Spis treści:
1. Pamyl - działanie
2. Pamyl - wskazania
3. Pamyl - przeciwwskazania
4. Pamyl - dawkowanie
5. Pamyl - interakcje z innymi lekami
6. Pamyl - ciąża
7. Pamyl - skutki uboczne
8. Pamyl - środki ostrożności
9. Pamyl - producent

Działanie

Pamyl - Inhibitor pompy protonowej. Pantoprazol jest pochodną benzoimidazolu o właściwościach hamujących wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez swoiste działanie na pompę protonową w komórkach okładzinowych. Preparat zmniejsza kwaśność soku żołądkowego zwiększając jednocześnie wydzielanie gastryny proporcjonalnie do zmniejszenia kwaśności, przy czym zwiększenie jej wydzielania jest odwracalne. Lek wiąże się z pompą protonową na poziomie receptora komórkowego, może hamować wydzielanie kwasu solnego niezależnie od symulacji przez inne substancje (acetylocholina, histamina, gastryna). Pantoprazol wchłania się szybko, przeciętnie C_max w osoczu wynosi 2-3 g/ml i osiągane jest w 2,5 h po podaniu. Farmakokinetyka nie zmienia się po pojedynczym i wielokrotnym podaniu. Wiązanie pantoprazolu z białkami surowicy wynosi ok. 98%. Lek jest metabolizowany niemal wyłącznie w wątrobie - głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19 z następczym sprzęganiem z siarczanem, inny szlak metaboliczny polega na oksydacji przez CYP3A4. T_0,5 w końcowej fazie eliminacji wynosi ok. 1 h. Podstawową drogą eliminacji metabolitów pantoprazolu (ok. 80%) jest wydalanie przez nerki, reszta jest wydalana z kałem. Podstawowym metabolitem, zarówno w osoczu jak i w moczu jest demetylopantoprazol sprzężony z siarczanem.

Wskazania

Pamyl - Tabl. dojelitowe 20 mg. Dorośli i młodzież od 12 lat: leczenie objawów choroby refluksowej przełyku; długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. Dorośli: zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy indukowanym przez NLPZ u pacjentów z grup ryzyka, wymagających ciągłego podawania tych leków. Tabl. dojelitowe 40 mg. Dorośli i młodzież od 12 lat: refluksowe zapalenie przełyku. Dorośli: eradykacja Helicobacter pylori w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami u pacjentów z chorobą wrzodową związaną z zakażeniem H. pylori; owrzodzenie żołądka i dwunastnicy; zespół Zollingera-Ellisona i inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego.

Przeciwwskazania

Pamyl - Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole, na którąkolwiek substancję pomocniczą lub substancję stosowaną w terapii skojarzonej.

Dawkowanie

Pamyl - Doustnie. Dorośli i młodzież od 12 lat.  Leczenie objawów choroby refluksowej przełyku: zalecana dawka to 1 tabl. Pamyl 20 mg na dobę. Złagodzenie objawów osiąga się w ciągu 2-4 tyg., jeśli to nie wystarczy, osiąga się to w ciągu następnych 4 tyg. Po uzyskaniu ustąpienia objawów nawroty można kontrolować stosując schemat „na żądanie”, czyli 20 mg pantoprazolu 1 na dobę w razie konieczności. Jeśli podawaniem leku „na żądanie” nie można uzyskać zadowalającej kontroli objawów, można rozważyć przejście na leczenie w sposób ciągły. Długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku: przy długotrwałym leczeniu zaleca się dawkę podtrzymującą 1 tabl. dojelitową Pamyl 20 mg na dobę, którą w razie nawrotu objawów można zwiększyć do 40 mg na dobę. Można wtedy zastosować tabl. Pamyl 40 mg. Po opanowaniu nawrotu choroby dawkę można ponownie zmniejszyć do 20 mg pantoprazolu na dobę. Refluksowe zapalenie przełyku: 1 tabl. Pamyl 40 mg na dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może być zwiększona do 2 tabl. na dobę szczególnie, gdy nie ma reakcji na inne leczenie. Refluksowe zapalenie przełyku wymaga zwykle 4-tyg. okresu leczenia, jeśli okres ten nie wystarcza, wyleczenie następuje zazwyczaj w ciągu następnych 4 tyg. Dorośli. Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym przez nieselektywe NLPZ u pacjentów z grup ryzyka, wymagających ciągłego podawania leków z tej grupy: zalecane dawkowanie to 1 tabl. dojelitowa Pamyl 20 mg na dobę. Eradykacja Helicobacter pylori w skojarzeniu z dwoma antybiotykami: u pacjentów z owrzodzeniem żołądka lub dwunastnicy, eradykacja bakterii powinna opierać się na leczeniu skojarzonym; należy wziąć pod uwagę oficjale, lokalne wytyczne (np. zalecenia krajowe) dotyczące lekooporności bakterii oraz odpowiedniego stosowania i przepisywania środków przeciwbakteryjnych. W zależności od oporności bakterii, zaleca się następujące skojarzenia w celu eradykacji Helicobacter pylori: a) 2 razy na dobę 1 tabl. Pamyl 40 mg + 1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę + 500 mg klarytromycyny 2 razy na dobę. b) 2 razy na dobę 1 tabl. Pamyl 40 mg + 400- 500 mg metronidazolu (lub 500 mg tynidazolu) 2 razy na dobę + 250 - 500 mg klarytromycyny 2 razy na dobę. c) 2 razy na dobę 1 tabletka Pamyl 40 mg + 1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę + 400- 500 mg metronidazolu (lub 500 mg tynidazolu) 2 razy na dobę. W leczeniu skojarzonym eradykacj i zakażenia H. pylori, 2. tabl. Pamyl 40 mg należy przyjąć na 1 h przed kolacją. Leczenie skojarzone zaleca się stosować 7 dni i może być przedłużone o następne 7 dni. Jeżeli do wygojenia wrzodów wskazane jest dalsze leczenie pantoprazolem, należy rozważyć zalecenia dotyczące dawkowania w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Jeżeli leczenie skojarzone nie jest konieczne np. uzyskano ujemny wynik na H. pylori, zaleca się następujące dawkowanie pantoprazolu w monoterapii: Choroba wrzodowa żołądka: 1 tabl. Pamyl 40 mg na dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może być zwiększona do 2 tabl. na dobę, szczególnie, gdy nie ma reakcji na inne leczenie. Leczenie owrzodzenia żołądka zwykle trwa 4 tyg, jeśli okres ten nie wystarczy, wyleczenie następuje zazwyczaj w ciągu następnych 4 tyg. Choroba wrzodowa dwunastnicy: 1 tabl. Pamyl 40 mg na dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może być podwojona (zwiększona do 2 tabletek na dobę) szczególnie, gdy nie ma reakcji na inne leczenie. Leczenie owrzodzenia dwunastnicy zwykle trwa 2 tyg., jeśli jednak nie wystarczą, wyleczenie następuje zazwyczaj w ciągu następnych 2 tyg. Zespół Zollingera-Ellisona i inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego: dawka początkowa wynosi 80 mg na dobę (2 tabl. Pamyl 40 mg). Następnie dawkę można zwiększyć lub zmniejszyć w zależności od potrzeby. W przypadku dawki powyżej 80 mg na dobę, dawkę należy podzielić i podawać 2 razy na dobę. Dopuszcza się czasowe zwiększenie dawki pantoprazolu powyżej 160 mg, ale nie powinno być stosowane dłużej niż to konieczne do odpowiedniej kontroli wydzielania kwasu. Czas trwania leczenia w przypadku zespołu Zollingera-Ellisona i innych stanów chorobowych związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego nie jest ograniczony i powinien być dostosowany do potrzeb klinicznych. Szczególne grupy pacjentów. Stosowanie leku nie jest zalecane u dzieci <12 lat. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby nie należy przekraczać dawki 20 mg pantoprazolu na dobę (1 tabl. Pamyl 20 mg). Pantoprazolu nie wolno stosować w leczeniu skojarzonym w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi chorobami wątroby. Nie ma potrzeby modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u osób w podeszłym wieku. Pantoprazolu nie wolno stosować w leczeniu skojarzonym w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Sposób podania. Tabl. nie należy żuć ani rozgryzać. Tabl. powinno się połykać w całości 1 h przed posiłkiem, popijając niewielką ilością wody.

Interakcje z innymi lekami

Pamyl - Z uwagi na silne i długotrwałe hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego pantoprazol może zmniejszać wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH żołądka, np. niektórych azolowych leków przeciwgrzybiczych, takich jak ketokonazol, itrakonazol, posakonazol jak również innych leków, takich jak erlotynib. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania atazanawiru z inhibitorami pompy protonowej - jeśli w ocenie lekarza nie można uniknąć połączenia atazanawiru i inhibitora pompy protonowej, zaleca się staranną obserwację kliniczną (np. kontrolę wiremii) oraz zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg i stosowanie 100 mg ritonawiru a także nie należy przekraczać dawki pantoprazolu 20 mg na dobę. Może być konieczne dostosowanie dawki inhibitora proteazy wirusa HIV. Ze względu na możliwy wpływ na międzynarodowy wskaźnik znormalizowany (INR) podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych z grupy pochodnych kumaryny (fenprokumon lub warfaryna) i pantoprazolu, zaleca się kontrolę czasu protorombinowego/INR po włączeniu i po odstawieniu pantoprazolu lub podczas nieregularnego stosowania tego leku. Wzrost wartości INR oraz wydłużenie czasu protrombinowego może prowadzić do nieprawidłowego krwawienia, a nawet zgonu. Przy jednoczesnym stosowaniu dużej dawki metotreksatu (na przykład 300 mg) oraz inhibitorów pompy protonowej u niektórych pacjentów może dojść do wzrostu stężenia metotreksatu, dlatego w warunkach stosowania metotreksatu w wysokich dawkach, na przykład w raku i łuszczycy, może zaistnieć koniczność rozważenia czasowego wstrzymania stosowania pantoprazolu. Badania interakcji z lekami np. z karbamazepiną, diazepamem, glibenklamidem, nifedypiną i doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi lewonorgestrel i etynyloestradiol, które są metabolizowane jak pantoprazol poprzez układ enzymatyczny cytochromu P450, którego głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19 oraz inne obejmujące oksydację przez CYP3A4, nie wykazały istotnych klinicznie interakcji. Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi lekami metabolizowanymi przy udziale tego samego układu enzymatycznego. Pantoprazol nie ma wpływu na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych przez CYP1A2 (takich jak kofeina, teofilina), CYP2C9 (takich jak piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (takich jak metoprolol), CYP2E1 (takich jak etanol) ani nie ma wpływu na związane z glikoproteiną P wchłanianie digoksyny. Nie stwierdzono interakcji z podawanymi jednocześnie lekami zobojętniającymi kwas solny w żołądku. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji przy jednoczesnym podawaniu preparatu z antybiotykiem (klarytromycyna, metronidazol, amoksycylina). Inhibitory cytochromu CYP2C19 takie jak fluwoksamina mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową na pantoprazol. Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami pantoprazolu lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Induktory enzymów cytochromu CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna lub ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą zmniejszać w osoczu stężenie IPP, metabolizowanych przez te układy enzymatyczne.

Ciąża

Pamyl - Ze względów bezpieczeństwa zaleca się unikać stosowania pantoprazolu w ciąży, choć dane otrzymane z umiarkowanej liczby (300-1000 kobiet w ciąży) zastosowań leku w ciąży nie wskazują, aby wywoływał on wady rozwojowe lub działał szkodliwie na płód lub noworodka. Pantoprazol może przenikać do mleka; nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/niemowląt. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią bądź przerwaniu leczenia pantoprazolem, rozważając korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści ze stosowania pantoprazolu dla matki. W badaniach na zwierzętach nie wykazano zaburzeń płodności występujących po podaniu pantoprazolu.

Skutki uboczne

Pamyl - Często: łagodne polipy trawieńcowe. Niezbyt często: zaburzenia snu, bóle głowy, zawroty głowy, biegunka, nudności/wymioty, wzdęcie brzucha i wiatry, zaparcia, suchość w jamie ustnej, uczucie dyskomfortu i ból brzucha, wzrost aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferazy, γ-GGTP), wysypka/osutka/ wykwity skórne, świąd skóry, złamanie biodra, nadgarstka lub kręgosłupa, osłabienie, zmęczenie i złe samopoczucie. Rzadko: agranulocytoza, nadwrażliwość (w tym reakcje anafilaktyczne łącznie ze wstrząsem anafilaktycznym), hiperlipidemia i podwyższenie stężenia lipidów (triglicerydów, cholesterolu), zmiany masy ciała, depresja ( i nasilenie), zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie), zwiększone stężenie bilirubiny, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, bóle stawów, bóle mięśni, ginekomastia, podwyższona temperatura ciała, obrzęki obwodowe. Bardzo rzadko: małopłytkowość, leukopenia, pancytopenia, dezorientacja (i nasilenie). Częstość nieznana: hiponatremia, hipomagnezemia, hipokalemia, omamy, splątanie (zwłaszcza u szczególnie u osób predysponowanych, jak również nasilenie tych objawów w przypadku ich wcześniejszego występowania), parestezje, mikroskopowe zapalenie jelita grubego, uszkodzenie komórek wątroby, żółtaczka, niewydolność komórek wątroby, zespół Stevensa Johnsona, zespół Lyella (TEN), wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS), rumień wielopostaciowy; podostry skórny toczeń rumieniowaty; nadwrażliwość na światło, skurcze mięśni jako następstwo zaburzeń elektrolitowych, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek (TIN) (z możliwym rozwojem do niewydolności nerek).

Środki ostrożności

Pamyl - Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy w trakcie leczenia pantoprazolem regularnie kontrolować aktywność enzymów wątrobowych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu. W przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać leczenie. Terapia skojarzona. W przypadku terapii skojarzonej z lekiem należy zapoznać się z charakterystykami odpowiednich preparatów. Stosowanie jednocześnie z NLPZ. Stosowanie leku Pamyl 20 mg jako profilaktyki wrzodów żołądka i dwunastnicy indukowanych przez nieselektywne NLPZ powinno być ograniczone do pacjentów, którzy wymagają ciągłego leczenia NLPZ i są zagrożeni zwiększonym ryzykiem rozwoju powikłań żołądkowo-jelitowych; zwiększone ryzyko należy oceniać indywidualnie na podstawie takich czynników ryzyka, jak wiek (>65 lat), choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie lub krwawienie z górnego odcinka przewodu pokarmowego w wywiadzie. Nowotwór żołądka. W razie wystąpienia któregokolwiek spośród objawów alarmowych (np. niezamierzona, znacząca utrata wagi ciała, nawracające wymioty, zaburzenia przełykania, wymioty krwią, niedokrwistość, smoliste stolce) i przy stwierdzeniu lub podejrzeniu owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć chorobę nowotworową, gdyż leczenie pantoprazolem może łagodzić objawy nowotworu a tym samym opóźniać rozpoznanie; jeśli objawy utrzymują się mimo właściwego leczenia należy rozważyć dalszą diagnostykę. Równoczesne podawanie z inhibitorami proteazy wirusa HIV. Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir, gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność. Wpływ na wchłanianie witaminy B_12. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona i innymi chorobami przebiegającymi z patologicznie zwiększonym wydzielaniem kwasu solnego, wymagających przewlekłego leczenia, pantoprazol, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) ze względu na wywoływanie hipo- lub achlorhydrii. Przy długotrwałym leczeniu należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi zasobami tej witaminy w organizmie i u osób z czynnikami ryzyka zaburzeń wchłaniania witaminy B12 oraz w przypadku zauważenia odpowiednich objawów klinicznych; przy długotrwałym leczeniu, zwłaszcza dłuższym niż rok, pacjenci powinni pozostawać pod stałą kontrolą. Długotrwałe leczenie. Przy długotrwałym leczeniu, zwłaszcza dłuższym niż rok, pacjenci powinni pozostawać pod stałą kontrolą. Zakażenia przewodu pokarmowego wywoływane przez bakterie. Pantoprazol, może zwiększać liczbę bakterii występujących zwykle w górnym odcinku przewodu pokarmowego - może to nieznacznie zwiększać ryzyko zakażeń przewodu pokarmowego wywoływanych przez bakterie takie jak Salmonella, Campylobacter i C. difficile. Hipomagnezemia. Rzadko obserwowano ciężkie hipomagnezemie u pacjentów leczonych pantoprazolem, przez co najmniej 3 miesiące, a w większości przypadków przez rok. Mogą wystąpić poważne objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu, jednakże mogą mieć utajony początek, który może zostać przeoczony. Hipomagnezemia może prowadzić do hipokalcemii i (lub) hipokaliemii. U najbardziej dotkniętych pacjentów, hipomagnezemia (i hipomagnezemia związana z hipokalcemią i (lub) hipokaliemią) może ulec poprawie po zaprzestaniu stosowania IPP oraz leczeniu uzupełniającym magnezem. U pacjentów, u których planowane jest przewlekłe stosowanie IPP lub jednoczesne stosowanie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi powodować hipomagnezemię (np. diuretykami) należy rozważyć pomiar stężenia magnezu w osoczu przed rozpoczęciem stosowania IPP oraz okresowo w trakcie leczenia. Złamania kości. Inhibitory pompy protonowej, szczególnie gdy stosowane są długotrwale (>1 rok) w wysokich dawkach, mogą umiarkowanie zwiększać ryzyko złamania biodra, nadgarstka i kręgosłupa, głównie u osób w podeszłym wieku lub w razie współistnienia innych uznanych czynników ryzyka. Badania obserwacyjne wskazują, że IPP mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10 – 40%, jednak część tego wzrostu może być spowodowana innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z grupy ryzyka powinni być objęci opieką zgodnie z obowiązującymi wytycznymi klinicznymi oraz otrzymywać odpowiednią dawkę witaminy D i wapnia. Ciężkie skórne reakcje niepożądane (SCAR). W związku z zastosowaniem pantoprazolu zgłaszano ciężkie skórne reakcje niepożądane z częstością występowania „nieznana”, w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczną rozpływną martwicę naskórka TEN (toxic epidermal necrolysis) oraz reakcję polekową z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi DRESS (drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms), które mogą zagrażać życiu lub powodować zgon. Podczas przepisywania leku należy poinformować pacjentów o objawach podmiotowych i przedmiotowych oraz ściśle monitorować ich pod kątem reakcji skórnych. W przypadku pojawienia się objawów podmiotowych i przedmiotowych wskazujących na te reakcje należy natychmiast odstawić pantoprazol i rozważyć alternatywne leczenie. Podostry skórny toczeń rumieniowaty (SCLE). Stosowanie inhibitorów pompy protonowej związane jest w bardzo rzadkich przypadkach z SCLE (subacute cutaneous lupus erythematosus). W przypadku wystąpienia uszkodzeń, zwłaszcza w obrębie obszarów nasłonecznionych skóry i jeśli towarzyszą im bóle stawów, należy rozważyć przerwanie stosowania pantoprazolu. Wystąpienie SCLE po wcześniejszym leczeniu inhibitorem pompy protonowej, mogą zwiększać ryzyko wystąpienia SCLE w trakcie stosowania z innymi inhibitorami pompy protonowej. Substancje pomocnicze. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Producent

Viatris