Spis treści:
1. Lyrica - działanie
2. Lyrica - wskazania
3. Lyrica - przeciwwskazania
4. Lyrica - dawkowanie
5. Lyrica - interakcje z innymi lekami
6. Lyrica - ciąża
7. Lyrica - skutki uboczne
8. Lyrica - środki ostrożności
9. Lyrica - producent

Działanie

Lyrica - Lek przeciwpadaczkowy - pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Wiąże się z pomocniczą podjednostką α₂-δ otwieranego poprzez zmianę napięcia błonowego kanału wapniowego w OUN, silnie wypierając z tego wiązania [³H]-gabapentynę. Pregabalina jest szybko wchłaniana po podaniu na czczo i osiąga maksymalne stężenia we krwi w ciągu 1 h po podaniu dawki pojedynczej i dawek wielokrotnych. Biodostępność pregabaliny po podaniu doustnym wynosi ≥90% i jest niezależna od dawki. Po podaniu dawek wielokrotnych stan stacjonarny zostaje osiągnięty po 24-48 h. Podawanie leku wraz z pokarmem zmniejsza szybkość wchłaniania, nie ma jednak istotnego klinicznie wpływu na stopień wchłaniania pregabaliny. U zwierząt pregabalina przenika przez barierę krew-mózg, przez łożysko i do pokarmu. Lek nie wiąże się z białkami osocza. W organizmie ludzkim pregabalina podlega metabolizmowi w nieistotnym stopniu. Około 98% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej; N-metylowa pochodna pregabaliny - główny metabolit w moczu, stanowi 0,9% dawki. Średni T_0,5 pregabaliny w fazie eliminacji wynosi 6,3 h.

Wskazania

Lyrica - Leczenie bólu neuropatycznego pochodzenia obwodowego i ośrodkowego u dorosłych. Leczenie skojarzone napadów częściowych u dorosłych, które są lub nie są wtórnie uogólnione. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych (GAD) u dorosłych.

Przeciwwskazania

Lyrica - Nadwrażliwość na pregabalinę lub pozostałe składniki preparatu.

Dawkowanie

Lyrica - Doustnie. Dorośli: w zakresie 150-600 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Ból neuropatyczny: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę podawanej w 2-3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, po 3-7 dniach dawkę można zwiększyć do 300 mg/dobę, a następnie w zależności od potrzeby, po kolejnych 7 dniach do maksymalnej dawki 600 mg/dobę. Padaczka: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę podawanej w 2-3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, dawkę można zwiększyć po 1 tyg. leczenia do 300 mg/dobę; dawkę maksymalną 600 mg/dobę można osiągnąć po kolejnym tygodniu. Uogólnione zaburzenia lękowe: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta oraz tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 300 mg/dobę po 1 tyg. leczenia; po upływie kolejnego tygodnia dawkę można zwiększyć do 450 mg/dobę, a następnie po kolejnym tygodniu można wprowadzić dawkę maksymalną 600 mg/dobę; należy regularnie oceniać konieczność dalszego leczenia. Przerwanie leczenia. W razie konieczności przerwania leczenia pregabaliną należy dokonywać tego stopniowo przez okres co najmniej 1 tyg. niezależnie od wskazania. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek dawkę preparatu należy zmniejszyć zależnie od klirensu kreatyniny (CCr): CCr ≥60 ml/min - dawka początkowa 150 mg/dobę, dawka maksymalna 600 mg/dobę (w 2-3 dawkach); CCr ≥30-<60 ml/min - dawka początkowa 75 mg/dobę, dawka maksymalna 300 mg/dobę (w 2-3 dawkach); CCr ≥15-<30 ml/min - dawka początkowa 25-50 mg/dobę, dawka maksymalna 150 mg/dobę (w 1-2 dawkach); CCr <15 ml/min - dawka początkowa 25 mg/dobę, dawka maksymalna 75 mg/dobę (w 1 dawce). U pacjentów dializowanych dobowa dawka pregabaliny powinna być dostosowana do czynności nerek. Oprócz dawki dobowej, pacjent powinien otrzymywać dodatkową dawkę bezpośrednio po każdym 4-godzinnym zabiegu hemodializy: dawka początkowa 25 mg/dobę, dawka maksymalna 100 mg/dobę (podawane jednorazowo po zabiegu dializy). U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawek. Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia dawki pregabaliny, ze względu na zmniejszoną czynność nerek. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Preparat może być przyjmowany podczas posiłku lub niezależnie od niego.

Interakcje z innymi lekami

Lyrica - W badaniach in vivo nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych pomiędzy pregabaliną a fenytoiną, karbamazepiną, kwasem walproinowym, lamotryginą, gabapentyną, lorazepamem, oksykodonem lub etanolem. Doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina, fenobarbital, tiagabina i topiramat nie miały istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny. Jednoczesne stosowanie pregabaliny i doustnych środków antykoncepcyjnych - noretysteronu i (lub) etynyloestradiolu nie wpływa na farmakokinetykę żadnego z leków w stanie stacjonarnym. Pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepamu. Zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej, śpiączki i zgonu u pacjentów, którzy przyjmowali pregabalinę oraz opioidy i (lub) inne preparaty działające hamująco na OUN. Pregabalina działa prawdopodobnie addytywnie do oksykodonu, jeśli chodzi o zaburzenia funkcji poznawczych i motoryki dużej.

Ciąża

Lyrica - Preparatu nie należy stosować w ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla matki znacznie przewyższają ryzyko dla płodu. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozród. Pregabalina może przenikać przez łożysko u ludzi. Dane z badania obserwacyjnego prowadzonego w krajach skandynawskich, obejmującego ponad 2700 ciąż narażonych na pregabalinę w I trymestrze, wykazały częstsze występowanie ciężkich wad wrodzonych (MCM) w populacji dzieci (żywych lub martwo urodzonych) narażonych na pregabalinę niż w populacji dzieci, które nie były na nią narażone (5,9% w porównaniu z 4,1%). Analizy poszczególnych wad rozwojowych wykazały większe ryzyko wad rozwojowych układu nerwowego i oka, rozszczepów ustno-twarzowych oraz wad rozwojowych dróg moczowych i narządów płciowych, choć liczbowo wartości te były niewielkie, a szacunki nieprecyzyjne. Kobiety w wieku rozrodczym leczone pregabaliną muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji. Pregabalina przenika do mleka ludzkiego. Wpływ pregabaliny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie pregabaliny, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. W badaniu klinicznym oceniającym wpływ pregabaliny na ruchliwość plemników, zdrowym mężczyznom podawano pregabalinę w dawce 600 mg/dobę. Po 3 mies. przyjmowania leku nie stwierdzono żadnego wpływu na ruchliwość plemników. W badaniu wpływu na płodność u samic szczura wykazano niekorzystny wpływ na rozród. Badania wpływu na płodność u samców szczura wykazały niekorzystny wpływ na rozród i rozwój; znaczenie kliniczne poczynionych obserwacji nie jest znane.

Skutki uboczne

Lyrica - Bardzo często: ból i zawroty głowy, senność. Często: zapalenie jamy nosowo-gardłowej, zwiększenie apetytu; nastrój euforyczny, splątanie, drażliwość, zmniejszone libido, dezorientacja, bezsenność; ataksja, zaburzenia koordynacji, drżenia, zaburzenia mowy, niepamięć, zaburzenia pamięci, trudności w skupieniu uwagi, parestezje, niedoczulica, uspokojenie, zaburzenia równowagi, letarg; nieostre widzenie, podwójne widzenie; zawroty głowy pochodzenia błędnikowego; wymioty, nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcie, biegunka, wzdęcia; zaburzenia erekcji; kurcze mięśni, ból stawów, ból pleców, ból kończyn, kręcz szyi; zaburzenia erekcji; zaburzenia chodu, upadki, uczucie podobne do występującego po spożyciu alkoholu, zmęczenie, obrzęki obwodowe, obrzęki; zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: neutropenia; nadwrażliwość; anoreksja, hipoglikemia; omamy, napady paniki, niepokój ruchowy, pobudzenie, depresja, nastrój depresyjny, zmiany nastroju, agresja, depersonalizacja, trudności ze znalezieniem odpowiednich słów, niezwykłe sny, zwiększone libido, anorgazmia, apatia; omdlenie, stupor, drgawki kloniczne mięśni, utrata przytomności, nadreaktywność psychoruchowa, brak smaku, dyskineza, ułożeniowe zawroty głowy, drżenie zamiarowe, oczopląs, zaburzenia poznawcze, zaburzenia mowy, osłabienie odruchów, przeczulica, uczucie pieczenia, złe samopoczucie; zaburzenia widzenia, obrzęk oka, zaburzenia pola widzenia, zmniejszenie ostrości widzenia, ból oka, niedowidzenie, wrażenie błysków, uczucie suchości w oku, zwiększone wydzielanie łez; przeczulica słuchowa; tachykardia, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, bradykardia zatokowa, zastoinowa niewydolność serca; niedociśnienie, nadciśnienie tętnicze, nagłe uderzenia gorąca, zaczerwienienie, marznięcie odsiebnych części ciała; duszność, krwawienie z nosa, kaszel, uczucie zatkanego nosa, zapalenie błony śluzowej nosa, chrapanie, suchość błony śluzowej nosa; refluks żołądkowo-przełykowy, nadmierne wydzielanie śliny, niedoczulica w okolicy ust; wysypka grudkowa, pokrzywka, nadmierne pocenie się, świąd; obrzęk stawów, ból mięśni, drganie mięśniowe, ból szyi, sztywność mięśni; nietrzymanie moczu, dyzuria; opóźnienie ejakulacji, zaburzenia czynności seksualnych, bolesne miesiączkowanie, ból piersi; uogólniony obrzęk tkanki podskórnej, obrzęk twarzy, ucisk w klatce piersiowej, osłabienie, pragnienie, ból, gorączka, złe samopoczucie, dreszcze; zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, AlAT i AspAT, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zmniejszenie liczby płytek krwi we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia potasu we krwi, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne; odhamowanie, zachowania samobójcze, myśli samobójcze; drgawki, hipokineza, zmieniony węch, dysgrafia, parkinsonizm; utrata wzroku, zapalenie rogówki, wrażenie drgania obrazu widzianego, zmienione wrażenie głębi obrazu widzianego, rozszerzenie źrenic, zez, jaskrawe widzenie/olśnienie; wydłużenie odstępu QT, tachykardia zatokowa, arytmia zatokowa; obrzęk płuc, uczucie ucisku w gardle; wodobrzusze, zapalenie trzustki, obrzęk języka, zaburzenia połykania; żółtaczka; toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, zimne poty; rabdomioliza; niewydolność nerek, skąpomocz, retencja moczu; brak miesiączki, wyciek z brodawki sutkowej, powiększenie piersi, ginekomastia; zmniejszenie liczby krwinek białych we krwi. Bardzo rzadko: niewydolność wątroby, zapalenie wątroby. Częstość nieznana: uzależnienie od leku, depresja oddechowa. W leczeniu ośrodkowego bólu neuropatycznego wywołanego urazem rdzenia kręgowego stwierdzono zwiększoną ogólną częstość występowania działań niepożądanych oraz działań niepożądanych ze strony OUN, zwłaszcza senności. Donoszono o występowaniu myśli i zachowań samobójczych u pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe z różnych wskazań. Zgłaszano przypadki działań niepożądanych związanych z osłabieniem czynności dolnego odcinka przewodu pokarmowego (np. niedrożność jelita, porażenna niedrożność jelit, zaparcia), kiedy stosowano pregabalinę z preparatami, które mogą wywoływać zaparcie. U pacjentów z chorobami współistniejącymi, które mogą przyspieszyć wystąpienie encefalopatii zgłaszano przypadki encefalopatii. Podczas stosowania pregabaliny lub krótko po zaprzestaniu leczenia mogą wystąpić drgawki, w tym stan padaczkowy oraz napady padaczkowe typu grand mal. Po wprowadzeniu pregabaliny do obrotu opisywano przypadki zastoinowej niewydolności serca głównie u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego, podczas terapii pregabaliną wskazaną w bólu neuropatycznym. Po odstawieniu preparatu mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, ból głowy, lęk, nudności, biegunka, objawy grypopodobne, drgawki, nerwowość, depresja, myśli samobójcze, ból, nadmierne pocenie się i zawroty głowy. Objawy te mogą wskazywać na uzależnienie od leku.

Środki ostrożności

Lyrica - Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku (zawroty głowy i senność opisywane podczas terapii pregabaliną mogą zwiększać ryzyko upadku i zranienia u tych osób; obserwowano też przypadki utraty przytomności, splątania i zaburzeń psychicznych podczas leczenia preparatem) oraz u pacjentów z zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko wystąpienia zastoinowej niewydolności serca). Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ośrodkowym bólem neuropatycznym, wywołanym urazem rdzenia kręgowego (stwierdzono zwiększoną częstość występowania zdarzeń niepożądanych, w tym dotyczących OUN, zwłaszcza senności; może to wynikać z addytywnego działania pregabaliny i innych leków stosowanych w takich stanach). Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej związane ze stosowaniem pregabaliny. W trakcie terapii notowano ciężkie niepożądane reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), mogące zagrażać życiu lub powodować zgon. W momencie przepisywania leku należy pacjenta poinformować o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle obserwować, czy nie występują u niego reakcje skórne. W razie pojawienia się objawów przedmiotowych i podmiotowych wskazujących na występowanie tych rekcji, należy natychmiast przerwać stosowanie pregabaliny i rozważyć alternatywną metodę leczenia (stosownie do przypadku). Pacjenci z upośledzeniem czynności układu oddechowego, chorobami układu oddechowego lub chorobami neurologicznymi, zaburzeniami czynności nerek, stosujący jednocześnie leki działające depresyjnie na OUN oraz w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na wystąpienie tego ciężkiego działania. Pacjenci z cukrzycą, którzy przybierają na wadze podczas leczenia pregabaliną mogą wymagać dostosowania dawek leków hipoglikemizujących. Ze względu na możliwość wystąpienia myśli i zachowań samobójczych, pacjenci przyjmujący pregabalinę powinni znajdować się pod stałą kontrolą lekarską. Jeśli u pacjenta wystąpią myśli i zachowania samobójcze, należy rozważyć przerwanie leczenia pregabaliną. W przypadku stosowania pregabaliny jednocześnie z opioidami, należy rozważyć podjęcie środków przeciwdziałających zaparciom (szczególnie u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku). Ze względu na ryzyko depresji OUN zaleca się ostrożność przy skojarzonym leczeniu z opioidami (istnieje większe ryzyko zgonu, nawet przy dawkach ≤300 mg). Stosowanie pregabaliny (nawet w dawkach terapeutycznych) może powodować uzależnienie. Pacjentów leczonych pregabaliną (zwłaszcza nadużywających leki w wywiadzie) należy monitorować pod kątem objawów niewłaściwego stosowania, nadużywania lub uzależnienia od pregabaliny, takich jak rozwój tolerancji na lek, zwiększanie dawki i zachowania związane z poszukiwaniem środka uzależniającego. Objawy odstawienia. Po przerwaniu krótkotrwałego i długotrwałego leczenia pregabaliną obserwowano objawy odstawienia, takie jak: bezsenność, ból głowy, nudności, lęk, biegunka, objawy grypopodobne, nerwowość, depresja, myśli samobójcze, ból, drgawki, nadmierna potliwość i zawroty głowy. Wystąpienie objawów odstawienia po zaprzestaniu leczenia pregabaliną może wskazywać na uzależnienie od leku. Pacjenta należy o tym poinformować na początku leczenia. W razie konieczności zaprzestania leczenia pregabaliną zaleca się stopniowe jej odstawianie przez co najmniej 1 tydzień, niezależnie od wskazania. Podczas stosowania pregabaliny lub krótko po zaprzestaniu leczenia mogą wystąpić drgawki, w tym stan padaczkowy i napady padaczkowe typu grand mal. Dane dotyczące przerwania długotrwałego leczenia pregabaliną wskazują, że częstość występowania i nasilenie objawów odstawienia mogą zależeć od dawki. Zgłaszano przypadki encefalopatii, głównie u pacjentów z chorobami współistniejącymi, które mogą przyspieszyć wystąpienie encefalopatii. Kobiety w wieku rozrodczym/ antykoncepcja. Stosowanie leku w I trymestrze ciąży może powodować ciężkie wady wrodzone u nienarodzonego dziecka. Pregabaliny nie należy stosować u kobiet w okresie ciąży, chyba że korzyści z leczenia dla matki wyraźnie przewyższają ryzyko dla płodu. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia. W przypadku wystąpienia zaburzeń wzroku podczas leczenia preparatem, przerwanie stosowania pregabaliny może doprowadzić do ustąpienia tych objawów lub ich poprawy. Pregabalinę należy odstawić natychmiast po wystąpieniu objawów obrzęku naczynioruchowego. Brak wystarczających danych odnośnie odstawienia jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych i zastosowania monoterapii pregabaliną po uzyskaniu opanowania napadów pregabaliną wprowadzoną jako leczenie wspomagające. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. 1 kaps. twarda zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, uznaje się, że lek jest zasadniczo „wolny od sodu”.

Producent

Upjohn