Spis treści:
1. Xeplion - działanie
2. Xeplion - wskazania
3. Xeplion - przeciwwskazania
4. Xeplion - dawkowanie
5. Xeplion - interakcje z innymi lekami
6. Xeplion - ciąża
7. Xeplion - skutki uboczne
8. Xeplion - środki ostrożności
9. Xeplion - producent

Działanie

Xeplion - Paliperydon jest selektywnym czynnikiem blokującym działanie monoamin. Wiąże się silnie z receptorami serotoninergicznymi 5-HT₂ i dopaminergicznymi D₂. Blokuje również receptory adrenergiczne α₁ oraz nieznacznie słabiej receptory histaminowe H₁ i receptory adrenergiczne α₂. Paliperydon nie łączy się z receptorami cholinergicznymi. Pomimo, że jest silnym antagonistą receptora D₂, przez co łagodzi objawy pozytywne schizofrenii, to w mniejszym stopniu wywołuje katalepsję i osłabia funkcje motoryczne niż tradycyjne neuroleptyki. Dominujący ośrodkowy antagonizm serotoninowy może zmniejszać skłonność paliperydonu do wywoływania objawów pozapiramidowych. Po podaniu domięśniowym pojedynczej dawki stężenie paliperydonu w osoczu stopniowo wzrasta, osiągając wartość maksymalną przy medianie czasu T_max wynoszącej 13 dni. Uwalnianie substancji czynnej rozpoczyna się już w 1. dniu i trwa przez co najmniej 4 miesiące. Po wstrzyknięciu domięśniowo pojedynczych dawek (25-150 mg) do mięśnia naramiennego zaobserwowano stężenie C_max większe o ok. 28% w porównaniu do wstrzyknięcia do mięśnia pośladkowego. Dwa początkowe wstrzyknięcia do mięśnia naramiennego dawki 150 mg w 1. dniu i dawki 100 mg w 8. dniu ułatwiają szybkie uzyskanie stężeń terapeutycznych. Całkowita dostępność biologiczna palmitynianu paliperydonu wynosi 100%. Tydzień po podaniu doustnym pojedynczej dawki 1 mg natychmiast uwalnianego ¹⁴C-paliperydonu 59% dawki było wydalane w postaci niezmienionej z moczem, co oznacza, że paliperydon nie jest w znacznym stopniu metabolizowany przez wątrobę. Około 80% podanej dawki znakowanej radioaktywnie wykryto w moczu, a 11% w kale. Eliminacja paliperydonu zmniejsza się wraz z osłabieniem czynności nerek.

Wskazania

Xeplion - Leczenie podtrzymujące schizofrenii u stabilnych dorosłych pacjentów leczonych paliperydonem lub rysperydonem. U wybranych dorosłych pacjentów ze schizofrenią, którzy reagowali wcześniej na doustny paliperydon lub rysperydon, można stosować lek bez uprzedniej stabilizacji za pomocą terapii doustnej, jeśli objawy psychotyczne są łagodne do umiarkowanych i wskazana jest terapia w postaci długodziałających iniekcji.

Przeciwwskazania

Xeplion - Nadwrażliwość na substancję czynną, rysperydon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Xeplion - Domięśniowo. Dorośli. Zaleca się rozpoczęcie stosowania od dawki 150 mg w 1. dniu leczenia i 100 mg tydzień później (8. dzień). W obu przypadkach preparat należy podawać do mięśnia naramiennego, aby szybko uzyskać stężenie terapeutyczne. Trzecią dawkę należy podać miesiąc po podaniu drugiej dawki inicjującej. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 75 mg, podawane co miesiąc; u niektórych pacjentów korzystne może być stosowanie mniejszej lub większej dawki w zalecanym zakresie od 25 do 150 mg, zależnie od indywidualnej tolerancji leku i (lub) skuteczności. Pacjenci z nadwagą lub otyli mogą wymagać dawek z górnego zakresu. Po podaniu drugiej dawki inicjującej comiesięczne dawki podtrzymujące można wstrzykiwać do mięśnia naramiennego lub pośladkowego. Dostosowanie dawki podtrzymującej można przeprowadzać co miesiąc (całkowity efekt leczniczy podawania dawek podtrzymujących może nie być widoczny przez kilka miesięcy). Zamiana z doustnego paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu lub doustnego rysperydonu na Xeplion. Stosowanie iniekcji należy rozpocząć, jak opisano powyżej. U pacjentów uprzednio ustabilizowanych przy użyciu różnych dawek paliperydonu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, można uzyskać podobną ekspozycję na paliperydon w stanie stacjonarnym stosując terapię podtrzymującą preparatem podawanym co miesiąc w postaci wstrzyknięć. Dawka 3 mg na dobę odpowiada dawce 25-50 mg co miesiąc w postaci iniekcji (odpowiednio 6 mg/doba – 75 mg co miesiąc, 9 mg/doba – 100 mg co miesiąc, 12 mg/doba – 150 mg co miesiąc). W momencie rozpoczęcia leczenia, można przerwać podawanie stosowanego wcześniej doustnego paliperydonu lub doustnego rysperydonu. U niektórych pacjentów korzystne może być stopniowe wycofywanie wcześniej stosowanego leku. U pacjentów przestawianych z większych dawek doustnych przez pierwsze 6 miesięcy można, alternatywnie, rozważyć wstrzyknięcia do mięśnia naramiennego. Zamiana z rysperydonu w postaci iniekcji o przedłużonym działaniu na Xeplion. Nie jest wymagany tygodniowy rozpoczynający schemat dawkowania, obejmujący wstrzyknięcia domięśniowe (odpowiednio w 1. dniu i 8. dniu). Należy zastąpić paliperydonem następne zaplanowane wstrzyknięcie. Dawka rysperydonu w postaci iniekcji 25 mg co 2 tyg. odpowiada dawce 50 mg paliperydonu co miesiąc w iniekcji (odpowiednio 37,5 mg co 2 tyg. odpowiada 75 mg co miesiąc, 50 mg co 2 tyg. odpowiada 100 mg co miesiąc). Pominięcie dawki. Aby uniknąć pominięcia dawki, pacjentom można podać drugą dawkę 4 dni przed lub po wyznaczonym terminie jednego tygodnia (8. dnia). Aby uniknąć pominięcia comiesięcznej dawki, pacjentom można podać wstrzyknięcie do 7 dni przed lub po upłynięciu miesięcznego terminu. Jeśli od pierwszego wstrzyknięcia upłynęło mniej niż 4 tyg., pacjentowi należy jak najszybciej podać drugą dawkę wynoszącą 100 mg do mięśnia naramiennego. Po 5 tygodniach od pierwszego wstrzyknięcia (niezależnie od terminu drugiego wstrzyknięcia) pacjentowi należy podać trzecią dawkę wynoszącą 75 mg, do mięśnia naramiennego lub pośladkowego. Następnie należy przestrzegać zwykłego comiesięcznego cyklu wstrzyknięć. Jeśli od pierwszego wstrzyknięcia upłynęło od 4 do 7 tyg., należy wznowić dawkowanie, rozpoczynając od 2 wstrzyknięć po 100 mg do mięśnia naramiennego najszybciej, jak to możliwe, kolejne wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego tydzień później, następnie wznowić zwykły cykl wstrzyknięć. Jeśli od pierwszego wstrzyknięcia upłynęło ponad 7 tyg., należy rozpocząć dawkowanie zgodnie z zamieszczonym powyżej opisem zalecanego rozpoczęcia dawkowania. Po rozpoczęciu leczenia zaleca się comiesięczny cykl dawek podtrzymujących. Jeśli od ostatniego wstrzyknięcia upłynęło mniej niż 6 tygodni, należy możliwie jak najszybciej podać ustaloną poprzednio dawkę stabilizującą. Następnie podawać dawkę w miesięcznych odstępach. Jeśli od ostatniego wstrzyknięcia upłynęło więcej niż 6 tygodni, zaleca się: 1. u pacjentów stabilnych po dawce od 25 do 100 mg możliwie jak najszybsze wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego takiej samej dawki, na jakiej poprzednio utrzymywał się stabilny stan pacjenta, kolejne wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego (takiej samej dawki) tydzień później (8. dzień), wznowienie zwykłego comiesięcznego cyklu wstrzyknięć; 2. u pacjentów stabilnych po dawce 150 mg możliwie jak najszybsze wstrzyknięcie dawki 100 mg do mięśnia naramiennego, kolejne wstrzyknięcie dawki 100 mg do mięśnia naramiennego tydzień później (8. dzień), wznowienie zwykłego comiesięcznego cyklu wstrzyknięć. Jeśli od ostatniego wstrzyknięcia upłynęło ponad 6 miesięcy, należy rozpocząć dawkowanie zgodnie z zamieszczonym powyżej opisem zalecanego rozpoczęcia dawkowania. Szczególne grupy pacjentów. Nie ustalono skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania u osób w wieku >65 lat, nie zaleca się zmiany dawkowania, z wyjątkiem osób z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (CCr od ≥50 do <80 ml/min) zaleca się rozpoczęcie od dawki wynoszącej 100 mg w 1. dniu leczenia i 75 mg tydzień później. Obie dawki należy podawać do mięśnia naramiennego. Zalecana comiesięczna dawka podtrzymująca wynosi 50 mg, a możliwy zakres to 25 do 100 mg, w zależności od tolerancji pacjenta na lek i (lub) skuteczności. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w stopniu umiarkowanym lub ciężkim (CCr <50 ml/min). U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, nie jest wymagane dostosowanie dawki. Nie badano skutków przyjmowania paliperydonu przez pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Wstrzykiwać powoli, głęboko do mięśnia naramiennego lub pośladkowego. Dawkę należy podawać w pojedynczym wstrzyknięciu.

Interakcje z innymi lekami

Xeplion - Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego podawania przez dłuższy czas z rysperydonem lu paliperydonem w postaci doustnej, ponieważ paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu i to połączenie może prowadzić do dodatkowej ekspozycji na paliperydon. Ostrożnie stosować z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, dyzopiramid), leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol), niektóre leki przeciwhistaminowe, niektóre inne leki przeciwpsychotyczne oraz niektóre leki przeciw malarii (np. meflokina). Stosować ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na OUN (anksjolityki, większość leków przeciwpsychotycznych, leki nasenne, opioidy itp.) oraz z alkoholem - zwiększone ryzyko sedacji. Paliperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminy; jeżeli konieczne jest jednoczesne podawanie preparatów, szczególnie w zaawansowanej fazie choroby Parkinsona, należy zastosować najmniejsze skuteczne dawki każdego z leków. Istnieje zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego podczas jednoczesnego stosowania paliperydonu z innymi lekami mającymi podobne właściwości np. inne leki przeciwpsychotyczne lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TLP). Ostrożnie stosować z innymi lekami obniżającymi próg drgawkowy (np.: pochodne fenotiazyny lub butyrofenonu, TLP lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - SSRI, tramadol, meflokina). Wyniki badań in vitro wskazują na to, że CYP2D6 i CYP3A4 mogą w minimalnym stopniu uczestniczyć w metabolizmie paliperydonu, lecz nie stwierdzono ani w warunkach in vitro ani in vivo, aby te izoenzymy miały istotne znaczenie w metabolizmie paliperydonu. Jednoczesne podawanie paliperydonu z paroksetyną (silnym inhibitorem CYP2D6), nie wykazało znaczącego klinicznie wpływu na farmakokinetykę paliperydonu. Badania in vitro wykazały, że paliperydon jest substratem glikoproteiny P (P-gp). Leki indukujące P-gp (np. karbamazepina) mogą zmniejszać C_max i AUC paliperydonu - w momencie rozpoczęcia podawania karbamazepiny należy ponownie ocenić dawkę paliperydonu i w razie potrzeby ją zwiększyć; odwrotnie w momencie odstawienia karbamazepiny należy ponownie ocenić paliperydonu i w razie potrzeby ją zmniejszyć; od 2 do 3 tygodni zajmuje osiągnięcie pełnej indukcji i w podobnym okresie od odstawienia induktora efekt się kończy. Paliperydon nie wpływa na farmakokinetykę walproinianu. Interakcja farmakokinetyczna pomiędzy paliperydonem a litem jest mało prawdopodobna. Jednoczesne stosowanie leków psychostymulujących (np. metylofenidatu) z paliperydonem może prowadzić do wystąpienia objawów pozapiramidowych po zmianie jednego lub obu leków.

Ciąża

Xeplion - Leku należy stosować w czasie ciąży, jeśli nie jest to konieczne. Noworodki narażone na działanie paliperydonu w czasie III trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym zaburzenia pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania po porodzie. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. W związku z powyższym noworodki powinny być uważnie monitorowane. Paliperydon przenika do mleka ludzkiego w takiej ilości, że może wpływać na organizm dziecka karmionego piersią, jeśli kobieta karmiąca przyjmuje dawki terapeutyczne leku. Lek nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią. W badaniach nieklinicznych nie zaobserwowano istotnego wpływu na płodność.

Skutki uboczne

Xeplion - Bardzo często: bezsenność (w tym trudności z zasypianiem, bezsenność śródnocna). Często: zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, grypa, hiperprolaktynemia, hiperglikemia, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie apetytu, pobudzenie, depresja, lęk, parkinsonizm, akatyzja, sedacja/senność, dystonia, zawroty głowy, dyskineza, drżenie, ból głowy, tachykardia, nadciśnienie, kaszel, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból w jamie brzusznej, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka, niestrawność, ból zęba, zwiększenie aktywności aminotransferaz, ból mięśniowo-szkieletowy, bóle pleców, ból stawów, brak miesiączki, gorączka, astenia, zmęczenie, reakcja w miejscu wstrzyknięcia. Niezbyt często: zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zakażenie dróg oddechowych, zapalenie zatok, zapalenie pęcherza moczowego, zakażenie ucha, zapalenie migdałków, grzybica paznokci, zapalenie tkanki łącznej, ropień podskórny, zmniejszenie liczby leukocytów, niedokrwistość, nadwrażliwość, cukrzyca, hiperinsulinemia, zwiększenie apetytu, jadłowstręt, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, zwiększone stężenie cholesterolu we krwi, zaburzenia snu, mania, zmniejszone libido, nerwowość, koszmary senne, późne dyskinezy, omdlenia, hiperaktywność psychomotoryczna, zawroty głowy związane z pozycją ciała, zaburzenia koncentracji, dyzartria, zaburzenia smaku, niedoczulica, parestezje, niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek, suche oko, zawroty głowy, szum w uszach, ból ucha, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia przewodnictwa, wydłużenie odstępu QT w EKG, zespół tachykardii postawno-ortostatycznej, bradykardia, nieprawidłowy zapis EKG, kołatanie serca, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, duszność, ból gardła i krtani, krwawienie z nosa, dyskomfort w jamie brzusznej, zapalenie żołądka i jelit, dysfagia, suchość śluzówki jamy ustnej, wzdęcia, zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, pokrzywka, świąd, wysypka, łysienie, wyprysk, sucha skóra, rumień, trądzik, zwiększone stężenie kinazy fosfokreatynowej we krwi, skurcze mięśni, sztywność stawów, osłabienie mięśni, nietrzymanie moczu, częstomocz, dysuria, zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia miesiączkowania, ginekomastia, mlekotok, zaburzenia seksualne, ból piersi, obrzęk twarzy, obrzęk, zwiększenie temperatury ciała, nieprawidłowy sposób chodzenia, ból w klatce piersiowej, dyskomfort w klatce piersiowej, złe samopoczucie, stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia, upadek. Rzadko: zakażenie oka, zapalenie skóry wywołane przez roztocza, neutropenia, trombocytopenia, zwiększenie liczby eozynofilów, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obecność glukozy w moczu, cukrzycowa kwasica ketonowa, hipoglikemia, polidypsja, katatonia, stan splątania, somnambulizm, przytępiony afekt, anorgazmia, złośliwy zespół neuroleptyczny, niedokrwienie mózgu, brak reakcji na bodźce, utrata świadomości, zmniejszony poziom świadomości, napady drgawkowe, zaburzenia równowagi, nieprawidłowa koordynacja, kiwanie głową, jaskra, zaburzenia ruchów gałki ocznej, rotacyjne ruchy gałek ocznych, światłowstręt, zwiększone łzawienie, przekrwienie oczu, migotanie przedsionków, niemiarowość zatokowa, zatorowość płucna, zakrzepica żył głębokich, napady zaczerwienienia, zespół bezdechu śródsennego, zastój krwi w płucach, przekrwienie dróg oddechowych, rzężenie, świszczący oddech, zapalenie trzustki, częściowa niedrożność jelit, obrzęk języka, nietrzymanie stolca, kamienie kałowe, zapalenie warg, wysypka polekowa, hiperkeratoza, łojotokowe zapalenie skóry, łupież, rabdomioliza, obrzęk stawów, zastój moczu, priapizm, dyskomfort piersi, obrzmienie piersi, powiększenie piersi, wydzielina z pochwy, hipotermia, dreszcze, pragnienie, zespół odstawienia leku, w miejscu wstrzyknięcia: ropień, zapalenie tkanki łącznej, torbiel, krwiak. Częstość nieznana: agranulocytoza, reakcja anafilaktyczna, zatrucie wodne, zaburzenia odżywiania związane ze snem, śpiączka cukrzycowa, zespół wiotkiej tęczówki (śródoperacyjny), niedokrwienie, hiperwentylacja, zachłystowe zapalenie płuc, dysfonia, całkowita niedrożność jelit, ileus, żółtaczka, zespół Stevensa-Johnsona/toksyczna nekroliza naskórka, obrzęk naczynioruchowy, przebarwienia skóry, łojotokowe zapalenie skóry, nieprawidłowa postawa ciała, noworodkowy zespół odstawienny, zmniejszenie temperatury ciała, martwica w miejscu wstrzyknięcia, wrzód w miejscu wstrzyknięcia. Paliperydon jest czynnym metabolitem rysperydonu, dlatego profile działań niepożądanych tych substancji (w tym zarówno postaci doustnych, jak i postaci we wstrzyknięciach) odpowiadają sobie wzajemnie. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych mogą wystąpić: wydłużenie odstępu QT, niemiarowości komorowe (migotanie komór, częstoskurcz komorowy), nagły niewyjaśniony zgon, zatrzymanie akcji serca i torsade de pointes. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej łącznie z przypadkami zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich - częstość nieznana.

Środki ostrożności

Xeplion - Preparatu nie należy stosować do leczenia silnego pobudzenia ani ostrych stanów psychotycznych, gdy wymagane jest natychmiastowe złagodzenie objawów. Należy zachować ostrożność, gdy lek jest przepisywany pacjentom z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego albo wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym oraz podczas jednoczesnego stosowania innych leków wydłużających odstęp QT. W związku ze stosowaniem paliperydonu zgłaszano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS). W razie wystąpienia u pacjenta objawów przedmiotowych lub podmiotowych wskazujących na NMS należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne, w tym paliperydon. W przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych dyskinez późnych, należy rozważyć odstawienie wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym paliperydonu. Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki psychostymulujące (np. metylofenidat) i paliperydon, gdyż mogą wystąpić objawy pozapiramidowe podczas dostosowywania dawki jednego lub obu leków; zaleca się stopniowe wycofywanie terapii stymulantem. Pacjentów z istotną klinicznie leukopenią lub polekową leukopenią/neutropenią w wywiadzie należy obserwować przez pierwszych kilka miesięcy terapii. Należy rozważyć odstawienie paliperydonu przy pierwszym objawie znaczącego klinicznie zmniejszenia liczby leukocytów, wobec braku innych czynników przyczynowych. Pacjentów z istotną klinicznie neutropenią należy uważnie obserwować, czy nie występuje u nich gorączka lub inne objawy przedmiotowe lub podmiotowe infekcji oraz podjąć natychmiastowe leczenie w razie wystąpienia takich objawów. U pacjentów z ciężką neutropenią (bezwzględna liczba neutrofilów <1 x 10⁹/l) należy przerwać stosowanie leku i badać liczbę leukocytów do momentu powrotu wyniku do normy. W przypadku wystąpienia reakcji anafilaktycznych, stosowanie leku należy przerwać. Podczas leczenia paliperydonem stwierdzano wystąpienie hiperglikemii, cukrzycy i zaostrzenia przebiegu wcześniej występującej cukrzycy; pacjentów leczonych preparatem należy obserwować pod kątem wystąpienia objawów hiperglikemii, a pacjentów z cukrzycą - regularnie badać. W niektórych przypadkach zgłaszano wcześniej zwiększenie masy ciała, co może być czynnikiem predysponującym. Związek z kwasicą ketonową był zgłaszany bardzo rzadko, a ze śpiączką cukrzycową rzadko. Zaleca się prowadzenie odpowiedniej obserwacji klinicznej zgodnie z wytycznymi terapii przeciwpsychotycznej. U pacjentów leczonych jakimkolwiek atypowym lekiem przeciwpsychotycznym, w tym paliperydonem, należy obserwować objawy hiperglikemii, a pacjentów z cukrzycą należy regularnie badać, czy nie pogarsza się u nich kontrola glikemii. Podczas stosowania leku zgłaszano znaczne zwiększenie masy ciała - należy regularnie kontrolować masę ciała. Badania hodowli tkankowych wskazują, że prolaktyna może stymulować wzrost komórek nowotworowych w guzach piersi u ludzi. Chociaż nie stwierdzono do tej pory w badaniach klinicznych ani epidemiologicznych wyraźnego związku z podawanymi lekami przeciwpsychotycznymi, należy zachować ostrożność u pacjentów z wywiadem w tym kierunku. Paliperydon należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonymi wcześniej guzami prolaktynozależnymi. Ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego (np.: niewydolność serca, zawał lub niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia przewodzenia), z chorobą naczyń mózgowych lub zaburzeniami predysponującymi do wystąpienia niedociśnienia (np.: odwodnienie i hipowolemia). Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z drgawkami w wywiadzie lub z innymi stanami, które mogą obniżać próg drgawkowy. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <50 ml/min). Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg klasyfikacji Child-Pugh) - brak danych. Nie badano stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. Przyjmuje się doświadczenia dotyczące rysperydonu jako wiążące również dla paliperydonu. Stwierdzono zwiększone ryzyko zgonu pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych innymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym rysperydonem, arypiprazolem, olanzapiną i kwetiapiną w porównaniu do placebo. U pacjentów leczonych rysperydonem umieralność wyniosła 4% w porównaniu do 3,1% dla placebo. U pacjentów z otępieniem, leczonych innymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym rysperydonem, arypiprazolem i olanzapiną, obserwowano ok. 3-krotnie większe ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji dotyczących naczyń mózgowych. Paliperydon powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, z czynnikami ryzyka udaru. Zalecając stosowanie paliperydonu pacjentom z chorobą Parkinsona lub otępieniem z obecnością ciał Lewy'ego (DLB), lekarze powinni rozważyć ryzyko i korzyści ze względu na możliwe zwiększone ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego i możliwą zwiększoną wrażliwość na leki przeciwpsychotyczne w obu tych grupach pacjentów. Objawy zwiększonej wrażliwości na leki przeciwpsychotyczne mogą obejmować: splątanie, zaburzenie świadomości, niestabilność postawy z częstymi upadkami, które towarzyszą objawom pozapiramidowym. Należy poinformować pacjentów, aby natychmiast zgłosili się do lekarza, jeśli pojawi się priapizm i jego objawy nie ustąpią w ciągu 3-4 h. Zaleca się zachowanie odpowiedniej ostrożności w przypadku przepisywania leku pacjentom, u których mogą wystąpić warunki sprzyjające podwyższeniu podstawowej temperatury ciała, np.: pacjentom podejmującym intensywny wysiłek fizyczny, narażonym na działanie ekstremalnie wysokich temperatur, przyjmującym jednocześnie leki o działaniu przeciwcholinergicznym lub odwodnionym. Ze względu na ryzyko wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE), przed i w trakcie stosowania leku należy wykryć wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby oraz podjąć środki zapobiegawcze. Działanie przeciwwymiotne paliperydonu może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania niektórych leków lub stany, takie jak niedrożność jelit, zespół Reye'a i nowotwór mózgu. Ze względu na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS) podczas operacji usunięcia zaćmy, przed zabiegiem trzeba poinformować wykonującego go okulistę o aktualnym lub wcześniejszym przyjmowaniu leków o działaniu antagonistycznym na receptory α_1a-adrenergiczne. Nie ustalono możliwych korzyści z odstawienia leków blokujących receptory α₁ przed zabiegiem usunięcia zaćmy i należy to rozważyć wobec ryzyka przerwania leczenia przeciwpsychotycznego. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności preparatu u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat – nie stosować. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w dawce, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Producent

Janssen-Cilag International