Spis treści:
1. Axyven - działanie
2. Axyven - wskazania
3. Axyven - przeciwwskazania
4. Axyven - dawkowanie
5. Axyven - interakcje z innymi lekami
6. Axyven - ciąża
7. Axyven - skutki uboczne
8. Axyven - środki ostrożności
9. Axyven - producent

Działanie

Axyven - Lek przeciwdepresyjny. Mechanizm działania wenlafaksyny polega na wzmocnieniu aktywności neuroprzekaźników w obrębie OUN. Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit - O-demetylowenlafaksyna (ODV) są inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny. Wenlafaksyna jest również słabym inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy. Wenlafaksyna i ODV zmniejszają odpowiedź β-adrenergiczną zarówno po podaniu jednorazowym, jak i po podaniu długotrwałym. Wenlafaksyna praktycznie nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, cholinergicznych, histaminowych H₁ oraz α-adrenergicznych w mózgu szczura in vitro. Nie hamuje aktywności MAO. Praktycznie nie ma powinowactwa do receptorów opioidowych lub beznodiazepinowych. Po podaniu doustnym wenlafaksyna jest intensywnie metabolizowana, głównie do aktywnego metabolitu ODV. Średnie T_0,5 wenlafaksyny i ODV wynoszą odpowiednio 5±2 h i 11±2 h. Stężenia leku i ODV osiągają stan stacjonarny w ciągu 3 dni doustnego, wielokrotnego podawania. Po podaniu wenlafaksyny w postaci o przedł. uwalnianiu maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV w osoczu występują odpowiednio w ciągu 5,5 h i 9 h. Całkowita biodostępność wynosi ok. 40-45% w zależności od metabolizmu ogólnoustrojowego. Wenlafaksyna i ODV wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 27% i 30%. Wenlafaksyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do głównego aktywnego metabolitu - ODV przy udziale CYP2D6 oraz do mniej aktywnego metabolitu - N-demetylowenlafaksyny przy udziale CYP3A4. Wenlafaksyna jest słabym inhibitorem CYP2D6, nie hamuje aktywności CYP1A2, CYP2C9 i CYP3A4. Wenlafaksyna i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki. Około 87% dawki wenlafaksyny jest wydalana z moczem w ciągu 48 h zarówno w postaci niezmienionej (5%), w postaci niesprzężonej ODV (29%), sprzężonej ODV (26%) jak i innych ubocznych nieaktywnych metabolitów (27%).

Wskazania

Axyven - Leczenie epizodów dużej depresji. Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych. Leczenie fobii społecznej. Leczenie napadów paniki z agorafobią lub bez agorafobii.

Przeciwwskazania

Axyven - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie z nieodwracalnymi inhibitorami MAO (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego). Nie wolno rozpoczynać leczenia wenlafaksyną przez co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Przyjmowanie wenlafaksyny musi być przerwane na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO.

Dawkowanie

Axyven - Doustnie. Dorośli. Epizody dużej depresji. Zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg raz na dobę. W przypadku pacjentów, którzy nie reagują na początkową dawkę 75 mg na dobę, korzystne może być zwiększenie dawki leku do dawki maksymalnej, tj. 375 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach ok. 2 tyg. lub dłuższych. W przypadkach uzasadnionych klinicznie wynikających z ciężkości objawów, zwiększanie dawki może odbywać się w krótszych odstępach, ale nie krótszych niż 4 dni. Zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Pacjentów należy leczyć wystarczająco długo, zwykle kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, indywidualnie u każdego pacjenta. Leczenie długoterminowe może być również właściwe w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji. W większości przypadków, dawka zalecana w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji jest taka sama jak dawka stosowana w leczeniu zaburzeń depresyjnych. Stosowanie leków przeciwdepresyjnych powinno być kontynuowane, przez co najmniej 6 mies. od uzyskania remisji. Uogólnione zaburzenia lękowe. Zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg raz na dobę. W przypadku pacjentów, którzy nie reagują na początkową dawkę 75 mg na dobę, korzystne może być zwiększenie dawki leku do dawki maksymalnej, tj. 225 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach ok. 2 tyg. lub dłuższych. Ze względu na ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych związanych z wielkością dawki, zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Pacjentów należy leczyć wystarczająco długo, zwykle kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Fobia społeczna. Zalecana dawka wynosi 75 mg raz na dobę. Brak dowodów, że większe dawki przynoszą dodatkowe korzyści. Jednakże w przypadku pacjentów, którzy nie reagują na dawkę początkową 75 mg na dobę, należy rozważyć zwiększenie dawki leku do dawki maksymalnej, tj. 225 mg na dobę. Dawkowanie należy zwiększać stopniowo w odstępach ok. 2 tyg. lub dłuższych. Zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Pacjentów należy leczyć wystarczająco długo, zwykle kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, indywidualnie u każdego pacjenta. Napady paniki. Zalecane dawkowanie wynosi 37,5 mg na dobę przez 7 dni. Następnie dawkę należy zwiększyć do 75 mg na dobę. W przypadku pacjentów, którzy nie reagują na dawkę 75 mg na dobę, korzystne może być zwiększenie dawki leku do dawki maksymalnej, tj. 225 mg na dobę. Dawkowanie należy zwiększać stopniowo w odstępach ok. 2 tyg. lub dłuższych. Zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Pacjenci powinni być leczeni wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Dzieci i młodzież. Wenlafaksyna nie jest zalecana do stosowania u dzieci i młodzieży. Kontrolowane badania kliniczne u dzieci i młodzieży z epizodami dużej depresji nie wykazały skuteczności i nie uzasadniają stosowania wenlafaksyny w tej grupie pacjentów. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku w innych wskazaniach u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat nie zostały ustalone. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki tylko ze względu na wiek pacjenta. Należy jednak zachować szczególną ostrożność podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku (np. ze względu na możliwe zaburzenia czynności nerek, możliwe zmiany wrażliwości oraz powinowactwa przekaźników nerwowych występujące z wiekiem). Należy zawsze stosować najmniejszą skuteczną dawkę, a pacjentów należy uważnie monitorować, kiedy wymagane jest zwiększenie dawki. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki zazwyczaj o 50%; może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zachowanie ostrożności i rozważenie zmniejszenia dawki o więcej niż 50%; u tych pacjentów należy rozważyć potencjalne korzyści względem ryzyka. U pacjentów z GFR 30-70 ml/min zmiana dawkowania nie jest konieczna jednak zalecana jest ostrożność. W przypadku pacjentów wymagających hemodializy oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <30 ml/min), dawkę należy zmniejszyć o 50%; może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania. U pacjentów leczonych wenlafaksyną należy unikać nagłego odstawienia leku. W przypadku odstawiania wenlafaksyny, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki przez okres, co najmniej 1 do 2 tyg., w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia reakcji odstawienia. Jednak czas wymagany do stopniowego zmniejszania dawki i stopień jej zmniejszenia może zależeć od dotychczas przyjmowanej dawki, czasu trwania terapii i indywidualnych cech pacjenta. U niektórych pacjentów konieczne może być bardzo stopniowe odstawienie leku przez miesiące lub dłużej. Jeżeli jednak, po zmniejszeniu dawki lub po przerwaniu leczenia, wystąpią objawy w stopniu nietolerowanym przez pacjenta, należy rozważyć wznowienie stosowania poprzednio przepisanej dawki. Następnie lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki, ale w sposób bardziej stopniowy. Sposób podania. Zaleca się przyjmowanie preparatu podczas posiłku, mniej więcej o tej samej porze każdego dnia. Tabl. należy połykać w całości, popijając płynem i nie wolno ich dzielić, kruszyć, żuć ani rozpuszczać. Pacjenci leczeni wenlafaksyną w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu mogą zostać przestawieni na wenlafaksynę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu po dobraniu dawki równoważnej. Na przykład, pacjenci przyjmujący wenlafaksynę w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 37,5 mg dwa razy na dobę, mogą zostać przestawieni na wenlafaksynę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawce 75 mg jeden raz na dobę. Może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania. Tabletka o przedłużonym uwalnianiu wenlafaksyny zachowuje swój kształt, uwalniając substancję czynną podczas całego procesu trawienia i jest wydalana w nienaruszonym stanie z kałem.

Interakcje z innymi lekami

Axyven - Wenlafaksyny nie wolno stosować jednocześnie z nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Nie wolno rozpoczynać leczenia wenlafaksyną, przez co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Przyjmowanie wenlafaksyny musi być przerwane, na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO. W związku z ryzykiem wystąpienia zespołu serotoninowego, nie jest zalecane jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z odwracalnymi, selektywnymi inhibitorami MAO, takimi jak moklobemid. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO przerwa przed rozpoczęciem stosowania wenlafaksyny może być krótsza niż 14 dni. Przyjmowanie wenlafaksyny musi być przerwane, na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Antybiotyk linezolid jest słabym odwracalnym i nieselektywnym inhibitorem MAO i nie należy go podawać pacjentom leczonym wenlafaksyną. W trakcie leczenia wenlafaksyną może wystąpić potencjalnie zagrażający życiu zespół serotoninowy, zwłaszcza w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami mogącymi oddziaływać na system serotoninergicznych neuroprzekaźników (w tym tryptany, inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, inhibitory zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, pochodne amfetaminy, lit, sibutramina, ziele dziurawca (Hypericum perforatum), opioidy (np. bupenorfina, fentanyl oraz jego odpowiedniki, dekstrometorfan, tapentadol, petydyna, metadon i pentazocyna), z lekami osłabiającymi metabolizm serotoniny (takimi jak IMAO, np. błękit metylenowy), z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) lub z lekami przeciwpsychotycznymi, lub innymi antagonistami dopaminy. Jeśli leczenie wenlafaksyną w skojarzeniu z SSRI, SNRI lub agonistą receptora serotoninowego (tryptan) jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważne obserwowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i w przypadku zwiększania dawki. Stosowanie wenlafaksyny jednocześnie z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) nie jest zalecane. Ryzyko stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi substancjami oddziaływującymi na OUN nie było systematycznie oceniane, zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi substancjami oddziaływującymi na OUN. Pacjenta należy pouczyć, aby nie spożywał alkoholu, ze względu na jego wpływ na OUN, możliwość klinicznego nasilenia się zaburzeń psychicznych i możliwość wystąpienia niepożądanych interakcji z wenlafaksyną, w tym depresyjnego wpływu na OUN. W wypadku jednoczesnego stosowania innych preparatów, które wydłużają odstęp QT_C, wzrasta ryzyko wydłużenia odstępu QT_C i (lub) wystąpienia arytmii komorowych (np. typu torsade de pointes). Należy unikać jednoczesnego stosowania takich preparatów jak: leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid), niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna), niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna), niektóre leki przeciwhistaminowe, niektóre antybiotyki chinolonowe (np. moksyfloksacyna). Powyższa lista nie jest pełna, dlatego należy unikać stosowania innych leków o znanych właściwościach znacznego wydłużania odstępu QTc. Badania farmakokinetyki ketokonazolu u pacjentów intensywnie (EM) i słabo metabolizującymi (PM) z udziałem CYP2D6 wykazały zwiększenie wartości AUC wenlafaksyny (70% i 21% odpowiednio u CYP2D6 EM i PM) i dla O-demetylowenlafaksyny (33% i 23% odpowiednio u CYP2D6 EM i PM) po podaniu ketokonazolu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 (np. atazanawir, klarytromycyna, indynawir, itrakonazol, worykonazol, pozakonazol, ketokonazol, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, telitromycyna) i wenlafaksyny może zwiększać stężenie wenlafaksyny i O-demetylowenlafaksyny. Dlatego zalecana się ostrożność podczas jednoczesnego leczenia inhibitorami CYP3A4 i wenlafaksyną. Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny i litu może spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego. Wenlafaksyna nie ma wpływu na farmakokinetykę i farmakodynamikę diazepamu ani jego aktywnego metabolitu - demetylodiazepamu. Wydaje się, że diazepam nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i O-demetylowenlafaksyny. Nie wiadomo, czy występują interakcje farmakokinetyczne i (lub) farmakodynamiczne z innymi benzodiazepinami. Wenlafaksyna nie wpływa na farmakokinetykę imipraminy ani 2-hydroksyimipraminy. Odnotowano zależne od dawki zwiększenie 2,5-4,5 razy wartości AUC 2-hydroksydezypraminy podczas podawania wenlafaksyny w dawce od 75 mg do 150 mg na dobę. Imipramina nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i O-demetylowenlafaksyny; kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i imipraminy. Badania farmakokinetyki z haloperydolem wykazały zmniejszenie o 42% całkowitego doustnego klirensu, zwiększenie wartości AUC o 70%, zwiększenie wartości C_max o 88%, ale brak zmiany T_0,5 dla haloperydolu. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów jednocześnie leczonych haloperydolem i wenlafaksyną; kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Wenlafaksyna powoduje zwiększenie wartości AUC rysperydonu o 50%, ale tylko nieznacznie oddziaływuje na profil farmakokinetyczny całkowitej aktywnej frakcji (rysperydon i 9-hydroksyrysperydon). Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny i metoprololu u zdrowych ochotników w badaniach interakcji farmakokinetycznych wykazało zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu o ok. 30-40%, podczas gdy stężenie aktywnego metabolitu α-hydroksymetoprololu nie uległo zmianie; kliniczne znaczenie tej obserwacji dla pacjentów z nadciśnieniem nie jest znane. Metoprolol nie wpływa na profil farmakokinetyczny wenlafaksyny ani O-demetylowenlafaksyny. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i metoprololu. Badania farmakokinetyki indynawiru wykazały zmniejszenie wartości AUC o 28% oraz zmniejszenie wartości C_max o 36% dla indynawiru. Indynawir nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i O-demetylowenlafaksyny; kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Badania in vivo wskazują, że wenlafaksyna stosunkowo słabo hamuje aktywność enzymu CYP2D6. Wenlafaksyna w badaniach in vivo nie hamowała aktywności enzymów CYP3A4 (alprazolam i karbamazepina), CYP1A2 (kofeina) i CYP2C9 (tolbutamid) ani CYP2C19 (diazepam). Po wprowadzeniu wenlafaksyny do obrotu zgłaszano przypadki nieplanowanych ciąż u pacjentek przyjmujących doustne środki antykoncepcyjne podczas leczenia wenlafaksyną. Brak jednoznacznych dowodów potwierdzających, by ciąże te były wynikiem interakcji lekowej z wenlafaksyną. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji wenlafaksyny z hormonalnymi środkami antykoncepcyjnyjnymi.

Ciąża

Axyven - Wenlafaksyna może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnym ryzykiem. Stosowanie leku w ciąży lub krótko przed porodem może wywołać objawy z odstawienia u noworodków. U niektórych noworodków narażonych na działanie wenlafaksyny w końcowym okresie III trymestru ciąży wystąpiły powikłania wymagające zastosowania karmienia przez zgłębnik, wspomagania oddychania lub długotrwałej hospitalizacji. Takie powikłania mogą wystąpić natychmiast po porodzie. Stosowanie inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) u kobiet w ciąży, zwłaszcza w późnym okresie ciąży, może zwiększać ryzyko występowania zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN) - nie można wykluczyć tego ryzyka przy stosowaniu preparatu. Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (mniej niż dwukrotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem. Jeżeli SSRI lub SNRI były stosowane pod koniec ciąży, u noworodków mogą wystąpić następujące objawy: drażliwość, drżenie, hipotonia, nieustający płacz oraz trudności ze ssaniem lub spaniem. Objawy te mogą wynikać z działania serotoninergicznego albo być objawami ekspozycji na lek. W większości przypadków powikłania te obserwuje się natychmiast lub w ciągu 24 h po porodzie. Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit ODV przenikają do mleka kobiecego. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki płaczu, drażliwości oraz zaburzeń rytmu snu u niemowląt karmionych piersią. Po zaprzestaniu karmienia piersią zgłaszano również objawy odpowiadające objawom przerwania leczenia wenlafaksyną. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u dziecka karmionego piersią. Dlatego należy podjąć decyzję o kontynuowaniu bądź przerwaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu bądź przerwaniu leczenia wenlafaksyną, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla kobiety wynikające z leczenia wenlafaksyną. W badaniu na szczurach obu płci poddanych działaniu O-demetylowenlafaksyny zaobserwowano zmniejszenie płodności; znaczenie tej obserwacji dla stosowania leku u ludzi nie jest znane.

Skutki uboczne

Axyven - Bardzo często: bezsenność, ból i zawroty głowy, ospałość, nudności, suchość w jamie ustnej, zaparcia, nadmierne pocenie się (w tym poty nocne). Często: zmniejszenie apetytu, stan splątania, depersonalizacja, depersonalizacja, nietypowe sny, nerwowość, obniżone libido, pobudzenie, brak orgazmu, akatyzja, drżenie, parestezje, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, zaburzenia akomodacji (w tym niewyraźne widzenie), mydriaza, szumy uszne, tachykardia, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, uderzenia gorąca, duszność, ziewanie, biegunka, wymioty, wysypka, świąd, hipertonia, zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, częstomocz, krwotok miesiączkowy, krwotok maciczny, zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zmęczenie, astenia, dreszcze, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi. Niezbyt często: mania, hipomania, omamy, uczucie oderwania od rzeczywistości, zaburzenia orgazmu, bruksizm, apatia, omdlenie, skurcze miokloniczne mięśni, zaburzenia równowagi, zaburzenia koordynacji, dyskineza, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie, krwawienie z przewodu pokarmowego, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, pokrzywka, łysienie, wybroczyny, obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości na światło, nietrzymanie moczu. Rzadko: agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, pancytopenia, neutropenia, reakcja anafilaktyczna, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hiponatremia, majaczenie (delirium), złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), zespół serotoninowy, drgawki, dystonia, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, torsade de pointes, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, wydłużenie odstępu QT w EKG, śródmiąższowa choroba płuc, eozynofilia płucna, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy, rabdomioliza. Bardzo rzadko: trombocytopenia, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, dyskineza późna, krwawienie z błony śluzowej, przedłużony czas krwawienia. Częstość nieznana: myśli samobójcze i zachowania samobójcze, agresja, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kardiomiopatia stresowa (kardiomiopatia takotsubo), krwotok poporodowy. Zakończenie stosowania wenlafaksyny (szczególnie, kiedy jest nagłe) zazwyczaj prowadzi do wystąpienia objawów z odstawienia. Do najczęściej opisywanych reakcji należą: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność lub koszmary senne), pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból głowy, objawy grypopodobne, zaburzenia widzenia i nadciśnienie. Na ogół objawy te są łagodne lub umiarkowane i ustępują samoistnie, jednak u niektórych pacjentów mogą być silne i (lub) utrzymywać się przez dłuższy czas. Dlatego też, jeśli leczenie wenlafaksyną nie jest już dłużej konieczne, zaleca się stopniowe wycofywanie preparatu z leczenia poprzez zmniejszanie dawki. Jednak u niektórych pacjentów po zmniejszeniu dawki lub w trakcie przerywania leczenia wystąpiła ciężka agresja i myśli samobójcze. Profil działań niepożądanych u dzieci i młodzieży (w wieku 6-17 lat) był podobny do profilu występującego u pacjentów dorosłych. Podobnie jak u dorosłych obserwowano zmniejszenie apetytu, zmniejszenie masy ciała, podwyższenie ciśnienia krwi i zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy. W badaniach klinicznych u dzieci obserwowano wystąpienie myśli samobójczych, zwiększoną liczbę zgłoszeń o występowaniu wrogości oraz, zwłaszcza w przypadku zaburzeń depresyjnych, samookaleczeń. U dzieci i młodzieży w szczególności obserwowano następujące działania niepożądane: ból brzucha, pobudzenie, niestrawność, wybroczyny, krwawienie z nosa i bóle mięśni.

Środki ostrożności

Axyven - Przedawkowanie. Pacjenta należy pouczyć, aby nie spożywał alkoholu, ze względu na jego wpływ na OUN, możliwość klinicznego nasilenia się zaburzeń psychicznych i możliwość wystąpienia niepożądanych interakcji z wenlafaksyną, w tym depresyjnego wpływu na OUN. Przypadki przedawkowania wenlafaksyny, w tym ze skutkiem śmiertelnym, notowano głównie w skojarzeniu z alkoholem i (lub) innymi preparatami. Wenlafaksynę należy przepisywać w najmniejszej ilości, zgodnej z zaleconym dla danego pacjenta dawkowaniem, tak aby zmniejszyć ryzyko przedawkowania. Samobójstwo/myśli samobójcze lub kliniczne nasilenie choroby. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa (zachowania samobójcze). Ryzyko to utrzymuje się do czasu wystąpienia pełnej remisji. Pacjent powinien być ściśle monitorowany do momentu pojawienia się poprawy oraz we wczesnych etapach powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z epizodami dużej depresji. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat, którzy stosują leki przeciwdepresyjne. Podczas leczenia, zwłaszcza na początku i w przypadku zmiany dawki, należy dokładnie obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia, o konieczności uzyskania niezwłocznej porady lekarskiej. Dzieci i młodzież. Wenlafaksyny nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. W badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (głównie agresja, zachowania buntownicze i gniew) obserwowano częściej w grupie otrzymującej leki przeciwdepresyjne, niż w grupie otrzymującej placebo. Jeżeli pomimo tego, w oparciu o wskazania kliniczne, podjęta zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto, brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży w odniesieniu do wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i behawioralnego. Zespół serotoninowy. W trakcie leczenia wenlafaksyną może wystąpić potencjalnie zagrażający życiu zespół serotoninowy lub reakcje typu złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), zwłaszcza podczas jednoczesnego stosowania substancji serotoninergicznych (w tym tryptany, inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), inhibitory zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny (SNRI), trójpieścieniowe leki przeciwdepresyjne, pochodne amfetaminy, lit, sybutramina, ziela dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum), opioidy (np. buprenorfina, fentanyl oraz jego odpowiedniki, tramadol, dekstrometorfan, tapentadol, petydyna, metadon i pentazocyna) z substancjami zaburzającymi metabolizm serotoniny, takimi jak inhibitory MAO (np. błękit metylenowy) lub leki przeciwpsychotyczne, lub inni antagoniści dopaminy. Jeśli leczenie wenlafaksyną w skojarzeniu z inną substancją, która może wpływać na system neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego i (lub) dopaminergicznego, jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważne obserwowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i po zwiększeniu dawki. Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) nie jest zalecane. Jaskra z wąskim katem przesączania. Podczas leczenia wenlafaksyną może wystąpić rozszerzenie źrenic. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym oraz pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia ostrej jaskry z wąskim kątem przesączania (jaskra z zamkniętym kątem). Ciśnienie tętnicze krwi. Ze względu na ryzyko zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów leczonych wenlafaksyną zaleca się regularne monitorowanie ciśnienia krwi, a przed rozpoczęciem leczenia wenlafaksyną należy uzyskać kontrolę istniejącego nadciśnienia. Ciśnienie krwi należy monitorować okresowo, po rozpoczęciu leczenia i po zwiększeniu dawki. Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których współistniejące choroby mogą ulec pogorszeniu w następstwie zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi, np. pacjenci z zaburzeniami czynności serca. Częstość akcji serca. W trakcie leczenia może wystąpić przyspieszenie czynności serca, szczególnie w przypadku stosowania dużych dawek. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których współistniejące choroby mogą się zaostrzyć w następstwie przyspieszenia akcji serca. Choroby serca oraz ryzyko niemiarowości. Stosowanie wenlafaksyny nie było oceniane u pacjentów ze świeżym zawałem mięśnia sercowego lub niestabilną chorobą wieńcową serca - u tych pacjentów należy zachować ostrożność. U pacjentów z podwyższonym ryzykiem ciężkich zaburzenia rytmu serca należy przed przepisaniem wenlafaksyny rozważyć stosunek korzyści do ryzyka. Drgawki. Wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z drgawkami w wywiadzie i pacjentów tych należy dokładnie monitorować. Leczenie należy przerwać u każdego pacjenta, u którego pojawiają się drgawki. Hiponatremia. Podczas leczenia wenlafaksyną mogą wystąpić przypadki hiponatremii i (lub) zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Przypadki te obserwowano częściej u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej lub odwodnionych. Ryzyko wystąpienia powyższych przypadków jest większe u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów przyjmujących leki moczopędne i pacjentów ze zmniejszoną objętością krążącej krwi. Nieprawidłowe krwawienia. Ze względu na ryzyko nieprawidłowych krwawień wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u osób z predyspozycjami do krwawień, w tym pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe i inhibitory płytek. Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego. Cholesterol w surowicy. W przypadku długotrwałego leczenia należy okresowo dokonywać pomiaru stężenia cholesterolu w surowicy. Jednoczesne podawanie wenlafaksyny z lekami zmniejszającymi masę ciała. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z preparatami zmniejszającymi masę ciała, w tym fenterminą, nie zostało ustalone - jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Wenlafaksyna nie jest wskazana w leczeniu otyłości zarówno w monoterapii jak i w terapii skojarzonej z innymi lekami. Mania/hipomania. Ze względu na ryzyko wystąpienia manii lub hipomanii wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym. Zachowania agresywne. Wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zachowaniami agresywnymi w wywiadzie. Przerwanie leczenia. Podczas zmiany schematu dawkowania wenlafaksyny, w tym po przerwaniu leczenia, obserwowano u pacjentów samobójstwa/myśli samobójcze i zachowania agresywne. Ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia objawów z odstawienia, pacjentów należy ściśle obserwować po zmniejszeniu dawki lub w trakcie przerywania leczenia. W przypadku przerwania leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek wenlafaksyny przez okres kilku tygodni lub miesięcy w zależności od odpowiedzi pacjenta, u niektórych pacjentów przerywanie leczenia może trwać miesiącami lub dłużej. Zaburzenia seksualne. Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych. Zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SNRI. Akatyzja/niepokój psychoruchowy. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe. Suchość w jamie ustnej. U 10% pacjentów leczonych wenlafaksyną zgłaszano suchość w jamie ustnej. Może to zwiększać ryzyko wystąpienia próchnicy i należy poinformować pacjentów, że konieczne jest dbanie o higienę jamy ustnej. Cukrzyca. U pacjentów z cukrzycą leczenie SSRI lub wenlafaksyną może wpływać na kontrolę glikemii. Może być konieczne dostosowanie dawkowania insuliny i (lub) doustnych leków przeciwcukrzycowych. Możliwość rozwoju niedrożności przewodu pokarmowego. Ze względu na to, że tabletki preparatu nie odkształcają się i nie zmieniają w przewodzie pokarmowym swojego kształtu w sposób znaczący, zwykle nie należy ich podawać pacjentom z istniejącym uprzednio znacznym zwężeniem przewodu pokarmowego (patologicznym lub jatrogennym) ani pacjentom z dysfagią, czy mającym istotne trudności z połykaniem tabletek. Istnieją rzadkie doniesienia o objawach niedrożności związanych z przyjmowaniem leków w postaci niezmieniających kształtu preparatów o kontrolowanym uwalnianiu u pacjentów ze stwierdzonym zwężeniem w obrębie przewodu pokarmowego. Lek można stosować jedynie u pacjentów, którzy są w stanie połknąć tabletkę w całości. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Producent

Exeltis Poland