Spis treści:
1. Ketoprofen-SF - działanie
2. Ketoprofen-SF - wskazania
3. Ketoprofen-SF - przeciwwskazania
4. Ketoprofen-SF - dawkowanie
5. Ketoprofen-SF - interakcje z innymi lekami
6. Ketoprofen-SF - ciąża
7. Ketoprofen-SF - skutki uboczne
8. Ketoprofen-SF - środki ostrożności
9. Ketoprofen-SF - producent

Działanie

Ketoprofen-SF - Ketoprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), który okazał się być skuteczny w tradycyjnych modelach stanu zapalnego u zwierząt, poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn. U ludzi ketoprofen zmniejsza ból, obrzęk i gorączkę, wywołane stanem zapalnym. Ponadto ketoprofen hamuje indukowaną kolagenem agregację płytek. Po podaniu doustnym szybko się wchłania. C_max w osoczu następuje po 1-2 h od podania. Biodostępność wynosi 90%. Po metabolizmie w wątrobie (hydroksylacja, sprzęganie), farmakologicznie nieaktywne metabolity są wydalane głównie przez nerki (92 – 98%), a pozostałość z żółcią. T_0,5 wynosi 1,5-2,5 h, ale może również wynosić 8 h. Wiąże się z białkami osocza w 99%. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wydalanie może być wydłużone proporcjonalnie do stopnia zaburzeń.

Wskazania

Ketoprofen-SF - Objawowe leczenie bólu i zapalenia w przypadku: ostrego zapalenia stawów; przewlekłego zapalenia stawów, zwłaszcza reumatoidalnego zapalenia stawów; zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa) i innych reumatoidalnych stanów zapalnych kręgosłupa; zaostrzenia choroby zwyrodnieniowej stawów i kręgosłupa (zapalenie kości i stawów).

Przeciwwskazania

Ketoprofen-SF - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Występujące w przeszłości reakcje nadwrażliwości, takie jak skurcz oskrzeli, napad astmy oskrzelowej, zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka lub innego rodzaju reakcje alergiczne wywołane podaniem ketoprofenu, salicylanów (w tym kwasu acetylosalicylowego) lub innych NLPZ. U takich pacjentów zgłaszano ostre, rzadko powodujące zgon, reakcje anafilaktyczne. Znane reakcje fotoalergiczne lub fototoksyczne podczas stosowania ketoprofenu lub fibratów. Czynna choroba wrzodowa żołądka lub jakiekolwiek przypadki krwawień z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego w wywiadzie. Niewyjaśnione zaburzenia układu krwiotwórczego. Skaza krwotoczna. Krwawienie z naczyń mózgowych lub inne czynne krwawienie. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek. III trymestr ciąży.

Dawkowanie

Ketoprofen-SF - Doustnie. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów. Dorośli: zalecana dawka dobowa wynosi 50-200 mg, w 1 do 2 dawek pojedynczych w zależności od ciężkości przebiegu choroby. Maksymalna dawka dobowa ketoprofenu wynosi 200 mg - przed rozpoczęciem leczenia dawką 200 mg na dobę należy dokładnie rozważyć stosunek ryzyka do korzyści, a stosowanie większej dawki nie jest zalecane. Szczególne grupy pacjentów. Ze względu na możliwe działania niepożądane, pacjenci w podeszłym wieku wymagają szczególnej obserwacji. U pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek zaleca się zmniejszenie dawki początkowej i stosowanie najmniejszej skutecznej dawki; indywidualne dostosowanie dawki należy rozważyć tylko po zapewnieniu stanu dobrej tolerancji preparatu. Pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy uważnie monitorować oraz stosować u nich najmniejsze skuteczne dawki. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Kapsułki połykać w całości (nie rozgryzać), popijając dużą ilością płynu, w czasie lub po posiłku. Okres podawania określa lekarz prowadzący.

Interakcje z innymi lekami

Ketoprofen-SF - Nie zaleca się stosowania ketoprofenu z: innymi NLPZ (w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2) oraz salicylanami w dużych dawkach - zwiększone ryzyko owrzodzenia i krwawień z przewodu pokarmowego; lekami przeciwzakrzepowymi (heparyna, warfaryna, acenokumarol) lub lekami hamującymi agregację płytek krwi (tyklopidyna, klopidogrel) - zwiększone ryzyko krwawienia, NLPZ mogą wzmagać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna, jeżeli jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy dokładnie monitorować pacjenta; litem (ryzyko zwiększenia stężenia litu w osoczu i jego toksyczności) - należy uważnie monitorować stężenie litu we krwi i dostosować dawki w czasie leczenia NLPZ oraz po jego zakończeniu; metotreksatem w dawkach >15 mg/tydzień (ryzyko toksycznego działania metotreksatu na krew i układ krwiotwórczy). Należy zachować ostrożność podczas stosowania ketoprofenu z lekami moczopędnymi, inhibitorami ACE i antagonistami angiotensyny II - pacjenci, w szczególności odwodnieni, przyjmujący leki moczopędne są narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia niewydolności nerek (przed rozpoczęciem jednoczesnego stosowania pacjenci powinni zostać nawodnieni, należy monitorować czynność nerek po rozpoczęciu leczenia). Jednoczesne stosowanie ketoprofenu i diuretyków oszczędzających potas może prowadzić do hiperkaliemii (należy kontrolować stężenie potasu we krwi). Ostrożnie stosować podczas jednoczesnego podawania metotreksatu w dawkach <15 mg/tydzień - w 1. tyg. jednoczesnego stosowania należy co tydzień wykonywać pełną morfologię krwi, częściej w przypadku zaburzenia czynności nerek i u pacjentów w podeszłym wieku; podawanie ketoprofenu w ciągu 24 h przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu i zwiększenia jego toksycznego działania. Podczas łącznego stosowania z glikokortykosteroidami występuje zwiększone ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego i krwawień z przewodu pokarmowego. Jednoczesne stosowanie diuretyków pętlowych może zwiększać częstość występowania zaburzeń czynności nerek. Podczas jednoczesnego podawania ketoprofenu z pentoksyfiliną występuje zwiększone ryzyko krwawienia (konieczne jest częstsze monitorowanie stanu pacjenta oraz czasu krwawienia). Ketoprofen może osłabiać działanie hipotensyjne leków β-adrenolitycznych, inhibitorów ACE i diuretyków. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek u pacjentów stosujących NLPZ i chinoliny. Ketoprofen może zwiększać stężenie fenytoiny we krwi (zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w surowicy). NLPZ mogą zaostrzyć niewydolność serca oraz zwiększać stężenie digoksyny we krwi (zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy). Podczas jednoczesnego stosowania ketoprofenu z heparyną w dawkach profilaktycznych istnieje zwiększone ryzyko krwawienia; z innymi lekami powodującymi hiperkaliemię - ryzyko hiperkaliemii; z cyklosporyną lub takrolimusem - ryzyko addycyjnego działania nefrotoksycznego, w szczególności u osób w podeszłym wieku; trombolitykami zwiększone ryzyko krwawienia. Probenecid i sulfinpirazon mogą opóźniać wydalanie ketoprofenu. Podczas łącznego stosowania ketoprofenu z SSRI występuje zwiększone ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Leki zobojętniające sok żołądkowy mogą prowadzić do zmniejszenia wchłaniania ketoprofenu. Nie wykazano interakcji pomiędzy ketoprofenem a doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, jednak zaleca się profilaktycznie kontrolę stężenia glukozy.

Ciąża

Ketoprofen-SF - W I i II trymestrze ciąży ketoprofen należy stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeżeli ketoprofen podawany jest kobiecie, która zamierza zajść w ciążę, oraz gdy jest podawany w I lub II trymestrze ciąży, dawka powinna być możliwie najmniejsza, a czas leczenia możliwie jak najkrótszy. Hamowanie syntezy prostaglandyn może mieć negatywny wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka i płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, jak również wad serca i wytrzewienia, po użyciu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Całkowite ryzyko wystąpienia sercowo-naczyniowych wad rozwojowych zwiększa się z poniżej 1% do około 1,5%. Ryzyko zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Od 20. tyg. ciąży stosowanie ketoprofenu może powodować małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Kilka dni po 20. tyg. ciąży należy rozważyć przedporodową obserwację w celu wykrycia małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po narażeniu na ketoprofen. W razie stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania ketoprofenu. W III trymestrze ciąży preparat jest przeciwwskazany. W czasie III trymestru ciąży, wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą narazić płód na: działanie toksyczne na układ krążenia i płuca (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej); narazić matkę i dziecko pod koniec trwania ciąży na: możliwość przedłużenia czasu krwawienia, hamujący wpływ na agregację płytek, który może wystąpić nawet po bardzo małych dawkach, hamowanie skurczów macicy mogące powodować opóźnienie lub przedłużenie porodu. Brak danych dotyczących przenikania ketoprofenu do mleka ludzkiego. Nie zaleca się stosowania ketoprofenu w okresie karmienia piersią. Stosowanie ketoprofenu może zaburzać płodność u kobiet, dlatego też nie jest zalecany u kobiet planujących ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania ketoprofenu.

Skutki uboczne

Ketoprofen-SF - Bardzo często: zaburzenia przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, zgaga, ból żołądka, wzdęcia, zaparcie lub biegunka oraz niewielkie krwawienia z przewodu pokarmowego, które w pojedynczych przypadkach mogą powodować niedokrwistość). Często: reakcje nadwrażliwości w postaci wysypki skórnej i świądu; bezsenność, pobudzenie, drażliwość, ból głowy, zawroty głowy lub zmęczenie, niestrawność, ból brzucha, owrzodzenie przewodu pokarmowego wraz z krwawieniem i perforacją w niektórych przypadkach, obrzęk obwodowy (w szczególności u pacjentów z nadciśnieniem). Niezbyt często: senność, zaburzenia widzenia, szumy uszne, krwawe wymioty, smoliste stolce, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie żołądka, zaburzenia czynności wątroby, nadwrażliwość na światło, wysypka, świąd, zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek, zespół nerczycowy lub śródmiąższowe zapalenie nerek, obrzęk. Rzadko: niedokrwistość pokrwotoczna, parestezje, astma, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi z powodu zaburzeń wątroby, zwiększenie masy ciała. Bardzo rzadko: pogorszenie stanów zapalnych pochodzenia infekcyjnego (np. rozwój martwiczego zapalenia powięzi) podczas układowego przyjmowania leków z grupy NLPZ - ma to prawdopodobnie związek z mechanizmem działania NLPZ, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza (pierwszymi oznakami mogą być: gorączka, ból gardła, powierzchowne zmiany chorobowe w jamie ustnej, objawy grypopodobne, znaczne zmęczenie, krwawienie z nosa oraz krwawienie w obrębie skóry), ostre ogólne reakcje nadwrażliwości (obrzęk twarzy, obrzęk języka, wewnętrzny obrzęk krtani wraz ze zwężeniem dróg oddechowych, duszność, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze, wstrząs anafilaktyczny zagrażający życiu - należy natychmiast zasięgnąć pomocy medycznej w przypadku wystąpienia początków powyższych objawów, które mogą wystąpić już po pierwszym podaniu leku), niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, zapalenie trzustki, błoniaste zwężenie jelita, uszkodzenie wątroby (szczególnie podczas długotrwałego leczenia), zasadniczo odwracalne reakcje fotoalergiczne lub fototoksyczne w postaci rumienia, świądu, pęcherzykowacenia lub zmian liszajowatych po kilku miesiącach stosowania bez powikłań (w takich przypadkach należy przerwać stosowanie leku); łysienie (najczęściej odwracalne), pęcherzowe reakcje skórne (w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), uszkodzenie nerek (martwica brodawek, szczególnie podczas długotrwałego leczenia), zwiększenie stężenia kwasu moczowego. Częstość nieznana: niewydolność szpiku kostnego, zmiany nastroju, splątanie, drgawki, zaburzenia smaku, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, rozszerzenie naczyń, skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ), zapalenie błony śluzowej nosa, zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohna, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, nieprawidłowe wyniki badań czynności nerek. Ponadto obserwowano: wrzodziejące zapalenie jamy ustnej i zapalenie błony śluzowej żołądka. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zaburzeń zakrzepowych w obrębie tętnic (np. zawał serca lub udar).

Środki ostrożności

Ketoprofen-SF - Przyjmowanie preparatu w najmniejszej skutecznej dawce przez jak najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatu z innymi NLPZ, włącznie z selektywnymi inhibitorami COX-2. Podczas stosowania leków z grupy NLPZ ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza krwawień z przewodu pokarmowego lub perforacji przewodu pokarmowego (z objawami ostrzegawczymi lub bez), które mogą zakończyć się zgonem, jest większe u osób w podeszłym wieku. Stosowanie ketoprofenu może być związane ze zwiększonym, w porównaniu do innych NLPZ, działaniem toksycznym na przewód pokarmowy, zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji jest większe w przypadku stosowania większych dawek NLPZ u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności w przypadkach powikłanych krwawieniem lub perforacją - u tych pacjentów oraz u osób w podeszłym wieku należy rozpoczynać leczenie od najmniejszej dostępnej dawki. U tych pacjentów oraz w grupie pacjentów wymagających jednoczesnego leczenia małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego lub innymi lekami zwiększającymi ryzyko działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego, należy rozważyć leczenie skojarzone lekami osłaniającymi (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Pacjenci z objawami toksycznego wpływu na układ pokarmowy w wywiadzie, zwłaszcza w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy w obrębie jamy brzusznej (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego), szczególnie na początku leczenia. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów stosujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko powstawania owrzodzeń lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, SSRI lub leki hamujące agregację płytek krwi (m.in. kwas acetylosalicylowy). W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia przewodu pokarmowego, lek należy odstawić. NLPZ należy stosować z ostrożnością w przypadku pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna). Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca w wywiadzie należy odpowiednio monitorować (ryzyko zatrzymania płynów i obrzęków). Przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane ze zwiększeniem ryzyka zaburzeń zakrzepowych w obrębie tętnic (np. zawał serca lub udar). Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgu. Należy zachować ostrożność przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). W przypadku pierwszych objawów wysypki skórnej, zmian w obrębie błon śluzowych i jakichkolwiek innych objawów reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie preparatu (przypadki wystąpienia ciężkich reakcji skórnych, niektóre ze skutkiem śmiertelnym, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka). Prawdopodobnie największe ryzyko tych działań niepożądanych u pacjentów występuje na początku leczenia. Ketoprofen powoduje zwiększone ryzyko fotoalergicznego kontaktowego zapalenia skóry. Ustąpienie objawów skórnych po odstawieniu leku może trwać kilka miesięcy. Mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości krzyżowej z innymi związkami kwasu arylopropionowego, fenofibratami lub związkami benzoilu lub benzofenonu zabezpieczonych oksybenzonem. W przypadku wystąpienia reakcji fotoalergicznej, należy przerwać stosowanie ketoprofenu. Lek może maskować objawy podmiotowe zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli lek stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. Ketoprofen powinien być stosowany tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka w przypadkach nabytej porfirii. Szczególnie w następujących przypadkach wymagany jest dokładny nadzór lekarza: występujące uprzednio uszkodzenie nerek, zaburzenia czynności wątroby, stosowanie bezpośrednio po poważnym zabiegu chirurgicznym, u pacjentów z katarem siennym, polipami nosa oraz POChP (z uwagi na zwiększone ryzyko zapoczątkowania reakcji alergicznej, może się to objawiać w postaci ataków astmy, wystąpienia obrzęku naczynioworuchowego lub pokrzywki), u pacjentów wykazujących reakcję alergiczną na inne substancje, ponieważ istnieje również ryzyko reakcji nadwrażliwości w czasie stosowania ketoprofenu, intensywne leczenie lekami moczopędnymi, leczenie lekami z grupy NLPZ lub innymi lekami przeciwbólowymi, zaburzenia krzepnięcia krwi, leczenie lekami przeciwzakrzepowymi. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów poważnych reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu ketoprofenu, należy przerwać stosowanie preparatu. U pacjentów z astmą w połączeniu z przewlekłym zapaleniem błony śluzowej nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i (lub) polipowatością nosa występuje większe niż u pozostałej części populacji ryzyko uczulenia na kwas acetylosalicylowy i (lub) leki z grupy NLPZ. Przyjmowanie tego leku może powodować napady astmy lub skurcz oskrzeli, szczególnie u osób uczulonych na kwas acetylosalicylowy lub leki z grupy NLPZ. W przypadku wystąpienia zaburzeń takich jak niewyraźne widzenie, należy przerwać stosowanie preparatu. Podczas choroby zakaźnej, ketoprofen może maskować objawy infekcji, takie jak gorączka. U pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku, z niewydolnością serca, z marskością wątroby i nerczycą, stosujących leki moczopędne oraz z przewlekłym zaburzeniem czynności nerek, należy uważnie monitorować czynność nerek na początku leczenia (ryzyko uszkodzenia nerek). Pacjenci z zaburzeniami krzepnięcia krwi powinni być poddani ścisłej obserwacji (ketoprofen może tymczasowo hamować agregację płytek). U pacjentów z nieprawidłowymi wynikami badań czynności wątroby lub chorobami wątroby w wywiadzie należy okresowo badać aktywność aminotransferaz, szczególnie podczas długotrwałego leczenia. Zgłaszano rzadkie przypadki żółtaczki i zapalenia wątroby związane ze stosowaniem ketoprofenu. Podczas dłuższego stosowania ketoprofenu wymagane jest regularne badanie aktywności enzymów wątrobowych, czynności nerek oraz morfologii krwi z rozmazem. Podczas dłuższego stosowania leków analgetycznych może wystąpić ból głowy, którego nie należy leczyć poprzez zwiększenie dawki preparatu. Nałogowe przyjmowanie leków analgetycznych, w szczególności, gdy jednocześnie podaje się kilka substancji przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek w tym niewydolności nerek (nefropatia polekowa). W czasie stosowania leków z grupy NLPZ działania niepożądane, zwłaszcza te dotyczące przewodu pokarmowego i OUN nasilają się, gdy jednocześnie jest spożywany alkohol. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

Sun-Farm