lek, zwiększania dawki, poszukiwania leku). Encefalopatia. Zgłaszano przypadki encefalopatii, głównie u pacjentów z chorobami współistniejącymi, które mogą przyspieszyć wystąpienie encefalopatii. Ciężkie niepożądane reakcje skórne. W momencie przepisywania leku należy pacjenta poinformować o objawach przedmiotowych i podmiotowych ciężkich niepożądanych reakcji skórnych oraz ściśle obserwować, czy nie występują u niego reakcje skórne. W razie pojawienia się objawów przedmiotowych i podmiotowych wskazujących na występowanie tych reakcji, należy natychmiast przerwać stosowanie pregabaliny i rozważyć alternatywną metodę leczenia (stosownie do przypadku). Substancje pomocnicze. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

G.L. Pharma