Spis treści:
1. Biotropil - działanie
2. Biotropil - wskazania
3. Biotropil - przeciwwskazania
4. Biotropil - dawkowanie
5. Biotropil - interakcje z innymi lekami
6. Biotropil - ciąża
7. Biotropil - skutki uboczne
8. Biotropil - środki ostrożności
9. Biotropil - producent

Działanie

Biotropil - Lek nootropowy - należąca do grupy pirolidonów pierścieniowa pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtworzenia struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnienie ich prawidłowych funkcji. Piracetam oddziałuje na komórki nerwowe i układ naczyniowy. Wzmaga różne procesy przekazywania sygnałów przez neurony, przede wszystkim na drodze modulacji gęstości i czynności receptorów postsynaptycznych. Modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych. Zwiększa elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i skurcz naczyń włosowatych. Po podaniu doustnym piracetam wchłania się szybko i w dużym stopniu. Przyjęty na czczo osiąga C_max po 1 h od podania. Bezwzględna biodostępność jest bliska 100%. Piracetam nie wiąże się z białkami osocza. Przenika przez barierę krew-mózg; wskaźnik T_max dla płynu mózgowo-rdzeniowego wynosi ok. 5 h, a T_0,5 ok. 8,5 h. Przenika do wszystkich tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową i przez błony komórkowe izolowanych erytrocytów. Nie ma danych wskazujących, że piracetam jest metabolizowany w ustroju. Jest wydalany głównie z moczem (80-100% dawki). T_0,5 we krwi wynosi 5 h.

Wskazania

Biotropil - Dorośli: leczenie mioklonii pochodzenia korowego, leczenie zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego. Dzieci: leczenie zaburzeń dyslektycznych jednocześnie z terapią logopedyczną.

Przeciwwskazania

Biotropil - Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Krwawienie śródmózgowe. Schyłkowa niewydolność nerek. Pląsawica Huntingtona.

Dawkowanie

Biotropil - Doustnie. Leczenie mioklonii pochodzenia korowego. Dorośli: początkowo 7,2 g/dobę, zwiększając co 3 lub 4 dni o 4,8 g/dobę, do dawki maksymalnej 24 g/dobę. Dawkę dobową podawać w 2-3 dawkach podzielonych. W leczeniu skojarzonym z innymi lekami antymioklonicznymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych; jeżeli uzyska się poprawę kliniczną i jest to możliwe - dawki innych leków powinny być zmniejszone. U pacjentów z mioklonią może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 mies. należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku. W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co dwa dni, by zapobiec nagłemu nawrotowi choroby lub wystąpieniu drgawek. Leczenie zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego. Dorośli: 2,4 g/na dobę w 3 dawkach podzielonych po 800 mg przez 8 tyg. Leczenie zaburzeń dyslektycznych. Dzieci 8-13 lat: 3,2 g/na dobę w 2 dawkach podzielonych, jednocześnie z terapią logopedyczną. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę dobową należy ustalić indywidualnie w zależności od klirensu kreatyniny (CCr) - CCr >80 ml/min: zazwyczaj zalecana dawka, podzielona na 2 do 4 dawek na dobę;  CCr 50-79 ml/min: 2/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielona na 2 do 3 dawek na dobę; CCr 30-49 ml/min: 1/3 zazwyczaj zalecanej dawki, podzielona na 2 dawki na dobę; CCr <30 ml/min: 1/6 zazwyczaj zalecanej dawki, podawana raz na dobę; schyłkowa niewydolność nerek - przeciwwskazany. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie ma potrzeby modyfikacji dawki. Sposób podania. Lek można przyjmować w trakcie posiłku lub w przerwie między posiłkami; popić niewielką ilością wody; nie rozgryzać. Przyjmować zawsze o tej samej porze.

Interakcje z innymi lekami

Biotropil - Zanotowano przypadki splątania, drażliwości i bezsenności podczas stosowania leku równocześnie z preparatem tarczycy (T3+T4). U pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z efektami stosowania tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza. Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż ok. 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. In vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 μg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1 i 4A9/11 cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 μg/ml na CYP2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości K_i hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 μg/ml. Prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tyg. nie zmieniał wartości największego i najmniejszego stężenia we krwi leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u pacjentów z padaczką otrzymujących stałe dawki tych leków. Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych dwóch izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 μg/ml.

Ciąża

Biotropil - Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe ok. 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że istnieją wyraźne wskazania i kiedy korzyści wynikające z przyjmowania leku przewyższają ryzyko, a stan kliniczny ciężarnej pacjentki wymaga leczenia z zastosowaniem piracetamu. Piracetam przenika do mleka ludzkiego - należy unikać jego stosowania w okresie karmienia piersią lub zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia.

Skutki uboczne

Biotropil - Często: nerwowość, hiperkinezja, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: depresja, senność, astenia. Częstość nieznana: zaburzenia krwotoczne, reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość, pobudzenie, lęk, splątanie, omamy, ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie padaczki, ból głowy, bezsenność, zawroty głowy, bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka.

Środki ostrożności

Biotropil - Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek, należy zachować ostrożność podając lek pacjentom z ciężkimi krwotokami, z ryzykiem krwawienia np.: w chorobie wrzodowej żołądka i jelit, z zaburzeniami hemostazy, z udarem krwotocznym w wywiadzie, poddawanym poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym zabiegom chirurgii dentystycznej. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów w podeszłym wieku leczonych przez dłuższy okres niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki. Nie należy nagle odstawiać leku u pacjentów leczonych z powodu mioklonii, by nie dopuścić do nagłego nawrotu mioklonii lub drgawek uogólnionych związanych z nagłym odstawieniem piracetamu. Lek zawiera ok. 1,5-3 mmol (35-70 mg) sodu w dawce 24 g piracetamu - należy wziąć to pod uwagę u pacjentów będących na diecie ubogosodowej lub ze zmniejszoną czynnością nerek. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy bądź zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

Biofarm®