Spis treści:
1. Pregabalin Mylan - działanie
2. Pregabalin Mylan - wskazania
3. Pregabalin Mylan - przeciwwskazania
4. Pregabalin Mylan - dawkowanie
5. Pregabalin Mylan - interakcje z innymi lekami
6. Pregabalin Mylan - ciąża
7. Pregabalin Mylan - skutki uboczne
8. Pregabalin Mylan - środki ostrożności
9. Pregabalin Mylan - producent

Działanie

Pregabalin Mylan - Lek przeciwpadaczkowy, pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Pregabalina wiąże się z pomocniczą podjednostką (białko α2-δ), otwieranego poprzez zmianę napięcia błonowego kanału wapniowego w OUN. Pregabalina jest szybko wchłaniana po podaniu na czczo, osiągając C_max w czasie 1 h (zarówno po podaniu dawki pojedynczej i dawek wielokrotnych). Biodostępność po podaniu doustnym wynosi ≥90 % i jest niezależna od dawki. Po podaniu dawek wielokrotnych stan stacjonarny zostaje osiągnięty po 24-48 h. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza. Przenika przez barierę krew-mózg. W organizmie ludzkim pregabalina podlega metabolizmowi w nieistotnym stopniu. Wydalana jest z krążenia ogólnego głównie przez nerki w postaci niezmienionej (98% dawki). Średni T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 6,3 h.

Wskazania

Pregabalin Mylan - Ból neuropatyczny. Leczenie bólu neuropatycznego pochodzenia obwodowego i ośrodkowego u osób dorosłych. Padaczka. Leczenie skojarzone napadów częściowych u dorosłych, które są lub nie są wtórnie uogólnione. Uogólnione zaburzenia lękowe. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych (GAD) u osób dorosłych.

Przeciwwskazania

Pregabalin Mylan - Nadwrażliwość na pregabalinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Pregabalin Mylan - Doustnie. Dorośli: 150-600 mg na dobę, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Ból neuropatyczny. Leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg na dobę, podawanej w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, po 3-7 dniach dawkę można zwiększyć do 300 mg na dobę, a następnie w zależności od potrzeby, po kolejnych 7 dniach do maksymalnej dawki 600 mg na dobę. Padaczka. Leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg na dobę, podawanej w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, dawkę można zwiększyć po 1 tyg. leczenia do 300 mg na dobę. Dawkę maksymalną 600 mg na dobę można osiągnąć po kolejnym tygodniu. Uogólnione zaburzenia lękowe. Dawka wynosi 150-600 mg na dobę, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Należy regularnie oceniać konieczność dalszego leczenia. Leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg na dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta oraz tolerancji, dawkę tą po 1 tyg. leczenia można zwiększyć do 300 mg na dobę. Po upływie kolejnego tygodnia dawkę można zwiększyć do 450 mg na dobę. Po upływie jeszcze jednego tygodnia można wprowadzić dawkę maksymalną 600 mg na dobę. Przerwanie leczenia pregabaliną. W razie konieczności przerwania leczenia pregabaliną należy dokonywać tego stopniowo przez okres co najmniej 1 tyg. niezależnie od wskazania. Szczególne grupy pacjentów. Klirens pregabaliny jest wprost proporcjonalny do CCr, dlatego redukcja dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek powinna być przeprowadzona indywidualnie, zgodnie z CCr. Pregabalina jest skutecznie usuwana z osocza w trakcie hemodializy (50% leku w ciągu 4 h). U pacjentów dializowanych dobowa dawka pregabaliny powinna być dostosowana do czynności nerek. Oprócz dawki dobowej, pacjent powinien otrzymywać dodatkową dawkę bezpośrednio po każdym 4-h zabiegu hemodializy. Dostosowanie dawki pregabaliny w zależności od czynności nerek. CCr ≥60 ml/min: dawka początkowa - 150 mg/dobę, w 2 lub 3 dawkach podzielonych, dawka maksymalna - 600 mg/dobę, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. CCr ≥30 - <60 ml/min: dawka początkowa - 75 mg/dobę, w 2 lub 3 dawkach podzielonych, dawka maksymalna - 300 mg/dobę, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. CCr ≥15 - <30 ml/min: dawka początkowa - 25-50 mg/dobę raz na dobę lub w 2 dawkach podzielonych, dawka maksymalna - 150 mg/dobę raz na dobę lub w 2 dawkach podzielonych. CCr <15 ml/min: dawka początkowa - 25 mg raz na dobę, dawka maksymalna - 75 mg raz na dobę. Dodatkowa dawka pregabaliny podawana po zabiegu hemodializy: dawka początkowa - 25 mg (dawka pojedyncza), dawka maksymalna - 100 mg (dawka pojedyncza). U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki. Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia dawki pregabaliny, ze względu na zmniejszoną czynność nerek. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku <12 lat i młodzieży (12–17 lat). Sposób podania. Lek może być przyjmowany z posiłkiem lub bez posiłku.

Interakcje z innymi lekami

Pregabalin Mylan - Pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, tak więc jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (<2% dawki jest usuwane w moczu w postaci metabolitów), in vitro nie hamuje metabolizmu leków, nie wiąże się z białkami osocza i jest mało prawdopodobne, że wywołuje lub podlega interakcjom farmakokinetycznym. W badaniach in vivo nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych pomiędzy pregabaliną a fenytoiną, karbamazepiną, kwasem walproinowym, lamotryginą, gabapentyną, lorazepamem, oksykodonem lub etanolem. Analiza farmakokinetyczna populacji wykazała, że doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina, fenobarbital, tiagabina i topiramat nie miały istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny. Jednoczesne stosowanie pregabaliny i doustnych leków antykoncepcyjnych noretysteronu i (lub) etynyloestradiolu nie wpływa na farmakokinetykę żadnego z leków w stanie stacjonarnym. Pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepamu. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej, śpiączki i zgonu u pacjentów, którzy przyjmowali pregabalinę oraz opioidy i (lub) inne preparaty działające hamująco na OUN. Pregabalina działa prawdopodobnie addytywnie do oksykodonu, jeśli chodzi o zaburzenia funkcji poznawczych i motoryki dużej.

Ciąża

Pregabalin Mylan - Leku nie należy stosować w okresie ciąży (chyba, że oczekiwane korzyści dla matki znacznie przewyższają ryzyko dla płodu). Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozród. Wykazano, że u szczurów pregabalina przenika przez łożysko; może przenikać przez łożysko u ludzi. Dane z badania obserwacyjnego prowadzonego w krajach skandynawskich, obejmującego ponad 2700 ciąż narażonych na pregabalinę w I trymestrze, wykazały częstsze występowanie ciężkich wad wrodzonych (MCM) w populacji dzieci (żywych lub martwo urodzonych) narażonych na pregabalinę niż w populacji dzieci, które nie były na nią narażone (5,9% w porównaniu z 4,1%). Ryzyko MCM w populacji dzieci narażonych na pregabalinę w I trymestrze ciąży było nieco wyższe niż w populacji nienarażonej oraz w populacjach narażonych na lamotryginę lub duloksetynę. Analizy poszczególnych wad rozwojowych wykazały większe ryzyko wad rozwojowych układu nerwowego i oka, rozszczepów ustno-twarzowych oraz wad rozwojowych dróg moczowych i narządów płciowych, choć liczbowo wartości te były niewielkie, a szacunki nieprecyzyjne. Pregabalina przenika do mleka ludzkiego. Decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie pregabaliny należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. W badaniu klinicznym oceniającym wpływ pregabaliny na ruchliwość plemników, zdrowym mężczyznom podawano pregabalinę w dawce 600 mg/dobę. Po 3 mies. przyjmowania leku nie stwierdzono wpływu na ruchliwość plemników. W badaniu wpływu na płodność u samic szczura wykazano niekorzystny wpływ na rozród. Badania wpływu na płodność u samców szczura wykazały niekorzystny wpływ na rozród i rozwój.

Skutki uboczne

Pregabalin Mylan - Bardzo często: zawroty głowy, senność, ból głowy. Często: zapalenie jamy nosowo-gardłowej, zwiększenie apetytu, nastrój euforyczny, splątanie, drażliwość, dezorientacja, bezsenność, zmniejszone libido, ataksja, zaburzenia koordynacji, drżenia, zaburzenia mowy, niepamięć, zaburzenia pamięci, trudności w skupieniu uwagi, parestezje, niedoczulica, uspokojenie, zaburzenia równowagi, letarg, nieostre widzenie, podwójne widzenie, zawroty głowy, wymioty, nudności, zaparcie, biegunka, wzdęcia, uczucie rozdęcia brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, kurcze mięśni, bóle stawów, bóle pleców, bóle kończyn, kręcz szyi, zaburzenia erekcji, obrzęki obwodowe, obrzęki, zaburzenia chodu, upadki, uczucie podobne do występującego po spożyciu alkoholu, nietypowe samopoczucie, zmęczenie, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: neutropenia, nadwrażliwość, jadłowstręt, hipoglikemia, omamy, napady paniki, niepokój ruchowy, pobudzenie, depresja, nastrój depresyjny, podwyższony nastrój, agresja, zmiany nastroju, depersonalizacja, trudności ze znalezieniem odpowiednich słów, nietypowe sny, zwiększone libido, anorgazmia, apatia, omdlenie, stupor, drgawki kloniczne mięśni, utrata przytomności, nadreaktywność psychoruchowa, dyskineza, ułożeniowe zawroty głowy, drżenie zamiarowe, oczopląs, zaburzenia poznawcze, zaburzenia psychiczne, zaburzenia mowy, osłabienie odruchów, przeczulica, uczucie pieczenia, brak smaku, złe samopoczucie, utrata obwodowej części pola widzenia, zaburzenia widzenia, obrzęk oka, zaburzenia pola widzenia, zmniejszenie ostrości widzenia, ból oka, niedowidzenie, wrażenie błysków, uczucie suchości w oku, zwiększone wydzielanie łez, podrażnienie oka, przeczulica słuchowa, tachykardia, blok przedsionkowo-komorowy Ist., bradykardia zatokowa, zastoinowa niewydolność serca, niedociśnienie, nadciśnienie tętnicze, nagłe uderzenia gorąca, zaczerwienienie, marznięcie odsiebnych części ciała, duszność, krwawienie z nosa, kaszel, uczucie zatkanego nosa, zapalenie błony śluzowej nosa, chrapanie, suchość błony śluzowej nosa, refluks żołądkowo-przełykowy, nadmierne wydzielanie śliny, niedoczulica w okolicy ust, wysypka grudkowa, pokrzywka, nadmierne pocenie się, świąd, obrzęk stawów, bóle mięśni, drganie mięśniowe, bóle szyi, sztywność mięśni, nietrzymanie moczu, dyzuria, zaburzenia czynności seksualnych, opóźnienie ejakulacji, bolesne miesiączkowanie, bóle piersi, uogólniony obrzęk tkanki podskórnej, obrzęk twarzy, ucisk w klatce piersiowej, ból, gorączka, pragnienie, dreszcze, osłabienie, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, AlAT, AspAT, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zmniejszenie liczby płytek krwi we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia potasu we krwi, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne, odhamowanie,  zachowania samobójcze, myśli samobójcze, drgawki, zmieniony węch, hipokineza, dysgrafia, parkinsonizm, utrata wzroku, zapalenie rogówki, wrażenie drgania obrazu widzianego, zmienione wrażenie głębi obrazu widzianego, rozszerzenie źrenic, zez, jaskrawe widzenie/olśnienie, wydłużenie odstępu QT, tachykardia zatokowa, arytmia zatokowa, obrzęk płuc, uczucie ucisku w gardle, wodobrzusze, zapalenie trzustki, obrzęk języka, zaburzenia połykania, żółtaczka, niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zimne poty, rabdomioliza, niewydolność nerek, skąpomocz, retencja moczu, brak miesiączki, wyciek z brodawki sutkowej, powiększenie piersi, ginekomastia, zmniejszenie liczby krwinek białych we krwi. Częstość nieznana: uzależnienie od leku, depresja oddechowa. Stwierdzono zwiększoną ogólną częstość występowania działań niepożądanych oraz działań niepożądanych ze strony OUN, zwłaszcza senności, w leczeniu ośrodkowego bólu neuropatycznego wywołanego urazem rdzenia kręgowego. Po przerwaniu krótko- i długotrwałego leczenia pregabaliną mogą wystąpić objawy odstawienne, takie jak: bezsenność, ból głowy, nudności, lęk, biegunka, objawy grypopodobne, drgawki, nerwowość, depresja, myśli samobójcze, ból, nadmierne pocenie się i zawroty głowy. Objawy te mogą wskazywać na uzależnienie od leku; częstość występowania i nasilenie objawów odstawienia mogą być zależne od dawki. Profil bezpieczeństwa stosowania pregabaliny u dzieci i młodzieży jest podobny do występującego u dorosłych; najczęściej występującymi zdarzeniami niepożądanymi były: senność, gorączka, zakażenie górnych dróg oddechowych, zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała i zapalenie błony śluzowej nosa i gardła.

Środki ostrożności

Pregabalin Mylan - Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich niepożądanych reakcji skórnych (SCAR), w momencie przepisywania leku należy pacjenta poinformować o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle obserwować, czy nie występują u niego reakcje skórne. W razie pojawienia się objawów przedmiotowych i podmiotowych wskazujących na występowanie tych reakcji, należy natychmiast przerwać stosowanie pregabaliny i rozważyć alternatywną metodę leczenia (stosownie do przypadku). Zgodnie z aktualną praktyką kliniczną pacjenci z cukrzycą, którzy przybierają na wadze podczas leczenia pregabaliną, mogą wymagać dostosowania dawek leków hipoglikemizujących. Pregabalinę należy odstawić natychmiast po wystąpieniu objawów obrzęku naczynioruchowego, takich jak obrzęk twarzy, ust lub obrzęk w obrębie górnych dróg oddechowych. Ze względu na ryzyko wystąpienia zawrotów głowy i senności (zwiększenie ryzyka przypadkowego upadku u osób w podeszłym wieku), a także ryzyko wystąpienia utraty przytomności, splątania i zaburzeń psychicznych, należy zalecić pacjentom zachowanie ostrożności do chwili ustalenia, jaki wpływ ma na nich lek. Lek może powodować działania niepożądane ze strony narządu wzroku (utrata wzroku, niewyraźnym widzeniu, inne zmiany ostrości widzenia); przerwanie stosowania pregabaliny może doprowadzić do ustąpienia tych objawów lub do ich zmniejszenia. Zgłaszano przypadki niewydolności nerek, w niektórych przypadkach to działanie niepożądane ustępowało po przerwaniu stosowania pregabaliny. Brak wystarczających danych odnośnie odstawienia jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych i zastosowania monoterapii pregabaliną po opanowaniu napadów przy użyciu pregabaliny, wprowadzonej jako leczenie wspomagające. Opisywano przypadki zastoinowej niewydolności serca, głównie u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego, podczas terapii pregabaliną w bólu neuropatycznym - pregabalinę należy ostrożnie stosować u takich pacjentów; przerwanie stosowania pregabaliny może spowodować ustąpienie objawów. W leczeniu ośrodkowego bólu neuropatycznego wywołanego urazem rdzenia kręgowego stwierdzono zwiększoną ogólną częstość występowania działań niepożądanych oraz działań niepożądanych ze strony OUN, zwłaszcza senności. Powodem może być działanie addytywne innych, jednocześnie stosowanych leków (np. leków przeciwspastycznych) niezbędnych w leczeniu tego stanu. Fakt ten należy brać pod uwagę w przypadku zapisywania pregabaliny takim pacjentom. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej związane ze stosowaniem pregabaliny. Pacjenci z upośledzeniem czynności układu oddechowego, chorobami układu oddechowego lub chorobami neurologicznymi, zaburzeniami czynności nerek, stosujący jednocześnie leki działające depresyjnie na OUN oraz w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na wystąpienie tego ciężkiego działania niepożądanego. U tych pacjentów może być konieczne dostosowanie dawki. Ze względu na zwiększone ryzyko zachowań samobójczych i śmierci w wyniku samobójstwa u pacjentów leczonych pregabaliną, pacjentom (i ich opiekunom) należy zalecić zwrócenie się o pomoc medyczną w razie pojawienia się oznak myśli lub zachowań samobójczych. Pacjentów należy obserwować pod kątem oznak myśli i zachowań samobójczych, a także rozważyć odpowiednie leczenie. Jeśli u pacjenta wystąpią myśli i zachowania samobójcze, należy rozważyć przerwanie leczenia pregabaliną. Jeśli pregabalina ma być stosowana jednocześnie z lekami, które mogą wywoływać zaparcie (np. opioidowymi lekami przeciwbólowymi), należy rozważyć podjęcie działań przeciwdziałających zaparciom (szczególnie u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku). Ze względu na ryzyko depresji OUN zaleca się ostrożność podczas przepisywania pregabaliny jednocześnie z opioidami (dla małych dawek pregabaliny (≤300 mg) z tendencję do wzrostu dla dużych dawek pregabaliny (>300 mg) wzrasta ryzyko zgonu). Stosowanie pregabaliny może powodować uzależnienie od leku mogące wystąpić przy dawkach terapeutycznych. Zgłaszano przypadki nadużywania oraz niewłaściwego stosowania. Pacjenci, którzy w przeszłości nadużywali substancji psychoaktywnych, mogą być bardziej narażeni na niewłaściwe stosowanie, nadużywanie lub uzależnienie od pregabaliny i u takich pacjentów lek należy stosować z zachowaniem ostrożności. Przed przepisaniem pregabaliny pacjentowi należy dokładnie ocenić u niego ryzyko niewłaściwego stosowania, nadużywania lub uzależnienia. Pacjentów leczonych pregabaliną należy monitorować pod kątem objawów niewłaściwego stosowania, nadużywania lub uzależnienia od pregabaliny, takich jak rozwój tolerancji na lek, zwiększanie dawki i zachowania związane z poszukiwaniem środka uzależniającego. Podczas stosowania pregabaliny lub krótko po zaprzestaniu leczenia mogą wystąpić drgawki, w tym stan padaczkowy i napady padaczkowe typu grand mal. Dane dotyczące przerwania długotrwałego leczenia pregabaliną wskazują, że częstość występowania i nasilenie objawów odstawienia mogą zależeć od dawki. Zgłaszano przypadki encefalopatii, głównie u pacjentów z chorobami współistniejącymi, które mogą przyspieszyć wystąpienie encefalopatii. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na kapsułkę, co oznacza, że uznaje się go za "wolny od sodu".

Producent

Viatris