Spis treści:
1. Clatra - działanie
2. Clatra - wskazania
3. Clatra - przeciwwskazania
4. Clatra - dawkowanie
5. Clatra - interakcje z innymi lekami
6. Clatra - ciąża
7. Clatra - skutki uboczne
8. Clatra - środki ostrożności
9. Clatra - producent

Działanie

Clatra - Lek przeciwhistaminowy do stosowania ogólnego. Bilastyna nie posiada właściwości uspokajających. Jest długo działającym selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H₁, który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych. Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24 h po przyjęciu pojedynczej dawki. Skuteczność bilastyny badano u pacjentów dorosłych i młodzieży. W badaniach klinicznych przeprowadzanych u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym) bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy, takie jak kichanie, wydzielina z nosa, uczucie świądu lub zatkania nosa, świąd oczu, łzawienie i zaczerwienienie oczu. Bilastyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 h. Jest szybko wchłaniania, osiąga C_max po ok. 1,3 h. Nie zaobserwowano kumulacji bilastyny w organizmie. Średnia wartość biodostępności bilastyny po podaniu dawki doustnej wynosi 61%. Badania in vitro i in vivo wykazały, że bilastyna jest substratem P-glikoproteiny i polipeptydów transportujących aniony organiczne, jednak nie hamuje białek transportujących w krążeniu ogólnym. Wiąże się z białkami osocza w 84-90%. Prawie 95% podanej dawki jest wydalane z moczem (28,3%) i kałem (66,5%) w postaci niezmienionej - co potwierdza, że bilastyna nie jest istotnie metabolizowana w organizmie człowieka. T_0,5 wynosi 14,5 h.

Wskazania

Clatra - Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. Lek jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg.

Przeciwwskazania

Clatra - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Clatra - Doustnie. Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o mc. ≥20 kg: 10 mg (1 tabl. uleg. rozpad. w jamie ustnej) raz na dobę. U dzieci w wieku <6 lat i o mc. <20 kg nie należy stosować bilastyny. U dorosłych i młodzieży (w wieku >12 lat) odpowiednie jest podawanie bilastyny w dawce 20 mg w postaci tabletek. W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania bilastyny u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować bilastyny w tych grupach wiekowych. Sposób podania. Tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej należy przyjmować 1 h przed lub 2 h po posiłku lub spożyciu soku owocowego. Tabletkę należy umieścić w jamie ustnej, gdzie ulegnie szybkiemu rozpuszczeniu w ślinie, co umożliwia łatwe połknięcie (można również rozpuścić w wodzie przed podaniem); nie należy stosować soku grejpfrutowego ani innych soków owocowych do rozpuszczania.

Interakcje z innymi lekami

Clatra - Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną po podaniu doustnym bilastyny w dawce 20 mg w postaci tabl. o 30%, a bilastyny w dawce 10 mg w postaci tabl. ulegających rozpadowi w jamie ustnej o 20%. Jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna. Leki, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu. Jednoczesne przyjęcie bilastyny (20 mg raz na dobę) i ketokonazolu (400 mg raz na dobę) lub erytromycyny (500 mg 3 razy na dobę) zwiększa 2-krotnie AUC, zaś 2-3-krotnie C_max. Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla P-gp i nie jest metabolizowana. Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne leki, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu. Jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny i 60 mg diltiazemu raz na dobę zwiększa C_max bilastyny we krwi o 50%. Efekt można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów i nie wydaje się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny. Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo. Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny raz na dobę i 3 mg lorazepamu raz na dobę przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na OUN. Nie przeprowadzano badań u dzieci dotyczących interakcji bilastyny w postaci tabl. ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Ponieważ brak jest doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi lekami, pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub C_max z powodu interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.

Ciąża

Clatra - Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku podczas ciąży. Nie badano wydzielania bilastyny do mleka u ludzi. Na podstawie dostępnych danych farmakokinetycznych u zwierząt stwierdzono przenikanie bilastyny do mleka. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie bilastyną, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną. Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność; badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność.

Skutki uboczne

Clatra - Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej prawdopodobny, zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastynę w trakcie rozwoju klinicznego. Często: zapalenie błony śluzowej nosa, ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, ból brzucha, ból w nadbrzuszu. Niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, utrata świadomości, podrażnienie oka, biegunka, nudności, obrzęk warg, wyprysk, pokrzywka, zmęczenie. Nie uwzględniono działań występujących rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości występowania. W trakcie rozwoju klinicznego częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u młodzieży (w wieku 12 do 17 lat) były takie same jak u osób dorosłych.

Środki ostrożności

Clatra - U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami glikoproteiny P (np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir, diltiazem). U pacjentów stosujących bilastynę notowano przypadki wydłużenia odstępu QT w EKG. Podejrzewa się, że leki powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc zwiększają ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes. Należy zatem zachować ostrożność podając bilastynę pacjentom, u których ryzyko wydłużenia odstępu QT/QTc jest zwiększone. Dotyczy to pacjentów z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie, pacjentów z hipokaliemią, hipomagnezemią, hipokalcemią, pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub znaczną bradykardią, pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki powodujące wydłużenie odstępu QT/QTc. Substancje pomocnicze. 1 tabl. ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 0,0015 mg alkoholu (etanolu), co jest równoważne 1 mg/100 g (0,001% w/w). Ilość alkoholu w tabl. ulegającej rozpadowi w jamie ustnej o wadze 150 mg jest równoważna mniej niż 0,00004 ml piwa lub 0,00002 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl. ulegającą rozpadowi w jamie ustnej, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Menarini International Operations