Spis treści:
1. Bi-Profenid - działanie
2. Bi-Profenid - wskazania
3. Bi-Profenid - przeciwwskazania
4. Bi-Profenid - dawkowanie
5. Bi-Profenid - interakcje z innymi lekami
6. Bi-Profenid - ciąża
7. Bi-Profenid - skutki uboczne
8. Bi-Profenid - środki ostrożności
9. Bi-Profenid - producent

Działanie

Bi-Profenid - Niesteroidowy lek przeciwzapalny (pochodna kwasu propionowego) o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu cyklooksygenazy, enzymu odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn. Ketoprofen hamuje agregację płytek krwi. Z warstwy szybko uwalniającej preparat, ketoprofen wchłania się szybko, stężenie maksymalne występuje w 1,2 +/- 0,88 h. Uwalnianie ketoprofenu z warstwy o powolnym uwalnianiu następuje stopniowo, w związku z czym ketoprofen osiąga stałe stężenie we krwi po 45-90 min od podania preparatu. W około 99% lek wiąże się z białkami osocza. Przenika do płynów i tkanek (w tym mazi stawowej, tkanek ścięgnistych, torebki stawowej) oraz przez barierę łożyskową i barierę krew/mózg. Ketoprofen jest metabolizowany w wątrobie, głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i w niewielkim stopniu przez hydroksylację. T_0,5 wynosi około 3,6 h. Ketoprofen i jego metabolity są wydalane głównie z moczem (65-85% podanej dawki jest wydalane w postaci glukuronianu), mniej niż 1% w postaci nie zmienionej, 1-8% z kałem. Po wielokrotnym podaniu preparatu nie dochodzi do kumulacji ketoprofenu w organizmie. U osób w wieku podeszłym oraz z niewydolnością nerek okres półtrwania ulega wydłużeniu, zmniejsza się klirens nerkowy i osoczowy. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie ulega zmianie klirens osoczowy i okres połowiczej eliminacji, około 2-krotnie zwiększa się ilość leku nie związanego z białkami osocza.

Wskazania

Bi-Profenid - Leczenie objawowe: chorób reumatycznych, w tym reumatoidalnego zapalenia stawów; zapalenia stawów innego pochodzenia; stanów zapalnych pozastawowych, jak zapalenie pochewek ścięgnistych lub zespół bolesnego barku; choroby zwyrodnieniowej stawów przebiegającej z dużym nasileniem bólu i znacznie ograniczającej sprawność chorego.

Przeciwwskazania

Bi-Profenid - Rozpoznana nadwrażliwość na ketoprofen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Astma aspirynowa lub inne reakcje nadwrażliwości występujące po niesteroidowych lekach przeciwzapalnych (NLPZ). Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie takie jak: skurcz oskrzeli, ataki astmy, nieżyt nosa, pokrzywka lub inne reakcje typu alergicznego (w tej grupie chorych obserwowano ciężkie, rzadko prowadzące do zgonu reakcje anafilaktyczne). Czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, lub w wywiadzie krwawienia z żołądka i jelit, owrzodzenie lub perforacje. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Ciężka niewydolność serca. Skaza krwotoczna. Rozpoznana nadwrażliwość lub nietolerancja glutenu (tabletki zawierają w składzie skrobię pszeniczną). III trymestr ciąży.

Dawkowanie

Bi-Profenid - Doustnie. Dorośli i młodzież >15 lat: 1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu raz na dobę. Maksymalna dawka dobowa ketoprofenu wynosi 200 mg - przed rozpoczęciem leczenia dawką 200 mg na dobę należy dokładnie rozważyć stosunek ryzyka do korzyści, a stosowanie większej dawki nie jest zalecane. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek i osób w podeszłym wieku zaleca się zmniejszenie dawki początkowej ketoprofenu oraz stosowanie najmniejszych dawek skutecznych. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy stosować możliwie najmniejsze dawki skuteczne i monitorować pacjenta. Nie zaleca się stosowania ketoprofenu u dzieci <15 lat. Sposób podania. Lek należy przyjmować podczas posiłku, popijając szklanką wody. Tabletkę należy połknąć w całości, nie rozgryzać. W przypadku łagodnych zaburzeń żołądkowo-jelitowych można zastosować leki neutralizujące lub osłaniające błonę śluzową żołądka; związki glinu o działaniu neutralizującym nie zmniejszają wchłaniania ketoprofenu.

Interakcje z innymi lekami

Bi-Profenid - Jednoczesne stosowanie ketoprofenu z innymi NLPZ (w tym selektywnymi inhibitorami COX-2), salicylanami w dużych dawkach, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (warfaryna, acenokumarol), heparyną w dawkach leczniczych lub u pacjentów w podeszłym wieku, prowadzi do zwiększenia ryzyka nasilenia działań niepożądanych (zwłaszcza ryzyka powstania owrzodzenia przewodu pokarmowego oraz krwawienia z przewodu pokarmowego) - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Ketoprofen hamuje agregację płytek krwi oraz podrażnia błonę śluzową żołądka, prowadząc do zwiększonego ryzyka krwawienia, zwłaszcza z przewodu pokarmowego - nie zaleca się jednoczesnego stosowania; jeśli jednoczesne stosowanie tych leków jest niezbędne, należy regularnie kontrolować czas krwawienia i czas protrombinowy. Nie należy stosować terapii z NLPZ dłużej niż kilka dni. Ketoprofen może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność (nie zaleca się jednoczesnego stosowania, a w przypadku konieczności łącznego stosowania należy kontrolować stężenie litu we krwi i modyfikować jego dawki). Jednoczesne stosowanie metotreksatu w dużych dawkach (>15 mg/tydzień) powoduje zwiększone prawdopodobieństwo toksyczności hematologicznej na skutek zwiększenia stężenia metotreksatu we krwi i wydłużenia jego okresu półtrwania (ketoprofen należy odstawić na co najmniej 12 h przed podaniem metotreksatu, należy zachować 12-godzinny odstęp między zakończeniem leczenia metotreksatem a podaniem ketoprofenu). Podczas pierwszych tygodni jednoczesnego stosowania ketoprofenu i metotreksatu w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień należy wykonywać badanie wskaźników morfologii krwi co tydzień, a u pacjentów z niewydolnością nerek oraz w podeszłym wieku częściej. U pacjentów otrzymujących leki moczopędne, a szczególnie u pacjentów odwodnionych, jednoczesne stosowanie ketoprofenu może prowadzić do zmniejszenia przepływu nerkowego i do wystąpienia niewydolności nerek. Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE oraz lekami blokującymi receptory angiotensyny II, ketoprofen może zmniejszyć skuteczność tych leków - przed rozpoczęciem terapii skojarzonej pacjenci powinni zostać nawodnieni, a w trakcie terapii skojarzonej należy kontrolować czynność nerek. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania ketoprofenu z: kortykosteroidami - zwiększenie ryzyka wystąpienia owrzodzenia w przewodzie pokarmowym i krwawienia; pentoksyfilliną - występuje zwiększone ryzyko krwawienia; tenofowirem - zwiększone ryzyko niewydolności nerek; nikorandylem - zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkich powikłań, takich jak owrzodzenie, perforacja i krwawienie z przewodu pokarmowego; glikozydami nasercowymi - NLPZ mogą nasilać niewydolność serca i powodować zwiększenie stężenia glikozydów nasercowych we krwi; antybiotykami z grupy chinolonów - zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek. Należy obserwować pacjenta i monitorować czas krwawienia innymi lekami wywołującymi hiperkaliemię (sole potasu, inhibitory ACE, leki blokujące receptory angiotensyny II, inne NLPZ, heparyny, cyklosporyna, takrolimus, trimetoprym) - ryzyko wystąpienia hiperkaliemii; innymi lekami hamującymi agregację płytek krwi (tyklopidyna, klopidogrel, tyrofiban, eptyfibatyd, abcyksymab, iloprost) - zwiększone ryzyko krwawienia; lekami blokującymi receptory ß-adrenergiczne - ryzyko zmniejszenia ich skuteczności; cyklosporyną, takrolimusem - zwiększone prawdopodobieństwo neurotoksyczności, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku; lekami trombolitycznymi - zwiększone ryzyko krwawienia; probenecydem - jednoczesne stosowanie z ketoprofenem może znacznie zmniejszyć klirens osoczowy ketoprofenu; inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) - zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Ketoprofen może zmniejszyć skuteczność domacicznych środków antykoncepcyjnych.

Ciąża

Bi-Profenid - Nie należy stosować ketoprofenu w I i II trymestrze ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Hamowanie syntezy prostaglandyn może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Stosowanie inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem poronienia i rozwoju wad rozwojowych serca oraz wytrzewienia jelit. Bezwzględne ryzyko wad dotyczących układu sercowo-naczyniowego zwiększyło się z mniej niż 1% do ok. 1,5%. Ryzyko zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem czasu leczenia. Wykazano, że u zwierząt podanie inhibitora syntezy prostaglandyn powoduje zwiększoną utratę przed- i poimplantacyjną zarodków oraz zwiększenie śmiertelności zarodków i płodów. Ponadto stwierdzono, że podawanie zwierzętom inhibitora syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy zwiększa częstość rozwoju różnych wad rozwojowych, w tym dotyczących układu sercowo-naczyniowego. Od 20. tyg. ciąży stosowanie ketoprofenu może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek płodu. Może to wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po odstawieniu leku. Ponadto odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. Jeśli ketoprofen stosowany jest u kobiet starających się zajść w ciążę lub u kobiet w I i II trymestrze ciąży, lek należy podawać w możliwie najmniejszej dawce przez możliwie najkrótszy czas. W przypadku stosowaniu ketoprofenu przez kilka dni w okresie od 20. tyg. ciąży należy rozważyć monitorowanie przedporodowe pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego. Należy przerwać stosowanie ketoprofenu w przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego. Inhibitory syntezy prostaglandyn stosowane w III trymestrze ciąży mogą narazić płód na: toksyczne działanie na układ krążenia i oddechowy (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej); przyjmowane pod koniec ciąży mogą narazić matkę i noworodka na: wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwagregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu małych dawek ketoprofenu; zahamowanie skurczów macicy, które prowadzi do opóźnienia lub przedłużenia porodu. Nie zaleca się stosowania ketoprofenu u kobiet karmiących piersią. Stosowanie ketoprofenu może osłabiać płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć odstawienie leku.

Skutki uboczne

Bi-Profenid - Często: niestrawność, nudności, ból brzucha, wymioty. Niezbyt często: ból głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, senność, zaparcie, biegunka, wzdęcie, zapalenie błony śluzowej żołądka, wysypka, zaczerwienienie, świąd, obrzęk, zmęczenie. Rzadko: niedokrwistość spowodowana krwotokiem lub krwawieniem, parestezje, zaburzenia widzenia, szumy uszne, duszność, napad astmy, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie żołądka, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi spowodowane zaburzeniami czynności wątroby, zwiększenie masy ciała. Częstość nieznana: agranulocytoza, trombocytopenia, zahamowanie czynności szpiku, niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs), depresja, omamy, stan splatania, zaburzenia nastroju, zapalenie opon mózgowych jałowe, drgawki, zaburzenia smaku, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, niewydolność serca, migotanie przedsionków, nadciśnienie, rozszerzenie naczyń, zapalenie naczyń (w tym leukocytoklastyczne zapalenie naczyń), skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z rozpoznaną nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ), zapalenie błony śluzowej nosa, zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroba Crohna, krwawienia z przewodu pokarmowego, perforacja, zapalenie trzustki, nadwrażliwość na światło, łysienie, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rumień trwały (FDE), toksyczne martwicze oddzielenie się naskórka, ostra uogólniona osutka krostkowa, ostra niewydolność nerek (zwłaszcza u osób z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek lub odwodnionych), cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, nieprawidłowe wyniki badań czynności nerek, hiponatremia, hiperkaliemia. Mogą wystąpić zaburzenia smaku. Ketoprofen podawany doustnie w dawce 200 mg na dobę zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, prawdopodobieństwo zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawki. Z badań klinicznych i epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) wpływa na niewielkie zwiększenie ryzyka zatorów tętnic (np. zawał mięśnia sercowego lub udar).

Środki ostrożności

Bi-Profenid - U pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłym nieżytem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok, polipowatością nosa występuje zwiększone ryzyko alergii na kwas acetylosalicylowy lub NLPZ. Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak: doustne kortykosteroidy, antykoagulanty takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, leki przeciwpłytkowe (takie jak aspiryna) i nikorandyl. Należy unikać jednoczesnego stosowania ketoprofenu i innych NLPZ, włączając selektywne inhibitory COX-2. Stosowanie ketoprofenu, zwłaszcza w dużych dawkach, może być związane z wyższym ryzykiem wystąpienia poważnej toksyczności żołądkowo-jelitowej. Należy zachować ostrożność u pacjentów z krwawieniami z przewodu pokarmowego i zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi w wywiadzie, zapaleniem żołądka i dwunastnicy, wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, chorobą Crohna, u osób w podeszłym wieku, z małą masą ciała, z zaburzeniami czynności płytek krwi lub przyjmujących leki przeciwzakrzepowe lub przeciwagregacyjne - ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Należy starannie monitorować pacjentów z nadwrażliwością na światło słoneczne lub fototoksycznością. Należy zaprzestać stosowania w przypadku pojawienia się wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych, lub innych objawów nadwrażliwości (bardzo rzadko donoszono o występowaniu ciężkich reakcje skórnych, czasami śmiertelnych, w tym złuszczającego zapalenia skóry, zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka). Podczas stosowania ketoprofenu zgłaszano przypadki rumienia trwałego (FDE). Nie należy ponownie stosować ketoprofenu u pacjentów, u których w wywiadzie wystąpił rumień trwały podczas przyjmowania ketoprofenu. Może wystąpić hiperkaliemia, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą, niewydolnością nerek i (lub) leczonych jednocześnie lekami zwiększającymi stężenie potasu we krwi. Należy monitorować stężenie potasu w tych przypadkach. U pacjentów z niewydolnością serca, zaburzeniami czynności wątroby, przewlekłymi zaburzeniami czynności nerek, zaburzeniami gospodarki wodnej (np. odwodnionych, leczonych diuretykami) - zaleca się szczegółowe monitorowanie diurezy, czynności nerek, układu krążenia. Szczególną ostrożność zaleca się w przypadku osób w podeszłym wieku, zwłaszcza z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub z chorobą wątroby w wywiadzie konieczna jest dokładna obserwacja (należy okresowo oznaczać aktywność aminotransferaz, szczególnie podczas długotrwałej terapii) i indywidualne dostosowanie dawki. Podczas długotrwałego stosowania ketoprofenu należy wykonywać badania wskaźników morfologii krwi oraz kontrolować wskaźniki czynności wątroby oraz nerek. Odnotowano bardzo rzadkie przypadki żółtaczki i zapalenia wątroby podczas leczenia ketoprofenem. Należy przerwać stosowanie preparatu w przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia. Ostrożnie stosować u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub naczyń mózgu ze względu na zwiększenie ryzyka zatorów tętnic (zawał serca, udar). Podobnie u długotrwale leczonych pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Lek może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli lek stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży w wieku <15 lat (nie ustalono bezpieczeństwa stosowania w tej grupie pacjentów). Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem laktazy (typu Lapp). Lek zawiera bardzo małe ilości glutenu (pochodzącego ze skrobi pszenicznej) i określa się go jako „bezglutenowy”. W związku z tym jest bardzo mało prawdopodobne, aby spowodowało to jakiekolwiek problemy u pacjentów z chorobą trzewną (celiaklią). 1 tabletka zawiera nie więcej niż 3,8 mikrogramów glutenu. Leku nie powinni stosować pacjenci z alergią na pszenicę (inną niż choroba trzewna). Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Sanofi Winthrop